包含吡唑?5?甲酰胺和其他杀虫剂的协同杀虫结合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及协同的杀虫结合物，其包含式(I)的化合物和至少一种选自以下的其他已知杀虫剂：啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、噻虫啉、烯啶虫胺、噻虫嗪、烟碱、氟啶虫胺腈和如说明书中所定义的噻唑酰胺杀虫剂，并涉及它们用于防治动物害虫如不想要的昆虫和/或不想要的螨虫的用途。
【专利说明】
包含吡唑-5-甲酰胺和其他杀虫剂的协同杀虫结合物
技术领域
[0001 ]本发明涉及新的活性化合物结合物，其首先包含至少一种已知的式(I)化合物，其 次包含至少一种组（II)的其他活性化合物，所述组（II)的其他活性化合物选自新烟碱(特 别是烟碱乙酰胆碱受体（nAChR )激动剂，例如啶虫脒（Ac e tami pr i d )、噻虫胺 (Clothianidin)、咲虫胺(Dinotefuran)、吡虫啉（Imidacloprid)、稀啶虫胺(Nitenpyram)、 氯噻啉（Imidaclothiz)、噻虫啉（Thiacloprid)、噻虫嗪（Thiamethoxam)和烟喊 (nicotine))、氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)和式（II-l 1)的噻唑酰胺(Thiazolamide)，所述结 合物非常适于防治动物害虫，例如不想要的昆虫和蛛形纲动物，特别是螨(acarid)(螨虫 (mite))〇
【背景技术】
[0002] 卤代化合物的杀虫活性以及所述化合物的制备从W0 2010 051926中已知。
[0003] 此外，已知许多杂环化合物、有机锡化合物、苯甲酰脲(benzoylurea)和拟除虫菊 酯(pyrethroid)具有杀虫和杀螨特性。然而，这些化合物的活性并不总是令人满意。
【发明内容】
[0004] 本发明涉及活性化合物结合物，其包含式(I)的化合物
[0005]
[0006] 以及至少一种选自由新烟碱、氟啶虫胺腈和式（Π -ll)的噻唑酰胺组成的组（II) 的化合物，例如，选自由化合物（II-1)至（I1-11)组成的组（II)的化合物。
[0007] -个实施方案涉及本发明的活性化合物结合物，其中化合物(II)选自（I1-1)啶虫 脒、（II-2)噻虫胺、（II-3)呋虫胺、（II-4)吡虫啉、（II-7)噻虫啉、（II-8)噻虫嗪、（11-10)氟 啶虫胺腈、（I1-11)式(11-11)的噻唑酰胺，
[0008]
[0009] 本发明的一方面涉及本发明的活性化合物结合物用于防治昆虫或蛛形纲动物害 虫的用途。一个实施方案涉及所述用途，其中蛛形纲动物害虫是螨虫害虫。
[0010] 本发明的另一方面涉及防治动物害虫的方法，其特征为，使本发明的活性化合物 结合物作用于昆虫或蛛形纲动物害虫和/或它们的生境和/或种子。一个实施方案涉及所述 方法，其中蛛形纲动物是螨虫害虫。
[0011] 本发明的另一方面涉及制备杀虫或杀蛛形纲动物 特别是杀螨虫 的组合 物的方法，其特征为，将本发明的活性化合物结合物与增量剂(extender)和/或表面活性剂 混合。
[0012] 本发明的再一方面涉及本发明的活性化合物结合物用于处理种子的用途。一个实 施方案涉及本发明的活性化合物结合物用于处理转基因植物的用途。另一实施方案涉及本 发明的活性化合物结合物用于处理转基因植物的种子的用途。再一实施方案涉及本发明的 活性化合物结合物用于处理植物或其部位的用途，所述植物选自柑橘、蔬菜、棉花、大豆、扁 桃、葡萄、茶、咖啡、玉米或稻。
[0013]
[0014] 本领域技术人员知晓，本申请所使用的术语"一 (a)"或"一种(an)"，视其语境，可 以指"一种（1)"、"一种（1)或多种"或"至少一种（1)"。通常，所述术语是指"一种（1)或多种" 或"至少一种(1)"的意思。然而，在一个实施方案中，术语"一种"仅指"一种(1)"。
[00?5] 螨虫是节肢动物，其属于蜱螨亚纲(Acari)(也称为蜱螨目（Acarina))和蛛形纲 (Arachnida)〇
[0016]香蕉和大蕉属于色蕉科(Musaceae)的色蕉属(Musa)。
[0017]柑橘是一种统称，指芸香科(Rutaceae)中开花植物的属(柑橘属(Citrus))。术语 相橘包括桔子(C. sinensis)、梓檬(C. limon)、葡萄柚(C.paradisi)、和青朽多种，主要为 莱檬(C.aurantifolia)，即墨西哥青朽〇 〇
[0018] 梨果是蔷薇科(Rosaceae)苹果(Malinae)亚族中的开花植物产生的果实以及产生 这些果实的植物的统称。梨果是一种附果，由一个或多个由附属组织包裹的心皮组成。所产 生的果实被归类为梨果的植物的实例有苹果、枸子、山楂、枇杷、枸杞、梨、火棘 (pyracantha)、柳叶石楠、榲椁、花楸和白面子树。
[0019] 如本文所使用的，蔬菜是指可食植物或其部位，其选自：花芽，例如绿花椰菜、花椰 菜、朝鲜蓟和刺山柑；羽衣甘蓝（kale)、羽衣甘蓝叶（collard greens)、菠菜、芝麻菜 (arugula)、甜菜叶、牛皮菜(chard)、芫青叶、菊苣、莴苣、芥菜叶、水田芥、韭菜;球茎甘蓝、 高良姜和姜;序菜、大黄、刺菜蓟、香序;芦舆、竹舆、马铃薯、洋姜、甘薯、芋头和薯截;绿豆； 胡萝卜、欧洲防风、甜菜、小萝卜、芜菁甘蓝(rutabagas)、芜菁和牛蒡、洋葱、青葱、大蒜;番茄、 黄瓜、笋瓜、西萌芦、南瓜、胡椒、茄子、粘果、佛手瓜、秋葵、面包果、鳄梨、荚果;菜豆(bean) 和豌豆。
[0020] 在本发明的上下文中，"防治害虫"是指相比未处理植物，有害害虫的侵袭减少，所 述侵袭作为农药功效而测量;优选地，相比未处理植物（1〇〇 % )，减少25-50 % ;更优选地，相 比未处理植物（100% )，减少40-79% ;甚至更优选地，害虫的侵袭被完全抑制(70-100 % )。 防治可以是治疗性的，即用于处理已经被侵染的植物，或是防护性的，用于保护尚未被侵染 的植物。
[0021] 在本发明的上下文中，"防治有害微生物"是指相比未处理植物，有害微生物的侵 袭减少，所述侵袭作为杀真菌功效而测量;优选地，相比未处理植物（100% )，减少25-50 % ; 更优选地，相比未处理植物（100%)，减少40-79%;甚至更优选地，有害微生物的侵袭被完 全抑制（70-100%)。防治可以是治疗性的，即用于处理已经被侵染的植物，或是防护性的， 用于保护尚未被侵染的植物。
【具体实施方式】
[0022 ] 现已发现至Φ-种式（I)的化合物
[0023]
[0024] 和至少一种组（II)的活性化合物的活性化合物结合物具有协同活性并适于防治 昆虫害虫和蛛形纲动物害虫，特别是螨虫害虫，所述组(II)的活性化合物选自新烟碱类(特 别是烟碱乙酰胆碱受体（nAChR)激动剂（IRAC作用方式分类组4 ;111^口：//'\^￥.;^3(3-online ·org/documents/moa-structures-poster-english/?ext = pdf)，例如啶虫脒（II-1)、噻虫胺（11-2)、呋虫胺（11-3)、吡虫啉（11-4)、烯啶虫胺（11-5)、氯噻啉（11-6)、噻虫啉 (11-7)、噻虫嗪（II-8)和烟碱(II-9))和氟啶虫胺腈(11-10)和式（Π -ll)的噻唑酰胺，
[0025]
[0026] 出乎意料地，本发明的活性化合物结合物的杀虫活性远远高于单个活性化合物的 活性之和。呈现出无法预料的确切的协同效应，而不仅仅是活性的加和。
[0027] (11-1)啶虫脒：
π π ?[0031] ^卜幻呋虫胺：
[0028]
[0029]
[0030]
[0049] 式（II-11)的噻唑酰胺及合成该化合物的方法以及该化合物的用途从例如WO 2012/000896 中已知。
[0050] -个优选的实施方案涉及式（I)的化合物和选自以下的化合物的结合物：啶虫脒 (11-1)、噻虫胺（11-2)、呋虫胺（11-3)、吡虫啉（11-4)、噻虫啉（11-7)、噻虫嗪（11-8)、氟啶 虫胺腈(II-10)和式(Π -ll)的噻唑酰胺。
[0051] 当本发明的活性化合物结合物中的活性化合物以某些重量比存在时，协同效尤其 显著。然而，活性化合物结合物中的活性化合物的重量比可以在相对宽的范围内变化。通 常，本发明的结合物包含下列优选和特别优选的混合比的式（I)的活性化合物和组（II)的 一种活性化合物(优选啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、噻虫啉、噻虫嗪、氟啶虫胺腈和式 (Π -ll)的噻唑酰胺）：
[0052] 通常，优选的混合比是125:1至1:125,例如100:1至1:100或75:1至1:75。
[0053]甚至更优选的具体混合物的混合比如下所列：
[0054]
[0055] 混合比基于重量比。所述比率应理解为是意指式（I)的活性化合物:组（II)的活性 化合物。
[0056] 本发明的结合物在更优选的混合比范围内的混合比的实例如下所示：
[0057]
[0058]
[0059] 查里
[0060] 本发明的活性化合物结合物，结合良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性以 及良好的环境耐受性，适用于保护植物和植物器官、提高采收产量、改善采收材料的品质以 及防治动物害虫，特别是在农业、园艺、畜牧业、林业、花园和休闲设施、贮存的产品和材料 的保护以及在卫生领域中遇到的昆虫(特别是螨虫）、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。 它们可优选用作植物保护剂。它们对通常的敏感和抗性物种以及对所有或某些发育阶段具 有活性。上述害虫包括以下的害虫：虱目（Anoplura) (Phthiraptera)，节肢动物门 (Anthropoda)，特别是蛛形纲，例如粉螨属种(Acarus spp.)、枸杞瘤节蜱(Aceria kuko)、 柑橘瘤癭螨(Aceria sheldoni)、刺皮癭螨属种(Aculops spp ·)、针刺癭螨属种(Aculus spp ·)、花蜱属种（Amblyomma spp ·)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属 种(Argas spp·)、牛蜱属种（Boophilus spp·)、短须螨属种（Brevipalpus spp·)、麦苔螨 (Bryobia graminum)、苜蓿苔螨（Bryobia praetiosa)、刺尾蝎属种（Centruroides spp·)、 皮螨属种（Chorioptes spp·)、鸡皮刺螨（Dermanyssus gallinae)、特嗜皮螨 (Dermatophagoides pteronyssius)、法嗜皮螨（Dermatophagoides farinae)、革蜱属种 (Dermacentor spp·)、始叶螨属种（Eotetranychus spp·)、梨上癭螨（Epitrimerus pyri)、 真叶螨属种(Eutetranychus spp.)、癭螨属种(Eriophyes spp.)、家食甜螨(Glycyphagus domesticus)、红腿地螨（Halotydeus destructor)、半跑线螨属种（Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属种（Hyalomma spp.)