具有杀虫效用的分子，以及与其相关的中间体、组合物和方法与流程

本申请要求美国临时专利申请序列号62/286655和62/286673的权益和优先权，这两份申请均提交于2016年1月25日，并且各自以引用的方式明确地并入本文中。

技术领域

本发明涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体动物门(Mollusca)以及线虫动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可例如用作杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、软体动物杀灭剂以及杀线虫剂。

背景技术：

“许多最危险的人类疾病由虫媒传播”(Rivero等人)。“历史上，疟疾、登革热、黄热病、瘟疫、丝虫病、虱传斑疹伤寒、锥虫病、利什曼体病以及其他虫媒病在17世纪至20世纪早期导致比所有其他原因组合更多的人类疾病以及死亡”(Gubler)。病媒传播病导致约17％的全球寄生性以及传染性疾病。仅疟疾导致一年超过800,000例死亡，其中85％发生在五岁以下的儿童中。每年存在约五千万至约一亿例登革热发热。每年另外发生250,000至500,000例登革出血热(Matthews)。病媒防治在传染性疾病的预防和控制中发挥关键作用。然而，杀虫剂抗性(包括对多种杀虫剂的抗性)已出现在作为人类疾病主要病媒的所有昆虫物种中(Rivero等人)。近来，超过550个节足害虫物种已发展出对至少一种杀虫剂的抗性(Whalon等人)。

每年，昆虫、植物病原体和杂草破坏所有食物产量的超过40％。尽管施用杀虫剂和使用一系列广泛的非化学控制剂(诸如轮作和生物控制剂)，但这种损失仍然存在。如果仅可保存此食物中的一些，则可用于供养世界上超过三十亿营养不良的人(Pimental)。

植物寄生线虫为分布最广的害虫之一，并且常常为最隐伏和代价高的害虫之一。据估计，可归因于线虫的损失为发达国家的约9％至欠发达国家的约15％。然而，在美国，35个州对各种作物的调查指出源于线虫的损失高达25％(Nicol等人)。

应注意，腹足动物(蛞蝓和蜗牛)为经济重要性低于其他节肢动物或线虫动物的害虫，但是在某些地方，其可实质上减小产量，严重影响收获产品的质量以及传播人类、动物和植物疾病。虽然仅数十个物种的腹足动物为严重地区性害虫，但少数种类为世界范围内的重要害虫。具体地讲，腹足动物影响各种各样的农业和园艺作物，诸如耕种作物、畜牧作物和纤维作物；蔬菜；灌木性果树和乔性果树；草本植物；以及观赏性植物(Speiser)。

白蚁对所有类型的私人和公共结构以及农业和林业资源导致损坏。在2005年，据估计白蚁每年在世界范围导致超过500亿美元的损坏(Korb)。

因此，出于许多原因(包括上文所提及的原因)，持续需要高成本(据估计在2010年每种杀虫剂约US$2.56亿)、耗时(每种杀虫剂平均约10年)且困难地开发新杀虫剂(CropLife America)。

DeMassey等人公开了以下结构。更多详细内容，请参阅US 2002/0068838。

本公开中所引用的某些参考文献

CropLife America,The Cost of New Agrochemical Product Discovery,Development&Registration,and Research&Development predictions for the Future,2010.

Gubler,D.,Resurgent Vector-Borne Diseases as a Global Health Problem,Emerging Infectious Diseases,Vol.4,No.3,p.442-450,1998.

Korb,J.,Termites,Current Biology,Vol.17,No.23,2007.

Matthews,G.,Integrated Vector Management:Controlling Vectors of Malaria and Other Insect Vector Borne Diseases,Ch.1,p.1-2011.

Nicol,J.,Turner S.；Coyne,L.；den Nijs,L.,Hocksland,L.,Tahna-Maafi,Z.,Current Nematode Threats to World Agriculture,Genomic and Molecular Genetics of Plant–Nematode Interactions,p.21-43,2011).

Pimental,D.,Pest Control in World Agriculture,Agricultural Sciences-Vol.II,2009.

Rivero,A.,Vezilier,J.,Weill,M.,Read,A.,Gandon,S.,Insect Control of Vector-Borne Diseases:When is Insect Resistance a Problem？Public Library of Science Pathogens,Vol.6,No.8,p.1-9,2010.

Speiser,B.,Molluscicides,Encyclopedia of Pest Management,Ch.219,p.506-508,2002.

Whalon,M.,Mota-Sanchez,D.,Hollingworth,R.,Analysis of Global Pesticide Resistance in Arthropods,Global Pesticide Resistance in Arthropods,Ch.1,p.5-33,2008.

本公开中所用的定义

这些定义中给出的实例通常为穷举性的并且不能理解为限制本公开。应理解，取代基应当符合化学键合规则以及与其所连接的特定分子有关的空间相容性限制。这些定义仅用于本公开的目的。

“活性成分”意指具有用于防治害虫的活性和/或用于帮助其他材料具有更好的害虫防治活性的材料，此类材料的实例包括但不限于杀螨剂、除藻剂、杀鸟剂(avicide)、杀菌剂、杀真菌剂、除草剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、灭鼠剂、杀病毒剂、拒食剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、诱虫剂、驱虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、植物活化剂、植物生长调节剂，以及增效剂。此类材料的特定实例包括但不限于活性成分群组α中列出的材料。

“活性成分群组α”(下文称为“AIGA”)统指下列材料：

(1)(3-乙氧基丙基)溴化汞、1,2-二溴乙烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-MCP、1-甲基环丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,3-TPA、2,3,5-三-碘苯甲酸、2,3,6-TBA、2,4,5-T、2,4,5-TB、2,4,5-TP、2,4-D、2,4-DB、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-DES、2,4-DP、2,4-MCPA、2,4-MCPB、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞、2-苯基苯酚、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、3,6-二氯吡啶甲酸、4-氨基吡啶、4-CPA、4-CPB、4-CPP、4-羟基苯乙醇、8-羟基喹啉硫酸盐、8-苯汞氧基喹啉、阿巴克丁(abamectin)、氨甲基阿巴克丁(abamectin-aminomethyl)、脱落酸(abscisic acid)、ACC、高灭磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、三氯杀虫酯(acetofenate)、乙酯磷(acetophos)、乙酰虫腈(acetoprole)、阿拉酸式苯(acibenzolar)、三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、ACN、阿莱普(acrep)、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、阿普泰克(acypetacs)、阿菲派芬(afidopyropen)、阿福拉纳(afoxolaner)、甲草胺(alachlor)、抑草生(alanap)、棉铃威(alanycarb)、阿苯达唑(albendazole)、涕灭威(aldicarb)、涕灭威砜(aldicarb 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acid)、噁咪唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、异亚砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、羟烯腺嘌呤(oxyenadenine)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、氧化苦参碱(oxymatrine)、土霉素(oxytetracycline)、灭螨猛(oxythioquinox)、PAC、巴克素(paclobutrazol)、哌虫啶(paichongding)、丙烯菊酯(palléthrine)、PAP、对二氯苯、对氟隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、苯吡醇(parinol)、巴黎绿(Paris green)、PCNB、PCP、PCP-Na、对二氯苯、PDJ、克草猛(pebulate)、消螨酚(pédinex)、披扶座(pefurazoate)、天竺葵酸(pelargonic acid)、平克座(penconazole)、宾克隆(pencycuron)、二甲戊乐灵(pendimethalin)、三氯杀虫酯(penfenate)、喷福芬(penflufen)、氟幼脲(penfluron)、二甲戊乐灵(penoxalin)、平速烂(penoxsulam)、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯、戊酰苯草胺(pentanochlor)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、戊烯氰氯菊酯(pentmethrin)、环戊噁草酮(pentoxazone)、灭蚁灵(perchlordecone)、氟草磺胺(perfluidone)、苄氯菊酯(permethrin)、烯草胺(pethoxamid)、PHC、氰烯菌酯(phenamacril)、乙基氰烯菌酯(phenamacril-ethyl)、敌磺钠(phénaminosulf)、叶枯净(phenazine oxide)、双乙威(phénétacarbe)、棉胺宁(phenisopham)、芬硫磷(phenkapton)、甜菜宁(phenmedipham)、乙基甜菜宁(phenmedipham-ethyl)、稀草隆(phenobenzuron)、酚硫杀(phenothiol)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯螨醚(phenproxide)、稻丰散(phenthoate)、苯汞脲(phenylmercuriurea)、乙酸苯汞、氯化苯汞、邻苯二酚的苯汞衍生物、硝酸苯汞、水杨酸苯汞、福瑞松(phorate)、毒鼠磷(phosacetim)、伏杀磷(phosalone)、磷灭丁(phosametine)、毒鼠磷(phosazetim)、毒鼠磷(phosazetin)、三磷锡(phoscyclotin)、氯瘟磷(phosdiphen)、霉疫净(phosethyl)、硫环磷(phosfolan)、甲基硫环磷(phosfolan-methyl)、甘氨硫磷(phosglycin)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷酰胺、磷胺(phosphamidon)、膦、草胺膦(phosphinothricin)、磷虫威(phosphocarb)、磷、三磷锡(phostin)、辛硫磷(phoxim)、甲基辛硫磷(phoxim-methyl)、苯酞、萘酞磷(phthalophos)、胺菊酯(phthalthrin)、皮卡布西(picarbutrazox)、派卡瑞丁(picaridin)、毒莠定(picloram)、氟吡草胺(picolinafen)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、匹马菌素(pimaricin)、杀鼠酮(pindone)、唑啉草酯(pinoxaden)、粉病灵(piperalin)、哌嗪、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、胡椒基环己烯酮(piperonyl cyclonene)、哌草磷(piperophos)、哌壮素(piproctanly)、哌壮素(piproctanyl)、增效醛(piprotal)、甲胺啼磷(pirimetaphos)、比加普(pirimicarb)、灭鼠优(piriminil)、嘧啶氧磷(pirimioxyphos)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、特戊酰茚二酮(pival)、杀鼠酮(pivaldione)、三氯杀虫酯、PMA、PMP、聚丁烯、聚氨基甲酸酯、毒杀芬(polychlorcamphene)、聚乙氧基喹啉、保粒霉素(polyoxin)D、保粒霉素、保粒霉素(polyoxorim)、多噻烷(polythialan)、亚砷酸钾、叠氮化钾、氰酸钾、乙基黄原酸钾、环烷酸钾、多硫化钾、硫氰化钾、pp'-DDT、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、早熟素(precocene)I、早熟素II、早熟素III、丙草胺(pretilachlor)、乙酰嘧啶磷(primidophos)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、扑杀热(probenazole)、咪酰胺(prochloraz)、丙氯醇(proclonol)、环丙腈津(procyazine)、扑灭宁(procymidone)、氨基丙氟灵(prodiamine)、丙溴磷(profenofos)、氟唑草胺(profluazol)、环丙氟灵(profluralin)、丙氟菊酯(profluthrin)、环苯草酮(profoxydim)、杀虫安(profurite-aminium)、甘扑津(proglinazine)、调环酸(prohexadione)、茉莉酮(prohydrojasmon)、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、扑草净(prometryne)、捕灭鼠(promurit)、拿草特(pronamide)、扑草胺(propachlor)、丙虫磷(propafos)、普罗帕脒(propamidine)、霜霉威(propamocarb)、敌稗(propanil)、丙虫磷(propaphos)、喔草酯(propaquizafop)、克螨特(propargite)、扑虫菊(proparthrin)、扑灭津(propazine)、巴胺磷(propetamphos)、苯胺灵(propham)、普克利(propiconazole)、丙匹定(propidine)、甲基锌乃浦(propineb)、异丙草胺(propisochlor)、安丹(propoxur)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、增效酯(propyl isome)、丙嘧磺隆(propyrisulfuron)、戊炔草胺(propyzamide)、丙氧喹啉(proquinazid)、补骨内酯(prosuler)、甲硫磺乐灵(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、乙噻唑磷(prothidathion)、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、普硫松(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、扑灭生(proxan)、派密多磷(prymidophos)、广草胺(prynachlor)、补骨脂素(psoralen)、补骨脂素(psoralene)、比达农(pydanon)、派氟丁胺(pyflubumide)、派灭净(pymetrozine)、比锈灵(pyracarbolid)、吡唑硫磷(pyraclofos)、双唑草腈(pyraclonil)、百克敏(pyraclostrobin)、吡草醚(pyraflufen)、氟虫腈(pyrafluprole)、嘧啶威(pyramat)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、磺酰草吡唑(pyrasulfotole)、派拉氟胺(pyraziflumid)、吡唑特(pyrazolate)、吡唑特(pyrazolynate)、杀草敏(pyrazon)、白粉松(pyrazophos)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、硫吡唑磷(pyrazothion)、苄草唑(pyrazoxyfen)、反灭虫菊(pyresmethrin)、必列宁(pyrethrin)I、必列宁II、除虫菊精(pyrethrins)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、吡菌苯威(pyribencarb)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、哒螨灵(pyridaben)、吡啶达醇(pyridafol)、啶虫丙醚(pyridalyl)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒嗪硫磷(pyridaphenthione)、哒草特(pyridate)、啶菌腈(pyridinitril)、比芬诺(pyrifenox)、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)、环酯草醚(pyriftalid)、派灭他磷(pyrimétaphos)、嘧霉胺(pyrimethanil)、派嘧威(pyrimicarbe)、嘧螨醚(pyrimidifen)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧螨胺(pyriminostrobin)、乙基虫螨磷(pyrimiphos-éthyl)、甲基虫螨磷(pyrimiphos-méthyl)、嘧啶硫蕃(pyrimisulfan)、嘧硫磷(pyrimitate)、灭鼠优(pyrinuron)、派瑞芬酮(pyriofenone)、派瑞乐(pyriprole)、吡啶醇(pyripropanol)、吡丙醚(pyriproxyfen)、啶菌噁唑(pyrisoxazole)、嘧硫草醚(pyrithiobac)、吡唑威(pyrolan)、百快隆(pyroquilon)、嘧氧砜(pyroxasulfone)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、吡氯灵(pyroxychlor)、吡氧呋(pyroxyfur)、嗪草酸(qincaosuan)、青枯灵(qingkuling)、苦木素(quassia)、羟基喹啉基乙酮(quinacetol)、喹硫磷(quinalphos)、甲基喹硫磷(quinalphos-methyl)、醌菌腙(quinazamid)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹克唑(quinconazole)、喹草酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、甲基克杀螨(quinomethionate)、氯藻胺(quinonamid)、畜宁磷(quinothion)、快诺芬(quinoxyfen)、喹硫磷(quintiofos)、五氯硝基苯(quintozene)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(quizalofop-P)、驱蚊酯(quwenzhi)、驱蝇定(quyingding)、吡咪唑(rabenzazole)、碘醚柳胺(rafoxanide)、R-达克利(R-diniconazole)、热必得(rebemide)、敌草快(reglone)、雷度隆(renriduron)、红圆介壳虫引诱剂(rescalure)、灭虫菊(resmethrin)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、闹羊花毒素III(rhodojaponin-III)、病毒唑(ribavirin)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、丁烯氟虫腈(rizazole)、R-甲霜灵、硫氰苯胺(rodéthanil)、皮蝇磷(ronnel)、鱼藤酮(rotenone)、鱼尼丁(ryania)、沙巴藜芦(sabadilla)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、噻菌茂(saijunmao)、噻森铜(saisentong)、水杨酰苯胺、氟硅菊酯(salifluofen)、血根碱(sanguinarine)、散道宁(santonin)、S-生物丙烯菊酯(S-bioallethrin)、八甲磷(schradan)、海葱糖苷(scilliroside)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、氟唑环菌胺(sedaxane)、司拉克丁(selamectin)、单甲脒(semiamitraz)、增效菊(sesamex)、芝麻林素(sesamolin)、赛松(sesone)、西杀草(sethoxydim)、西维因(sevin)、双甲胺草磷(shuangjiaancaolin)、双甲南草磷(shuangjianancaolin)、S-烯虫乙酯(S-hydroprene)、环草隆(siduron)、四氟醚菊酯(sifumijvzhi)、诱虫环(siglure)、硅护芬(silafluofen)、毒鼠硅(silatrane)、硅石气凝胶(silica aerogel)、硅胶、硅噻菌胺(silthiofam)、硅噻菌胺(silthiopham)、硅噻菌胺(silthiophan)、涕丙酸(silvex)、西玛津(simazine)、硅氟唑(simeconazole)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、西草净(simetryne)、杀雄啉(sintofen)、S-烯虫炔酯(S-kinoprene)、熟石灰(slaked lime)、SMA、S-甲氧普烯(S-methoprene)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、亚砷酸钠、叠氮化钠、氯酸钠、氰化钠、氟化钠、氟乙酸钠、六氟硅酸钠、环烷酸钠、邻苯基苯酚钠、邻苯基苯酚钠、五氯苯酚钠、五氯苯酚钠、多硫化钠、氟硅酸钠、四硫代碳酸钠、硫氰酸钠、蔬草灭(solan)、苏硫磷(sophamide)、斯平托兰(spinetoram)、赐诺杀(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、螺环菌胺(spiroxamine)、司替罗磷(stirofos)、链霉素(streptomycin)、番木鳖碱(strychnine)、食菌甲诱醇(sulcatol)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、甲磺草胺(sulfentrazone)、舒非仑(sulfiram)、氟虫胺(sulfluramid)、磺噻隆(sulfodiazole)、甲嘧磺隆(sulfometuron)、草硫膦(sulfosate)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、治螟磷(sulfotep)、治螟磷(sulfotepp)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、亚砜、硫肟醚(sulfoxime)、硫、硫酸、硫酰氟、吖庚磺酯(sulglycapin)、草硫膦(sulphosate)、硫丙磷(sulprofos)、戊苯砜(sultropen)、灭草灵(swep)、-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、稗草烯(tavron)、噻螨威(tazimcarb)、TBTO、TBZ、TCA、TCBA、TCMTB、TCNB、TDE、得克利(tebuconazole)、虫酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、特普弗洛奎(tebufloquin)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、牧草胺(tebutam)、得匍隆(tebuthiuron)、克枯烂(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福美双联(tecoram)、天地红(tedion)、得福隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、特呋喃隆(tefuryltrione)、环磺酮(tembotrione)、双硫磷(temefos)、双硫磷(temephos)、涕巴(tepa)、TEPP、吡喃草酮(tepraloxydim)、吡喃草酮(teproloxydim)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、猛杀草(terbuchlor)、特丁硫磷(terbufos)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、芽根灵(terbutol)、去草净(terbutryn)、去草净(terbutryne)、特拉克(terraclor)、土霉素(terramicin)、土霉素(terramycin)、特效烯(tetcyclacis)、四氯乙烷、司替罗磷(tetrachlorvinphos)、四克利(tetraconazole)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨好(tetradisul)、四氟隆(tetrafluron)、胺菊酯(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、四胺、杀螨素(tetranactin)、氟氰虫酰胺(tetraniliprole)、四氟丙酸钠(tetrapion)、杀螨好(tetrasul)、硫酸铊、硫酸亚铊、甲氧噻草胺(thenylchlor)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、腐绝(thiabendazole)、噻虫啉(thiacloprid)、噻二嗪(thiadiazine)、噻二氟(thiadifluor)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻磺隆(thiameturon)、噻丙腈(thiapronil)、噻氟隆(thiazafluron)、噻氟隆(thiazfluron)、噻酮(thiazone)、噻草定(thiazopyr)、苯噻硫磷(thicrofos)、噻菌腈(thicyofen)、噻二唑胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、赛氟灭(thifluzamide)、硫柳汞(thimerosal)、甲拌磷(thimet)、禾草丹(thiobencarb)、抗虫威(thiocarboxime)、硫氯苯亚胺(thiochlorfenphim)、硫氯苯亚胺(thiochlorphenphime)、硫氰基二硝基苯、杀虫环(thiocyclam)、赛丹(thiodan)、噻菌铜(thiodiazole-copper)、硫敌克(thiodicarb)、久效威(thiofanocarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、硫代六甲磷(thiohempa)、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、硫磷嗪(thionazin)、多保净(thiophanate)、乙基多保净(thiophanate-ethyl)、甲基多保净(thiophanate-methyl)、对硫磷(thiophos)、克杀螨(thioquinox)、氨基硫脲(thiosemicarbazide)、杀虫双(thiosultap)、噻替派(thiotepa)、杀线威(thioxamyl)、得恩地(thiram)、秋兰姆(thiuram)、苏云金素(thuringiensin)、噻苯达唑(tiabendazole)、汰敌宁(tiadinil)、汰芬那(tiafenacil)、调节安(tiaojiean)、TIBA、螨蜱胺(tifatol)、仲草丹(tiocarbazil)、替可里姆(tioclorim)、替噁杀芬(tioxazafen)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、威线肟(tirpate)、TMTD、甲基脱克松(tolclofos-methyl)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、托普洛卡(tolprocarb)、托吡拉特(tolpyralate)、甲基益发灵(tolyfluanid)、甲基益发灵(tolylfluanid)、乙酸甲苯汞、克灭鼠(tomarin)、苯吡唑草酮(topramezone)、毒杀芬(toxaphene)、TPN、肟草酮(tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、特拉瑞(tralopyril)、拜富宁(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、不孕津(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、氟酮磺草胺(triafamone)、野麦畏(triallate)、野麦畏(tri-allate)、威菌磷(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、叶锈特(triazbutil)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、三唑磷(triazothion)、咪唑嗪(triazoxide)、三元氯化铜、三元硫酸铜、苯磺隆(tribenuron)、脱叶磷(tribufos)、氧化三丁基锡、杀草畏(tricamba)、水杨菌胺(trichlamide)、三氯吡氧乙酸(trichlopyr)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷-3(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、毒壤磷(trichloronate)、三氯三硝基苯、敌百虫(trichlorphon)、绿草定(triclopyr)、三环吡菌威(triclopyricarb)、三甲酚、三环唑(tricyclazole)、三环己基氢氧化锡、三得芬(tridemorph)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、蜗螺净(trifenmorph)、三氯丙氧磷(trifenofos)、三氟敏(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟地杀嗪(trifludimoxazin)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)、赛福座(triflumizole)、三福隆(triflumuron)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、翠福(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、赛福宁(triforine)、三羟基三嗪、诱蝇羧酯(trimedlure)、混灭威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、抗倒酯(trinexapac)、三苯基锡、烯虫硫酯(triprene)、弗草酮(tripropindan)、雷公藤内酯(triptolide)、草达克(tritac)、杀虫钉(trithialan)、灭菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、创克考(trunc-call)、脱叶灵(tuoyelin)、烯效唑(uniconazole)、高烯效唑(uniconazole-P)、福美甲胂(urbacide)、乌瑞替派(uredepa)、戊酸酯、维利微素(validamycin)、维利微素A、霜霉灭(valifenalate)、异杀鼠酮(valone)、蚜灭多(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、凡尼普罗(vaniliprole)、灭草猛(vernolate)、免克宁(vinclozolin)、维生素D3、华法林(warfarin)、硝虫硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、烯肟菌酯(xiwojunzhi)、XMC、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、灭杀威(xylylcarb)、杀灭唑(xymiazole)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、增效磷(zengxiaolin)、ξ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、环烷酸锌、磷化锌、噻唑锌(zinc thiazole)、噻唑锌(zinc thiozole)、三氯酚锌(zinc trichlorophenate)、三氯酚锌(zinc trichlorophenoxide)、锌乃浦(zineb)、福美锌(ziram)、佐拉普磷(zolaprofos)、杀鼠灵(zoocoumarin)、座赛胺(zoxamide)、唑菌胺酯(zuoanjunzhi)、唑草胺(zuocaoan)、唑菌酯(zuojunzhi)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯代醇(α-chlorohydrin)、α-蜕皮激素(α-ecdysone)、α-木替翠汀(α-multistriatin)、α-萘乙酸和β-蜕皮激素(β-ecdysone)；

