技术编号:14239077
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明属药物化学和药理学领域,涉及(R)-四氢Angustine衍生物及制备,以及该类化合物作为拓扑异构酶I抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。背景技术拓扑异构酶I(Topo I)是DNA解螺旋过程中一个非常重要的酶,广泛存在于哺乳生物中。在DNA解螺旋时,TopoI的活性位点中酪氨酸的OH基团亲核进攻DNA链上的磷酸酯基团,使一条DNA链断裂,然后断裂的DNA链绕着未断裂的DNA链旋转,最终使DNA解螺旋。抗癌药物的研发是当今药物研究的热门课题之一,而Topo I是肿瘤治疗的重要靶点。从分布于中国...
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