、硬蜱属种（Ixodes spp.)、毒蛛属种（Latrodectus 8卩卩.）、斜蛛属种（1^010806168 8口口.）、梅塔叶螨属种(]\^七3七6奸3117(311118 8口口.）、秋收恙螨 (Neutrombicula autumnalis)、Nuphersa spp·、小爪螨属种（Oligonychus spp·)、纯缘蜱 属种（Ornithodoros spp ·)、禽刺螨属种（Ornithonyssus spp ·)、全爪螨属种（Panonychus spp.)、桔芸锈螨（Phyllocoptruta oleivora)、Platytetranychus multidigituli、侧多食 跑*线螨（？〇17口1^8(^3^0116111118 13加8)、痒螨属种（？801'(^七68 8口口.）、扇头蜱属种 (Rhipicephalus spp·)、根螨属种（Rhizoglyphus spp·)、挤螨属种（Sarcoptes spp·)、中 东金蝎（Scorpio maurus)、狭跑线螨属种（Steneotarsonemus spp·)、稻细螨 (Steneotarsonemus spinki)、足付线螨属种（Tarsonemus spp ·)、叶螨属种（Tetranychus spp ·)、阿氏真恙螨（Trombicula alfreddugesi)、Vae jovis spp ·、斜背瘤癭螨（Vasates 1乂。〇卩6^：[。；0;双壳纲（8;!_￥&1￥1&)、蜚蠊目（81&^0(16&)、唇足纲（01；!_10卩0(1&)、鞘翅目 (Coleoptera)、弹尾目（Collembola)、革翅目（Dermaptera)、倍足纲（Diplopoda)、双翅目 (Diptera)、腹足纲（Gastropoda)、懦虫纲、异翅目（Heteroptera)、同翅目（Homoptera)、膜 翅目（Hymenoptera)、等足目（Isopoda)、等翅目（Isoptera)、鳞翅目（Lepidoptera)、直翅目 (Orthoptera)、虱目（Phthiraptera)、嗤虫目（Psocoptera)、蚤目（Siphonaptera)、综合目 (Symphyla)、缕翅目（Thysanoptera)、缕尾目（Thysanura)、植物寄生线虫，还可防治原生动 物。
[0061] 在一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治柑橘、菠萝（Ananas comosus)、香蕉、大蕉、梨果(特别是苹果和梨）、葡萄、扁桃、咖啡、荼、本文所定义的蔬菜(特 别是番茄、莴苣、黄瓜、胡萝卜、洋葱、大蒜和马铃薯）、棉花、大豆、咖啡、荼、玉米(玉米)和稻 中的动物害虫(优选昆虫害虫，例如蛛形纲动物害虫，特别是螨虫害虫(例如螨虫））。特别优 选的是本发明的结合物用于防治柑橘、棉花、大豆、扁桃、葡萄、荼、咖啡、玉米或稻中的动物 害虫(优选昆虫害虫，例如蛛形纲动物害虫，特别是螨虫害虫(例如螨虫））的用途。
[0062] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是蜘蛛种或尤其是 螨虫种。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫(一个物种)可单独存在于某位置或其他害 虫(相同属或不同属的物种)可同时存在于相同的位置。
[0063] 优选被防治的害虫是蜘蛛或螨虫，例如全爪螨属种(Panonychus spp.)(例如柑橘 全爪螨(P. citri)或苹果全爪螨(P.ulmi))、短须螨属种(Brevipalpus spp.)(例如紫红短 须螨（B.phoenicis))、桔芸锈螨（Phyllocoptruta oleivora)、刺皮癭螨属种（Aculops spp.)(例如橘刺皮癭螨(A.pelekassi)或番前刺皮癭螨(A. lycopersici))、侧多食跑'线螨 (Polyphagotarsonemus latus)、叶螨属种（Tetranychus spp.)(例如二斑叶螨 (T.urticae)或太平洋叶螨(T.pacificus))、小爪螨属种(Oligonychus spp.)(例如草地小 爪螨（0. pratensis)、咖啡小爪螨（0. coffea)、针叶小爪螨（0.ununguis)、鳄梨小爪螨 (O.perseae)或稻旁叶小爪螨(O.oryzae))。
[0064] 在一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是柑橘全爪螨、桔芸 锈螨、二斑叶螨、太平洋叶螨、紫红短须螨、橘刺皮癭螨、侧多食跗线螨、草地小爪螨、咖啡小 爪螨和苹果全爪螨。
[0065] 在一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是相橘全爪螨、紫红 短须螨、桔芸锈螨、橘刺皮癭螨和/或侧多食跗线螨。在更优选的实施方案中，本发明的结合 物可用于防治柑橘中尤其是相橘全爪螨、紫红短须螨、桔芸锈螨、橘刺皮癭螨和/或侧多食 跗线螨。术语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或其他害虫可同时存 在于相同的位置。
[0066] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是二斑叶螨。在更 优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治棉花、大豆、柑橘或玉米中的尤其是二斑叶 螨。特别优选地，本发明的结合物可用于防治棉花、大豆或玉米中的尤其是二斑叶螨。术语 "尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或其他害虫可同时存在于相同的位 置。
[0067] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是太平洋叶螨。在 更优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治扁桃或葡萄中的尤其是太平洋叶螨。术 语"尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或其他害虫可同时存在于相同的 位置。
[0068] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是咖啡小爪螨。在 更优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治茶或咖啡中的尤其是咖啡小爪螨。术语 "尤其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或其他害虫可同时存在于相同的位 置。
[0069] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是草地小爪螨。在 更优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治玉米中的尤其是草地小爪螨。术语"尤 其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或其他害虫可同时存在于相同的位置。
[0070] 在另一个优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治尤其是苹果全爪螨。在 更优选的实施方案中，本发明的结合物可用于防治梨果或蔬菜中的尤其是苹果全爪螨。优 选的梨果是苹果和梨。优选的蔬菜是番茄、莴苣、黄瓜、胡萝卜、洋葱、大蒜和马铃薯。术语"尤 其"是指这样的事实:一种害虫可单独存在于某位置或其他害虫可同时存在于相同的位置。
[0071] 方法和用途
[0072] 本发明还涉及防治动物害虫的方法，其中使本发明的结合物作用于动物害虫和/ 或其生境。动物害虫的防治优选在农业和林业、以及材料保护中进行。优选从中排除人体或 动物体的外科手术或治疗的方法以及对人体或动物体进行的诊断方法。
[0073] 本发明还涉及本发明的结合物作为农药结合物一一特别是作物保护剂一一的用 途。
[0074] 在本申请的上下文中，术语"农药"在各情况中通常还包含术语"作物保护剂"。
[0075] 除本文概述的活性化合物(I)和组(II)的化合物.之外，本发明的活性化合物结合 物可包含至少一种选自杀真菌剂、杀虫剂或生物防治剂的其他活性化合物，即至少一种其 他具有杀真菌或杀虫活性的添加剂。
[0076] 在一个实施方案中，本发明的活性化合物结合物包含一种如2013年FRAC编码表 (http ： //www .frac. info/ publication/anhang/FRAC %20Code%20List%202013-update % 20Apri 1-2013 · pdf)中所公开的活性杀真菌化合物、I RAC编码表（http : / / www. irac-on line · org/document s/moa-c lass if i cat ion/?ext = pdf)中所公开的活性杀虫 化合物，或来自生物防治剂例如细菌或天然提取物(例如Requiem)中的活性杀虫化合物。
[0077] 出乎意料地，本发明的活性化合物结合物的杀虫活性远远高于单个活性化合物的 活性之和。呈现出无法预料的确切的协同效应，而不仅仅是活性的加和。
[0078] 出乎意料地，本发明的活性化合物结合物的杀真菌作用远远优于单个活性化合物 的活性之和。因此，呈现出无法预料的确切的协同效应，而不仅仅是作用的加和。
[0079] 如果合适，本发明的活性化合物结合物在某些浓度或施用率下还可被用作除草 剂、安全剂、生长调节剂或改进植物性能的试剂或被用作杀微生物剂，例如，被用作杀真菌 剂、抗霉物质、杀细菌剂、杀病毒制(包括抗类病毒剂)或被用作抗ML0(类支原体微生物)和 RL0(类立克次体微生物)的试剂。如果合适，它们还可被用作合成其他活性化合物的中间体 或前体。
[0080] mm
[0081] 本发明还涉及制剂以及由其制备的作为农药的施用形式，例如浸液、滴液和喷雾 液，其包含式（I)的化合物和组（II)的化合物的组合物。在一些情况中，所述施用形式包括 其他农药和/或增强作用的佐剂，例如，渗透剂，例如植物油（如油菜籽油、葵花籽油）、矿物 油（如石蜡油）、植物脂肪酸的烷基酯（如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)或烷醇烷氧基化物， 和/或展着剂（spreader)如烷基硅氧烷和/或盐，例如有机或无机铵盐或鱗盐(例如硫酸铵 或磷酸氢二铵），和/或保留促进剂(retention promoter)，如磺基琥?自酸二辛基酯或轻丙 基瓜尔胶聚合物，和/或湿润剂(如丙三醇），和/或肥料(例如铵肥、钾肥或磷肥）。