(2)以下分子

N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H–吡唑–4-基)-N-乙基–3-((3,3,3-三氟丙基)硫基丙酰胺

在本文件中，为便于使用，将此分子命名为“AI-1；”

(3)具有以下结构的称为Lotilaner的分子

；以及

(4)下表A中的分子

表A-M#-活性成分的结构

如本公开中所用，以上中的每一者为活性成分，并且两种或更多种为活性成分。关于更多信息，查询位于Alanwood.net的“COMPENDIUM OF PESTICIDE COMMON NAMES”和各种版本，包括位于bcpcdata.com的“THE PESTICIDE MANUAL”的在线版本。

术语“烯基”意指由碳和氢组成的非环状、不饱和(至少一个碳-碳双键)、支链或非支链的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。

术语“烯氧基”意指另外由碳-氧单键组成的烯基，例如烯丙氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基。

术语“烷氧基”意指另外由碳-氧单键组成的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基。

术语“烷基”意指由碳和氢组成的非环状、饱和、支链或非支链的取代基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基。

术语“炔基”意指由碳和氢组成的非环状、不饱和(至少一个碳-碳三键)、支链或非支链的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。

术语“炔氧基”意指另外由碳-氧单键组成的炔基，例如戊烷氧基、己烷氧基、庚烷氧基和辛烷氧基。

术语“芳基”意指由氢和碳组成的环状、芳族取代基，例如苯基、萘基和联苯基。

术语“生物杀虫剂”意指通常以与化学杀虫剂类似的方式施用的微生物生物害虫防治剂。其通常为细菌，但也存在真菌防治剂的实例，包括木霉菌属(Trichoderma spp.)和白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)。一种熟知的生物杀虫剂实例为芽孢杆菌属(Bacillus thuringiensis)，即鳞翅目(Lepidoptera)、鞘翅目(Coleoptera)和双翅目(Diptera)的细菌性疾病。生物杀昆虫剂包括基于下列的产品：

(1)昆虫病原真菌(例如金龟子绿僵菌(Metarhizium anisopliae))；

(2)昆虫病原线虫(例如夜蛾斯氏线虫(Steinernema feltiae))；和

(3)昆虫病原病毒(例如苹果蠹蛾(Cydia pomonella)颗粒体病毒)。

昆虫病原生物体的其他实例包括但不限于杆状病毒、原虫和微孢子虫(Microsproridia)。为免生疑问，认为生物杀虫剂为活性成分。

术语“环烯基”意指由碳和氢组成的单环或多环、不饱和(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、双环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。

术语“环烯氧基”意指另外由碳-氧单键组成的环烯基，例如环丁烯氧基、环戊烯氧基、降冰片烯氧基和双环[2.2.2]辛烯氧基。

术语“环烷基”意指由碳和氢组成的单环或多环、饱和取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、双环[2.2.2]辛基和十氢萘基。

术语“环烷氧基”意指另外由碳-氧单键组成的环烷基，例如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、降冰片基氧基和双环[2.2.2]辛氧基。

术语“卤代”意指氟代、氯代、溴代和碘代。

术语“卤代烷氧基”意指另外由一个至最大可能数目的相同或不同的卤代基组成的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基和五氟乙氧基。

术语“卤代烷基”意指另外由一个至最大可能数目的相同或不同的卤代基组成的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。

术语“杂环基”意指可为芳族、完全饱和、或部分或完全不饱和的环状取代基，其中该环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。实例为：

(1)芳族杂环基取代基包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、噌啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基；

(2)完全饱和的杂环基取代基包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基；

(3)部分或完全不饱和的杂环基取代基包括但不限于1,2,3,4-四氢-喹啉基、4,5-二氢-噁唑基、4,5-二氢-1H-吡唑基、4,5-二氢-异噁唑基和2,3-二氢-[1,3,4]-噁二唑基；并且

(4)杂环基的额外实例包括以下：

术语“所在地”意指害虫正在生长、可能生长或可能经过的栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、材料或环境，例如，所在地可为：作物、树木、果树、谷类、饲料物种、藤本植物、草皮和/或观赏性植物生长地；驯养动物居住地；建筑物(诸如储藏谷物的场所)的内部或外部表面；建筑物中所用的建筑材料(诸如浸渍木材)；和建筑物周围的土壤。

短语“MoA材料”意指具有如位于irac-online.org.的IRAC MoA分类v.7.3中所指示的作用模式(“MoA”)的材料，其描述如下：

(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂；

(2)GABA门控氯离子通道拮抗剂；

(3)钠通道调节剂；

(4)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂；

(5)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)变构活化剂；

(6)氯离子通道活化剂；

(7)保幼激素模拟物；

(8)混杂非特异性(多位点)抑制剂；

(9)弦音器官的调节剂；

(10)螨生长抑制剂；

(11)昆虫中肠膜的微生物干扰剂；

(12)线粒体ATP合酶的抑制剂；

(13)经由破坏质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂；

(14)烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂；

(15)0型甲壳质生物合成的抑制剂；

(16)1型甲壳质生物合成的抑制剂；

(17)双翅目蜕皮干扰剂；

(18)蜕皮激素受体激动剂；

(19)章鱼胺受体激动剂；

(20)线粒体复合物III电子传递抑制剂；

(21)线粒体复合物I电子传递抑制剂；

(22)电压依赖性钠通道阻断剂；

(23)乙酰辅酶A羧化酶的抑制剂；

(24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂；

(25)线粒体复合物II电子传递抑制剂；和

(28)利阿诺定(Ryanodine)受体调节剂。

短语“MoA材料群组”(下文称为“MoAMGA”)统指下列材料：阿巴克丁、高灭磷、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒(acetamiprid)、阿纳宁(acrinathrin)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威、丙烯除虫菊(allethrin)、alpha-氯氰菊酯、阿米曲拉(amitraz)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、beta-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、beta-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、bioallethrin S-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、噻嗪酮(buprofezin)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、硫线磷(cadusafos)、磷化钙、西维因(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、盐酸杀螟丹(cartap hydrochloride)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、氯丹(chlordane)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、虫螨腈(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯化苦(chloropicrin)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、环虫酰肼(chromafenozide)、四螨嗪(clofentezine)、噻虫胺(clothianidin)、蝇毒磷(coumaphos)、氰化物、杀螟腈(cyanophos)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、腈吡螨酯(cyenopyrafen)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、环丙马秦(cyromazine)、右旋顺式-反式丙烯菊酯(d-cis-trans-allethrin)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、甲基硫代内吸磷(demeton-S-methyl)、丁醚脲(diafenthiuron)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、氟螨嗪(diflovidazin)、二福隆(diflubenzuron)、乐果(dimethoate)、二甲基亚硝胺(dimethylvinphos)、呋虫胺(dinotefuran)、二硫松(disulfoton)、DNOC、右旋反式丙烯菊酯(d-trans-allethrin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、EPN、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、杀虫丹(ethiofencarb)、爱杀松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、依芬普司(etofenprox)、乙螨唑(etoxazole)、氨磺磷(famphur)、芬灭松(fenamiphos)、喹螨醚(fenazaquin)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、扑灭松(fenitrothion)、仲丁威(fenobucarb)、芬诺克(fenoxycarb)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、唑螨酯(fenpyroximate)、芬杀松(fenthion)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、氟虫双酰胺(flubendiamide)、氟环脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、伐虫脒(formetanate)、噻唑磷(fosthiazate)、呋线威(furathiocarb)、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、苄螨醚(halfenprox)、氯虫酰肼(halofenozide)、庚烯磷(heptenophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、噻螨酮(hexythiazox)、氟蚁腙(hydramethylnon)、烯虫乙酯(hydroprene)、新烟磷(imicyafos)、吡虫啉(imidacloprid)、炔咪菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、异柳磷(isofenphos)、叶蝉散(isoprocarb)、异噁唑磷(isoxathion)、噻嗯菊酯(kadethrin)、烯虫炔酯(kinoprene)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、雷皮菌素(lepimectin)、虱螨脲(lufenuron)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、氰氟虫胺(metaflumizone)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、灭赐克(methiocarb)、纳乃得(methomyl)、甲氧普烯(methoprene)、(甲氧基氨基硫基-磷酰基)水杨酸盐((methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、甲基溴、速灭威(metolcarb)、速灭磷(mevinphos),米尔螨素(milbemectin)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、烟碱(nicotine)、烯啶虫胺(nitenpyram)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、欧杀灭(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、苄氯菊脂(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、福瑞松(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、磷、辛硫磷(phoxim)、比加普(pirimicarb)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙溴磷(profenofos)、克螨特(propargite)、巴胺磷(propetamphos)、安丹(propoxur)、普硫松(prothiofos)、派灭净(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、必列宁(pyrethrin)、哒螨灵(pyridaben)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡丙醚(pyriproxyfen)、喹硫磷(quinalphos)、灭虫菊(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、硅护芬(silafluofen)、斯平托兰(spinetoram)、赐诺杀(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、氟虫胺(sulfluramid)、治螟磷(sulfotep)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、磺酰氟、吐酒石、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、虫酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、得福隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、司替罗磷(tetrachlorvinphos)、三氯杀螨砜(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯(tetramethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、杀虫环(thiocyclam)、硫敌克(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap-sodium)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、拜富宁(transfluthrin)、唑蚜威(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、三福隆(triflumuron)、混灭威(trimethacarb)、蚜灭多(vamidothion)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、ξ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)和磷化锌。为了避免疑虑，上述材料中的每一者均为活性成分。

术语“害虫”意指对人类或人类关注物(诸如作物、食物、家畜等)不利的生物体，其中所述生物体来自对节肢动物门、软体动物门或线虫动物门，具体的实例为蚂蚁、蚜虫、甲虫、蛀虫、蜚蠊、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、苍蝇、蚱蜢、叶蝉、虱(包括海虱)、蝗虫、螨、蛾、线虫、介壳虫、综合纲害虫、白蚁、蓟马、扁虱、黄蜂和粉虱，额外实例为以下中的害虫：

(1)有螯肢亚门(Chelicerata)、多足亚门(Myriapoda)和六足亚门(Hexapoda)；

(2)蛛形纲(Arachnida)、颚足纲(Maxillopoda)、综合纲(Symphyla)和昆虫纲(Insecta)；

(3)虱目(Order Anoplura)。特定属的非详尽清单包括但不限于血虱属(Haematopinus spp.)、甲胁虱属(Hoplopleura spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)和鳞虱属(Polyplax spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于驴血虱(Haematopinus asini)、猪血虱(Haematopinus suis)、毛虱(Linognathus setosus)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)、人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus humanus)和阴虱(Pthirus pubis)。

(4)鞘翅目(Order Coleoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于豆象属(Acanthoscelides spp.)、叩头虫属(Agriotes spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、梨象属(Apion spp.)、金龟属(Apogonia spp.)、守瓜属(Aulacophora spp.)、豆象虫属(Bruchus spp.)、天牛属(Cerosterna spp.)、豆叶甲虫属(Cerotoma spp.)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、跳甲属(Chaetocnema spp.)、肖叶甲虫属(Colaspis spp.)、金针虫属(Ctenicera spp.)、象鼻虫属(Curculio spp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephala spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、叶象属(Hypera spp.)、齿小蠹属(Ips spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、美洲叶甲属(Megascelis spp.)、露尾甲属(Meligethes spp.)、耳象属(Otiorhynchus spp.)、短喙象属(Pantomorus spp.)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、菜叶蚤属(Phyllotreta spp.)、根触金龟属(Rhizotrogus spp.)、虎象属(Rhynchites spp.)、大象鼻虫属(Rhynchophorus spp.)、小蠹属(Scolytus spp.)、禾象鼻虫属(Sphenophorus spp.)、米象属(Sitophilus spp.)和拟谷盗属(Tribolium spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipenni s)、光肩星天牛(Anoplophora glabripennis)、棉铃象虫(Anthonomus grandis)、黑绒金龟(Ataenius spretulus)、甜菜隐食甲虫(Atomaria linearis)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)、豌豆象(Bruchus pisorum)、四纹豆象(Callosobruchus maculatus)、黄斑露尾甲(Carpophilus hemipterus)、甜菜龟甲(Cassida vittata)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、白菜籽龟象(Ceutorhynchus assimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchus napi)、梯斑叩头虫(Conoderus scalaris)、多斑叩头虫(Conoderus stigmosus)、李象鼻虫(Conotrachelus nenuphar)、绿花金龟(Cotinis nitida)、天门冬金花虫(Crioceris asparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes turcicus)、密点细枝象虫(Cylindrocopturus adspersus)、芒果切叶象甲(Deporaus marginatus)、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)、白腹皮蠹(Dermestes maculatus)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)、蛀茎象甲(Faustinus cubae)、苍白树皮象(Hylobius pales)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、烟草甲(Lasioderma serricorne)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、丽金龟(Liogenys fuscus)、条纹金龟(Liogenys suturalis)、水稻水象鼻虫(Lissorhoptrus oryzophilus)、Maecolaspis joliveti、玉米叩甲(Melanotus communis)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃角金龟(Melolontha melolontha)、梯顶天牛(Oberea brevis)、线形筒天牛(Oberea linearis)、椰子犀角金龟(Oryctes rhinoceros)、贸易榖盗扁虫(Oryzaephilus mercator)、锯胸粉扁虫(Oryzaephilus surinamensis)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、金龟子(Phyllophaga cuyabana)、日本丽金龟(Popillia japonica)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、谷蠹(Rhyzopertha dominica)、条纹根瘤象甲(Sitona lineatus)、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)、拟谷盗(Tribolium castaneum)、杂拟谷盗(Tribolium confusum)、花斑皮蠹(Trogoderma variabile)和玉米距步甲虫(Zabrus tenebrioides)。

(5)革翅目(Dermaptera)。特定种的非详尽清单包括但不限于欧洲球螋(Forficula auricularia)。

(6)蜚蠊目(Order Blattaria)。特定种的非详尽清单包括但不限于德国姬蠊(Blattella germanica)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、宾西法尼亚木蠊(Parcoblatta pennsylvanica)、美洲家蠊(Periplaneta americana)、澳洲家蠊(Periplaneta australasiae)、棕色家蠊(Periplaneta brunnea)、黑褐家蠊(Periplaneta fuliginosa)、蔗绿蜚蠊(Pycnoscelus surinamensis)和长须带蠊(Supella longipalpa)。

(7)双翅目(Order Diptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于斑蚊属(Aedes spp.)、潜蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、疟蚊属(Anopheles spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、地中海实蝇属(Ceratitis spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、瘿蚊属(Contarinia spp.)、家蚊属(Culex spp.)、叶瘿蚊属(Dasineura spp.)、艳粉蝶属(Delia spp.)、果蝇属(Drosophila spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、家蝇属(Musca spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、虻属(Tabanus spp.)和大蚊属(Tipula spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)、加勒比按实蝇(Anastrepha suspensa)、墨西哥果实蝇(Anastrepha ludens)、西印度果实蝇(Anastrepha obliqa)、瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、入侵实蝇(Bactrocera invadens)、桃实蝇(Bactrocera zonata)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、灰地种蝇(Delia platura)、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)、肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)、Gracillia perseae、东方臂蝇(Haematobia irritans)、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)、菜潜蝇(Liriomyza brassicae)、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)、秋家蝇(Musca autumnalis)、普通家蝇(Musca domestica)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、黑麦秆蝇(Oscinella frit)、甜菜泉蝇(Pegomya betae)、胡萝卜蝇(Psila rosae)、樱桃果实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果果实蝇(Rhagoletis pomonella)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletis mendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)和厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)。

(8)半翅目(Order Hemiptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于球蚜属(Adelges spp.)、轮盾介壳虫属(Aulacaspis spp.)、沫蝉属(Aphrophora spp.)、蚜虫属(Aphis spp.)、粉虱属(Bemisia spp.)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、雪盾介壳虫属(Chionaspis spp.)、褐圆盾介壳虫属(Chrysomphalus spp.)、介壳虫属(Coccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、蛎盾介壳虫属(Lepidosaphes spp.)、稻椿象属(Lagynotomus spp.)、草盲蝽属(Lygus spp.)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、稻绿蝽属(Nezara spp.)、沫蝉属(Philaenus spp.)、植盲蝽属(Phytocoris spp.)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、臀纹粉介壳虫属(Planococcus spp.)、粉介壳虫属(Pseudococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、彩斑蚜属(Therioaphis spp.)、蜡蚧虫属(Toumeyella spp.)、桔蚜属(Toxoptera spp.)、粉虱属(Trialeurodes spp.)、锥蝽属(Triatoma spp.)和矢盾介壳虫属(Unaspis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于绿蝽(Acrosternum hilare)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、甘蓝粉虱(Aleyrodes proletella)、螺旋粉虱(Aleurodicus dispersus)、丝绒粉虱(Aleurothrixus floccosus)、二点小绿叶蝉(Amrasca biguttula biguttula)、红圆蚧(Aonidiella aurantii)、棉蚜(Aphis gossypii)、大豆蚜(Aphis glycines)、苹果蚜(Aphis pomi)、马铃薯蚜(Aulacorthum solani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、烟草粉虱(Bemisia tabaci)、麦长蝽(Blissus leucopterus)、天门冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)、稻粉介壳虫(Brevennia rehi)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、马铃薯俊盲蝽(Calocoris norvegicus)、红蜡介壳虫(Ceroplastes rubens)、热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、Dagbertus fasciatus、Dichelops furcatus、麦双尾蚜(Diuraphis noxia)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、车前草蚜(Dysaphis plantaginea)、棉黑翅红蝽(Dysdercus suturellus)、Edessa meditabunda、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、欧扁盾蝽(Eurygaster maura)、大豆褐蝽(Euschistus heros)、褐美洲蝽(Euschistus servu s)、安妥角盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)、吹棉介壳虫(Icerya purchasi)、檬果褐叶蝉(Idioscopus nitidulus)、斑飞虱(Laodelphax striatellus)、大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)、稻缘椿象(Leptocorisa varicornis)、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)、桑粉介壳虫(Maconellicoccus hirsutus)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphum granarium)、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)、翠菊叶蝉(Macrosteles quadrilineatus)、沫蝉(Mahanarva frimbiolata)、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)、长角蝽象(Mictis longicornis)、桃蚜(Myzus persicae)、黑尾叶蝉(Nephotettix cinctipes)、Neurocolpus longirostris、稻绿蝽(Nezara viridula)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)、黑片盾介壳虫(Parlatoria ziziphi)、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)、去杉球蚧(Physokermes piceae)、加州盲蝽(Phytocoris californicus)、植盲蝽(Phytocoris relativus)、盖德拟壁蝽(Piezodorus guildinii)、四线盲蝽(Poecilocapsus lineatus)、盲蝽(Psallus vaccinicola)、酪梨椿象(Pseudacysta perseae)、菠萝粉介壳虫(Pseudococcus brevipes)、梨园盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、稻麦蚜(Rhopalosiphum padi)、榄珠蜡蚧(Saissetia oleae)、栗花椿象(Scaptocoris castanea)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、结翅粉虱(Trialeurodes abutiloneus)、箭头介壳虫(Unaspis yanonensis)和Zulia entrerriana。。

