技术编号:1316239
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明公开了一种氘代克里唑蒂尼及其衍生物、制备方法及应用,属于医药化合物合成。本发明合成4种不同构型的氘代克里唑蒂尼,并考察克里唑蒂尼氘代位置、不同手性对其生物活性及药物代谢性质的影响,结果表明氘代克里唑蒂尼与克里唑蒂尼具有类似的抗癌活性,相对于氘代克里唑蒂尼外消旋体以及克里唑蒂尼具有一定的理化性质优势,具有好的抗癌应用前景,为合成新型抗肿瘤药物提供新的化合物。其中,消旋体苯乙醇衍生物的拆分是氘代克里唑蒂尼合成的关键步骤,其ee值直接影响最终产物的ee值,...
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