[0082] 常规制剂是，例如水溶性液剂（SL)、乳液浓缩剂(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂 (SC、SE、FS、0D)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS);这些制剂及其他可 能的制剂类型被例如国际作物生命(Crop Life International)组织在以下文献中描述： 《农药说明书》、《联合国粮农组织和世界卫生组织农药说明书开发与使用手册》、《联合国粮 农组织植物生产与保护文件-173》（由联合国粮农组织/世界卫生组织关于农药手册的联合 会议制订，2004，13819251048576)。除一种或多种式（1)的化合物外，所述制剂可任选包含 其他农业化学活性化合物。
[0083] 这些优选是包含助剂的制剂或施用形式，所述助剂例如增量剂、溶剂、自发性促进 剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、抗微生物剂(biocides )、增稠剂和/或其他助剂，例如佐 剂。在本文中，佐剂是增强制剂的生物学效应的组分，而该组分本身不具有任何生物学效 应。佐剂的实例为促进保留、涂布、向叶子表面的附着或渗透的试剂。
[0084] 这些制剂是以已知方式，例如通过将本发明的化合物结合物与助剂(例如增量剂、 溶剂和/或固体载体和/或其他助剂例如表面活性剂)混合来制备的。所述制剂是在合适的 设备中或在施用之前或施用期间制备的。
[0085] 所使用的助剂可以是这样的物质，它们适合赋予式（I)化合物的制剂或由这些制 剂制备的施用形式(例如，即用型农药如喷雾液剂或拌种产品）特定的性能，例如某些物理 的、技术的和/或生物学性能。
[0086] 合适的增量剂是，例如，水、极性和非极性有机化学液体，例如选自以下种类:芳族 烃和非芳族烃(例如，链烷烃、烷基苯、烷基萘、氯苯）、醇和多元醇（如果合适，其还可被取 代、醚化和/或酯化）、酮（例如，丙酮、环己酮）、酯（包括脂肪和油）和（聚）醚、未取代和取代 的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如，二甲基亚砜）。
[0087] 如果所使用的增量剂是水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上，合适的液 体溶剂为:芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃，例如氯苯、 氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃，例如环己烷或链烷烃，例如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇， 例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极 性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜，以及水。
[0088] 原则上，可使用所有合适的溶剂。合适的溶剂的实例为，芳族烃，例如二甲苯、甲苯 或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃，例如环己烷、 链烷烃、石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇，及其醚和 酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂，例如二甲基亚砜，以及 水。
[0089] 原则上可使用所有合适的载体。特别地，可用的载体尤其包括:例如铵盐和磨碎的 天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，以及磨碎的合 成矿物，例如细碎的二氧化硅、氧化铝以及天然或合成硅酸盐;树脂;蜡和/或固体肥料。同 样还可使用所述载体的混合物。可用于颗粒剂的载体包括:例如压碎并分级的天然岩石，例 如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，以及无机和有机粉的合成颗粒，以及有机材料例 如锯肩、纸、椰子壳、玉米穗轴和烟草茎的颗粒。
[0090] 还可使用液化的气体增量剂或溶剂。特别合适的是在室温和大气压力下是气态的 那些增量剂或载体，例如气溶胶气体推进剂，例如卤代烃，以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化 碳。
[0091] 具有离子或非离子性质的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂、或这些表面活性 剂的混合物的实例为:聚丙烯酸的盐，木素磺酸的盐，苯酚磺酸盐或萘磺酸盐，环氧乙烷与 脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺、与取代的酚(优选烷基酚或芳基酚）的缩聚物，磺基琥珀酸 酯的盐、牛磺酸衍生物(优选烷基牛磺酸盐），聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯，多元醇的脂肪酸 酯，以及包含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基 磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果 式(I)化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水并且在水中进行施用，则表面活性剂的存在 是有利的。
[0092] 在制剂及由其衍生的施用形式中可使用着色剂作为其他助剂，着色剂例如无机颜 料，如氧化铁、二氧化钛、普鲁士蓝，和有机染料，如茜素染料、偶氮染料、金属酞菁染料，以 及营养素和微量营养素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
[0093] 其他组分可以是稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改 进化学和/或物理稳定性的试剂。还可存在发泡剂或消泡剂。
[0094] 所述制剂及由其衍生的施用形式中还可存在增粘剂作为额外的助剂，增粘剂例如 羧甲基纤维素，粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚 乙酸乙烯酯，或者天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂），以及合成磷脂。其他可能的助剂为矿物 油和植物油。
[0095]任选地，所述制剂及由其衍生的施用形式中可存在其他助剂。所述添加剂的实例 包括香料、保护性胶体、粘合剂(binder)、胶粘剂(adhesi ve)、增稠剂、触变剂、渗透剂、保留 促进剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、湿润剂和展着剂。通常，可将本发明的结合物与任何常规 用于制剂目的的固体或液体添咖剂结合。
[0096]可用的保留促进剂包括降低动力学表面张力(例如磺基琥珀酸二辛基酯），或提高 粘弹性(例如羟丙基瓜尔胶聚合物)的所有物质。
[0097]本文中，合适的渗透剂是通常用于增强农业化学活性化合物向植物渗透的所有物 质。在本文中，渗透剂被定义为能够从(通常为水性的)施用液体和/或从喷雾涂层穿透植物 的角质层从而提高活性化合物在角质层中的迀移率的物质。可使用文献(Baur等，1997， Pesticide Science 51，131-152)中记载的方法来测定这种特性。实例包括:醇烷氧基化 物，例如椰油脂肪乙氧基化物（10)或异十三烷基乙氧基化物（12);脂肪酸酯例如油菜籽油 甲酯或大豆油甲酯;脂肪胺烷氧基化物，例如牛油胺乙氧基化物（15);或铵盐和/或鱗盐，例 如硫酸铵或磷酸氢二铵。
[0098] 所述制剂优选包括〇.〇〇〇〇〇〇〇 1-98重量％的本发明的组合物，或者特别优选0.01-95重量％的本发明的组合物，更优选0.5-90重量％的本发明的组合物，基于制剂的重量计。 [0099]由所述制剂制备的施用形式(特别是农药）中的式(I)化合物的含量可在宽的范围 内变化。所述施用形式中的本发明的组合物的浓度通常为〇.〇〇〇〇〇〇〇1-95重量％的本发明 的组合物，优选0.00001-1重量％，基于施用形式的重量计。本发明的组合物以适合于使用 形式的常规方式来使用。
[0100] 植物和植物部位 根据本发明，可处理所有植物和植物部位。应当理解，在本文中，植物是指所有的 植物及植物种群，如想要的和不想要的野生植物或作物植物(包括天然产生的作物植物）。 作物植物可为通过常规植物育种和优化方法或通过生物技术和遗传工程方法或这些方法 的结合而获得的植物，包括转基因植物并包括受或不受植物育种者权利保护的植物栽培 种。应当理解，植物部位是指植物的所有地上及地下的部位及植物器官，如芽、叶、花和根， 可提及的实例是叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子，以及根、块茎和根茎。植物部位还 包括采收的材料、以及无性和有性繁殖材料，例如插枝、块茎、根茎、分枝和种子。
[0102] 处理类型
[0103] 采用本发明的活性物质结合物或组合物对植物或植物部位的处理是采用常规处 理方法直接进行的或者通过作用于其环境、生境或储存空间而进行的，所述常规处理方法， 例如浸渍、喷雾、雾化、薄雾(mist ing)、蒸发、撒粉、弥雾(f ogging)、撒播、发泡、涂抹、涂布 (spreading)、注射、浸湿、滴灌，以及在繁殖材料的情况下，特别是在种子的情况下，还通过 干种子处理法、湿种子处理法、浆体处理法，通过结壳，以及通过涂敷一个或多个涂层等来 进行。还可将活性物质通过超低容量法施用，或者将活性物质制剂或活性物质本身注入土 壤。
[0104] 优选的植物的直接处理是叶片施用处理，即将本发明的活性物质结合物或组合物 施用于叶片，使处理频率和施用率与所讨论的害虫侵袭压力相匹配。
[0105] 在内吸性活性化合物的情况下，本发明的活性物质结合物或组合物也可经由根系 到达植物。在此情况下，植物的处理是通过将本发明的活性物质结合物或组合物作用于植 物的环境而实现的。这可例如通过浸湿，将其插入土壤或营养液，即采用液体形式的本发明 的活性物质结合物或组合物浸润植物所处的位置(例如土壤或水培体系)来完成，或通过土 壤施用，即将本发明的活性物质结合物或组合物以固体形式(例如以颗粒形式)掺入植物所 处的位置来完成。在水稻栽培的情况下，还可通过将本发明的活性物质结合物或组合物以 固体施用形式(例如以颗粒形式)计量入已灌溉的稻田来完成。
[0106] GM0
[0107]本发明的处理方法可用于处理遗传修饰生物(GM0)，例如植物（如作物植物或树 木)或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)为其中异源基因已稳定地整合至基因组中的植 物。表述"异源基因"主要是指在植物体外提供或装配的基因，且当将该基因引入核基因组、 叶绿体基因组或线粒体基因组时，通过表达目标蛋白质或多肽，或通过下调或沉默存在于 植物中的其他基因（使用例如反义技术、共同抑制技术或RNA干扰--RNAi技术或微小 RNA--miRNA技术)赋予转化的植物新的或改良的农学性能或其他性能。位于基因组中的 异源基因也被称为转基因。根据其位于植物基因组中的具体位置而定义的转基因被称为转 化株系或转基因株系(event)。