(9)膜翅目(Order Hymenoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、叶蚁属(Atta spp.)、巨山蚁属(Camponotus spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、蚁属(Formica spp.)、单家蚁属(Monomorium spp.)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、收获蚁属(Pogonomyrmex spp.)、马蜂属(Polistes spp.)、红火蚁属(Solenopsis spp.)、黄胡蜂属(Vespula spp.)和绒木蜂属(Xylocopa spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于红角菜叶蜂(Athalia rosae)、德克萨斯切叶蚁(Atta texana)、阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis)、小黑蚁(Monomorium minimum)、小黄单家蚁(Monomorium pharaonis)、入侵红火蚁(Solenopsis invicta)、热带火蚁(Solenopsis geminata)、偷窃蚁(Solenopsis molesta)、黑火蚁(Solenopsis richtery)、南方火蚁(Solenopsis xyloni)和酸臭家蚁(Tapinoma sessile)。

(10)等翅目(Order Isoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于乳白蚁属(Coptotermes spp.)、角象白蚁属(Cornitermes spp.)、堆砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、异白蚁属(Heterotermes spp.)、木白蚁属(Kalotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、大白蚁属(Macrotermes spp.)、缘木白蚁属(Marginitermes spp.)、锯白蚁属(Microcerotermes spp.)、原角白蚁属(Procornitermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)、长鼻白蚁属(Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属(Zootermopsis spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于曲颚乳白蚁(Coptotermes curvignathus)、法国乳白蚁(Coptotermes frenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)、金黄异白蚁(Heterotermes aureus)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、班努斯散白蚁(Reticulitermes banyulensis)、草地散白蚁(Reticulitermes grassei)、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、哈氏散白蚁(Reticulitermes hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、黄胸散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)和美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)。

(11)鳞翅目(Order Lepidoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于卷叶蛾属(Adoxophyes spp.)、地老虎属(Agrotis spp.)、带卷蛾属(Argyrotaenia spp.)、卷叶蛾属(Cacoecia spp.)、丽细蛾属(Caloptilia spp.)、水稻螟虫属(Chilo spp.)、锞纹夜蛾属(Chrysodeixis spp.)、豆粉蝶属(Colias spp.)、草螟属(Crambus spp.)、绢野螟属(Diaphania spp.)、螟属(Diatraea spp.)、钻夜蛾属(Earias spp.)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、尺蠖蛾属(Epimecis spp.)、斑点夜蛾属(Feltia spp.)、角剑夜蛾属(Gortyna spp.)、铃夜蛾属(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、根蠹属(Indarbela spp.)、潜夜细蛾属(Lithocolletis spp.)、切根虫属(Loxagrotis spp.)、天幕毛虫属(Malacosoma spp.)、疆夜蛾属(Peridroma spp.)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)、粘夜蛾属(Pseudaletia spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、夜盗蛾属(Spoaoptera spp.)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaea janata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)、鳄梨卷叶虫(Amorbia cuneana)、脐橙螟(Amyelois transitella)、棕灰蛾(Anacamptodes defectaria)、桃枒蛾(Anarsia lineatella)、黄麻夜蛾(Anomis sabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、果树黄卷蛾(Archips argyrospila)、玫瑰黄卷蛾(Archips rosana)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)、伽马纹夜蛾(Autographa gamma)、卷叶蛾(Bonagota cranaodes)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、烟卷蛾(Capua reticulana)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、芒果螟蛾(Chlumetia transversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneura rosaceana)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、可可细蛾(Conopomorpha cramerella)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)、石核桃卷蛾(Cydia caryana)、李小食心虫(Cydia funebrana)、梨小食心虫(Cydia molesta)、豌豆小卷蛾(Cydia nigricana)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella)、茶刺蛾(Darna diducta)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)、埃和钻夜蛾(Earias insulata)、翠纹钻夜蛾(Earias vitella)、对小卷蛾(Ecdytolopha aurantianum)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、粉斑螟(Ephestia cautella)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)、大豆卷叶蛾(Epinotia aporema)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、原切根虫(Euxoa auxiliaris)、桃折心虫(Grapholita molesta)、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)、玉米穗虫(Helicoverpa zea)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、菜心野螟(Hellula undalis)、西红柿蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、茄螟蛾(Leucinodes orbonalis)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、葡萄花翅小卷蛾(Lobesia botrana)、豆白缘切根虫(Loxagrotis albicosta)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella)、蓑蛾(Mahasena corbetti)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、豆荚螟(Maruca testulalis)、袋蛾(Metisa plana)、栗夜盗虫(Mythimna unipuncta)、西红柿蛀虫(Neoleucinodes elegantalis)、白水螟蛾(Nymphula depunctalis)、冬尺蠖蛾(Operophtera brumata)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、大戟草尺蠖蛾(Oxydia vesulia)、葡萄褐卷蛾(Pandemis cerasana)、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃虫(Pectinophora gossypiella)、杂色夜蛾(Peridroma saucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)、马铃薯蠹蛾(Phthorimaea operculella)、柑橘潜夜蛾(Phyllocnisitis citrella)、纹白蝶(Pieris rapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、印度谷螟蛾(Plodia interpunctella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、葡萄卷叶蛾(Polychrosis viteana)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄榄巢蛾(Prays oleae)、一星粘虫(Pseudaletia unipuncta)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、向日葵尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)、西非蛀茎夜蛾(Sesamia nonagrioides)、荨麻毛虫(Setora nitens)、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄长须卷叶蛾(Sparganothis pilleriana)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地贪夜蛾(Spodoptera fugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodoptera eridania)、菠萝褐灰蝶(Thecla basilides)、衣蛾(Tineola bisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)、西红柿斑潜蝇(Tuta absoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzera coffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzera pyrina)；

(12)食毛目(Mallophaga)。特定属的非详尽清单包括但不限于细鹅虱属(Anaticola spp.)、牛毛虱属(Bovicola spp.)、大火鸡虱属(Chelopistes spp.)、鸡角羽虱(Goniodes spp.)、鸡虱属(Menacanthus spp.)和犬毛虱属(Trichodectes spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于牛羽虱(Bovicola bovis)、山羊住牛虱(Bovicola caprae)、绵羊虱(Bovicola ovis)、大火鸡虱(Chelopistes meleagridis)、鸡角羽虱(Goniodes dissimilis)、大角羽虱(Goniodes gigas)、雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)、鸡羽虱(Menopon gallinea)和犬啮毛虱(Trichodectes canis)。

(13)直翅目(Order Orthoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于黑蝗属(Melanoplus spp.)和树螽属(Pterophylla spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于家蟋蟀(Acheta domesticus)、摩门虫斯(Anabrus simplex)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana)、南方蝼蛄(Gryllotalpa australis)、黑短蝼蛄(Gryllotalpa brachyptera)、欧洲痣蟋蟀(Gryllotalpa hexadactyla)、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、角翅虫斯(Microcentrum retinerve)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)和叉尾灌丛树虫(Scudderia furcata)。

(14)蚤目(Order Siphonaptera)。特定种的非详尽清单包括但不限于鸡角叶蚤(Ceratophyllus gallinae)、黑角叶蚤(Ceratophyllus niger)、犬栉头蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)和人蚤(Pulex irritans)。

(15)管口水蚤目(Order Siphonostomatoida)。特定种的非详尽清单包括但不限于鲑鱼虱(Lepeophtheirus salmonis)、胸斑裂唇鱼虱(Lepeophtheirus pectoralis)、长身海虱(Caligus elongatus)和克氏海虱(Caligus clemensi)。

(16)缨翅目(Order Thysanoptera)。特定属的非详尽清单包括但不限于巢针蓟马属(Caliothrips spp.)、花蓟马属(Frankliniella spp.)、跳蓟马属(Scirtothrips spp.)和蓟马属(Thrips spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于烟褐花蓟马(Frankliniella fusc a)、西方花蓟马(Frankliniella occidentalis)、梳缺花蓟马(Frankliniella schultzei)、威廉斯花蓟马(Frankliniella williamsi)、变叶木蓟马(Heliothrips haemorrhaidalis)、腹钩蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、桔梗蓟马(Scirtothrips citri)、小黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)和带蓟马(Taeniothrips rhopalantennalis)、黄胸蓟马(Thrips hawaiiensis)、豆黄蓟马(Thrips nigropilosus)、东方蓟马(Thrips orientalis)和烟蓟马(Thrips tabaci)。

(17)缨尾目(Order Thysanura).特定属的非详尽清单包括但不限于衣鱼属(Lepisma spp.)和灶衣鱼属(Thermobia spp.)。

(18)螨蜱目(Order Acarina)。特定属的非详尽清单包括但不限于粉螨属(Acarus spp.)、刺皮节蜱属(Aculops spp.)、锐缘蜱属(Argus spp.)、牛壁虱属(Boophilus spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、上瘿螨属(Epitimerus spp.)、节蜱属(Eriophyes spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、赤叶螨属(Oligonychus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、扇头蜱属(Rhizoglyphus spp.)和叶螨属(Tetranychus spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于伍德氏螨(Acarapis woodi)、粗脚粉螨(Acarus siro)、芒果瘤瘿螨(Aceria mangiferae)、西红柿刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)、皮氏刺皮瘿螨(Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculus schlechtendali)、美洲钝眼蜱(Amblyomma americanum)、卵形短须螨(Brevipalpus obovatus)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、欧洲室尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、猫节痂螨(Notoedres cati)、茶赤叶螨(Oligonychus coffee)、伊氏赤叶螨(Oligonychus ilicus)、柑橘叶螨(Panonychus citri)、欧洲叶螨(Panonychus ulmi)、柑桔皱叶刺节蜱(Phyllocoptruta oleivora)、多食细螨(Polyphagotarsonemun latus)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、人疥螨(Sarcoptes scabiei)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophus perseaflora e)、二点叶螨(Tetranychus urticae)和狄氏瓦螨(Varroa destructor)。

(19)综合目(OrderSymphyla)。特定种的非详尽清单包括但不限于白松虫(Scutigerella immaculata)。

(20)线虫动物门。特定属的非详尽清单包括但不限于线虫属(Aphelenchoides spp.)、刺线虫属(Belonolaimus spp.)、小环线虫属(Criconemella spp.)、茎线虫属(Ditylenchus spp.)、孢囊线虫属(Heterodera spp.)、潜根线虫属(Hirschmanniella spp.)、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、根瘤线虫属(Meloidogyne spp.)、根腐线虫属(Pratylenchus spp.)和内侵线虫属(Radopholus spp.)。特定种的非详尽清单包括但不限于犬心丝虫(Dirofilaria immitis)、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤线虫(Meloidogyne javanica)、人蟠尾丝虫(Onchocerca volvulus)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)和肾状线虫(Rotylenchulus reniformis)。

短语“杀虫有效量”意指对害虫实现可观测的效应所需的杀虫剂的量，例如坏死、死亡、阻滞、预防、消除、摧毁或以其他方式减少害虫在所在地出现和/或活动的效应，此效应可在害虫群体从所在地被驱逐、害虫不适于所在地或周围和/或害虫在所在地或周围根除时出现。当然，可出现这些效应的组合。通常，害虫群体、活动或两者理想地减少超过50％、优选地超过90％且最优选地超过99％。通常，用于农业目的的杀虫有效量为约0.0001克/公顷至约5000克/公顷，优选地约0.0001克/公顷至约500克/公顷，甚至更优选地约0.0001克/公顷至约50克/公顷。

具体实施方式

本文公开了式1的分子

其中：

(A)R¹、R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；

(B)R²、R³和R⁴各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；

(C)R⁷为(C1-C6)卤代烷基；

(D)R⁹选自(F)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；

(E)R¹⁰选自(F)、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；

(F)R⁹和R¹⁰一起可任选地形成3元至5元饱和或不饱和烃基连接基，

其中所述烃基连接基可任选地被独立地选自F、Cl、Br、I和CN的一个或多个取代基取代；

(G)L为(C1-C6)烷基；

(H)X选自C、S和P(C1-C6)烷基；

(I)n为1或2；

(J)R¹⁵选自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C3-C4)环烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、苯基和NH(C3-C4)环烷基，

其中每个烷基、烯基环烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和苯基可任选地被独立地选自F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代；

式1的分子的农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素、经拆分的立体异构体和互变异构体。

在另一个实施方案中，R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴为H。此实施方案可与R²、R⁷、R¹⁰、L、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R²为Cl、Br或CH3。此实施方案可与R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R³为F、Cl、Br或CH＝CH2。此实施方案可与R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R⁴为Cl、Br或CH3。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R²、R³和R⁴为Cl。此实施方案可与R¹、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R⁷为(C1-C6)卤代烷基。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R⁷为CF3、CF2CH3或CF2CH2CH3。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R¹⁰为Cl、Br、I、CH3或CF3。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，L为CH(CH3)或CH(CH2CH3)。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、X、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，X为C或S。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、n和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，n为1或2。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L、R¹⁴、X和R¹⁵的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中，R¹⁵为CH2CH3、环丙基、CH2CF3、CH2CH2CF3或NH环丙基。此实施方案可与R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、X和n的其他实施方案组合使用。

在另一个实施方案中：

(A)R¹、R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴为H；

(B)R²、R³和R⁴各自独立地选自H、F、Cl、Br、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基；

(C)R⁷为(C1-C6)卤代烷基；

(D)R⁹为H；

(E)R¹⁰选自Cl、Br、(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基；

(G)L为(C1-C6)烷基；

(H)X为C或S；

(I)n为1或2；

(J)R¹⁵选自(C1-C4)烷基、(C3-C4)环烷基、(C1-C4)卤代烷基和NH(C3-C4)环烷基，

其中每个烷基、烯基环烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和苯基可任选地被独立地选自F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代。

苄基卤化物的制备

苄醇1-3(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷如先前所公开)可以用若干种方法制备。酮1-1可以如下方式制备：在约-78℃至约0℃的温度下在极性非质子溶剂优选乙醚中，用锂碱诸如正丁基锂来处理溴苯，接着用酯R⁷C(O)O(C1-C4)烷基(其中R⁷如先前所公开，诸如2,2-二氟丙酸乙酯(未示出))进行处理。在约-10℃至约10℃下，在极性质子溶剂优选甲醇中在碱诸如氢氧化钠水溶液存在下，用还原剂诸如硼氢化钠来处理酮1-1(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁷如先前所公开)可以得到苄醇1-3(方案1，步骤a)。替代地，可以在极性非质子溶剂优选四氢呋喃中在催化量的四丁基氟化铵存在下，使醛1-2(其中R⁶为H并且R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如先前所公开)与三氟三甲基硅烷反应(方案1，步骤b)，得到苄醇1-3，其中R⁷为CF3。随后，苄醇1-3可以通过如下方式转化成苄基卤化物1-4(其中E为Br、Cl或I，并且R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷如先前所公开)：在约40℃下，在不会与试剂反应的溶剂优选二氯甲烷中用卤化试剂诸如N-溴代琥珀酰亚胺和亚磷酸三乙酯进行处理，得到苄基卤化物1-4，E为Br(方案1，步骤c)。替代地，苄醇1-3可以通过如下方式转化成苄基卤化物1-4(其中E为Br)：在碱诸如三乙胺存在下，用磺酰氯诸如甲磺酰氯来处理，然后用过渡金属溴化物剂诸如溴化铁(III)来处理生成的磺酸盐。另外，在约110℃下，在烃溶剂诸如甲苯中在碱诸如吡啶存在下，用氯化试剂诸如亚硫酰氯进行处理，可以得到苄基卤化物1-4，其中E为Cl(方案1，步骤c)。

方案1

氟化乙烯基苯甲酯和酸的制备

卤代苯甲酸2-1(其中R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²如先前所公开)可以转化成卤代苯甲酸酯2-2(其中R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²如先前所公开)。卤代苯甲酸2-1可以在(C1-C8)醇诸如乙醇存在下，用酸诸如硫酸进行处理，得到卤代苯甲酸乙基酯2-2(方案2，步骤a)。氟化乙烯基苯甲酸酯2-3可以通过如下方式获得：在温度范围从约环境温度至约45℃下，在极性非质子溶剂优选1,3-二甲基-2-咪唑啉酮中在钯催化剂诸如四(三苯基膦)钯(0)、铜添加剂诸如碘化亚铜(I)以及氟化物源诸如氟化铯的存在下，使2-2与氟化乙烯基硅烷反应，得到氟化乙烯基苯甲酸酯2-3(方案2，步骤b)。氟化乙烯基苯甲酸酯2-3可以在约环境温度下，在混合溶剂体系(该混合溶剂体系包含极性非质子溶剂优选四氢呋喃以及极性质子溶剂优选甲醇和水)中用金属氢氧化物源如氢氧化锂进行处理，得到氟化乙烯基苯甲酸2-4(方案2，步骤c)。

方案2

替代地，卤代苯甲酸2-1可以在温度范围从约80℃至约140℃下，在极性非质子溶剂优选二甲亚砜中在钯催化剂诸如1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁二氯化钯(II)以及碱诸如碳酸钾的存在下，直接用乙烯基硼烷源诸如乙烯基三氟硼酸酯或3-羟基-2,3-二甲基-丁2基氢乙烯基硼酸酯进行处理，得到乙烯基苯甲酸3-1，其中R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²如先前所公开(方案3，步骤a)。乙烯基苯甲酸3-1可以在约0℃下，在极性非质子溶剂优选二氯甲烷中用溴源诸如N-溴代琥珀酰亚胺和氟源诸如三乙胺三氢氟酸盐进行处理，得到溴氟烷基苯甲酸3-2，其中R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²如先前所公开(方案3，步骤b)。溴氟烷基苯甲酸3-2可以在温度范围从约0℃至约环境温度下，在极性质子溶剂优选甲醇中用碱诸如叔丁醇钾进行处理，得到氟化乙烯基苯甲酸2-4(方案3，步骤c)。

方案3

氟化苯基烯丙基苯甲酸的制备

苄基卤化物1-4和氟化乙烯基苯甲酸2-4可以在约100℃至约180℃的温度下，在极性非质子溶剂优选N-甲基-2-吡咯烷酮中用铜(I)源诸如氯化铜(I)或溴化铜(I)和吡啶配体诸如2,2-联吡啶进行处理，得到氟化苯基烯丙基苯甲酸4-1(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²如先前所公开(方案4，步骤a)。

方案4

二酰基胺的制备

二酰基胺5-3(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、L、R¹³、R¹⁴、X、n和R¹⁵如先前所公开)可如下制备：在约0℃和约120℃之间的温度下，在无水非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中以碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉来处理酰基胺盐5-2(其中L、R¹³、R¹⁴、X、n和R¹⁵如先前所公开)，以及活化羧酸5-1(其中A为活化基团并且R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²如先前所公开)(方案5，步骤a)。

活化羧酸5-1可为酰基卤，诸如酰基氯、酰基溴或酰基氟；羧酸酯，诸如对硝基苯基酯、五氟苯基酯、(羟亚氨基)氰基乙酸乙酯、甲酯、乙酯、苯甲酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、羟基苯并三唑-1-基酯或羟基吡啶基三唑-1-基酯；O-酰基异脲；酸酐；或硫酯。酰基氯可以由对应的羧酸通过用脱水氯化试剂(诸如乙二酰氯或亚硫酰氯)处理来制备。活化羧酸5-1可由羧酸与以下脲鎓盐原位制备，诸如1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HBTU)或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳鎓六氟磷酸盐(COMU)。活化羧酸酯5-1也可由羧酸与诸如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷并鏻鎓六氟磷酸盐(PyBop)的鏻鎓盐原位制备。活化的羧酸5-1也可以在三唑(诸如羟基苯并三唑一水合物(HOBt)或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))的存在下，由羧酸与偶联试剂(诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)或二环己基碳二亚胺(DCC))原位制备。O-酰基异脲可用诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺或二环己基碳二亚胺的脱水碳二亚胺制备。活化的羧酸5-1也可以在三唑(诸如1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))的存在下，由羧酸与偶联试剂(诸如2-氯-1,3-二甲基咪唑鎓六氟磷酸盐(CIP))原位制备。

方案5

二酰基胺5-3(其中R¹⁵含有硫醚)可以通过在诸如乙酸的质子溶剂中用一当量的过硼酸钠进行处理(亚砜)，或用两个当量的过硼酸钠进行处理(砜)而被氧化成对应的亚砜和砜。优选地，可在约40℃至约100℃的温度下使用约1.5当量过硼酸钠进行氧化，得到亚砜和砜二酰基缩醛胺5-3(其中R¹⁵含有亚砜或砜)的可用色谱方法分离的混合物。

二酰基胺5-3可如下制备：在约0℃和约120℃之间的温度下，在极性非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中用碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉，以活化偶联配偶体6-2(其中A为活化基团，并且X、n和R¹⁵如先前所公开)来处理酰基胺盐6-1(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、L和R¹⁴如先前所公开)(方案6，步骤a)。

活化偶联配偶体6-2(其中A为活化基团，其中X为C、n为1，并且R¹⁵如先前所公开)可为酰基卤，诸如酰基氯、酰基溴或酰基氟；羧酸酯，诸如对硝基苯基酯、五氟苯基酯、(羟亚氨基)氰基乙酸乙酯、甲酯、乙酯、苯甲酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、羟基苯并三唑-1-基酯或羟基吡啶基三唑-1-基酯；O-酰基异脲；酸酐；或硫酯。酰基氯可以由对应的羧酸通过用脱水氯化试剂(诸如乙二酰氯或亚硫酰氯)处理来制备。作为活化羧酸酯的活化偶联配偶体6-2可以由羧酸与脲鎓盐原位制备，其中脲鎓盐诸如1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HBTU)或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳鎓六氟磷酸盐(COMU)。作为活化羧酸酯的活化偶联配偶体6-2也可以由羧酸与鏻鎓盐(诸如六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBop))原位制备。作为活化羧酸酯的活化偶联配偶体6-2也可以在三唑(诸如羟基苯并三唑一水合物(HOBt)或1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))的存在下，由羧酸与偶联试剂(诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)或二环己基碳二亚胺(DCC))原位制备。O-酰基异脲可用诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺或二环己基碳二亚胺的脱水碳二亚胺制备。作为活化羧酸酯的活化偶联配偶体6-2也可以在三唑(诸如1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt))的存在下，由羧酸与偶联试剂(诸如2-氯-1,3-二甲基咪唑鎓六氟磷酸盐(CIP))原位制备。

方案6

活化偶联配偶体6-2(其中A为活化基团，其中X为P(C1-C4)烷基、n为1，并且R¹⁵如先前所公开)可以为次膦酰卤化物，诸如次膦酰氯。活化偶联配偶体6-2(其中A为活化基团，其中X为S，n为2，并且R¹⁵如先前所公开)可以为磺酰基卤化物，诸如磺酰氯。

活化偶联配偶体6-2的前体或活化偶联配偶体6-2(其中R¹⁵含有硫醚)可以通过在诸如乙酸的质子溶剂中用一当量的过硼酸钠进行处理(亚砜)，或用两个当量的过硼酸钠进行处理(砜)而被氧化成对应的亚砜或砜。优选地，可在约40℃至约100℃的温度下使用约1.5当量过硼酸钠进行氧化，得到活化偶联配偶体6-2的亚砜和砜前体以及活化偶联配偶体6-2(含有亚砜和砜)的可用色谱方法分离的混合物。

二酰基胺7-2(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、L、R¹³、R¹⁴和R¹⁵如先前所公开)也可如下制备：在约0℃至约120℃的间的温度下，使用常规加热或微波加热，在极性非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中用碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、4-甲基吗啉或2,6-二甲吡啶，以异氰酸酯7-1(其中R¹⁵如先前所公开)来处理酰基胺盐6-1(方案7，步骤a)。

方案7

二酰基胺5-3可如下制备：在极性非质子溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲亚砜或甘醇二甲醚中，在碱诸如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、氟化四丁铵或碳酸钾的存在下，用烷基化试剂R¹⁴-Z(其中R¹⁴不为H并且如先前所公开，并且Z为离去基团，诸如卤素或磺酸根，其中R¹⁴-Z为烷基卤诸如碘甲烷，或活化醇诸如三氟甲烷磺酸乙酯)来处理酰基胺8-1，其中R¹⁴为H，并且R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、L、X、n和R¹⁵如先前所公开。替代地，可以在温度范围从约0℃至约120℃的温度下，使用水中的碱金属氢氧化物碱如氢氧化钠，在有机溶剂诸如甲苯或二氯甲烷中的相转移催化剂如四烷基铵盐中以双相方式来进行酰基胺8-1的烷基化(方案8，步骤a)。

方案8

酰基胺盐前体的制备

酰胺9-2(其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和L如先前所公开)为可用于制备酰基胺盐6-1的新颖中间体。酰胺9-2可如下制备：在约0℃至约120℃的间的温度下，在极性非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中，使α-氨基酰胺9-1(其中R¹³和L如先前所公开)和活化羧酸5-1与碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉进行反应(方案9，步骤a)。

方案9

酰基胺盐的制备

酰基胺6-1(其中R¹⁴为H)可以由酰胺9-2来制备，方式是通过使酰胺氮转化成类似氮烯的物质，导致氮迁移，接着是异氰酸酯形成。用酸的水溶液(aqueous acid)如盐酸水解中间体异氰酸酯，可以得到酰基胺盐6-1(方案10，步骤a)。当使用比盐酸水溶液更弱的酸时，可以通过盐酸处理来实现阴离子交换，从而得到酰基胺盐6-1。优选地，酰胺9-2可以在约0℃和约120℃之间的温度下，在大约两份乙腈和大约一份去离子水所组成的溶剂混合物中，用双(三氟醋酸)碘苯进行处理。

方案10

酰基胺盐的制备

酰基胺盐10-3(其中R¹⁴和R¹⁵如先前所公开)可以根据方案11、方案12和方案13中概述的这些反应进行制备。处理羧酸10-1(其中A为OH，R¹⁴、R¹⁵和L如先前所公开)或对应的活化酸10-1(其中A为如先前所述的活化基团)可以与氮亲核试剂反应，得到酰胺和酰胺衍生物10-2(其中Z²为H，N2、NH-叔丁氧基羰基或OH、R¹⁴、R¹⁵和L如先前所公开)。生成的酰胺和酰胺衍生物10-2可以转化成酰基胺盐10-3，方式是通过形成对应的类似氮烯的物质，导致氮迁移，随后是生成的异氰酸酯的水解。

活化酰胺基酸10-1可以用氨进行处理(方案11，步骤a)，得到甲酰胺10-2(其中Z²为H)。甲酰胺10-2(其中Z²为H)可以转化成酰基胺10-3，方式是经由霍夫曼重排(Hoffman rearrangement)接着用盐酸酸化，或者优选地，在约0℃和约120℃之间的温度下，在大约一份乙腈和大约一份去离子水所组成的溶剂混合物中，用双(三氟醋酸)碘苯进行处理(方案11，步骤e)。可以通过添加盐酸接着使挥发物蒸发来将所得的三氟醋酸盐转化成氯化物盐。

酰胺基酸10-1(其中A为OH)可以在碱诸如质子海绵或三乙胺存在下，用叠氮化物源诸如叠氮磷酸二苯酯进行处理(方案11，步骤b)，得到酰基叠氮化物10-2，其中Z²为N2。替代地，酰胺基酸10-1(其中A为如上所述的活化基团)可以用叠氮化物源诸如叠氮化钠进行处理(方案11，步骤b))，得到酰基叠氮化物10-2，其中Z²为N2。可以在极性非质子溶剂中，诸如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃或1,4-二噁烷中，将酰基叠氮化物10-2加热至约40℃至约110℃，以实现柯提斯重排(Curtius rearrangement)，从而导致形成未经分离的异氰酸酯，其可用盐酸水溶液处理，得到酰基胺盐5-2。替代地，异氰酸酯可用醇例如叔丁醇、对甲氧苯甲醇或苯甲醇进行处理，得到酸不稳定氨基甲酸酯，其在纯化后可以在酸性条件下分解，得到酰基胺盐10-3(方案11，步骤f)。

方案11

活化酰胺基酸10-1可以在碱诸如4-甲基吗啉存在下，用受保护的肼诸如叔丁基咔唑(tert-butyl carbazate)进行处理(方案11，步骤c)，得到受保护的酰肼10-2，其中Z²为NH-叔丁氧基羰基。受保护的酰肼10-2可以通过在非质子溶剂诸如1,4-二噁烷或二氯甲烷中以酸诸如盐酸或三氟乙酸进行处理而去保护。所得的酰肼盐10-2(其中Z²为NH3Cl)可以被中和以得到酰肼10-2，其中Z²为NH2。酰肼10-2继而可以用试剂诸如硝酸或亚硝酸异丁酯进行重氮化以生产异氰酸酯，其可以转化成酰基胺盐10-3(方案11，步骤g)。

活化酰胺基酸10-1如先前所公开)可以用羟胺(方案11，步骤d)，得到异羟肟酸10-2，其中Z²为OH。异羟肟酸10-2可以用活化羧酸进行酰化，其中活化羧酸如先前所公开，得到O-酰基异羟肟酸10-2(其中Z²为O-酰基)，其可以通过热处理或添加碱来产生异氰酸酯而转化成异氰酸酯，异氰酸酯可以转化成酰基胺盐10-3(方案11，步骤h)。

氨基甲酸酯酸11-1(其中R¹⁴为H并且L如先前所公开)可以在极性非质子溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲亚砜或甘醇二甲醚中，在碱诸如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、氟化四丁铵或碳酸钾的存在下，用烷基化试剂R¹⁴-Z(其中R¹⁴不为H并且如先前所公开，并且Z为离去基团诸如卤素或磺酸根，其中R¹⁴-Z为烷基卤诸如碘甲烷，或活化醇例如三氟甲烷磺酸乙酯)进行处理。替代地，可以在温度范围从约0℃至约120℃的温度下，使用水中的碱金属氢氧化物碱如氢氧化钠，在有机溶剂诸如甲苯或二氯甲烷中的相转移催化剂如四烷基铵盐中以双相方式来进行氨基甲酸酯酸11-1的烷基化(方案12，步骤a)。

方案12

生成的氨基甲酸酯酸11-2(其中R¹⁴和L如先前所公开)可以在碱诸如质子海绵或三乙胺存在下，用叠氮化物源诸如叠氮磷酸二苯酯进行处理(方案12，步骤b)，得到酰基叠氮化物，其继而在极性非质子溶剂诸如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃或1,4-二噁烷中，从约40℃加热至约110℃，以实现柯提斯重排，从而导致形成异氰酸酯(方案12，步骤c)。用苯甲醇来处理生成的异氰酸酯可以得到差别保护的二胺(方案12，步骤d)。氨基甲酸叔丁酯的移除可以通过在约0℃和约65℃之间的温度下，在极性非质子溶剂诸如1,4-二噁烷或二氯甲烷中，用酸诸如盐酸或三氟乙酸处理来实现，得到氨基甲酸苄酯胺盐11-3，其中R¹⁴和L如先前所公开(方案12，步骤e)。

氨基甲酸苄酯胺盐11-3可以在约0℃至约120℃之间的温度下，在极性非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中，在碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉存在下，以活化羧酸6-2(其中X为C)进行处理(方案12，步骤f)。生成的氨基甲酸酯酰基胺可以用氢源和过渡金属催化剂如钯/碳进行处理，得到酰基胺盐10-3(方案12，步骤g)。

氨基甲酸酯酸11-1可以在极性非质子溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲亚砜或甘醇二甲醚中，在碱诸如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、氟化四丁铵或碳酸钾的存在下，用烷基化试剂R¹⁶-Z(其中R¹⁶为(C1-C8)烯基并且ZZ为离去基团诸如卤素或磺酸根，其中R¹⁶-Z为烯基卤如溴化烯丙基，或活化醇例如巴豆基三氟甲烷磺酸酯(crotyltriflate))进行处理。替代地，可以在温度范围从约0℃至约100℃的温度下，使用水中的碱金属氢氧化物碱如氢氧化钠，在有机溶剂诸如甲苯或二氯甲烷中的相转移催化剂如四烷基铵盐中以双相体系来进行氨基甲酸酯酸11-1的烷基化(方案13，步骤a)。

生成的氨基甲酸酯酸12-1(其中R¹⁶和L如先前所公开)可以在碱诸如质子海绵或三乙胺存在下，用叠氮化物源诸如叠氮磷酸二苯酯进行处理(方案13，步骤b)，得到酰基叠氮化物，其继而在非质子溶剂诸如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃或1,4-二噁烷中，加热至约40℃至约110℃，以实现柯提斯重排，从而导致形成异氰酸酯(方案13，步骤c)。用苯甲醇来处理生成的异氰酸酯可以得到差别保护的二胺(方案13，步骤d)。氨基甲酸叔丁酯的移除可以通过在约0℃和约65℃之间的温度下，在极性非质子溶剂诸如1,4-二噁烷或二氯甲烷中，用酸诸如盐酸或三氟乙酸处理来实现，得到氨基甲酸苄酯缩醛胺盐12-2，其中R¹⁶和L如先前所公开(方案13，步骤e)。

方案13

氨基甲酸苄酯胺盐11-3可以在约0℃至约120°C之间的温度下，在无水非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中，在碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉存在下，以活化羧酸10-3进行处理(方案13，步骤f)。生成的氨基甲酸酯酰基缩醛胺可以用氢源和过渡金属催化剂如钯/碳进行处理，得到酰基胺盐10-3(方案13，步骤g)。

酰胺基酸的制备

酯13-2(其中A为O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，并且L、X、n和R¹⁵如先前所公开)可如下制备：在约0℃至约120℃之间的温度下，在无水非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中，以活化偶联配偶体6-2，碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉，来处理氨基酯13-1，其中A为O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，并且L如先前所公开(方案14，步骤a)。

方案14

酯13-2可以在极性非质子溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲亚砜或甘醇二甲醚中，在碱诸如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、氟化四丁铵或碳酸钾的存在下，用烷基化试剂R¹⁴-Z(其中R¹⁴不为H并且如先前所公开，并且Z为离去基团诸如卤素或磺酸根，其中R¹⁴-Z为烷基卤诸如碘甲烷，或活化醇例如三氟甲烷磺酸乙酯)进行处理。替代地，可以在温度范围从约0℃至约120℃的温度下，使用水中的碱金属氢氧化物碱如氢氧化钠，在有机溶剂诸如甲苯或二氯甲烷中的相转移催化剂如四烷基铵盐中以双相体系来进行酯13-2的烷基化(方案14，步骤b)。

生成的烷基化酯，当A为O(C1-C8)烷基时，可以在约100℃下，在极性非质子溶剂如1,4-二噁烷中，用酸如盐酸水溶液进行处理，得到酸13-4，其中L、R¹⁴、X、n和R¹⁵如先前所公开。替代地，烷基化酯，当A为O-叔丁基时，可以用1,4-二噁烷中的盐酸进行处理。烷基化酯，当A为O(C1-C8)烷基时，可以在约0℃至约140℃之间的温度下，在极性溶剂诸如1,4-二噁烷、四氢呋喃、甲醇、水或它们的混合物中，用碱性碱(alkali base)诸如氢氧化锂进行处理，得到酸13-4。烷基化酯，当A为O(C1-C8)烷基苯基时，可以用氢源和过渡金属催化剂如钯/碳进行处理，得到酸13-4(方案14，步骤c)。

酸13-4可以以上讨论的顺序的交替顺序来制备。可以首先进行步骤b，得到经取代的酯13-3(其中A为O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，并且R¹⁴和L如先前所公开)，然后进行步骤a和步骤c，得到酸13-4。

经取代的酯13-3可如下制备：在弱有机酸诸如乙酸的存在下，在质子溶剂诸如甲醇或乙醇中，在还原剂诸如硼氢化钠或氰基硼氢化钠存在下，来处理具有R¹⁶-C(O)H或R¹⁶-C(O)(C1-C8)烷基(其中R¹⁶不为H)的酯13-1。替代地，源自胺和羰基缩合的亚胺中间体可以用氢源和过渡金属催化剂如钯/碳进行还原，得到经取代的酯13-3(当A为O(C1-C8)烷基时)(方案14，步骤d)。

酸13-4可以两步顺序来制备，首先通过在约0℃至约120℃之间的温度下，在无水非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中，以活化偶联配偶体6-2，用碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉，来处理经取代的酯13-3(方案14，步骤e)。

其次，生成的酯，当A为O(C1-C8)烷基时，可以在约100℃下，在极性非质子溶剂诸如1,4-二噁烷中，用酸如盐酸水溶液进行处理，得到酰胺基酸13-4。替代地，酯，当A为O-叔丁基时，可以用1,4-二噁烷中的盐酸进行处理。酯，当A为O(C1-C8)烷基时，可以在约0℃至约100℃之间的温度下，在极性溶剂诸如1,4-二噁烷、四氢呋喃、甲醇、水或它们的混合物中，用碱性碱诸如氢氧化锂进行处理，得到酸13-4。最后，烷基化酯，当A为O(C1-C8)烷基苯基时，可以用氢源和过渡金属催化剂如钯/碳进行处理，得到酸13-4(方案14，步骤f)。

酸13-2可如下制备：首先通过在约0℃至约120℃之间的温度下，在无水非质子溶剂诸如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺或其任何组合中，以活化偶联配偶体6-2，用碱诸如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺或优选4-甲基吗啉，来处理氨基酯13-1(方案14，步骤a)。

方案15

酸13-2可以在极性非质子溶剂诸如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲亚砜或甘醇二甲醚中，在碱诸如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、氟化四丁铵或碳酸钾的存在下，用烷基化试剂R¹⁶-Z(其中R¹⁶为(C1-C8)烯基并且ZZ为离去基团诸如卤素或磺酸根，其中R¹⁶-Z为烷基卤诸如溴化烯丙基，或活化醇例如巴豆基三氟甲烷磺酸酯(crotyltriflate))进行处理。替代地，可以在温度范围从约0℃至约100℃的温度下，使用水中的碱金属氢氧化物碱如氢氧化钠，在有机溶剂诸如甲苯或二氯甲烷中的相转移催化剂如四烷基铵盐中以双相体系来进行酯13-2的烷基化(方案15，步骤b)。R¹⁶中存在的烯烃随后可以用氢源和过渡金属催化剂如钯/碳进行还原。在烷基化酯方面，当A为O(C1-C8)烷基苯基时，烯烃的还原也可以导致酯的伴随性还原，得到酰胺基酸13-4(方案15，步骤c)。

烷基化酰胺酯，当A为O(C1-C8)烷基时，可以在约100℃下，在极性非质子溶剂诸如1,4-二噁烷中，用酸如盐酸水溶液进行处理，得到酰胺基酸13-4。替代地，酯，当A为O-叔丁基时，可以用1,4-二噁烷中的盐酸进行处理。烷基化酯，当A为O(C1-C8)烷基时，可以在约0℃至约100℃之间的温度下，在极性溶剂诸如1,4-二噁烷、四氢呋喃、甲醇、水或它们的混合物中，用碱性碱诸如氢氧化锂进行处理，得到酸13-4(方案15，步骤d)。

酸13-4可以以上讨论的顺序的交替顺序来制备。可以首先进行步骤b，得到经取代的酯13-1(其中A为O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，并且L和R¹⁵如先前所公开)，然后进行步骤a和步骤c，或步骤a、步骤c和步骤d，得到13-4。

实施例

这些实施例用于说明目的且不应理解为将本公开局限于仅这些实施例中所公开的实施方案。

自市售来源获得的起始物质、试剂和溶剂未经进一步纯化即使用。无水溶剂以Sure/Seal^TM购买自Aldrich且按原样使用。熔点在Thomas Hoover Unimelt毛细管熔点设备或来自Stanford Research Systems的OptiMelt自动化熔点系统(OptiMelt Automated Melting Point System)上获得且未校正。使用"室温"的实施例在温度介于约20℃至约24℃范围的气候防治实验室中进行。对分子给定其根据ISIS Draw、ChemDraw或ACD Name Pro内的命名程序命名的已知名称°°。如果此类程序不能命名分子，则该分子使用常规命名规则命名。除非另外陈述，否则¹H NMR光谱数据以ppm(δ)表示并且在300、400、500或600MHz下记录；¹³C NMR光谱数据以ppm(δ)表示并且在75、100或150MHz下记录，并且¹⁹F NMR光谱数据以ppm(δ)表示在376MHz下记录。

实施例1：(Z)-2-溴-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C1)的制备

向25mL圆底烧瓶中添加N-甲基吡咯烷酮(2.0mL)中的2,2'-联吡啶(0.255g,1.63mmol)、2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C24)(1.00g,4.08mmol)和5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(2.79g,8.16mmol)，得到黄色溶液。添加溴化铜(I)(0.117g,0.816mmol)并将反应混合物用氮气吹扫5分钟。然后将反应物加热至150℃并保持3小时。将反应混合物倒入水(100mL)中。将水过滤，并将所得黑色胶状物溶解于乙酸乙酯(800mL)中，用盐水(2×200mL)和水(2×200mL)洗涤，经硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得到呈棕色油状物的标题化合物(1.40g,64％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.03(d,J＝8.2Hz,1H),7.89(d,J＝1.8Hz,1H),7.59(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),7.43(s,2H),5.83(dd,J＝32.4,9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.8Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.32(d,J＝2.3Hz),-108.70–-119.01(m)；ESIMS m/z 505([M-H]^-)。

以下化合物以与实施例1中所概述的工序的类似方式制备：

(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)

分离得到黄色油状物(7.6g,68％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.04(d,J＝8.2Hz,1H),7.99-7.94(m,1H),7.84(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.44(s,2H),5.90(dd,J＝32.4,9.6Hz,1H),4.62(p,J＝8.9Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.60,-69.28(d,J＝2.3Hz),-112.11；ESIMS m/z 493([M-H]^-)。

(Z)-4-(1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C3)

分离得到黄色泡沫物(0.628g,60％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.00(d,J＝8.2Hz,1H),7.95(d,J＝8.8Hz,1H),7.81(d,J＝8.3Hz,1H),7.42(s,2H),5.96(dd,J＝33.6,9.8Hz,1H),4.29(td,J＝14.3,9.8Hz,1H),1.65(t,J＝18.4Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.61,-92.97–-97.35(m),-114.82；ESIMS m/z 491([M-H]^-)。

(Z)-2-氯-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C4)

分离得到白色固体(4.27g,88％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.07(d,J＝8.2Hz,1H),7.68(d,J＝1.7Hz,1H),7.54(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),7.43(s,2H),5.85(dd,J＝32.4,9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.8Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.33(d,J＝2.2Hz),-112.18(d,J＝2.4Hz)；ESIMS m/z 461([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C5)

分离得到棕色胶状物(2.00g,37％)：ESIMS m/z 583([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C6)

分离得到棕色胶状物(0.50g,43％)：¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ13.9(br s,1H),8.16(s,1H),8.09(d,J＝8.0Hz,1H),7.92(d,J＝8.0Hz,1H),7.82(s,2H),7.64(t,J＝6.0Hz,1H),6.90(dd,J＝36.0,10.4Hz,1H),5.26-5.17(m,1H)；IR(薄膜)3416,2926,1716,1119cm^-1；ESIMS m/z 449([M+H]⁺)。

(Z)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C7)

分离得到棕色胶状物(2.50g,56％)：¹H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.9(br s,1H),8.16(s,1H),8.09(d,J＝10.8Hz,1H),8.08(s,1H),7.92(d,J＝8.1Hz,1H),7.75-7.65(m,2H),6.90(dd,J＝36.0,10.4Hz,1H),5.22-5.16(m,1H)；IR(薄膜)3440,2927,1716,1175cm^-1；ESIMS m/z 459([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C8)