[0108]本发明特别适于处理这样的转基因植物或其种子:其包含至少一种源自芽孢杆菌 属种(Bacillus sp.)的异源基因，并且其基因产物表现出抗欧洲玉米螟和/或玉米根虫的 活性。特别优选来自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)(Bt植物）的异源基因。 [0109]根据植物种类或植物栽培种、其位置和生长条件(土壤、气候、生长期、营养），本发 明的处理还可导致超加和（"协同"）效应。因此，可取得例如以下超过实际预期的效果:降低 可根据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、 改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高 开花品质、使采收更容易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、使植株更高、使叶色更绿、 提早开花、提尚米收广品的品质和/或提尚其营养价值、提尚果实内的糖浓度、改善米收广 品的贮存稳定性和/或其加工性。
[0110] 在某些施用率下，本发明的活性化合物结合物也可对植物具有强化作用。因此，它 们也适用于调动植物的防御系统以抵抗不想要的微生物的侵袭。若合适，这可能是本发明 结合物的活性(例如抗真菌活性)提高的原因之一。在本文中，植物强化(抗性诱导)物质应 理解为意指能以这样一种方式激活植物防御体系的那些物质或物质的结合物：当随后接种 不想要的微生物时，经处理的植物显示出对这些微生物很大程度的抗性。在该情况下，不想 要的微生物应理解为意指植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可用于在处理后 的某段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。实现保护作用的时间段通常在植物经活性 化合物处理之后持续1至10天、优选1至7天。
[0111] 优选待根据本发明处理的植物及植物栽培种包括具有能赋予这些植物(无论是否 通过育种和/或生物技术法获得)特别有利的、有用性状的基因物质的所有植物。
[0112] 还优选待根据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁迫具有抗性， 即所述植物对动物害虫和微生物有害物(例如线虫、昆虫、螨虫、植物病原真菌、细菌、病毒 和/或类病毒)显示出更好的防御力。
[0113] 种子处理
[0114] 长期以来，通过处理植物的种子来防治动物害虫是已知的并且是持续改进的主 题。然而，种子处理涉及一系列一直无法以令人满意的方式解决的问题。因此，期望开发出 用于保护种子和发芽植物的方法，所述方法去除或至少显著减少在储存过程中、播种后或 植物出土后额外递送作物保护组合物的需要。此外，期望优化所使用的活性成分的量，使其 为种子和发芽植物提供免受动物害虫侵袭的最可能好的保护，而所使用的活性成分不会引 起植物自身的损害。特别地，用于处理种子的方法还应该考虑抵抗害虫或耐受害虫的转基 因植物固有的杀虫和/或杀线虫特性，以采用最少量的作物保护组合物实现对种子和发芽 植物的最佳保护。
[0115] 因此，本发明还特别涉及通过采用本发明的活性成分结合物处理种子以保护种子 和发芽植物免受害虫侵袭的方法。本发明的用于保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法 包括在一次操作中采用式I的活性成分和组（II)的化合物同时处理种子的方法。本发明的 方法还包括采用式I的活性成分和组（II)的化合物在不同时间处理种子的方法。
[0116] 本发明还涉及本发明的活性成分结合物用于处理种子以保护种子和所得的植物 免受动物害虫侵袭的用途。
[0117] 此外，本发明还涉及为保护免受动物害虫侵袭已经采用本发明的活性成分结合物 处理过的种子。本发明还涉及已经采用式I的活性成分和组（II)的化合物同时处理过的种 子。本发明还涉及已经采用式I的活性成分和组（II)的化合物在不同时间处理过的种子。在 已经采用式I的活性成分和组（II)的化合物于不同时间处理过的种子的情况下，本发明组 合物中的各活性成分可存在于种子上的不同层中。在此情况下，可任选地采用中间层将包 含式I的活性成分的层和包含组(II)的化合物的层分隔开。本发明还涉及这样的种子:其中 式I的活性成分和组(II)的化合物已经作为包衣的组分或除包衣外的其他一个或多个其他 层而施用。
[0118] 此外，本发明涉及种子，其在采用本发明的活性成分结合物处理之后进行涂膜过 程以防止灰尘磨损种子。
[0119] 本发明的优势之一在于，由于本发明组合物的独特的内吸性性质，采用这些组合 物处理过的种子不仅为种子本身还为从种子中长出的植物在其出苗后提供兔受动物害虫 侵袭的保护。因此，可不必在播种时或其后不久直接处理作物。
[0120] 事实上可看出另一个优势在于，通过采用本发明的活性成分结合物处理种子，可 促进经处理的种子的发芽和出苗。
[0121] 同样认为有利的是，本发明的活性成分结合物还可用于特别是转基因种子。
[0122] 还声明，本发明的活性成分结合物可与信号技术试剂结合使用，其结果是，例如， 改进与共生体例如根瘤菌、菌根的定殖作用（colonization)，和/或增强植物内生细菌，和/ 或优化固氮作用。
[0123] 本发明的组合物适于保护用于农业、温室、林业或园艺中的任何植物品种的种子。 更具体而言，所讨论的种子为谷物(例如，小麦、大麦、黑麦、燕麦和粟）、玉米、棉花、大豆、 稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、加拿大油菜(canola)、油菜、甜菜(例如，糖用甜菜和饲用甜 菜）、花生、蔬菜(例如，番茄、黄瓜、菜豆、芸苔属植物、洋葱和莴苣）、果实植物、草坪和观赏 植物的种子。特别重要的是处理谷物(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦）、玉米、大豆、棉花、加拿 大油菜、油菜和稻的种子。
[0124] 如上面已经提及的，采用本发明的活性成分结合物处理转基因种子是特别重要 的。此处讨论的种子是通常包含至少一种控制多肽(特别是具有杀虫和/或杀线虫特性的多 肽)表达的异源基因的植物的种子。转基因种子中的这些异源基因可源自微生物，例如芽孢 杆菌属（Bacillus)、根瘤菌属（Rhizobium)、假单胞菌属（Pseudomonas )、沙雷氏菌属 (Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或者粘 帚霉属(Gliocladium)。本发明特别适合用于处理包含至少一种源自芽孢杆菌属种的异源 基因的转基因种子。特别优选地，所讨论的异源基因源自苏云金芽孢杆菌。
[0125] 为本发明的目的，将本发明的组合物/活性成分结合物单独或于合适的制剂中施 用于种子。优选在种子稳定的状态下处理种子以使其在处理过程中不发生损伤。一般而言， 可在采收和播种之间的任何时间点处理种子。通常，使用已经从植物中分离并已除去穗轴、 外壳、茎、荚、毛或果肉的种子。因此，例如，可使用已采收、净化并干燥至水分含量低于15% 重量的种子。或者，例如，还可使用干燥后用水处理、然后再干燥的种子。
[0126] -般而言，当处理种子时，必须确保选择施用于种子的本发明的组合物和/或其他 添加剂的量，以使种子的发芽不受到不利影响，和/或从种子萌发的植物不受到损害。对于 在一定施用率下可表现出植物毒性作用的活性成分的情况尤其如此。
[0127] 本发明的组合物可被直接施用，换言之，不含其他组分且不经稀释。通常，优选将 组合物以合适的制剂形式施用于种子。合适的制剂和用于处理种子的方法是技术人员已知 的并且记载于例如以下文献中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5， 876,739 A、US 2003/0176428 A1、W0 2002/080675 A1、W0 2002/028186 A2。
[0128] 可根据本发明使用的活性成分/活性成分结合物可被转化为常规的拌种制剂，如 溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物，以及ULV制剂。
[0129] 这些制剂以已知的方式通过将活性成分/活性成分结合物与常规佐剂混合而制备 的，所述佐剂为，例如，常规增量剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消 泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘着剂(stickers)、赤霉素以及水。
[0130] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的着色剂包括常规用于此目的的所有着 色剂。在本文中，不仅可使用低水溶性的颜料，还可使用水溶性的染料。实例包括已知的被 命名为罗丹明B、C. I.颜料红112和C. I.溶剂红1的着色剂。
[0131] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的润湿剂包括促进润湿且常规用于活性 农业化学成分制剂中的所有物质。可优选使用烷基萘磺酸酯，如二异丙基萘磺酸酯或二异 丁基萘磺酸酯。
[0132] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的分散剂和/或乳化剂包括常规用于活性 农业化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。可优选使用非离子或阴离子 分散剂，或非离子或阴离子分散剂的混合物。特别合适的非离子分散剂为环氧乙烷-环氧丙 烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，及其磷酸酯化或硫酸酯化 衍生物。特别合适的阴离子分散剂为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐-甲醛缩合物。
[0133] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的消泡剂包括常规用于活性农业化学成 分制剂中的所有泡沫抑制剂。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
[0134] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的防腐剂包括可在农业化学组合物中用 于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
[0135] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的二次增稠剂包括在农用化学组合物中 可用于此目的的所有物质。优选考虑的那些二次增稠剂包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、 黄原胶、改性粘土以及高分散二氧化硅。
[0136] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的粘着剂包括可用于拌种产品中的所有 常规粘合剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素 (tylose)〇
[0137] 可根据本发明使用的拌种制剂中可存在的赤霉素优选地包括赤霉素 A1、A3(=赤 霉酸）、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的（参见R.Wegler，"Chemie der Pflanzenschutz-undSchadIhlgsbekaiTI-pfungsmitter，,Volume 2,Springer Verlag, 1970，pp.401-412)。
[0138] 可根据本发明使用的拌种制剂可以直接使用或预先用水稀释后用于处理宽范围 类型的任何种子。因此，可利用浓缩剂或通过将它们用水稀释而获得的制剂对以下种子进 行包衣:谷物（如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦）的种子、以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、 棉花、向日葵和甜菜的种子，或任何非常宽范围的蔬菜的种子。可根据本发明使用的拌种制 剂或其稀释制剂还可用于对转基因植物的种子进行包衣。在此情况下，在与通过表达形成 的物质相互作用中可发生额外的协同效应。
[0139] 对于采用可根据本发明使用的拌种制剂或采用通过加水而由其制得的制剂而进 行的种子处理而言，合适的混合设备包括常用于拌种的所有设备。更具体而言，进行拌种的 过程是将种子置于混合机内、加入特定需要量的拌种制剂(所述制剂以其本身或预先以水 稀释后而使用），并进行混合直至制剂在种子上均匀分布。随后可进行干燥操作。
[0140] 可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。施用率由制剂 中的活性成分的具体量和种子决定。在活性成分/活性成分结合物的情况下，施用率通常为 0 · 001_50g/kg 种子，优选0 · 01_15g/kg 种子。
[0141]强调用于种子处理的本发明的实施方案是混合物，其包含本文所述的包含式（I) 化合物和组（Π )化合物的结合物以及选自以下的化合物:氟啼菌酯(fluoxastrobin)和/或 月亏菌酯（trifloxystrobin)和/或丙硫菌唑（prothioconazole)和/或戊唑醇 (tebuconazole)和/或种菌唑（ipconazole)和/或灭菌唑（triticonazole)和/或三唑醇 (triticonazole)和/或环丙酰菌胺（carpropamid)和/或 N-[2_( 1，3_ 二甲基丁基）苯基]_5_ 氟-1，3_二甲基-1H-吡挫-4-甲酰胺和/或福美双(thiram)和/或甲霜灵(metalaxyl)和/或 精甲霜灵(metalaxyl-M)和/或N-({4_[(环丙基氨基)羰基]苯基}磺酰基)-2_甲氧基苯甲酰 胺（19-21)和/或戊菌隆和/或N-(3'，4'_二氯-5-氟-1，Γ-联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲酰胺。
[0142]强调用于种子处理的本发明的实施方案是混合物，其包含本文所述的包含式（I) 化合物和组（II)化合物的结合物以及选自以下的化合物:氟嘧菌酯和/或肟菌酯和/或丙硫 菌唑和/或戊唑醇和/或种菌唑和/或灭菌唑和/或三唑醇和/或环丙酰菌胺和/或N-[2-(l， 3-二甲基丁基）苯基]-5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和/或福美双和/或甲霜灵和/ 或精甲霜灵和/或N-({4-[(环丙基氨基)羰基]苯基}磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺和/或戊菌 隆和/或N-(3'，4'_二氯-5-氟-1，Γ-联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰 胺。
[0143] 动物健康
[0144] 此外，本发明的活性化合物结合物可用于防治较宽范围的害虫，包括例如有害的 吸啜昆虫、叮咬昆虫和其他植物寄生害虫、贮粮害虫、破坏工业材料的害虫、和卫生害虫以 及兽医领域的害虫(包括寄生虫），并可用于对其的防治例如根除和消灭。因此，本发明还包 括防治有害害虫的方法。
[0145] 在动物健康领域中，即在兽医领域中，本发明的活性化合物结合物对动物寄生虫、 特别是体外寄生虫或体内寄生虫具有活性。术语体内寄生虫特别包括蠕虫及原生动物，例 如球虫。体外寄生虫通常优选为节肢动物，特别是昆虫和螨虫。
[0146] 在兽医领域中，本发明的化合物结合物因具有有利的温血动物毒性而适用于防治 动物育种和畜牧业中的牲畜、育种、动物园、实验室、实验和家养动物中出现的寄生虫。它们 对寄生虫的所有或特定发育阶段具有活性。
[0147] 农业牲畜包括，例如哺乳类动物，如绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔子、驯鹿、鮎 鹿，以及特别是牛和猪;或家禽，如火鸡、鸭、鹅、以及特别是鸡;或鱼或甲壳动物，例如水产 养殖中的鱼或甲壳动物;或根据具体情况可以是昆虫例如蜜蜂。
[0148] 家畜包括，例如哺乳动物，如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、白鼬或特别是犬、猫； 笼鸟;爬行动物;两栖动物或观赏鱼。
[0149] 根据优选的实施方案，将本发明的化合物结合物施用于哺乳动物。
[0150]根据另一个优选的实施方案，将本发明的化合物结合物施用于鸟，即笼鸟或特别 是家禽。
[0151] 通过使用本发明的化合物结合物防治动物寄生虫，意在减少或预防疾病、死亡病 例以及性能下降（在肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的情况下），从而可以使动物饲养更经济和更简 便，并可实现更好的动物健康。
[0152] 本文所使用的与动物健康领域有关的术语"防治"意指活性化合物能有效地使各 寄生虫在被所述寄生虫侵染的动物中的发病率降低至无害水平。更具体地，本文所使用的 "防治"意指活性化合物能有效杀死各寄生虫、抑制其生长或抑制其繁殖。
[0153 ]示例性的节肢动物包括，但不限于：
[0154]虱目（Anoplurida)，例如血虱属种（Haematopinus spp.)、毛虱属种（Linognathus spp ·)、虱属种（Pediculus spp ·)、阴虱属种（Phtirus spp ·)、管虱属种（Solenopotes spp.);食毛目（Mallophagida)及纯角亚目（Amblycerina)和细角亚目（Ischnocerina)，例 如，毛羽虱属种（Trimenopon spp ·)、禽虱属种（Menopon spp ·)、巨羽虱属种（Trinoton spp.)、牛羽虱属种（Bovicola spp ·)、Werneckiella spp ·、Lepikentron spp·、畜虱属种 (Damalina spp·)、嚼虱属种（Trichodectes spp·)、猫羽虱属种（Felicola spp·);双翅目 (Diptera)及长角亚目（Nematocerina)和短角亚目（Brachycerina)，例如，伊蚊属种(Aedes spp·)、按蚊属种(Anopheles spp·)、库蚊属种（Culex spp·)、蚋属种（Simulium spp·)、真 蚋属种（Eusimulium spp·)、白龄·属种（Phlebotomus spp·)、罗龄·属种（Lutzomyia spp·)、 库蠓属种（Culicoides spp·)、斑蛇属种（Chrysops spp·)、短蚋亚属种（Odagmia spp·)、维 蚋属种(Wilhelmia spp·)、瘤蛇属种（Hybomitra spp·)、黄蛇属种(Atylotus spp·)、虫t属 种（Tabanus spp·)、麻蛇属种（Haematopota spp.)、Philipomyia spp·、蜂虱绳属种 (Braula spp·)、家绳属种（Musca spp·)、齿股绳属种（Hydrotaea spp·)、螫绳属种 (Stomoxys spp·)、黑角绳属种（Haematobia spp·)、莫绳属种（Morellia spp·)、厕绳属种 (Fannia spp·)、舌绳属种（Glossina spp·)、丽绳属种（Calliphora spp·)、绿绳属种 (Lucilia spp·)、金绳属种（Chrysomyia spp·)、污绳属种(Wohlfahrtia spp·)、麻绳属种 (Sarcophaga spp·)、狂绳属种（Oestrus spp·)、皮绳属种（Hypoderma spp·)、胃绳属种 (Gasterophilus spp·)、虱绳属种（Hippobosca spp·)、羊虱绳属种（Lipoptena spp·)、蜱 绳属种(Melophagus spp·)、鼻狂绳属种（Rhinoestrus spp·)、大蚊属种（Tipula spp·);蚤 目（31卩11011&卩161^(1&)，例如，蚤属种(？111618卩卩.）、|节首蚤属种（(^611006卩11&11(168 8卩卩·）、 潜蚤属种（Tunga spp·)、客蚤属种（Xenopsylla spp·)、角叶蚤属种（Ceratophyllus spp ·);异翅目（Heteropterida)，例如，臭虫属种（Cimex spp ·)、锥猎蝽属种（Triatoma spp·)、红猎蝽属种（Rhodnius spp·)、锥蝽属种（Panstrongylus spp·);以及蜚蠊目 (Blattarida)的公害害虫和卫生害虫
[0155] 此外，在节肢动物中，作为实例，可提及但不限于以下蜱螨亚纲动物：
[0156] 蜱螨亚纲（蜱螨目）及后气门亚目（Metastigmata)，例如软蜱科(Argasidae)，如锐 缘蜱属种(Argas spp·)、钝缘蜱属种（Ornithodorus spp·)、耳蜱属种（Otobius spp·)，硬 蜱科(Ixodidae)，如硬蜱属种（Ixodes spp.)、花蜱属种(Amblyomma spp.)、扇头蜱属(牛蜱 属）种（1?111口；!_06口1131118(8〇(^11；!_1118)8口口.）、革蜱属种（〇61'11^061^(^8口口.）、血蜱属种 (Haemophysalis spp·)、璃眼蜱属种（Hyalomma spp·)、扇头蜱属种（Rhipicephalus spp.) (多宿主蜱的原始属）；中气门亚目（Mesostigmata)，如皮刺螨属种(Dermanyssus spp.)、禽 刺螨属种（〇rni thonyssus spp ·)、肺刺螨属种（Pneumony ssus spp ·)、刺利螨属种 (Raillietia spp·)、肺刺螨属种（Pneumonyssus spp·)、胸刺螨属种（Sternostoma spp·)、 瓦螨属种(Varroa spp.)、蜂盾螨属种(Acarapis spp.);福螨目（Actinedida)(前气门亚目 (Prostigmata))，例如，蜂盾螨属种(Acarapis spp.)、姬螯螨属种(Cheyletiella spp.)、 禽螯螨属种(〇111；^110(3116716^3 8口口.）、肉螨属种(]\^〇1313 8口口.）、疮螨属种(？8(^6作&七68 spp .)、懦形螨属种（Demodex spp .)、恙螨属种（Trombicula spp .)、新恙螨属种 (Neotrombiculla spp ·)、耗螨属种（Listrophorus spp ·);以及粉螨目（Acaridida)(元气 门亚目（Astigmata))，例如，粉螨属种(Acarus spp.)、食酪螨属种(Tyrophagus spp.)、嗜 木螨属种（Caloglyphus spp ·)、颈下螨属种(Hypodectes spp ·)、翅螨属种（Pterolichus spp.)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、皮螨属种（Chorioptes spp.)、耳螨属种(Otodectes spp.)、挤螨属种（Sarcoptes spp.)、耳螨属种（Notoedres spp.)、鸟挤螨属种 (1(1161111(1〇(3(^七68 8口口.）、气囊螨属种（〇7七0(1；!^68 8口口.）、鸡维螨属种（1^111；!_1108；!_0卩七68 spp.)〇