分离得到棕色胶状物(2.20g,39％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.05-7.95(m,2H),7.84(d,J＝7.2Hz,1H),7.69-7.68(m,1H),7.49(s,2H),5.95(dd,J＝32.7,9.6Hz,1H),4.64-4.58(p,1H)；IR(薄膜)3439,2925,1714,1118,746cm^-1；ESIMS m/z 549([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C9)

分离得到棕色胶状物(1.20g,54％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.88(s,2H),7.76-7.75(m,1H),7.37(d,J＝6.0Hz,2H),5.90(dd,J＝32.1,9.0Hz,1H),4.62-4.56(p,1H)；IR(薄膜)3445,2926,1698,1260,750cm^-1；ESIMS m/z 477([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(4-氯-3,5-二甲基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C10)

分离得到黄色胶状物(2.20g,53％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.01(d,J＝8.1Hz,1H),7.94(s,1H),7.83(d,J＝8.1Hz,1H),7.11(s,2H),6.00(dd,J＝33.0,9.9Hz,1H),4.58-4.55(m,1H),2.40(s,6H)；IR(薄膜)3445,1713,852cm^-1；ESIMS m/z 453([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C11)

分离得到棕色固体(1.50g,65％)：mp 78-81℃；¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.09-7.99(m,2H),7.83-7.81(m,1H),7.42(s,2H),5.95(dd,J＝32.4Hz,9.6Hz,1H),4.63-4.57(m,1H)；IR(薄膜)3445,1713,852cm^-1；ESIMS m/z 538([M+H]⁺)。

(Z)-4-(3-(3-溴-5-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C12)

分离得到棕色胶状物(2.0g,62％)：¹H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.80(br s,1H),8.15(s,1H),8.09(d,J＝8.1Hz,1H),7.93-7.78(m,4H),6.91(dd,J＝35.7,10.2Hz,1H),5.27-5.14(m,1H)；IR(薄膜)3081,2927,1714,776cm^-1；ESIMS m/z 503([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,4-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C13)

分离得到黄色胶状物(2.1g,78％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.02(d,J＝8.4Hz,1H),7.94(s,1H),7.83(d,J＝8.4Hz,1H),7.66(d,J＝8.4Hz,2H),7.26-7.21(m,1H),5.96(dd,J＝32.4,9.2Hz,1H),4.67-4.58(p,1H)；IR(薄膜)3426,2925,1714,1115cm^-1；ESIMS m/z 547([M-H]^-)。

(Z)-2-甲基-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C14)

分离得到橙色油状物(0.94g,61％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.09(d,J＝8.8Hz,1H),7.49-7.45(m,2H),7.44(s,2H),5.80(dd,J＝32.7,9.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.9Hz,1H),2.69(s,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.40(d,J＝2.3Hz),-108.40–-115.65(m)；ESIMS m/z 441([M-H]^-)。

(Z)-2-甲基-4-(1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)苯甲酸(C15)

分离得到橙色泡沫物(0.204g,51％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.07(d,J＝8.8Hz,1H),7.49-7.40(m,4H),5.86(dd,J＝33.9,9.9Hz,1H),4.27(td,J＝14.3,9.7Hz,1H),2.68(s,3H),1.65(t,J＝18.4Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-95.11,-95.18,-114.57；ESIMS m/z 437([M-H]^-)。

(Z)-4-(1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)己-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C16)

分离得到橙色泡沫物(0.136g,63％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.99(dd,J＝8.4,4.0Hz,1H),7.93(s,1H),7.80(d,J＝7.9Hz,1H),7.42(d,J＝2.6Hz,2H),6.08-5.87(m,1H),4.32(td,J＝14.6,9.8Hz,1H),1.87(ddt,J＝21.6,15.4,8.0Hz,2H),1.07(t,J＝7.4Hz,3H)；¹³C NMR(101MHz,CDCl3)δ170.72,156.96(d,JCF＝253.0Hz),136.85,135.06,134.53,133.75,131.90,131.19,130.18,129.17,128.60,128.05,127.29,124.11,123.36–122.67(m),121.39,104.66(d,JCF＝18.0Hz),46.46,29.70–27.14(m),6.40–5.44(m)；ESIMS m/z503([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4-三氟戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C17)

分离得到橙色玻璃状物(0.495g,51％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.01(d,J＝8.2Hz,1H),7.94(d,J＝1.6Hz,1H),7.80(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.49(d,J＝2.1Hz,1H),7.45(d,J＝8.3Hz,1H),7.26 7.22(m,1H),6.00(dd,J＝33.9,9.8Hz,1H),4.32(ddd,J＝15.8,13.0,9.8Hz,1H),1.62(t,J＝18.4Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.58,-89.79–-99.81(m),-115.63；IR(薄膜)3008,1711cm^-1；ESIMS m/z 455([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4-三氟戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C18)

分离得到棕色胶状物(2.5g,46％)：¹H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.79(br s,1H),8.15-8.06(m,3H),7.91(d,J＝8.1Hz,1H),7.71(s,2H),6.90(dd,J＝36.0,10.2Hz,1H),5.21-5.15(m,1H)；IR(薄膜)3431,2924,1623,597cm^-1；ESIMS m/z 503([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(3-氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C19)

分离得到黄色胶状物(1.50g,57％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.01(d,J＝8.1Hz,2H)7.94(s,2H),7.76-7.75(m,1H),7.37(d,J＝6.0Hz,2H),5.90(dd,J＝32.1,9.0Hz,1H)；IR(薄膜)3445,2926,1698,1260,750cm^-1；ESIMS m/z 443([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(4-氯-3-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C20)

分离得到棕色胶状物(0.50g,48％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.03(d,J＝8.1Hz,1H),7.94(s,1H),7.83(d,J＝7.8Hz,1H),7.46-7.44(m,1H),7.23-7.13(m,2H),5.98(dd,J＝34.2,9.9Hz,1H),4.69-4.63(m,1H)；IR(薄膜)3092,1751,750cm^-1；ESIMS m/z 443([M-H]^-)。

(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(CC1)

分离得到黄色胶状物(1.1g,56％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.15(d,J＝8.2Hz,2H),7.67(d,J＝8.3Hz,2H),7.44(s,2H),5.84(dd,J＝32.6,9.6Hz,1H),4.61(p,J＝8.9Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-69.38(d,J＝2.2Hz),-109.75–-116.47(m)；ESIMS m/z 427([M-H]^-)。

实施例2：(Z)-2-碘-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C21)的制备

向25mL小瓶中添加(Z)-2-溴-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C1)(0.500g,0.987mmol)、碘化亚铜(I)(0.00940g,0.0490mmol)和1,4-二噁烷(4.9mL)，形成黄色悬浮液。添加碘化钠(0.296g,1.97mmol)和反式-N,N′-二甲基环己烷-1,2-二胺(0.0140g,0.0990mmol)，并将反应混合物在110℃下搅拌3.5小时。将反应混合物浓缩并通过快速柱色谱法纯化，得到呈棕色油状物的标题化合物(0.247g,43％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.21(d,J＝1.7Hz,1H),8.02(d,J＝8.2Hz,1H),7.62(dd,J＝8.3,1.7Hz,1H),7.43(s,2H),5.82(dd,J＝32.5,9.6Hz,1H),4.59(p,J＝8.9Hz,1H)；¹⁹F NMR(471MHz,CDCl3)δ-69.32,-112.14(d,J＝20.8Hz)；ESIMS m/z 553

([M-H]^-)。

实施例3：(Z)-2-碘-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C22)的制备

在室温下，将四(三苯基膦)钯(0)(0.30g,0.26mmol)添加到(Z)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C11)(1.4g,2.6mmol)在甲苯(10mL)中的溶液中。将反应混合物用氮气(3×10分钟)吹扫以除气。将三丁基乙烯基锡烷(0.82g,2.6mmol)添加到反应混合物中。将反应混合物再次用氮气(3×10分钟)吹扫以除气，并在120℃下搅拌3小时。将反应混合物用水淬灭，然后用乙酸乙酯萃取。将有机层经硫酸钠干燥，过滤且浓缩。通过快速柱色谱法使用30％乙酸乙酯/己烷进行纯化，得到呈浅黄色胶状物的标题化合物(0.80g,63％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.85(s,1H),7.82(d,J＝8.4Hz,1H),7.74(d,J＝8.4Hz,1H),7.42(s,1H),7.37(s,1H),6.72-6.65(dd,J＝17.6Hz,11.6Hz,1H),5.86-5.73(m,3H),4.61-4.56(m,1H)；IR(薄膜)3445,2925,1646,1275,749cm^-1；ESIMS m/z 488([M+H]⁺)。

实施例4：(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氯(C23)的制备

向25mL小瓶中添加在二氯甲烷(1.3mL)中的(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.200g,0.404mmol)、草酰氯(0.095mL,1.09mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(催化量)，得到黄色溶液。将反应物在室温下搅拌15小时。在真空下移除溶剂，得到呈黄色胶状物的标题化合物(0.220g,95％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.99(d,J＝8.2Hz,1H),7.92(d,J＝1.7Hz,1H),7.81(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),7.44(s,2H),5.88(dd,J＝32.5,9.6Hz,1H),4.73-4.50(m,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.58,-69.32,-109.75–-113.19(m)；IR(薄膜)3445,2925,1646,1275,749cm^-1；ESIMS m/z 476([M-Cl]⁺)。

实施例5：2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C24)的制备

向250mL圆底烧瓶中添加2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C29)(1.8g,7.0mmol)、氢氧化锂水合物(0.88g,21mmol)、甲醇(7.0mL)、四氢呋喃(21mL)和水(7.0mL)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将混合物浓缩，用pH 4的缓冲液淬灭，并且用乙酸乙酯萃取，得到呈白色固体的标题化合物(1.0g,56％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.01(d,J＝8.2Hz,1H),7.89(d,J＝1.8Hz,1H),7.57(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),5.21(dd,J＝48.6,4.0Hz,1H),5.06(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H)；¹⁹F NMR(471MHz,CDCl3)δ-108.71(d,J＝1.4Hz)；ESIMS m/z 244([M-H]^-)。

以下化合物以与实施例5中所概述的工序的类似方式制备：

4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C25)

分离得到白色固体(1.9g,93％)：¹H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ7.95(d,J＝1.5Hz,1H),7.95-7.91(m,1H),7.90-7.86(m,1H),5.46(dd,J＝50.0,4.1Hz,1H),5.09(dd,J＝18.0,4.1Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-61.04(d,J＝1.1Hz),-110.93；ESIMS m/z 233([M-H]^-)。

2-氯-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C26)

分离得到白色固体(3.5g,75％)：¹H NMR(400MHz,丙酮-d6)δ7.97(dd,J＝8.2,0.9Hz,1H),7.76(d,J＝1.7Hz,1H),7.70(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),5.68-5.45(m,1H),5.11(dd,J＝18.2,4.1Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,丙酮-d6)δ-108.71；ESIMS m/z 200([M-H]^-)。

4-(1-氟乙烯基)-2-甲基苯甲酸(C27)

分离得到白色固体(0.550g,89％)：¹H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ7.92(d,J＝8.1Hz,1H),7.59-7.52(m,1H),7.52-7.44(m,1H),5.29(dd,J＝50.1,3.7Hz,1H),4.93(dd,J＝18.1,3.7Hz,1H),2.60(s,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-110.32(d,J＝2.1Hz)；ESIMS m/z 181([M+H]⁺)。

实施例6：4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸甲酯(C28)的制备

向100mL圆底烧瓶中添加4-溴-2-(三氟甲基)苯甲酸甲酯(2.25g,8.00mmol)、(1-氟乙烯基)(甲基)二苯基硅烷(3.58g,14.8mmol)和1,3-二甲基咪唑啉-2-酮(40mL)。添加四(三苯基膦)钯(0)(0.459g,0.400mmol)、碘化亚铜(I)(0.0760mg,0.400mmol)和氟化铯(3.62g,23.9mmol)，并将反应物在氮气氛围中在室温下搅拌24小时。将水添加到混合物中并将混合物用3:1己烷/乙醚稀释。分离出有机层，置于硫酸钠上干燥，加以浓缩，然后用快速柱色谱法纯化残余物，得到呈无色油状物的标题化合物(2.00g,96％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.96-7.87(m,1H),7.83(dq,J＝8.1,0.7Hz,1H),7.77(dd,J＝8.2,1.7Hz,1H),5.23(dd,J＝48.6,4.0Hz,1H),5.07(dd,J＝17.4,4.0Hz,1H),3.95(s,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.92,-108.73(d,J＝1.4Hz)；EIMS m/z 248([M]⁺)。

以下化合物以与实施例6中所概述的工序的类似方式制备：

2-溴-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C29)

分离得到无色油状物(1.8g,93％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.84(d,J＝1.7Hz,1H),7.82(dd,J＝8.2,0.9Hz,1H),7.50(d,J＝1.5Hz,1H),5.16(dd,J＝48.7,3.9Hz,1H),5.01(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H),3.94(d,J＝2.2Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.61(d,J＝1.5Hz)；ESIMS m/z 258([M-H]^-)。

2-氯-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C30)

分离得到无色油状物(2.1g,99％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.86(dd,J＝8.2,0.9Hz,1H),7.64(d,J＝1.7Hz,1H),7.48(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H),5.17(dd,J＝48.7,3.8Hz,1H),5.02(dd,J＝17.3,3.9Hz,1H),3.94(s,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.63(d,J＝1.4Hz)；ESIMS m/z 214([M-H]^-)。

2-氯-4-(1-氟乙烯基)苯甲酸甲酯(C31)

分离得到无色油状物(0.5g,85％)：¹H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ7.90(d,J＝8.2Hz,1H),7.51(s,1H),7.49(dd,J＝8.0,1.6Hz,1H),5.30(dd,J＝50.1,3.7Hz,1H),4.95(dd,J＝18.0,3.7Hz,1H),3.88(d,J＝5.9Hz,3H),2.59(s,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,甲醇-d4)δ-110.41(d,J＝1.3Hz)；ESIMS m/z 195([M+H]⁺)。

实施例7：4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C25)的制备

步骤1：将4-(2-溴-1-氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C32)2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酸(5.3g,24mmol)在0℃下溶解于二氯甲烷(123mL)中，添加三乙胺三氢氟酸盐(8.0mL,49mmol)，然后添加N-溴代琥珀酰亚胺(8.7g,49mmol)。将反应混合物搅拌16小时，同时升温至室温。然后将水添加到混合物中，用二氯甲烷洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到呈黄色油状物的标题化合物，其未经进一步纯化即使用(5.0g,65％)。

步骤2：将4-(1-氟乙烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C25)4-(2-溴-1-氟乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(4.3g,14mmol)在0℃下溶解于甲醇(68mL)中，添加固体叔-丁醇钾(4.6g,41mmol)，同时搅拌。使反应混合物缓慢地升温至23℃，然后搅拌4小时。缓慢地添加盐酸(1N)，并将混合物用乙酸乙酯萃取。使用0-40％丙酮/己烷，通过快速柱色谱法纯化，得到呈灰白色固体的标题化合物(1.7g,53％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.02(d,J＝8.2Hz,1H),8.00-7.93(m,1H),7.82(dd,J＝8.2,1.8Hz,1H),5.27(dd,J＝48.5,4.1Hz,1H),5.11(dd,J＝17.3,4.1Hz,1H)；.

按照与实施例7中所概述的程序类似的方式制备了以下化合物：

4-(1-氟乙烯基)苯甲酸(C33)

分离得到白色固体(6.5g,86％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.13(d,J＝8.2Hz,2H),7.69-7.62(m,2H),5.21(dd,J＝49.0,3.7Hz,1H),5.02(dd,J＝17.5,3.7Hz,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.35；ESIMS m/z 165([M-H]^-)。

4-(1-氟乙烯基)-2-甲基苯甲酸(C27)

分离得到无色油状物(0.165g,89％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.12-8.03(m,1H),7.46(dd,J＝5.8,2.1Hz,2H),5.17(dd,J＝49.1,3.7Hz,1H),4.98(dd,J＝17.5,3.7Hz,1H),2.68(s,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-108.50.

实施例8：5-(1-溴-2,2-二氟丙基)-1,2,3-三氯苯(C34)的制备

将N-溴代琥珀酰亚胺(12.0g,67.5mmol)添加到2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丙-1-醇(C43)(6.00g,21.8mmol)在二氯甲烷(72.6mL)中的溶液中。向此搅拌的溶液中缓慢地逐滴添加亚磷酸三苯酯(17.1mL,65.3mmol)，并且反应混合物变成深棕色。然后将反应混合物回流加热3小时。将溶剂浓缩，并将残余物用乙醚进行研磨。将固体过滤，浓缩滤液，并将所得油状物通过快速柱色谱法使用己烷作为洗脱剂进行纯化，得到呈澄清且无色油状物的标题化合物(2.20g,25％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.52(s,2H),4.85(dd,J＝12.3,10.4Hz,1H),1.77(t,J＝18.2Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-92.14–-95.01(m)；EIMS m/z 338([M]⁺)。

以下化合物以与实施例8中所概述的工序的类似方式制备：

1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯(C35)

分离得到澄清油状物(28g,56％)：¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ8.01-7.97(m,2H),6.26-6.20(m,1H)；IR(薄膜)1168,736,557cm^-1；ESIMS m/z 428([M+H]⁺)。

5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1,3-二甲苯(C36)

分离得到澄清油状物(6.32g,89％)：¹H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ7.39(s,2H),6.17-6.09(m,1H),2.35(s,6H)；IR(薄膜)1114,754cm^-1；ESIMS m/z 302([M+H]⁺)。

2-溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯苯(C37)

分离得到澄清油状物(19g,46％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.54-7.51(m,2H),5.03-4.98(m,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-70.38.

4-(1-溴-2,2-二氟丙基)-1,2-二氯苯(C38)

分离得到无色液体(1.40g,65％)：¹H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ7.76-7.70(m,2H),7.54(dd,J＝8.4,1.8Hz,1H),5.81-5.73(m,1H),1.67(d,J＝18.9Hz,3H)；IR(薄膜)1118,800,499cm^-1；EIMS m/z 304([M]⁺)。

2-溴-4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氯苯(C39)

分离得到无色液体(10.5g,54％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.76(d,J＝1.2Hz,1H),7.49-7.47(m,1H),7.41-7.39(m,1H),5.07-5.02(m,1H)；IR(薄膜)3437,2924,1631,1114cm^-1；EIMS m/z 350([M]⁺)。

4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯-1-氟苯(C40)

分离得到无色油状物(8.0g,73％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.59-7.57(m,1H),7.42-7.33(m,1H),7.20-7.14(m,1H),5.10-5.03(m,1H)；IR(薄膜)3429,2926,1502,750cm^-1；ESIMS m/z 292([M+H]⁺)。

4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1-氯-2-氟苯(C41)

分离得到黄色油状物(1.1g,45％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.44(dd,J＝8.3,7.5Hz,1H),7.34(dd,J＝9.5,1.9Hz,1H),7.26–7.22(m,1H),5.08(q,J＝7.1Hz,1H)；EIMS m/z 291([M]⁺)。

实施例9：5-(1-溴-2,2-二氟丁基)-1,2,3-三氯苯(C42)的制备

将三乙胺(2.46mL,17.6mmol)和甲磺酰氯(1.10mL,14.1mmol)添加到2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-醇(C44)(3.40g,11.7mmol)在二氯甲烷(58.7mL)中的溶液中。将反应混合物搅拌1小时，然后添加戊烷。对滤液进行过滤，接着在真空下浓缩，得到白色固体。将固体溶解于添加有溴化铁(III)(6.94g,23.5mmol)的二氯甲烷(58.7mL)中。将反应混合物搅拌过夜。将混合物倒入水中然后用二氯甲烷萃取。将有机物用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱法使用己烷作为洗脱剂进行纯化，得到呈白色固体的标题化合物(3.52g,72％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.51(s,2H),4.85(t,J＝12.1Hz,1H),2.14-1.91(m,2H),1.06(t,J＝7.5Hz,3H)；¹³C NMR(101MHz,CDCl3)δ135.55,134.39,132.52,129.48,120.25(t,J＝249.0Hz),49.76(t,J＝30.3Hz),28.03(t,J＝25.2Hz),6.06(t,J＝5.1Hz)；ESIMS m/z 351([M-H]^-)。

实施例10：2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丙-1-醇(C43)的制备

在室温下，将2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丙-1-醇(C52)(1.75g,6.40mmol)溶解于甲醇(64.0mL)中，并添加硼氢化钠(0.290g,7.68mmol)。在室温下将反应物搅拌1小时，直到气体停止逸出为止。将反应混合物倒入水中且用乙醚萃取。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。使用0至30％丙酮/己烷作为洗脱剂，通过快速柱色谱法纯化，得到呈澄清无色油状物的标题化合物(1.60g,91％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.50(d,J＝0.9Hz,2H),4.81(td,J＝8.7,3.8Hz,1H),1.65–1.41(m,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-98.54–-101.73(m)；IR(薄膜)3405,1555,1389cm^-1。

以下化合物以与实施例10中所概述的工序的类似方式制备：

2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-醇(C44)

分离得到澄清的无色油状物(3.4g,48％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.48(d,J＝0.9Hz,2H),4.87-4.70(m,1H),2.54(dt,J＝4.0,1.0Hz,1H),2.06-1.82(m,1H),1.82-1.63(m,1H),1.02(t,J＝7.5Hz,3H)；¹³C NMR(101MHz,CDCl3)δ136.85,134.20,131.60,127.54123.19(t,J＝248.0Hz),73.71(t,J＝30.0Hz),25.05(t,J＝24.6Hz),5.35(t,J＝5.2Hz)；EIMS m/z 287([M]⁺)。

1-(3,4-二氯苯基)-2,2-二氟丙-1-醇(C45)

分离得到澄清的无色油状物(2.78g,89％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.57(dd,J＝2.0,0.9Hz,1H),7.46(d,J＝8.3Hz,1H),7.33-7.27(m,1H),4.83(td,J＝8.9,3.7Hz,1H),2.55(dt,J＝3.8,1.1Hz,1H),1.50(t,J＝18.9Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-99.52(d,J＝249.6Hz),-101.09(d,J＝249.4Hz)；IR(薄膜)3417cm^-1。

实施例11：1-(3-溴-4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C46)的制备

在室温下，将三甲基(三氟甲基)硅烷(10.1mL,68.4mmol)和氟化四丁铵(1.44g,4.56mmol)添加到3-溴-4-氯-苯甲醛(10.0g,45.6mmol)在四氢呋喃(150mL)中的搅拌溶液中，并将反应混合物搅拌2小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释且用盐酸(2N)洗涤。将分离的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到呈棕色液体的标题化合物，其未经进一步纯化即使用(13.2g,94％)：

¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.76(s,1H),7.50-7.48(m,1H),7.38-7.35(m,1H),5.03-4.97(m,1H),2.95(br s,1H)；IR(薄膜)3406,2881,1469,814cm-1；EIMS^m/z 288([M]+)。

以下化合物以与实施例11中所概述的工序的类似方式制备：

1-(3,5-二溴-4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C47)

分离得到浅黄色液体(7.4g,85％)：¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.90(s,2H),7.24(d,J＝5.2Hz,1H),5.33(d,J＝6.4Hz,1H)；IR(薄膜)3370,1175,735,541cm^-1；EIMS m/z 366([M]⁺)。

1-(4-氯-3,5-二甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C48)

分离得到澄清液体(5.0g,70％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.18(s,2H),4.95-4.92(m,1H),2.40(s,6H)；IR(薄膜)3378,1124,833cm^-1；EIMS m/z 238([M]⁺)。

1-(4-溴-3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C49)

分离得到澄清油状物(33g,86％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.51(s,2H),5.01-4.96(m,1H),4.14-4.09(m,1H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-78.32.