[0157] 示例性的寄生原生动物包括，但不限于：
[0158] 鞭毛纲（M a s t i g 〇 p h 〇 r a )(鞭毛虫纲（F 1 a g e 1 1 a t a ))，例如，锥虫科 (Trypano soma t idae )，例如布氏维虫（Trypanosoma b.brucei)、布氏闪比亚维虫 (T.b·gambiense)、布氏罗得西亚维虫（T.b.rhodesiense)、刚果维虫（T. congolense)、克氏 维虫（T.cruzi)、伊氏维虫（T. evans i )、马维虫（T · equinum)、路氏维虫（T.lewisi)、 T.percae、猿猴锥虫（T. simiae)、活跃锥虫（T. vivax)、巴西利什曼原虫（Leishmania brasiliensis)、杜氏利什曼原虫(L.donovani)、热带利什曼原虫(L. tropica);例如，毛滴 虫科(1'1'；[(31101110紐(11(136)，例如兰伯氏贾笫虫(613『(113 1311113113)、犬贾笫虫(6.031118)0
[0159] 肉鞭毛虫亚门（Sarcomastigophora)(根足亚纲（Rhizopoda))，例如内阿米巴科 (Entamoebidae)，例如溶组织内阿米巴（Entamoeba histolytica);哈氏科 (Har tmane 11 i dae )，例如，棘阿米巴属种（Acanthamoeba sp ·)、哈氏阿米巴属种 (Harmanella sp.)〇
[0160] 顶复亚门（Apicomplexa)(孢子虫纲（Sporozoa))，如艾美球虫科(Eimeridae)，例 如，堆形艾美球虫(Eimeria acervulina)、腺样艾美球虫(E · adenoides)、阿拉巴马艾美球 虫(E.alabamensis)、鸭艾美球虫(E.anatis)、鶴艾美球虫(E.anserina)、阿氏艾美球虫 (E.arloingi)、阿萨塔艾美球虫(E.ashata)、奥博伦艾美球虫(E.auburnensis)、牛艾美球 虫化.130￥18)、布氏艾美球虫化.131'11116^；〇、犬艾美球虫化.〇31118)、青紫篮兔艾美球虫 (E.chinchillae)、緋鱼艾美球虫(E.clupearum)、鹤艾美球虫(E.columbae)、弯曲艾美球虫 (E.contorta)、槌形艾美球虫(E.crandalis)、狄氏艾美球虫(E.debliecki)、分散艾美球虫 化.犯8口6『83)、椭圆艾美球虫化.6111口8〇1(13168)、镰形艾美球虫化.€31(^：[ >01'11118)、福氏艾 美球虫(E.faurei)、黄色艾美球虫(E.flavescens)、火鸡孔雀艾美球虫(E.gallopavonis)、 哈氏艾美球虫（E. hagani )、肠艾美球虫(E. intestinal is)、E. iroquoina、无残艾美球虫 (E · irresidua)、拉氏艾美球虫(E · labbeana)、勒氏艾美球虫(E · leucarti)、大型艾美球虫 (E.magna)、巨型艾美球虫（E. maxima)、中型艾美球虫（E. media)、火鸡艾美球虫 化.11^16381^(118)、小火鸡艾美球虫化.11^16381'；!_111；^18)、和缓艾美球虫化.111；^18)、毒害艾 美球虫化.脱03奸11)、山羊艾美球虫化.11；!_11310)]11731^1110￥36)、绵羊艾美球虫化.0￥18)、小 型艾美球虫(E.parva)、孔雀艾美球虫(E.pavonis)、穿孔艾美球虫(E.perforans)、雉艾美 球虫(E.phasani)、梨形艾美球虫(E.piriformis)、早熟艾美球虫(E.praecox)、残余艾美球 虫（E . residua)、粗糙艾美球虫（E . scabra)、艾美球虫属种（E . spec .)、斯氏艾美球虫 ".#4(1&〇、猪艾美球虫^.811^)、柔嫩艾美球虫^^61^11 &)、截形艾美球虫 (E. truncata)、蹲艾美球虫(E. truttae)、朱氏艾美球虫(E.zuernii)、球虫属种(Globidium spec ·)、贝氏等孢球虫（Isospora belli)、犬等孢球虫（I · canis)、猫等孢球虫（I .felis)、 俄亥俄等孢球虫（I .ohioensis)、芮氏等孢球虫（I .rivolta)、等孢球虫属种（I. spec.)、猪 等孢球虫（I . suis)、囊等孢球虫属种（Cystisospora spec .)、隐孢子虫属种 (Cryptosporidium spec.)特别是微小隐孢子虫（C.parvum);如弓形虫科 (Toxoplasmadidae)，例如，刚地弓形虫（Toxoplasma gondi i )、哈芒德虫（Hammondia heydornii)、犬新抱子虫（Neospora caninum)、贝斯诺抱子虫（Besnoitia besnoitii);如 肉抱子虫科(Sarcocystidae)，例如牛犬肉抱子虫（Sarcocystis bovicanis)、牛人肉抱子 虫(S.bovihominis)、绵羊犬肉孢子虫(S.ovicanis)、绵羊猫肉孢子虫(S.ovifelis)、神经 元肉孢子虫（S .neurona)、肉孢子虫属种（S. spec .)、猪人肉孢子虫（S. suihominis);如 Leucozoidae，例如Leucozytozoon simondi ;如症原虫科(Plasmodiidae)，例如，伯氏症原 虫（Plasmodium berghei)、恶性疱原虫（P. falciparum)、三日疱原虫（P.malariae)、卵形疱 原虫(P.ovale)、间日疱原虫(P.vivax)、疱原虫种(P.spec.);如梨质纲(Piroplasmea)，例 如阿根廷巴贝虫（Babesia argentina)、牛巴贝虫（B.bovis)、犬巴贝虫（B. canis)、巴贝虫 属种(B. spec ·)、小泰勒虫(Theileria parva)、泰勒虫属种（Theileria spec ·);如匿虫亚 目（Adeleina)，例如犬肝簇虫(Hepatozoon canis)、肝簇虫属种(H.spec.)。
[0161 ]亦例性的病原体内寄生虫 其为懦虫 包括扁形动物门（如单殖亚纲、多节 绦虫亚纲和吸虫类）、线虫、棘头虫纲和舌形虫属。其他示例性的蠕虫包括但不限于：
[0162] 单殖亚纲（Monogenea):例如：三代虫属种（Gyrodactylus spp .)、指环虫属种 (Dactylogyrus spp·)、多盘吸虫属种(Polystoma spp·)。
[0163] 多节绦虫亚纲（Cestodes):假叶目（Pseudophyllidea)，例如，裂头属种 (Diphyllobothrium spp.)、迭宫绦虫属种（Spirometra spp.)、裂头绦虫属种 (Schistocephalus spp·)、舌状绦虫属种(Ligula spp·)、槽头属种(Bothridium spp·)、复 殖孔属种（Diplogonoporus spp.)〇
[0164] 圆叶目（Cyclophyllida)，例如，中殖孔属种(Mesocestoides spp ·)、裸头绦虫属 种(Anoplocephala spp.)、副裸头绦虫属种（Paranoplocephala spp.)、蒙尼茨绦虫属种 (Moniezia spp ·)、爐体绦虫属种（Thysanosoma spp ·)、曲子宫绦虫属种（Thysaniezia 8口口.）、无卵黄腺绦虫属种(八￥；^611；!_1^8口口.）、斯泰勒绦虫属种（3七；!_16813 8口口.）、鸣绦虫 属种（Cittotaenia spp.)、安德里绦虫属种（Anhyra spp.)、伯特绦虫属种（Bertiella spp .)、带绦虫属种（Taenia spp .)、棘球绦虫种（Echinococcus spp .)、泡尾绦虫属种 (Hydatigera spp .)、戴文氏绦虫属种（Davainea spp .)、瑞列绦虫属种（Raill ietina spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepis spp.)、棘鳞绦虫属种(Echinolepis spp.)、棘叶绦虫 属种(Echinocotyl spp .)、双睾绦虫属种(Diorchis spp .)、复孔绦虫属种（Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiella spp.)、双孔绦虫属种(Diplopylidium spp. )〇 [0165] 吸虫:复殖亚纲(Digenea)，例如，双穴吸虫属种(Diplostomum spp.)、莖穴吸虫属 种（Post hodiplostomum spp ·)、血吸虫属种（Schistosoma spp.)、毛毕吸虫属种 (Trichobi lharz ia spp ·)、鸟毕吸虫属种（Orni thobi lharz ia spp ·)、澳毕吸虫属种 (Austrobilharzia spp ·)、巨毕吸虫属种（Gigantobilharzia spp ·)、彩蝴吸虫属种 (Leucochloridium spp·)、短咽吸虫属种（Brachylaima spp·)、棘口吸虫属种 (Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种（Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种 (Echinochasmus spp ·)、低颈吸虫属种（Hypoderaeum spp ·)、片形吸虫属种（Fasciola spp.)、类片形吸虫属种(Fasciolides spp.)、姜片虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫 属种（Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种（Typhlocoelum spp.)、同盘吸虫属种 (Paramphistomum spp·)、杯殖吸虫属种（Calicophoron spp·)、殖盘吸虫属种 (Cotylophoron spp·)、巨孔吸虫属种（Gigantocotyle spp·)、菲策吸虫属种 (Fischoederius spp·)、腹袋吸虫属种（Gastrothylacus spp·)、背孔吸虫属种 (Notocotylus spp ·)、下弯吸虫属种（Catatropis spp ·)、斜睾吸虫属种（Plagiorchis spp ·)、前殖吸虫属种（Prosthogonimus spp ·)、双腔吸虫属种（Dicrocoelium spp ·)、阔盘 吸虫属种（Eurytrema spp .)、隐孔吸虫属种（Troglotrema spp .)、并殖吸虫属种 (卩&『38〇11；!_111118 8口口.）、肛瘤吸虫属种（(^〇1171'；!_(31111118口口.）、侏形吸虫属种（如11(^1176七118 spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchis spp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、次睾吸虫 属种（]\^丨01'(31118 8卩卩.）、异形吸虫属种（!16丨61'0卩11768 8卩卩.）、后殖吸虫属种（]^丨38〇11；!_111118 spp.)〇
[0166] 线虫：毛形亚目（Trichinellida)，例如，鞭虫属种(Trichuris spp.)、毛细线虫属 种(〇3口；!_1131'13 8口口.）、似毛体线虫属种（1'1'；!_(311011108〇1(16 8 8口口.）、毛线属种(1'1'；!_(311；!_11611& spp.)〇
[0167] 垫刃目（Ty lenchida)，例如，微线虫属种（Micronema spp.)、类圆线虫属种 (Strongyloides spp.)〇
[0168] 小杆亚目（Rhabdi t ina)，例如，圆线虫属种（Strongy lus spp .)、三齿属种 (Triodontophorus spp ·)、食管齿线虫属种（Oesophagodontus spp ·)、毛线线虫属种 (Trichonema spp.)、福首线虫属种（Gyalocephalus spp.)、柱咽线虫属种 (Cylindropharynx spp ·)、杯□线虫属种（Poteriostomum spp ·)、Cyclococercus spp·、杯 冠线虫属种（Cylicostephanus spp.)、结节线虫属种（Oesophagostomum spp.)、夏桕特线 虫属种（Chabertia spp ·)、肾线虫属种（Stephanurus spp ·)、钩口线虫属种(Ancylostoma spp .)、钩虫属种（Uncinaria spp .)、仰口线虫属种（Bunostomum spp .)、球头属种 (Globocephalus spp ·)、比翼线虫属种（Syngamus spp ·)、忠口线虫属种（Cyathostoma spp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、网尾线虫属种（Dictyocaulus spp.)、缪勒 线虫属种（Muellerius spp·)、原圆线虫属种（Protostrongylus spp·)、新圆线虫属种 (Neostrongylus spp.)、囊尾属种（Cystocaulus spp.)、肺圆线虫属种（Pneumostrongylus spp.)、Spicocaulus spp.、麂圆线虫属种(Elaphostrongylus spp.)、拟马鹿圆线虫属种 (Pare laphostrongy lus spp ·)、环体线虫属种（Crenosoma spp ·)、Paracrenosoma spp·、血 管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、类丝虫 属种（Filar oides spp·)、副类丝虫属种（Para filaroides spp·)、毛圆线虫属种 (Trichostrongylus spp ·)、血矛线虫属种（Haemonchus spp ·)、胃线虫属种（Ostertagia spp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia spp.)、古桕线虫属种(Cooperia spp.)、细颈线虫 属种（Nematodirus spp.)、猪圆形线虫属种（Hyostrongylus spp.)、尖柱线虫属种 (Obeliscoides spp ·)、裂口线虫属种（Amidostomum spp ·)、沃鲁线虫属种（Ollulanus spp.)〇
[0169] 旋尾目（Spirurida)，例如，尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、管状线虫属种（Syphacia spp.)、无刺线虫属种 (Aspiculuris spp·)、异刺线虫属种(Heterakis spp·);蛔虫属种(Ascaris spp·)、弓蛔线 虫属种（Toxascaris spp.)、弓蛔虫属种（Toxocara spp.)、贝利蛔线虫属种 (Baylisascaris spp·)、副蛔虫属种(Parascaris spp·)、异尖属种(Anisakis spp·)、禽蛔 虫属种（Ascaridia spp.);颚口线虫属种（Gnathostoma spp.)、泡翼线虫属种 (Physaloptera spp·)、吸晚线虫属种（Thelazia spp·)、筒线虫属种(Gongylonema spp·)、 丽线虫属种（Habronema spp.)、副柔线虫属种（Parabronema spp.)、德拉西线虫属种 (Draschia spp ·)、龙线虫属种（Dracunculus spp ·);冠丝虫属种（Stephanof i laria spp .)、副丝虫属种（Paraf ilaria spp.)、腹腔丝虫属种（Setaria spp .)、罗阿丝虫属种 (Loa spp·)、恶丝虫属种(Dirofilaria spp·)、光丝虫属种(Litomosoides spp·)、布鲁丝 虫属种（Brugia spp·)、吴策线虫属种(Wuchereria spp·)、盘尾丝虫属种（Onchocerca spp.)〇
[0170]棘头虫纲(Acantocephala):少棘目（Oligacanthorhynchida)，例如，巨吻棘头虫 属种（Macracanthorhynchus spp ·)、前睾棘头虫属种（Prosthenorchis spp ·);多形目 (Polymorphida)，例如，细颈棘头虫属种(Filicollis spp.);念珠目（Moniliformida)，例 如，念珠棘虫属种(Moniliformis spp.) 〇
[0171 ]棘吻目（Echinorhynchida)，例如，棘头虫属种(Acanthocephalus spp ·)、棘吻虫 属种(Echinorhynchus spp·)、似细吻棘头虫属种（Leptorhynchoides spp·)。
[0172] 舌形虫属（Pentastoma):蛇舌状虫目（Porocephalida)，例如，舌形虫属种 (Linguatula spp.)〇
[0173] 在兽医学领域和动物饲养中，本发明化合物结合物的给药通过本领域中公知的方 法进行，以合适的制剂形式例如经肠内、经肠胃外、经皮或经鼻进行。可预防性地或治疗性 地给药。
[0174] 因此，本发明的一个实施方案涉及本发明的化合物结合物，其用作药物。
[0175] 另一方面涉及本发明的化合物，其用作抗体内寄生虫剂，特别是杀蠕虫剂或抗原 生动物剂。例如，本发明的化合物结合物在例如畜牧业、动物育种、动物房、卫生领域中用作 抗体内寄生虫剂，特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂。
[0176] 又一方面涉及本发明的化合物结合物，其用作抗体外寄生虫剂，特别是杀节肢动 物剂，例如杀虫剂或杀螨剂。例如，本发明的化合物在例如畜牧业、动物育种、动物房、卫生 领域中用作抗体外寄生虫剂，特别是杀节肢动物剂，例如杀虫剂或杀螨剂。
[0177] 工业材料
[0178] 此外，已发现本发明的活性化合物结合物对破坏工业材料的昆虫具有强的杀虫作 用。
[0179] 作为实例和优选实例，可提及以下昆虫一一但没有任何限制：甲壳虫、膜翅目昆 虫、白蚁（Termites)、缕尾虫(Bristletails) 〇
[0180] 在本发明的上下文中，工业材料应理解为意指无生命材料，如优选塑料、胶粘剂、 胶料(s i ze )、纸张和纸板、皮革、木材和加工的木制品以及涂料组合物。
[0181 ]如果合适，即用型的组合物可包含其他杀虫剂，且如果合适，还包含一种或多种杀 真菌剂。
[0182] 关于可能的额外的添加剂，可参考上述杀虫剂和杀真菌剂。
[0183] 本发明的活性化合物结合物还可用于保护与海水或半咸水接触的物体免受污染， 特别是船体(hulls)、筛子(screens)、渔网(nets)、建筑物、系泊设备和信号系统。
[0184] 此外，本发明的活性化合物结合物单独或与其他活性化合物结合，可用作防污剂。
[0185] 在家庭、卫生和在存储产品的保护中，所述活性化合物结合物还适于防治动物害 虫，特别是存在于密闭空间，例如住宅、工厂大厅、办公室、车舱等中的昆虫、蛛形纲动物和 螨虫。在家用杀虫剂产品中，它们可以单独使用或与其他活性化合物和助剂结合使用防治 这些害虫。它们对敏感和抗性物种以及对所有发育阶段具有活性。这些害虫包括：
[0186] 蝎目（Scorpionidea)、蜱螨目、蜘蛛目（Araneae)、盲蛛目（Opiliones)、等足目、倍 足纲、唇足纲、衣鱼目（Zygentoma)、蜚蠊目（Blattaria)、跳跃亚目（Saltatoria)、革翅目、 等翅目、嗤虫目、鞘翅目、双翅目、鳞翅目、蚤目、膜翅目、虱目、异翅目。
[0187] 在家庭杀虫剂领域中，它们单独使用或与其他合适的活性化合物，如磷酸酯、氨基 甲酸酯、拟除虫菊酯类、新烟碱类、生长调节剂或来自其他已知的杀虫剂类的活性化合物结 合使用。
[0188] 它们作为颗粒剂或粉剂可用于气雾剂、无压喷雾产品例如栗喷雾剂及雾化器喷雾 剂(atomizer spray)、自动喷雾系统、喷雾器、泡沫、凝胶、具有由纤维素或聚合物制成的蒸 发器片的蒸发器产品、液体蒸发器、凝胶和膜蒸发器、螺旋桨驱动蒸发器、无能量或无源蒸 发系统、防蛀纸、防蛀袋和防蛀凝胶；用于撒播的饵料（bait)或用于饵料点（bait station)〇
[0189] 卫生保护
[0190] 本发明的活性成分结合物和组合物适于在卫生领域中防治动物害虫。更具体地， 本发明可用于家庭保护、卫生保护和储存材料保护，特别是用于防治密闭空间，例如住宅、 工厂大厅、办公室、车舱中的昆虫、蛛形纲动物和螨虫。对于动物害虫的防治，所述活性成分 或组合物可以单独使用或与其他活性成分和/或助剂结合使用。它们优选用于家庭杀虫剂 产品。本发明的活性成分对敏感和抗性物种以及对所有发育阶段具有功效。