1-(3-氯-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C50)

分离得到澄清的棕色胶状物(7.0g,97％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.58-7.55(m,1H),7.38-7.33(m,1H),7.20-7.15(m,1H),5.03-4.97(m,1H)；EIMS m/z 228([M]⁺)。

1-(4-氯-3-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C51)

分离得到澄清的无色油状物(1.97g,75％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.52-7.37(m,1H),7.32(d,J＝9.6Hz,1H),7.21(d,J＝8.3Hz,1H),5.03(dd,J＝6.3,3.6Hz,1H),2.62(d,J＝4.0Hz,1H)；¹³C NMR(101MHz,CDCl3)δ158.06(d,JCF＝250.4Hz),134.40(d,JCF＝6.6Hz),130.79,123.83(d,JCF＝3.5Hz),122.4(q,JCF＝188.9Hz),115.8(d,J＝25.3Hz),71.65(q,JCF＝31.6Hz)；EIMS m/z 228([M]⁺)。

实施例12：2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)

丙-1-醇(C52)的制备

在-78℃下在氮气中，将正丁基锂(3.50mL，8.76mmol)添加到溶解于乙醚(39.8mL)中的5-溴-1,2,3-三氯苯(2.28g，8.76mmol)中。将溶液搅拌30分钟。历经10分钟向其中逐滴地添加2,2-二氟化丙酸乙酯(1.10g，7.96mmol，在甲苯中的20％w/w溶液)，并将反应混合物再搅拌1小时。将饱和氯化铵水溶液添加到混合物中，并在反应烧瓶升温至室温时持续搅拌。将反应混合物随后用乙醚萃取，用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱法进行纯化，得到呈浅黄色油状物的标题化合物(1.76g,73％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.11(d,J＝0.9Hz,2H),1.89(t,J＝19.6Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ

-92.66；ESIMS m/z 271([M-H]^-)。

以下化合物以与实施例12中所概述的工序的类似方式制备：

2,2-二氟-1-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-酮(C53)

分离得到油状物(2.3g,68％)，并且未经进一步纯化或表征即使用。

1-(3,4-二氯苯基)-2,2-二氟丙-1-醇(C54)

分离得到无色油状物(3.89g,71％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.21-8.18(m,1H),7.99-7.93(m,1H),7.59(dd,J＝8.4,4.2Hz,1H),1.89(t,J＝19.6Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-92.08–

-93.21(m)；EIMS m/z 238/240([M]⁺)。

实施例13：4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F16)的制备

将二异丙基乙胺(0.20mL,1.1mmol)、苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷并鏻鎓六氟磷酸盐(0.22g,0.41mmol)和(S)-N-(1-氨基乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺盐酸盐(C55)(0.086g,0.41mmol)添加到(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(0.18g,0.37mmol)在二氯甲烷中的溶液中。将反应物在室温下搅拌6小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释且用水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，过滤且浓缩。通过快速柱色谱法使用30％乙酸乙酯/石油醚作为洗脱剂进行纯化，得到呈浅黄色固体的标题化合物(0.17g,62％)。

实施例14：4-((Z)-3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F11)的制备

将二异丙基乙胺(0.19mL,1.1mmol)、1-羟基-7-氮杂苯并三唑(0.059g,0.43mmol)和2-氯-1,3-二甲基咪唑烷鎓六氟磷酸盐(0.12g,0.43mmol)添加到(Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C6)(0.20g,0.43mmol)和(S)-N-(1-氨基乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺盐酸盐(C56)(0.099g,0.48mmol)在二氯甲烷(5mL)的溶液中。在室温下将反应混合物搅拌6小时。将反应混合物相继用二氯甲烷稀释并且用盐酸(2N)和碳酸氢钠水溶液洗涤。将有机层分离，用水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速柱色谱法进行纯化，得到呈白色固体的标题化合物(0.11g,40％)。

以下化合物以与实施例14中所概述的工序的类似方式制备：

4-((Z)-3-(3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F12)

分离得到黄色胶状物(0.190g,61％)。

4-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F13)

分离得到黄色胶状物(0.170g,59％)。

4-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F14)

分离得到黄色胶状物(0.140g,48％)。

4-((Z)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F15)

分离得到黄色胶状物(0.115g,45％)。

4-((Z)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F17)

分离得到黄色固体(0.125g,44％)。

4-((Z)-3-(3,5-二氯-4-乙烯基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F18)

分离得到灰白色固体(0.130g,49％)。

4-((Z)-3-(3,5-二氯-4-乙烯基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F19)

分离得到灰白色固体(0.073g,27％)。

4-((Z)-3-(3,5-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F22)

分离得到浅黄色固体(0.156g,61％)。

4-((Z)-3-(3,5-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F23)

分离得到黄色固体(0.155g,56％)。

4-((Z)-3-(4-氯-3,5-二甲基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F24)

分离得到灰白色固体(0.170g,55％)。

4-((Z)-3-(4-氯-3,5-二甲基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F25)

分离得到黄色胶状物(0.170g,50％)。

4-((Z)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F26)

分离得到棕色固体(0.120g,31％)。

4-((Z)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F30)

分离得到棕色胶状物(0.100g,27％)。

4-((Z)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F31)

分离得到黄色胶状物(0.109g,51％)。

4-((Z)-3-(3,4-二溴苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F32)

分离得到黄色固体(0.155g,58％)。

4-((Z)-3-(3-溴-5-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F36)

分离得到黄色固体(0.094g,42％)。

4-((Z)-3-(3-溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F37)

分离得到黄色胶状物(0.105g,49％)。

实施例15:4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F1)的制备

向25mL小瓶中添加(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氯(C23)(0.073g,0.14mmol)、(S)-N-(1-氨基乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺盐酸盐(C55)(0.063g,0.28mmol)和1,2-二氯乙烷(0.71mL)。添加4-甲基吗啉(0.070mL,0.64mmol)，并将反应物在室温下搅拌两小时。通过快速柱色谱法直接纯化反应混合物，得到呈无色油状物的标题化合物(0.046g,47％)。

以下化合物以与实施例15中所概述的工序的类似方式制备：

2-甲基-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F2)

分离得到灰白色胶状物(0.026g,25％)。

2-溴-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F3)

分离得到灰白色胶状物(0.050g,37％)。

2-溴-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F4)

分离得到黄色胶状物(0.047g,35％)。

4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F5)

分离得到灰白色固体(0.061g,58％)。

2-甲基-4-((Z)-1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F6)

分离得到橙色胶状物(0.028g,52％)。

2-氯-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F7)

分离得到黄色胶状物(0.078g,51％)。

4-((Z)-1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F8)

分离得到白色胶状物(0.062g,63％)。

2-氯-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F9)

分离得到白色固体(0.056g,37％)。

4-((Z)-1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)戊-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F10)

分离得到白色泡沫物(0.049g,61％)。

4-((Z)-1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)己-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F20)

分离得到白色泡沫物(0.044g,56％)。

4-((Z)-1,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)己-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F21)

分离得到白色泡沫物(0.051g,64％)。

2-甲基-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F33)

分离得到黄色胶状物(0.053g,36％)。

4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(FC1)

分离得到白色泡沫物(0.030g,37％)。

4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)苯甲酰胺(FC2)

分离得到白色泡沫物(0.035g,42％)。

实施例16:N-((R)-1-(环丙烷甲酰胺基)乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F27)的制备

向5mL小瓶中添加环丙烷羧酸(0.0337g，0.392mmol)和1,2-二氯乙烷(1.3mL)。添加草酰氯(0.0350mL，0.409mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(0.986mg,0.0130mmol)，并将反应物在室温下搅拌3小时。添加N-((R)-1-氨基乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C59)(0.150g,0.261mmol)和4-甲基吗啉(0.0890mL,0.809mmol)，并将反应物加盖、涡旋并且保持搅拌。通过快速柱色谱法使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂进行直接纯化，接着进行反相高压液相色谱法纯化，得到呈无色玻璃状物的标题化合物(0.088g，50％)。

实施例17:N-((R)-1-丙酰胺基乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F34)的制备

向5mL小瓶中添加N-((R)-1-氨基乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C59)(0.125g,0.218mmol)和1,2-二氯乙烷(1.3mL)。添加丙酰氯(0.0302mL，0.327mmol)和4-甲基吗啉(0.0718mL，0.653mmol)，并且将反应物加盖、涡旋并且保持搅拌。通过快速柱色谱法使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂进行直接纯化，得到呈白色蜡状物的标题化合物(0.038g，27％)。

以下化合物以与实施例17中所概述的工序的类似方式制备：

4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)丙基)苯甲酰胺(F35)

分离得到白色固体(0.045g,12％)。

实施例18:4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((S)-1-(2,2,2-三氟乙基磺酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F28)的制备

向25mL小瓶中添加N-((R)-1-氨基乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C59)(0.150g,0.261mmol)、2,2,2-三氟乙烷磺酰氯(0.0572g,0.314mmol)和二噁烷(3mL)。添加4-甲基吗啉(0.0720mL，0.653mmol)，并且历经五分钟时间将反应物涡旋数次。将磁力搅拌棒引入到小瓶，并且将反应物保持搅拌48小时。通过快速柱色谱法使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂进行直接纯化，接着进行反相高压液相色谱法纯化，得到呈无色玻璃状物的标题化合物(0.0280g，15％)。

实施例19:N-((S)-1-(3-环丙基脲基)乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F29)的制备

将N-((R)-1-氨基乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C59)(0.100g,0.174mmol)、异氰酰基环丙烷(0.200g,2.41mmol)、2,6-二甲基吡啶(0.0500mL,0.429mmol)和吡啶(0.400mL)封在2mL小瓶中，并在Biotage微波反应器中在80℃下加热6分钟，外部IR-传感器从容器侧面监测温度。通过快速柱色谱法使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂进行直接纯化，接着进行反相高压液相色谱法纯化，得到呈无色玻璃状物的标题化合物(0.040g，35％)。

实施例20:(S)-N-(1-氨基乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺盐酸盐(C55)的制备

将(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4,4,4-三氟丁酰胺(C57)(3.00g,14.1mmol)溶解于水和乙腈(1:1,42mL)的混合物中。添加[双(三氟乙酰氧基)碘]苯(6.08g,14.1mmol)，并且将反应混合物在包裹在铝箔中的烧瓶中搅拌过夜。将反应物混合物倾倒至盐酸(1N,35mL)和乙醚(35mL)中将有机层分离，并且使水层与异丙醇(2×125mL)共沸。通过反相快速柱色谱法使用0-100％乙腈/水作为洗脱剂进行纯化，得到呈白色固体的标题化合物(1.50g,48％)。¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.11(d,J＝7.4Hz,1H),8.36(s,3H),4.94(p,J＝6.6Hz,1H),2.66-2.32(m,4H),1.40(d,J＝6.5Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,DMSO-d6)δ-65.19；ESIMS m/z 185([M+H]⁺)。

以下化合物以与实施例20中所概述的工序的类似方式制备：

(S)-N-(1-氨基乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺盐酸盐(C56)

分离得到白色固体(0.300g,29％):¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.40(dd,J＝12.1,6.8Hz,1H),8.38(s,3H),4.97(p,J＝6.6Hz,1H),3.52-3.39(m,2H),1.41(d,J＝6.4Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,DMSO-d6)δ-61.32；ESIMS m/z 171([M+H]⁺)。

实施例21:(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4,4,4-三氟丁酰胺(C57)的制备

L-丙氨酰胺·2H2O(17.7g,97.0mmol)溶解于二噁烷(162mL)，向其中添加4,4,4-三氟丁酰氯(2.86mL,24.2mmol)。将反应混合物在室温下搅拌1小时，在减压下浓缩，并且使固体溶解于水和乙酸乙酯内。将各层分离，并且用乙酸乙酯萃取水层。将合并的有机层用盐水洗涤，干燥、过滤并且浓缩，得到呈白色固体的所需化合物(3.00g,58％):¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.15(d,J＝7.6Hz,1H),7.32(s,1H),6.97(s,1H),4.20(p,J＝7.2Hz,1H),2.53-2.37(m,7H)；¹⁹F NMR(376MHz,DMSO-d6)δ-65.18；ESIMS m/z 213([M+H]⁺)。

以下化合物以与实施例21中所概述的工序的类似方式制备：

(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-3,3,3-三氟丙酰胺(C58)

分离得到白色固体(0.9g,60％):¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ8.38(d,J＝7.6Hz,1H),7.43(s,1H),7.04(s,1H),4.25(p,J＝7.2Hz,1H),3.32(q,J＝11.4Hz,2H),1.20(d,J＝7.0Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,DMSO-d6)δ-61.44；IR(薄膜)3396,3304,3206,2979,1711,1670,1645,1622,1546cm^-1。

实施例22:N-((R)-1-氨基乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C59)的制备

向25mL小瓶中添加N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C62)(1.13g,2.00mmol)、乙腈(6.7mL)、水(3.3mL)和双(三氟乙酰氧基)碘苯(0.687g,1.60mmol)，并且将反应混合物避光搅拌80分钟。添加盐酸(浓缩，1mL)，并且将反应物在氮气流下浓缩。通过反相速柱色谱法使用乙腈/水作为洗脱剂进行纯化，得到呈黄色无定形固体的标题化合物(0.478g,42％)：非对映异构体的混合物¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.61(d,J＝7.4Hz,1H),8.56(s,3H),8.18(d,J＝1.7Hz,1H),8.13(dd,J＝8.0,1.6Hz,1H),8.06(s,2H),7.75(d,J＝8.1Hz,1H),6.84(dd,J＝35.7,10.1Hz,1H),5.27(p,J＝9.4Hz,1H),5.15(t,J＝7.5Hz,1H),1.47(d,J＝6.4Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,DMSO-d6)δ-57.88,-57.88,-68.57,-68.58,-113.68,-113.71；ESIMS m/z 535([M-H]^-)。

以下化合物以与实施例22中所概述的工序的类似方式制备：

N-((R)-1-氨基丙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C60)

分离得到浅黄色固体(0.210g,24％)：非对映异构体的混合物¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.65-9.44(m,1H),8.44(s,3H),8.25-8.18(m,1H),8.19-8.11(m,1H),8.07(s,2H),7.70(d,J＝8.1Hz,1H),6.85(dd,J＝35.7,10.1Hz,1H),5.28(p,J＝9.4Hz,1H),5.01(dq,J＝9.0,5.2Hz,1H),1.97-1.68(m,2H),0.96(t,J＝7.3Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,DMSO-d6)δ-57.95,-68.59,-113.64,-113.67；ESIMS m/z 551([M-H]^-)。

实施例23:N-((R)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C61)的制备

向25mL小瓶中添加(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C2)(1.0g,2.0mmol)、草酰氯(0.26g,2.0mmol)和二氯甲烷(13mL)。向此溶液中添加N,N-二甲基甲酰胺(0.015mL)，并且搅拌反应物，同时逸出气体。2小时后，添加(R)-乙基甘氨醛氯化钠(0.32g,2.0mmol；通过将氢氧化钠(1当量)添加到(R)-乙基甘氨酰胺盐酸盐且浓缩来制备)，并且将反应混合物搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯(200mL)稀释，并且用盐酸(0.2M，3×200mL)洗涤。将有机溶液经硫酸镁干燥，过滤且浓缩，得到呈橙色泡沫物的标题化合物(0.82g,60％)：¹H NMR(500MHz,CDCl3)δ7.82(d,J＝1.8Hz,1H),7.76-7.67(m,1H),7.53(d,J＝8.1Hz,1H),7.44(s,2H),7.13-7.03(m,1H),6.84(s,1H),6.06(s,1H),5.83(dd,J＝32.6,9.6Hz,1H),4.72(dt,J＝7.8,6.6Hz,1H),4.60(p,J＝8.9Hz,1H),1.93(ddd,J＝13.8,7.6,6.2Hz,1H),1.77(dp,J＝14.4,7.3Hz,1H),0.98(t,J＝7.4Hz,3H)；¹⁹F NMR(471MHz,CDCl3)δ-59.29,-69.36(t,J＝7.3Hz),-112.12(dd,J＝32.7,8.2Hz)；ESIMS m/z 579([M-H]^-)。

以下化合物以与实施例23中所概述的工序的类似方式制备：

N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C62)

分离得到橙色泡沫物(1.13g,89％):¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.86-7.82(m,1H),7.74(dd,J＝8.1,1.7Hz,1H),7.56(d,J＝8.1Hz,1H),7.44(s,2H),6.94(dd,J＝7.5,2.9Hz,1H),6.64(s,1H),5.91-5.74(m,2H),4.79(p,J＝7.1Hz,1H),4.61(p,J＝8.9Hz,1H),1.50(d,J＝7.0Hz,3H)；¹⁹F NMR(376MHz,CDCl3)δ-59.18,-69.34(m),-112.05；ESIMS m/z 565([M-H]^-)。

以下表1中的分子可根据所公开的工序制备:P1、P2、P3、P4、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P19、P20、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27、P28、P29、P30和P31。

表1.预示分子的结构和制备方法

以下化合物以与实施例1中所概述的工序的类似方式制备：

(Z)-4-(1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-1-萘甲酸(C63)

分离得到黄色固体(0.85g,53％)。¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ8.30(d,J＝7.5Hz,1H),8.07-8.05(m,1H),7.70-7.61(m,4H),7.49(s,2H),5.69(dd,J＝9.9,31.2Hz,1H),4.75-4.69(m,1H)；IR(薄膜)3445,1684,1260,750cm^-1；ESIMS m/z 475.23([M]^-)。

(Z)-4-(3-(3,4-二氯-5-甲基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C64)

分离得到棕色胶状物(1.7g,42％):¹H NMR(300MHz,DMSO-d6)δ13.80(s,1H),8.14(s,1H),8.09(d,J＝8.1Hz,1H),7.91(d,J＝8.1Hz,1H),7.83(s,1H),7.65(s,1H),6.87(dd,J＝9.9,36.0Hz,1H),5.13-5.07(m,1H),2.42(s,3H)；IR(薄膜)3446,2928,1716cm^-1；ESIMS m/z 473.10([M-H]^-)。

(Z)-4-(3-(4-溴-3-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C65)

分离得到棕色胶状物(2.5g,68％):¹H NMR((400MHz,CDCl3)δ8.02(d,J＝8.4Hz,1H),7.94(s,1H),7.83(d,J＝7.2Hz,1H),7.66(d,J＝8.4Hz,1H),7.50(s,1H),7.17(dd,J＝2.0,8.4Hz,1H),5.96(dd,J＝9.2,32.0Hz,1H),4.65-4.61(m,1H)；IR(薄膜)3447,2927,1715,750cm^-1；ESIMS m/z 504.4([M-H]^-)。

按照与实施例7中所概述的程序类似的方式制备了以下化合物：

(4-(1-氟乙烯基)-1-萘甲酸(C66)

分离得到灰白色固体(0.70g,52％):mp 154–156℃；¹H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ13.40(br s,1H),8.88-8.84(m,1H),8.17-8.10(m,2H),7.75-7.66(m,3H),5.39(dd,J＝3.6,17.2Hz,1H),5.23(dd,J＝36.0,50.4Hz,1H)；ESIMS m/z 215.20([M-H]^-)。

以下化合物以与实施例8中所概述的工序的类似方式制备：

1-溴-4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯(C67)

分离得到无色油状物(7.0g,51％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.75-7.72(m,1H),7.65-7.61(m,1H),7.26-7.21(m,1H),5.08-5.02(m,1H)；ESIMS m/z 350.0([M]⁺)。

5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2-二氯-3-甲基苯(C70)

分离得到澄清油状物(6.7g,67％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.46(s,1H),7.28(s,1H),5.02(q,J＝7.2Hz,1H),2.45(s,3H)；IR(薄膜)1260,1113,750cm^-1；EIMS m/z 322([M]⁺)。

按照与实施例10中所概述的程序类似的方式制备了以下化合物：

1-(3,4-二氯-5-甲基苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C71)

分离得到浅黄色油状物(4.6g,79％)：¹H NMR(300MHz,CDCl3)δ7.44(s,1H),7.26(s,1H),4.97(q,J＝6.6Hz,1H),2.44(s,3H)；IR(薄膜)3428,1275,1262,750cm^-1；EIMS m/z 258([M]⁺)。

以下化合物以与实施例11中所概述的工序的类似方式制备：

1-(4-溴-3-氯苯基)-2,2,2-三氟乙-1-醇(C68)

分离得到棕色胶状物(12g,77％):¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.65-7.60(m,1H),7.59(s,1H),7.23-7.19(m,1H),5.09-5.01(m,1H),2.86(br s,1H)；ESIMS m/z 289.90([M]⁺)。

以下化合物以与实施例14中所概述的工序的类似方式制备：

4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)-1-萘甲酰胺(PF1)

分离得到黄色固体(0.128g,64％)。

4-((Z)-3-(4-氯-3-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(PF2)

分离得到黄色固体(0.120g,50％)。

4-((Z)-3-(3-氯-4-氟苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(PF3)

分离得到黄色胶状物(0.090g,36％)。

4-((Z)-3-(3,4-二氯-5-甲基苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(PF4)

分离得到棕色胶状物(0.180g,66％)。

4-((Z)-3-(4-溴-3-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(PF8)

分离得到灰白色固体(0.050g,21％)。

4-((Z)-3-(3-溴-4-氯苯基)-1,4,4,4-四氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(PF13)

分离得到黄色胶状物(0.090g,32％)。

以下化合物以与实施例16中所概述的工序的类似方式制备：

4-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4-三氟戊-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰胺基)乙基)苯甲酰胺(F39)

分离得到白色泡沫物(0.099g,83％)。

4-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-1,4,4-三氟戊-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰胺基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F40)

分离得到白色泡沫物(0.077g,62.8％)。

N-((R)-1-(3-氰基丙酰胺基)乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F41)

分离得到无色玻璃状物(0.049g,29％)。

N-((S)-1-(1-氰基环丙烷-1-甲酰胺基)乙基)-4-((Z)-1,4,4,4-四氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(PF31)

分离得到无色泡沫物(0.15g,82％)。

实施例24：的制备4-乙烯基-1-萘甲酸(C69)

向4-溴-1-萘甲酸(2.50g,9.98mmol)在二甲亚砜(32.3mL)中的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(1.33g,9.96mmol)、碳酸钾(3.85g,27.9mmol)和[1,1′-双(二苯基膦基)二茂铁]-二氯钯(II)(0.364g,0.498mmol)。将反应混合物在80℃浴中加热18小时。将反应混合物冷却至环境温度，并且用1N盐酸水溶液(150mL)和水(150mL)稀释。将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥且减压浓缩，得到粗化合物。将粗化合物通过柱色谱法(SiO2，用0-100％乙酸乙酯/己烷洗脱)进行纯化，得到呈亮黄色固体的标题化合物(1.36g,62％)：mp 147–155℃；¹H NMR(300MHz,丙酮-d6)δ11.42(s,1H),9.16–9.03(m,1H),8.31–8.25(m,2H),7.77(dd,J＝7.7,0.7Hz,1H),7.70–7.57(m,3H),5.95(dd,J＝17.2,1.5Hz,1H),5.62(dd,J＝11.1,1.5Hz,1H)；ESIMS m/z 197.1([M-H]^-)。

实施例25：1-(3,4-二氯-5-甲基苯基)-2,2,2-三氟乙-1-酮(C72)的制备

在氮气下，向在冰浴中冷却的5-溴-1,2-二氯-3-甲苯(6.9g，29mmol)中添加四氢呋喃(65mL)中的异丙基氯化镁氯化锂络合物(26.8mL，34.8mmol)。1小时后，添加2,2,2-三氟乙酸甲酯(3.79mL，37.7mmol)。30分钟后，移除冰浴，并将溶液搅拌1小时。将反应混合物用盐酸水溶液(2N)淬灭。将混合物浓缩，并用二氯甲烷萃取。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过柱色谱法(SiO2，石油醚)进行纯化，得到呈白色固体的标题化合物(5.9g,80％)：¹H NMR(400MHz,CDCl3)δ8.00(s,1H),δ7.83(s,1H),2.51(s,3H)；EIMS m/z 256([M]⁺)。

生物测定

由于甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、棉铃虫(Helicoverpa zea)、桃蚜(Myzus persicae)和埃及伊蚊(Aedes aegypti)造成了破坏，所以针对这些昆虫的生物测定包括在本文中。另外，甜菜夜蛾、玉米穗虫和甘蓝银纹夜蛾为大范围咀嚼害虫的两种良好的指示种。此外，桃蚜为大范围摄食汁液的害虫的良好指示种。使用此三个指示种以及埃和伊蚊的结果展示式1的分子在防治节肢动物门、软体动物门和线虫动物门的害虫方面的广泛有效性(关于进一步的信息，参见Methods for the Design and Optimization of New Active Ingredients,Modern Methods in Crop Protection Research,Edited by Jeschke,P.,Kramer,W.,Schirmer,U.,and Matthias W.,p.1-20,2012)。

实施例A：对于甜菜夜蛾(Spodoptera exigua,LAPHEG)(“BAW”)、玉米穗虫(棉铃实夜蛾Helicoverpa zea,HELIZE)("CEW"))和甘蓝银纹夜蛾(粉纹夜蛾Trichoplusia ni,TRIPNI)(“CL”))的生物测定

甜菜夜蛾为对除其他作物之外的苜蓿、芦笋、甜菜、柑橘、玉米、棉花、洋葱、豌豆、胡椒、马铃薯、大豆、糖用甜菜、向日葵、烟草和蕃茄具有经济问题的重大害虫。其原产于东南亚，但目前发现于非洲、澳大利亚、日本、北美和南欧。幼虫可蜂拥摄食，导致破坏性作物损失。其已知对数种杀虫剂具抗性。

甘蓝银纹夜蛾为在全世界发现的重大害虫。除其他作物之外，其侵袭苜蓿、菜豆、甜菜、椰菜、抱子甘蓝、甘蓝菜、哈密瓜、花椰菜、芹菜、散叶甘兰、棉花、黄瓜、茄子、芥蓝、莴苣、甜瓜、芥菜、香芹、豌豆、胡椒、马铃薯、大豆、菠菜、南瓜、蕃茄、芜箐和西瓜。此物种由于其贪婪的食欲而对植物极具破坏性。幼虫每日食用其三倍重量的食物。取食处会明显出现大量粘稠、湿润的粪便。其已知对数种杀虫剂具抗性。

玉米穗虫被一些人认为是北美最昂贵的农作物害虫。其常常攻击有价值的作物以及作物的收获部分。此害虫会损害紫花苜蓿、洋蓟、芦笋、甘蓝菜、哈密瓜、羽衣甘蓝(collards)、玉米、棉花、豇豆、黄瓜、茄子、莴苣、利马豆(lima bean)、甜瓜、秋葵、豌豆、胡椒、马铃薯、南瓜、四季豆、大豆、、菠菜、南瓜(squash)、甘蔗、甘薯、西红柿和西瓜，以及其他作物。另外，还已知此害虫对某些杀昆虫剂有抗性。

因此，由于以上因素，防治这些害虫为重要的。此外，防治这些称为咀嚼害虫的害虫(BAW、CEW和CL)的分子适用于防治咀嚼植物的其他害虫。

使用以下实施例中所述的工序针对BAW、CEW和CL测试本文件中所公开的某些分子。在报导结果时，使用“BAW、CEW,&CL评级表”(参见表格部分)。

对BAW的生物测定

使用128孔膳食托盘分析进行对BAW的生物测定。将一至五个第二龄期BAW幼虫置于先前已填充有1mL人工膳食的膳食托盘的各孔(3mL)中，该膳食托盘已施用(八个孔中的每一者)50μg/cm²测试分子(溶解于50μL 90:10丙酮-水混合物中)且随后使其干燥。将托盘用澄清的自粘罩覆盖，并且保持在25℃、14:10光-暗下五至七天。记录各孔幼虫的死亡率百分比；然后对八个孔的活性进行平均。结果指示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表格部分)。

对CL的生物测定

使用128孔膳食托盘分析进行对CL的生物测定。将一至五个第二龄期CL幼虫置于先前已填充有1mL人工膳食的膳食托盘的各孔(3mL)中，该膳食托盘已施用(八个孔中的每一者)50μg/cm²测试分子(溶解于50μL 90:10丙酮-水混合物中)且随后使其干燥。将托盘用澄清的自粘罩覆盖，并且保持在25℃、14:10光-暗下五至七天。记录各孔幼虫的死亡率百分比；然后对八个孔的活性进行平均。结果指示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表格部分)。

实施例B：对碧桃蚜虫(GREEN PEACH APHID)((桃蚜(Myzus persicae,MYZUPE)(“GPA”))的生物测定。

GPA为最显著的桃树蚜虫，导致生长减慢、叶子枯萎和多个组织死亡。其也为有危害的，因为其充当病媒，将诸如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒的植物病毒传播至茄科(Solanaceae)成员和将多种花叶病毒传播至许多其他粮食作物。除其他作物之外，GPA侵袭以下植物，诸如椰菜、牛蒡、甘蓝菜、胡萝卜、花椰菜、萝卜、茄子、绿豆、莴苣、澳洲胡桃、番木瓜、胡椒、甘薯、蕃茄、豆瓣菜和小胡瓜。GPA也侵袭许多观赏作物，诸如康乃馨、菊花、开花白球甘蓝、一品红和玫瑰。GPA发展出对许多杀虫剂的抗性。因此，由于以上因素，防治此害虫为重要的。另外，防治此称为摄食汁液的害虫的害虫(GPA)的分子适用于防治自植物摄食汁液的其他害虫。

使用以下实施例中所述的工序针对GPA测试本文件中所公开的某些分子。在报导结果时，使用“GPA&YFM评级表”(参见表格部分)。

使用在3英寸盆中生长、具有2-3个小(3-5cm)真叶的甘蓝菜幼苗作为测试基质。幼苗在化学施用的前一天经20-50个GPA(无翅成虫和若虫期)侵染。每次处理使用四盆单独幼苗。将测试分子(2mg)溶解于2mL丙酮/甲醇(1:1)溶剂中，形成1000ppm测试分子的储备溶液。将储备溶液用0.025％Tween 20水溶液稀释5倍以获得200ppm测试分子溶液。使用手持式抽气型喷雾器将溶液喷洒至甘蓝菜叶子两侧直至流走。用仅含有20体积％丙酮/甲醇(1:1)溶剂的稀释剂喷洒参考植物(溶剂检查)。将经处理的植物在分级之前在大约25℃和环境相对湿度(RH)下的保存室中保存三天。通过在显微镜下对每一植物的活蚜虫的数目计数来进行评价。使用如下阿尔伯特校正公式(W.S.Abbott,“A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)来测量防治百分比。

经校正的防治％＝100*(X–Y)/X，

其中

X＝溶剂检查植物上活蚜虫的数目且

Y＝经处理的植物上活蚜虫的数目

结果指示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表格部分)。

实施例C：对埃和伊蚊(Aedes aegypti,AEDSAE)(“YFM”)的生物测定。

YFM更喜欢在日间以人类血液为食且在人类住所或靠近人类住所最常见。YFM为传播数种疾病的病媒。其为可散布登革热和黄热病病毒的蚊子。黄热病为疟疾之后第二危险的蚊媒疾病。黄热病为急性病毒出血性疾病且高达50％的严重患病人员在未治疗的情况下将死于黄热病。据估计，全世界每年有200,000例黄热病，导致30,000例死亡。登革热为凶险的病毒疾病；其由于可制备剧烈疼痛而有时称为"断骨热(breakbone fever)"或"碎心热(break–heart fever)"。登革热每年致死约20,000人。因此，由于以上因素，防治此害虫为重要的。另外，防治此称为吸吮害虫的害虫(YFM)的分子适用于防治导致人类和动物患病的其他害虫。

使用以下段落中所述的工序针对YFM测试本文件中所公开的某些分子。在报导结果时，使用“GPA&YFM评级表”(参见表格部分)。

使用含有溶解于100μL二甲亚砜(DMSO)中的400μg分子(相当于4000ppm溶液)的母板。母板每孔含有15μL组装分子。向此板的各孔中添加135μL 90:10水:丙酮混合物。对自动机(NXP实验室自动化工作站)编程以将来自母板的15μL抽吸物分配至空的96孔浅板("子"板)中。每一母板形成6个代表("子"板)。所形成的子板紧接着用YFM幼虫侵染。

在要处理板的前一天，将蚊子卵置于含有肝脏粉末的Millipore水中以开始孵化(4g于400mL中)。在使用自动机形成"子"板后，将子板用220μL肝脏粉末/蚊子幼虫(约1日龄幼虫)混合物侵染。在板被蚊子幼虫侵染后，使用非蒸发盖覆盖板以减弱干燥。在分级之前，将板保存在室温下3天。3天后，观察各孔且基于死亡率评分。结果指示在标题为"表格ABC：生物结果"的表格中(参见表格部分)。

农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素和放射性核素

式1的分子可调配成农业上可接受的酸加成盐。作为非限制性实例，胺官能团可与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、柠檬酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、反丁烯二酸、乙二酸、丁二酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗坏血酸、顺丁烯二酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸形成盐。另外，作为非限制性实例，酸官能团可形成盐，包括由碱金属或碱土金属衍生的盐和由氨和胺衍生的盐。优选阳离子的实例包括钠、钾和镁。

式1的分子可调配成盐衍生物。作为非限制性实例，盐衍生物可通过使游离碱与足以制备盐的量的所需酸进行接触来制备。游离碱可通过用适合的稀碱水溶液(诸如稀氢氧化钠、碳酸钾、氨和碳酸氢钠水溶液)处理盐来再生。如，在许多情况下，杀虫剂(诸如2,4-D)通过将其转化成其二甲胺盐而更可溶于水。

式1的分子可与溶剂一起调配成稳定复合物，使得复合物在非复合溶剂去除之后保持完整。这些复合物常常称为"溶剂化物"。然而，特别希望的是使用水作为溶剂形成稳定水合物。

式1的分子可制成酯衍生物。这些酯衍生物可接着以与施用本文件中所公开的分子相同的方式施用。

式1的分子可制成为多种多晶型物。多晶型现象在农用化学品开发中是重要的，因为相同分子的不同多晶型物或结构可具有大大不同的物理特性和生物性能。

式1的分子可用不同同位素制成。特别重要的为具有²H(也称为氘)或³H(也称为氚)代替1H的分子。式1的分子可用不同放射性核素制成。特别重要的是具有¹⁴C的分子。具有氘、氚或¹⁴C的式1的分子可用于允许在化学和生理过程中追踪的生物学研究和半衰期研究以及MoA研究。

立体异构体

式1的分子可以一种或多种立体异构体形式存在。因此，某些分子可以外消旋混合物形式产生。本领域的技术人员应理解，一种立体异构体可比其他立体异构体更具活性。个别立体异构体可通过已知的选择性合成工序、通过常规合成工序使用经拆分的起始物质、或通过常规拆分工序来获得。本文件中公开的某些分子可以两种或更多种异构体存在。各种异构体包括几何异构体、非对映异构体和对映体。因此，苯文件中公开的分子包括几何异构体、外消旋混合物、个别立体异构体和光学活性混合物。本领域的技术人员应理解，一种异构体可比其他异构体更具活性。为了清楚起见，本公开中公开的结构仅以一种几何形式绘制，但意图表示分子的所有几何形式。

组合

在本公开的另一个实施方案中，式1的分子可与一种或多种活性成分组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依序施用)。

在本公开的另一个实施方案中，式1的分子可与各具有与式1的分子的MoA相同、类似但更可能不同的MoA的一种或多种活性成分组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依序施用)。

在另一个实施方案中，式1的分子可与具有杀螨、除藻、杀鸟、杀细菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀啮齿动物和/或杀病毒特性的一种或多种分子组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依序施用)。

在另一个实施方案中，式1的分子可与一种或多种分子组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依序施用)，这些分子为拒食剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、防虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、植物活化剂、植物生长调节剂和/或增效剂。

在另一个实施方案中，式1的分子也可与一种或多种生物杀虫剂组合使用(诸如以组分混合物形式、或同时或依序施用)。

在另一个实施方案中，式1的分子和活性成分的组合可以广泛多种重量比用于杀虫组合物中。例如，双组分混合物，式1分子与活性成分的重量比可以为约100:1至约1:100；在另一个实施例中，重量比可以为约50:1至约1:50；；在另一个实施例中，重量比可以为约20:1至约1:20；在另一个实施例中，重量比可以为约10:1至约1:10；在另一个实施例中，重量比可以为约5:1至约1:5；在另一个具体例中，重量比可以为约3:1至约1:3；在另一个实施例中，重量比可以为约2:1至约1:2；以及在最后的实施例中，重量比可以为约1:1(参见表B)。然而，通常，小于约10:1至约1:10的重量比为优选的。有时使用包含式1的分子和一种或更多种活性成分的三或四种组分混合物也为优选的。

表B

式1的分子与活性成分的重量比也可描绘为X:Y；其中X为式1的分子的重量份且Y为活性成分的重量份。X重量份的数值范围为0<X≤100且Y重量份的数值范围为0<Y≤100，并且图解展示于表C中。作为非限制性实例，式1的分子与活性成分的重量比可为20:1。

表C

式1的分子与活性成分的重量比范围可描绘为X1:Y1至X2:Y2，其中X和Y如上所定义。

在一个实施方案中，重量比范围可为X1:Y1至X2:Y2，其中X1>Y1且X2<Y2。作为非限制性实例，式1的分子与活性成分的重量比范围可在3:1与1:3之间，包括端点。

在另一个实施方案中，重量比范围可为X1:Y1至X2:Y2，其中X1>Y1且X2>Y2。作为非限制性实例，式1的分子与活性成分的重量比范围可在15:1与3:1之间，包括端点。

在另一个实施方案中，重量比范围可为X1:Y1至X2:Y2，其中X1<Y1且X2<Y2。作为非限制性实例，式1的分子与活性成分的重量比范围可在1:3与约1:20之间，包括端点。

调配物

杀虫剂许多时候不适于以其纯形式施用。其通常必需添加其他物质，以使得杀虫剂可在所需浓度下且以允许易于施用、操作、运输、储存和杀虫剂活性最大的适当形式使用。因此，将杀虫剂调配成例如诱饵、浓缩乳液、粉剂、可乳化浓缩物、熏剂、凝胶、颗粒、微胶囊、种子处理剂、悬浮液浓缩物、悬乳剂、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动剂、可湿性粉末和超低容量溶液。

杀虫剂最常以由此类杀虫剂的浓缩调配物制备的水性悬浮液或乳液形式施用。此类水溶性、水可悬浮或可乳化调配物为通常称为可湿性粉末或水可分散颗粒的固体、或通常称为可乳化浓缩物或水性悬浮液的液体。可压实形成水可分散颗粒的可湿性粉末包含杀虫剂、载剂和表面活性剂的紧密混合物。杀虫剂的浓度通常为约10重量％至约90重量％。载剂通常选自绿坡缕石(attapulgite)粘土、蒙脱石(montmorillonite)粘土、硅藻土或经纯化硅酸盐。占可湿性粉末的约0.5％至约10％的有效表面活性剂经发现于磺化木质素、缩合萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和诸如烷基苯酚的环氧乙烷加合物的非离子表面活性剂。

杀虫剂的可乳化浓缩物包含适宜浓度的杀虫剂(诸如每升液体约50至约500克)溶解于载剂中，该载剂为水混溶性溶剂或水不可混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。可用的有机溶剂包括芳香族化合物(尤其是二甲苯)和石油馏分(尤其是石油的高沸点萘和烯部分，诸如重芳族石脑油)。也可使用其他有机溶剂，诸如包括松香衍生物的萜烯溶剂、诸如环己酮的脂族酮和诸如2-乙氧基乙醇的复杂醇。用于可乳化浓缩物的适合乳化剂选自常规的阴离子和非离子表面活性剂。

水性悬浮液包含水不溶性杀虫剂以约5重量％至约50重量％范围的浓度分散在水性载剂中的悬浮液。悬浮液通过以下方式制备：精细研磨杀虫剂并将其剧烈混合到由水和表面活性剂构成的载剂中。还可添加诸如无机盐和合成胶或天然胶的成分，来增加水性载剂的密度和粘度。通过在诸如砂磨机、球磨机或活塞型均质器的器具中制备水性混合物且使其均质化来同时研磨和混合杀虫剂常常为最有效的。

杀虫剂也可以颗粒组合物形式施用，其特别适于施用于土壤。颗粒组合物通常含有约0.5重量％至约10重量％的杀虫剂，其分散于包含粘土或类似物质的载剂中。通常通过将杀虫剂溶解于适合的溶剂中且将其施加至已预先形成在约0.5mm至约3mm范围内的适当粒度的颗粒载剂来制备此类组合物。也可通过制造载剂和分子的粘团或糊状物，然后挤压并干燥获得所需颗粒粒度来调配此类组合物。

通过将粉末形式的杀虫剂与合适的尘状农业载剂(诸如高岭粘土、研磨火山岩等)均匀混合来制备含有杀虫剂的粉剂。粉剂可适当含有约1％至约10％的杀虫剂。粉剂可以拌种形式或以使用喷粉机的叶面施用形式进行施用。