[0191] 这些害虫包括:例如蛛形纲的害虫，蝎目、蜘蛛目和盲蛛目，唇足纲和倍足纲，昆虫 纲、蜚蠊目，鞘翅目、革翅目、双翅目、异翅目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、虱目、嗤虫目、跳跃亚 目或直翅目、蚤目和衣鱼目，以及软甲亚纲(Malacostraca)、等足目。
[0192] 作为颗粒剂或粉剂在例如气雾剂、无压喷雾产品例如栗喷雾剂及雾化器喷雾剂、 自动喷雾系统、喷雾器、泡沫、凝胶、具有由纤维素或聚合物制成的蒸发器片的蒸发器产品、 液体蒸发器、凝胶和膜蒸发器、螺旋桨驱动蒸发器、无能量或无源蒸发系统、防蛀纸、防蛀袋 和防蛀凝胶;用于撒播的饵料或饵料点中进行施用。
[0193] 通过以下实施例来说明本发明的活性化合物结合物的良好的杀虫和杀螨活性。单 独的活性化合物显示微弱的活性，而结合物显示超过活性的简单相加的活性。
[0194] 当活性化合物结合物的活性超过活性化合物单独施用时的总活性时，在杀虫剂和 杀螨剂中总是存在协同效应。
[0195] 两种活性化合物的给定结合物的预期活性可以根据S.R.Colby，Weeds 15(1967)， 20-22如下计算：
[0196] 如果
[0197] X为活性化合物A在施用率为@ g/ha或浓度为@ ppm时相对于未处理的对照的以％ 表不的杀灭率，
[0198] Y为活性化合物B在施用率为& g/ha或浓度为& ppm时相对于未处理的对照的以％ 表不的杀灭率，
[0199] E为活性化合物A和B在施用率为^和红g/ha或浓度为5和2 ppm时相对于未处理的 对照的以％表不的杀灭率，
[0200] 贝IJ
[0201] e=X + Y- -
[0202] 如果所观察到的结合物的杀虫功效高于所计算的功效值"Ε"，则这两种化合物的 结合超过了加和，即存在协同效应。
[0203] 实施例A
[0204] 辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)--喷雾试验
[0205] 溶剂:78.0重量份的丙酮
[0206] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0207] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0208] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂混合，并采 用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢子悬浮液制剂，采用含 乳化剂的水将孢子稀释至所需浓度。通过采用含乳化剂的水稀释来制备其他测试浓度。
[0209] 采用所需浓度的活性成分的制剂喷洒大白菜(Brassica pekinensi)的叶盘。一旦 干燥后，用芥菜甲虫的幼虫(辣根猿叶虫)侵染圆叶片。
[0210] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100%意指所有甲虫的幼虫都被杀 死，〇%意指没有甲虫的幼虫被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参 见表1)。
[0211] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0212] 表A-ι:辣根猿叶虫--喷雾试验
[0213]
[0214] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0215] 表A-2:辣根猿叶虫--喷雾试验
[0216]
[0217] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0218] 实施例B
[0219] 桃虫牙(Mvzus persicae)--喷雾试验
[0220] 溶剂:78.0重量份的丙酮
[0221] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0222] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0223] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂混合，并用 含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢子悬浮液制剂，采用含乳 化剂的水将孢子稀释至所需浓度。通过采用含乳化剂的水稀释来制备其他测试浓度。
[0224] 采用所需浓度的活性成分的制剂喷洒被所有龄期桃蚜侵染的大白菜的叶盘。
[0225] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100%意指所有蚜虫都被杀死;0%意 指没有蚜虫被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率(见表1)。
[0226] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0227] 表B-1:桃蚜一一喷雾试验
[0228]
[0229] 表B-2:桃蚜--喷雾试验
[0230]
[0231]
[0232] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0233] 实施例C
[0234] 二斑叶螨(Tetranvchus urticae)--喷雾试验，OP-抗性
[0235] 溶剂:78.0重量份的丙酮
[0236] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0237] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0238] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并 采用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。为制备合适的孢予悬浮液制剂，采用 含乳化剂的水将孢予稀释至所需浓度。通过采用含乳化剂的水稀释来制备其他测试浓度。
[0239] 采用所需浓度的活性成分制剂喷洒被所有龄期的二斑叶螨严重侵染的菜豆 (Phaseolus vulgaris)的叶盘。
[0240] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100 %意指所有的叶螨都被杀死，0 % 意指没有叶螨被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参见表1)。
[0241] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0242] 表C-1:二斑叶螨--喷雾试验
[0243]
[0244] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
[0245] 表C-2:二斑叶螨--喷雾试验
[0246]
[0247]
[0248] 实施例D
[0249] 棉铃虫(Heliothis armigera)--喷雾试验
[0250] 溶剂:7重量份的二甲基甲酰胺
[0251] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0252] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂混合，并采 用含浓度为lOOOppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过采用含乳化剂的水稀释来制备其 他测试浓度。如果需要，将铵盐和/或渗透促进剂以lOOOppm的剂量加至所需浓度。
[0253] 采用所需浓度的活性化合物的制剂喷洒处理棉花植株(Gossypium hirsutum)，并 采用棉铃虫的幼虫侵染所述棉花植物。
[0254] 经过指定的时间段后，确定以％计的死亡率。100%意指所有毛虫都被杀死，0 %意 指没有毛虫被杀死。因此，使用Colby公式重新计算所确定的死亡率值(参见表1)。
[0255] 根据本试验中的此次施用，例如，与单一化合物相比，以下结合物表现出协同效 应：
[0256] 表D-1:棉铃虫--喷雾试验
[0257]
[0258]
[0259] 表D-2:棉铃虫--喷雾试验
[0260]
[0261] *观察值=观察到的杀虫功效，计算值=用Colby公式计算的功效
【主权项】
1.活性化合物结合物，其包含至少一种式(I)的化合物和至少一种选自由化合物（II-1)至（π-ll)组成的组(II)的化合物： (11-1)啶虫脒：(II-2)噻虫胺：(11-3)呋虫胺：(II-4)吡虫啉：(11-5)烯啶虫胺：(π-ll)式(π-ll)的噻唑酰胺：2. 权利要求1的活性化合物结合物，其中组（II)的化合物选自（II-1)啶虫脒、（II-2)噻 虫胺、（II-3)呋虫胺、（II-4)吡虫啉、（II-7)噻虫啉、（II-8)噻虫嗪、（11-10)氟啶虫胺腈和 式(Π -ll)的噻唑酰胺。3. 权利要求1或2中所定义的活性化合物结合物用于防治昆虫或蛛形纲动物害虫的用 途。4. 权利要求3的用途，其中所述蛛形纲动物害虫是螨虫害虫。5. 防治动物害虫的方法，其特征在于，使权利要求1或2中所定义的活性化合物结合物 作用于昆虫或蛛形纲动物害虫和/或其生境和/或种子。6. 权利要求5的方法，其中所述蛛形纲动物害虫是螨虫害虫。7. 制备杀虫或杀蛛形纲动物 特别是杀螨虫 的组合物的方法，其特征在于，将 权利要求1或2中所定义的活性化合物结合物与增量剂和/或表面活性剂混合。8. 权利要求1或2的活性化合物结合物用于处理种子的用途。9. 权利要求1或2的活性化合物结合物用于处理转基因植物或其种子的用途。10. 权利要求1或2的活性化合物结合物用于处理植物或其部位的用途，所述植物选自 柑橘、蔬菜、棉花、大豆、扁桃、葡萄、茶、咖啡、玉米或稻。
【文档编号】A01N43/78GK106061264SQ201580011542
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2015年2月27日 公开号201580011542.1, CN 106061264 A, CN 106061264A, CN 201580011542, CN-A-106061264, CN106061264 A, CN106061264A, CN201580011542, CN201580011542.1, PCT/2015/54122, PCT/EP/15/054122, PCT/EP/15/54122, PCT/EP/2015/054122, PCT/EP/2015/54122, PCT/EP15/054122, PCT/EP15/54122, PCT/EP15054122, PCT/EP1554122, PCT/EP2015/054122, PCT/EP2015/54122, PCT/EP2015054122, PCT/EP201554122
【发明人】W·蒂勒特, L·皮塔, H·韦克沃特, M·毛厄
【申请人】拜耳作物科学股份公司