以在适当有机溶剂(通常为石油)中的溶液形式施用杀虫剂同样实用，诸如广泛用于农业化学的喷淋油。

杀虫剂也可以气溶胶组合物形式施用。在此类组合物中，杀虫剂溶解或分散于作为产生压力的推进剂混合物的载剂中。气溶胶组合物封装于通过雾化阀分配混合物的容器中。

当杀虫剂与食品或引诱剂或两者混合时，形成杀虫剂诱饵。当害虫食用诱铒时，其也食用杀虫剂。诱饵可采取颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。诱饵可用于害虫停靠处。

熏剂为具有相对高蒸气压且因此可以足够浓度的气体形式存在以杀死土壤或封闭空间中的害虫的杀虫剂。熏剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。其通过良好扩散能力表征且通过渗透害虫的呼吸系统或经由害虫的表皮吸收而起作用。熏剂用于防治在气密薄片下、在气封室或建筑物中或在特定腔室中的积谷害虫。

可通过将杀虫剂粒子或液滴悬浮于多种类型的塑料聚合物中来将杀虫剂微胶囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变加工中的因素，可形成具有多种尺寸、溶解度、壁厚和渗透程度的微胶囊。这些因素控管内部活性成分释放的速度，继而影响产品的残余效能、作用速度和气味。

油溶液浓缩物是通过将杀虫剂溶解于将使杀虫剂保持在溶液中的溶剂中来制备。杀虫剂的油溶液通常比其他调配物更快击倒并杀死害虫，因为溶剂本身具有杀虫作用且覆盖外皮的蜡质溶解增加杀虫剂吸收的速度。油溶液的其他优点包括更佳的储存稳定性、更佳的裂隙渗透性和更佳的对油滑表面的粘着性。

另一个实施方案为水包油乳液，其中该乳液包含各自具备层状液晶包衣且分散在水相中的油性小珠，其中每个油性小珠包含至少一种具有农业活性的分子且单独包覆有包含以下的单层状层或多层状各物层：(1)至少一种非离子亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子表面活性剂，其中这些小珠的平均粒径小于800纳米。

其他调配物组分

通常而言，当式1中所公开的分子用于调配物时，此类调配物也可含有其他组分。这些组分包括但不限于(此为非详尽且非互相排他性清单)润湿剂、展布剂、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、螯合剂、减漂剂、相容剂、消泡剂、清洁剂和乳化剂。下文即描述数种组分。

湿润剂为当添加至液体时通过减小液体与其所展布的表面之间的表面张力而增加液体的展布或渗透能力的物质。润湿剂用于农用化学调配物的两个主要功能：在加工和制造期间，增加粉末在水中润湿的速率以制造可溶液体浓缩物或悬浮液浓缩物；和在产品与水在喷洒罐中混合期间，减少可湿性粉末的润湿时间和改善水渗透至水可分散颗粒中。用于可湿性粉末、悬浮液浓缩物和水可分散颗粒调配物的润湿剂的实例为：月桂基硫酸钠；二辛基磺基琥珀酸钠；烷基酚乙氧基化物；和脂族醇乙氧基化物。

分散剂为吸附于粒子表面上且有助于保持粒子的分散状态并防止其再聚集的物质。将分散剂添加至农用化学调配物中有助于在制造期间分散和悬浮且确保粒子再分散于喷洒罐中的水中。它们广泛用于可湿性粉末、悬浮液浓缩物和水可分散颗粒。用作分散剂的表面活性剂具有强烈吸附于粒子表面上的能力且提供粒子再聚集的带电荷或空间屏障。最常用的表面活性剂为阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂或两种类型的混合物。对于可湿性粉末调配物，最常见的分散剂为木质素磺酸钠。对于悬浮液浓缩物，使用高分子电解质(诸如萘磺酸钠甲醛缩合物)获得极好吸附性和稳定性。也使用三苯乙烯基酚乙氧基化物磷酸酯。诸如烷基芳基环氧乙烷缩合物和EO-PO嵌段共聚物的非离子表面活性剂有时与作为分散剂的阴离子表面活性剂组合用于悬浮液浓缩物。近年来，已开发处新型的极高分子量聚合物表面活性剂作为分散剂。其具有极长疏水性"主链"和大量环氧乙烷链形成"梳型"表面活性剂的"齿"。这些高分子量聚合物可向悬浮液浓缩物提供极好长期稳定性，因为疏水性主链具有许多点锚定于粒子表面上。用于农用化学调配物的分散剂的实例为：木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基酚乙氧基化物磷酸酯、脂族醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。

乳化剂为使一种液相的液滴在另一液相中的悬浮液稳定的物质。在无乳化剂的情况下，两种液体将分成两种不可混溶的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有十二个或更多个环氧乙烷单元的烷基酚或脂族醇和十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围介于8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值将正常提供良好的稳定乳液。乳液稳定性可有时通过添加少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。

增溶剂为以高于临界胶束浓度的浓度在水中形成胶束的表面活性剂。胶束接着能够溶解或增溶胶束疏水性部分内的水不溶性材料。通常用于增溶的表面活性剂的类型为非离子表面活性剂、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单油酸酯乙氧基化物和油酸甲酯。

表面活性剂有时单独或与诸如矿物油或植物油的其他添加剂一起作为佐剂用于喷洒罐混合，以改善杀虫剂对于标靶的生物性能。用于生物增强的表面活性剂的类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，其常常为非离子表面活性剂，诸如：烷基乙氧基化物；直链脂族醇乙氧基化物；脂族胺乙氧基化物。

农业调配物中的载剂或稀释剂为添加至杀虫剂以使产品具有所需浓度的材料。载剂通常为具有高吸收能力的材料，而稀释剂通常为具有低吸收能力的材料。载剂和稀释剂用于粉剂、可湿性粉末、颗粒和水可分散颗粒的调配。

有机溶剂主要用于可乳化浓缩物、水包油乳液、悬乳剂和超低容量调配物和在较小程度上颗粒调配物的调配。有时使用溶剂混合物。第一主组的溶剂为脂族石蜡油，诸如煤油或精制石蜡。第二主组的(且最常见)溶剂包含芳族溶剂，诸如二甲苯和C9和C10芳族溶剂的较高分子量馏分。氯化烃适用作共溶剂以便当调配物乳化在水中时，防止杀虫剂结晶。醇有时用作共溶剂以增加溶解力。其他溶剂可包括植物油、种子油和植物油和种子油的酯。

增稠剂或胶凝剂主要用于悬浮液浓缩物、乳液和悬乳剂的调配，以调节液体的流变或流动特性和防止分散的粒子或液滴分离和沉降。增稠剂、胶凝剂和防沉剂通常分成两种类别，即水不溶性粒子和水溶性聚合物。可使用粘土和二氧化硅来制备悬浮液浓缩物调配物。这些类型材料的实例包括但不限于蒙脱石、膨润土、硅酸镁铝和绿坡缕石。水溶性多醣已作为增稠-胶凝剂使用许多年。最常用的多醣的类型为种子和海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型材料的实例包括但不限于瓜尔胶；刺槐豆胶；角叉菜胶；海藻酸盐；甲基纤维素；羧甲基纤维素钠(SCMC)；羟乙基纤维素(HEC)。其他类型的防沉剂是基于改性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚环氧乙烷。另一良好防沉剂为黄原胶。

微生物可导致调配产品的腐败。因此，使用防腐剂消除或减轻其效应。此类药剂的实例包括但不限于：丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯、和1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。

表面活性剂的存在常常在生产和通过喷洒罐施用的混合操作期间导致水基调配物起泡。为了减少起泡的倾向，常常在生产阶段期间或在填充至瓶子中之前添加消泡剂。通常而言，存在两种类型的消泡剂，即硅酮和非硅酮。硅酮通常为二甲基聚硅氧烷的水性乳液，而非硅酮消泡剂为水不溶性油状物(诸如辛醇和壬醇)或二氧化硅。在两种情况下，消泡剂的功能是使得表面活性剂从空气-水界面移位。

“绿色"剂(例如佐剂、表面活性剂、溶剂)可减少作物保护调配物的整体环境足迹。绿色剂为可生物降解的且通常源于天然和/或可持续源，例如植物和动物源。具体实例为：植物油、种子油及其酯，以及烷氧基化烷基多聚糖苷。

应用

式1的分子可施用于任何所在地。施用此类分子的特定所在地包括苜蓿、杏仁、苹果、大麦、豆类、低芥酸菜子、玉米、棉花、十字花科植物、莴苣、燕麦、桔子、梨、辣椒、土豆、稻、高粱、大豆、草莓、甘蔗、甜菜、向日葵、烟草、西红柿、小麦和其他有价值的作物正在生长或播种其种子的地方。

式1的分子也可施用于植物(诸如作物)生长的地方和存在少量(甚至实际不存在)可商业上损害此类植物的害虫的地方。在此类所在地施用此类分子将益于植物在此类所在地生长。此类有益效果可包括但不限于：帮助植物生长更佳的根系统；帮助植物更佳的经受应激生长条件；改善植物健康状况；提高植物产量(例如增加生物质量和/或增加有价值成分的含量)；改善植物活力(例如改善植物生长和/或叶子更绿)；改善植物质量(例如改善某些成分的含量或组成)；和改善植物对非生物和/或生物胁迫的耐受性。

当生长多种植物时，式1的分子可与硫酸铵一起施用，因为这可提供额外有益效果。

式1的分子可施用于以下植物之上、之中或周围：经遗传修饰以表现特定性状，诸如苏云金芽孢杆菌或其他杀昆虫毒素的植物，或表现除草剂抗性的植物，或具有表现杀昆虫毒素、除草剂抗性、营养增强或任何其他有益性状的"堆叠"外源基因的植物。

式1的分子可施用于植物的叶面和/或结果部分以防治害虫。此类分子将与害虫直接接触，或害虫将在食用植物或在吸取植物的汁液时食用此类分子。

式1的分子也可施用于土壤，并且当以此方式施用时，可防治食用根和茎的害虫。根可吸收此类分子，由此将其向上输送至植物的叶面部分以防治地面上的咀嚼害虫和摄食汁液的害虫。

植物中杀虫剂的系统性移动可用于通过将式1的分子施用(例如通过喷洒所在地)在植物的不同部分而防治植物的一个部分的害虫。例如，食叶昆虫的防治可通过滴灌或沟施、通过用例如种植前或种植后土壤浸液处理土壤、或通过在种植之前处理植物种子来实现。

式1的分子可与诱饵一起使用。通常对于诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱铒接触和/或引诱至诱铒处的地面。诱饵也可施用于例如蚂蚁、白蚁、蜚蠊和苍蝇可与诱铒接触和/或引诱至诱铒处的建筑物的表面(水平、竖直或倾斜表面)。

式1的分子可囊封于胶囊内部或置于胶囊表面上。胶囊的尺寸可介于纳米尺寸(约100-900纳米直径)至微米尺寸(约10-900微米直径)的范围。

式1的分子可施用于害虫的卵。由于一些害虫的卵抗某些杀虫剂的独特能力，因此可能需要重复施用此类分子以防治新出现的幼虫。

式1的分子可作为种子处理剂来施用。种子处理剂可施用于全部类型的种子，包括来自经遗传修饰以表现特定性状的植物的将萌发的种子。代表性实例包括表现对无脊椎害虫具有毒性的蛋白质(诸如苏云金芽孢杆菌或其他杀昆虫毒素)的种子、表现除草剂抗性的种子(诸如"Roundup Ready"种子)、或具有表现杀昆虫毒素、除草剂抗性、营养增强、抗旱性或任何其他有益性状的"堆叠"外源基因的种子。此外，此类具有式1的分子的种子处理剂可进一步增强植物更佳的经受应激生长条件的能力。此制备更健康、更有活力的植物，这可使得在收获时间的产量较高。通常而言，每100,000个种子约1克至约500克此类分子预期提供良好有益效果，每100,000个种子约10克至约100克的量预期提供更佳的有益效果，并且每100,000个种子约25克至约75克的量预期提供甚至更佳的有益效果。

式1的分子可与土壤改善剂中的一种或多种活性成分一起施用。

式1的分子可在兽医学领域或非人类动物饲养领域用于防治内部寄生虫和外部寄生虫。此类分子可通过以下列方式进行施用：例如片剂、胶囊、饮料、颗粒形式经口施用、通过以例如蘸涂、喷洒、倾倒、点样和喷粉形式经皮施用和通过以例如注射液形式非肠道施用。

式1的分子也可有利地用于家畜饲养，例如牛、绵羊、猪、鸡、鲑鱼和鹅。其也适宜用于宠物，诸如马、犬和猫。要防治的具体害虫将为此类动物烦恼的跳蚤和扁虱。合适的调配物与饮用水或膳食一起经口施用给动物。合适的剂量和调配物取决于物种。

式1的分子也可用于防治以上列出的动物中(尤其肠道)的寄生虫。

式1的分子也可用于人类健康护理的治疗方法。此类方法包括但限于以例如片剂、胶囊、饮料、颗粒形式经口施用和通过经皮施用。

式1的分子也可施用于侵入性害虫。全世界的害虫已迁移至新环境(对于此类害虫而言)且此后变成此类新环境的新侵入性物种。此类分子也可用于此类新侵入性物种以在此类新环境中对其进行防治。

因此，根据上文和表格部分中的表格，提供以下项目。

1.一种具有下式的分子

其中：

(A)R¹、R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基

优选地，R¹、R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴为H；

(B)R²，R³和R⁴各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基

优选地，R²、R³和R⁴为H、F、Cl、Br、CH3或CH＝CH2；

(C)R⁷为(C1-C6)卤代烷基

优选地，R⁷为CF3、CF2CH3或CF2CH2CH3；

(D)R⁹选自(F)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基

优选地，R⁹为H；

(E)R¹⁰选自(F)、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基

优选地，R¹⁰为Cl、Br、I、CH3或CF3；

(F)R⁹和R¹⁰一起可任选地形成3元至5元饱和或不饱和烃基连接基，

其中所述烃基连接基可任选地被独立地选自F、Cl、Br、I和CN的一个或多个取代基取代；

(G)L为(C1-C6)烷基

优选地，L为CH(CH3)或CH(CH2CH3)；

(H)X选自C、S和P(C1-C6)烷基

优选地，X为C或S；

(I)n为1或2；

(J)R¹⁵选自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C3-C4)环烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、苯基和NH(C3-C4)环烷基，

其中每个烷基、烯基环烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和苯基可任选地被独立地选自F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代

优选地，R¹⁵为CH2CH3、环丙基、CH2CF3、CH2CH2CF3或NH环丙基；以及

式1的分子的农业上可接受的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素、经拆分的立体异构体和互变异构体。

2.根据1所述的分子，其中：

(A)R¹、R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴为H；

(B)R²、R³和R⁴各自独立地选自H、F、Cl、Br、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基；

(C)R⁷为(C1-C6)卤代烷基；

(D)R⁹为H；

(E)R¹⁰选自Cl、Br、(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基；

(G)L为(C1-C6)烷基；

(H)X为C或S；

(I)n为1或2；

(J)R¹⁵选自(C1-C4)烷基、(C3-C4)环烷基、(C1-C4)卤代烷基和NH(C3-C4)环烷基，

其中每个烷基、烯基环烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和苯基可任选地被独立地选自F、Cl、Br、I、CN和OH的一个或多个取代基取代。

3.根据1的分子，其中所述分子选自表2中的所述分子之一。

4.根据1的分子，其中所述分子选自表1中的所述分子之一。

5.一种杀虫组合物，其包含根据1、2、3或4中任一项所述的分子，还包含一种或多种活性成分。

6.根据5所述的杀虫组合物，其中所述活性成分来自AIGA。

7.根据5所述的杀虫组合物，其中所述活性成分选自AI-1、1,3二氯丙烯、毒死蜱、甲基毒死蜱、六伏隆、甲氧虫酰肼、多氟脲、斯平托兰、赐诺杀、氟啶虫胺腈和磺酰氟。

8.一种杀虫组合物，其包含根据1、2、3或4中任一项所述的分子，还包含MoA材料。

9.根据7所述的杀虫组合物，其中所述MoA材料来自MoAMGA。

10.根据5、6、7、8或9中任一项所述的杀虫组合物，其中所述根据式1的分子与所述活性成分的重量比选自表B。

11.一种防治害虫的方法，所述方法包括向所在地施用杀虫有效量的根据1、2、3或4中任一项所述的分子。

12.一种防治害虫的方法，所述方法包括向所在地施用杀虫有效量的根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物。

13.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子为农业上可接受的酸加成盐的形式。

14.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子为盐衍生物的形式。

15.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子为溶剂合物的形式。

16.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子为酯衍生物的形式。

17.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子为多晶型物的形式。

18.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子具有氘、氚、和/或¹⁴C。

19.根据1、2、3或4中任一项的分子，或者根据5、6、7、8、9或10中任一项的杀虫组合物，其中所述分子为一种或多种立体异构体的形式。

20.根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述分子为经拆分的立体异构体的形式。

21.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述杀虫组合物还包含另一活性成分。

22.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述杀虫组合物还包含两种以上的活性成分。

23.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述活性成分具有与所述式1分子的MoA不同的MoA。

24.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述杀虫组合物包含具有杀螨、除藻、杀鸟、杀细菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀啮齿动物和/或杀病毒特性的活性成分。

25.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述杀虫组合物包含活性成分，其为拒食剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、诱虫剂、驱虫剂、驱哺乳动物剂、交配干扰剂、植物活化剂、植物生长调节剂和/或增效剂。

26.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述杀虫组合物包含作为生物杀昆虫剂的活性成分。

27.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为100:1至1:100。

28.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为50:1至1:50。

29.根据5、6、7、8、9或10中任一项的杀虫组合物，其中式1分子与活性成分的所述重量比为20:1至1:20。

30.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为10:1至1:10。

31.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为5:1至1:5。

32.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为3:1至1:3。

33.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为2:1至1:2。

34.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述式1分子与所述活性成分的重量比为1:1。

35.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中将所述式1分子与所述活性成分的重量比描述为X:Y；其中X为式1的分子的重量份且Y为活性成分的重量份；进一步地，其中X重量份的数值范围为0<X≤100且Y重量份的数值范围为0<Y≤100；并且进一步地，其中X和Y选自表C。

36.根据35所述的杀虫组合物，其中式1的分子与活性成分的重量比范围被描述为X1:Y1至X2:Y2；进一步地，其中X1>Y1且X2<Y2。

37.根据35所述的杀虫组合物，其中式1的分子与活性成分的重量比范围被描述为X1:Y1至X2:Y2；进一步地，其中X1>Y1且X2>Y2。

38.根据35所述的杀虫组合物，其中式1的分子与活性成分的重量比范围被描述为X1:Y1至X2:Y2；进一步地，其中X1<Y1且X2<Y2。

39.根据35所述的杀虫组合物，其中所述组合物是协同性的。

40.根据12所述的方法，其中所述害虫来自节肢动物门。

41.根据12所述的方法，其中所述害虫来自软体动物门。

42.根据12所述的方法，其中所述害虫来自线虫动物门(Phylum Nematoda)。

43.根据12所述的方法，其中所述害虫为

蚂蚁、蚜虫、甲虫、蛀虫、蜚蠊、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、苍蝇、蚱蜢、叶蝉、虱(包括海虱)、蝗虫、螨、蛾、线虫、介壳虫、综合纲害虫、白蚁、蓟马、扁虱、黄蜂和/或粉虱。

44.根据12所述的方法，其中所述所在地是苜蓿、杏仁、苹果、大麦、豆类、低芥酸菜子、玉米、棉花、十字花科植物、莴苣、燕麦、桔子、梨、辣椒、土豆、稻、高粱、大豆、草莓、甘蔗、甜菜、向日葵、烟草、西红柿、小麦和其他有价值的作物正在生长或播种其种子的地方。

45.根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物，其中所述杀虫组合物还包含硫酸铵。

46.根据12所述的方法，其中所述所在地是种植经遗传修饰以表现特定性状的植物的地方。

47.根据12所述的方法，其中所述施用是对植物的叶面和/或结果部分进行的。

48.根据12所述的方法，其中所述施用是对土壤进行的。

49.根据12所述的方法，其中所述施用是通过滴灌、沟施或者种植前或种植后土壤灌施进行的。

50.根据12所述的方法，其中所述施用是对植物的叶面和/或结果部分进行的，或通过在种植前处理植物的种子而进行的。

51.一种杀虫组合物，其包含根据1、2、3或4中任一项所述的分子和种子。

52.一种方法，其包括将根据1、2、3或4中任一项所述的分子，或根据5、6、7、8、9或10中任一项所述的杀虫组合物施用至种子。

53.一种方法，其包括向包括非人类动物的所在地施用根据1、2、3或4中任一项所述的分子以防治内部寄生虫和/或外部寄生虫。

54.一种制备杀虫组合物的方法，所述方法包括将根据权利要求1D、2D、3D或4D中任一项所述的分子与一种或多种活性成分混合。

本文件的标题仅为方便起见且不必用于解释此处的任何部分。

表格部分

表2.F系列分子的结构和制备方法

*根据实施例编号制备

表3.C系列分子的结构和制备方法

*根据实施例编号制备

表4：表2中的分子的分析数据

表5.FC系列化合物的结构和制备方法

*根据实施例编号制备

表6.CC系列分子的结构和制备方法

*根据实施例编号制备

表7：表5中的化合物的分析数据

表8.PF系列分子的结构和制备方法

*根据实施例编号制备

表9：表8中分子的分析数据

表ABC：生物学结果

比较表数据

根据实施例A中概述的工序对对BAW和CL进行生物测定:使用指定的浓度，对甜菜夜蛾(“BAW”)和甘蓝银纹夜蛾(“CL”)进行生物测定。结果在表CD1和表CD2中示出。

表CD1

*防治百分比(或死亡率)

表CD2

*防治百分比(或死亡率)。