专利名称：治疗便秘的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗秘的药物，具体地说是以中草药为原料制成的中成药。
本发明的另一个目的是提供该治疗便秘药物的药剂制备方法。
本发明的解决方案是根据祖国医学对便秘病因的认识和治疗原则，并结合实际经验，提供以大黄为君药，甘草为佐药，制成具有起效快、作用缓和，对各种顽固性便秘均有疗效的胶囊、颗粒、片剂的药剂。
本发明治疗便秘的药物，是由下述重量配比的原料制成的药剂大黄10-100甘草浸膏1-10本发明的药剂包括胶囊、片剂和颗粒剂。
本发明的胶囊的制备方法，包括以下过程(1)大黄和甘草浸膏分别于100℃干燥至水分为8％以下，粉碎，过80目筛；(2)将步骤(1)粉碎过筛后的大黄粉和甘草浸膏粉淀粉充分混合，装入胶囊即可，所述的淀粉的量为大黄和甘草总量的3-3.5％。
本发明的片剂的制备方法，包括以下过程(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；(2)甘草浸膏粉碎过100目筛，淀粉过100目筛；(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒，所述的淀粉的量为大黄粉和甘草浸膏粉总量的3-3.5％；(4)将步骤(3)制得的颗粒在60-70℃下通风干燥，干粒过14目筛，制成颗粒，再加入颗粒重量的0.3-0.5％的硬脂酸镁，混匀，按常规方法压成直径10mm的片剂；(5)包衣上述制备片剂的步骤(3)还可以将大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，用水作润滑剂，沸腾制粒。
本发明的颗粒剂的制备方法，包括以下步骤(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；(2)甘草浸膏粉碎，过100目筛；(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和适量的蔗糖混合均匀，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒；(4)将步骤(3)制得的颗粒物在60-70℃下烘干，干粒过14目筛，化验、包装即可。
本发明的主要优点和效果本发明的药物配方是根据中医对便秘的病因的认识，选择大黄为方中之君药，甘草为方中之佐药。中医学认为便秘发病原因，有燥热内结、津液不足、情态失和、气机郁滞以及劳倦内伤、身体衰弱、气血不足。大黄苦、寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经，属于苦寒攻下药，有推陈致新的功能，《本草纲目》记载；大黄主症瘕积聚，荡涤胃肠，推陈致新，泻诸实热不通；《中药大全》指出，大黄能刺激大肠，增强其推进性蠕动，从而促进排便，作用较缓和。甘草性味甘、平，入脾、肝、肺经，具有和中缓急，润肺解毒，调和诸药之功，能缓和大黄的烈性，使其泻力不致太猛，与大黄配伍，可使泻下趋于缓和，功下降火而不伤胃，避免大黄对大肠刺激而产生腹痛，因此，本发明的药物具有清热导滞、缓泻通便之功能，主要用于治疗胃肠实热症引起的便秘，并适用于高血脂、高血粘综合症、慢性前列腺炎等伴随便秘者。
本发明的制备工艺先进，采用直接粉碎过筛，与传统水煎剂相比，本发明不会产生有效成份蒽醌甙等水解而使药效降低的问题，而且本发明采用甘草浸膏入药，其有效成份浸出率高，因此本发明药物生物利用度高，起效快，作用缓和，对各种顽固性便秘均有疗效。此外，本发明的药物经急性毒性试验表明，其致死量LD50＞20g/kg，说明本发明的药物无毒副作用和不良反应，而且易保存安全可靠，使用方便，直接服用，一日一次。
为证明本发明的药物的治疗效果，用随机分组方法设置260例观察组和100例用本发明胶囊治疗的对照组及40例开放组进行了II期临床观察。临床试验结果，随机对照组中观察组的总有效率98.08％，其中显效以上率为83.85％，与对照组的总有效率为93.0％，显效以上率61.0％，相互比较，两组间差异非常显著(P＜0.01 P＜0.001)。开放组总有效率100％，显效以上率95％。
1.通过对260例观察组(服本发明胶囊组)与100例对照组(服用通便灵组)的性别、年龄、病程、病情及病例来源等一般临床资料对比分析，两组均无显著差异(P＞0.05)，说明均衡性好、可比性强。
2.通过观察，随机对照中观察组的总有效率达98.08％，特别是显效以上率达83.85％，并与对照组对比，总体疗效和显效以上率的两组间差异均非常著(P＜0.001)，说明本发明胶囊对热疗效确切，并且明显优于对照组；开放组总有效率100％，显效以上率95％。
3.通过随机对照间各种症状及体征的治疗前后积分差进行比较，两组间差异非常显著(P＜0.001)，说明本发明胶囊对症状及体征的改善作用亦优于通便灵。
典型病例(1)钱某，男，54岁，干部。1996年8月22日初诊，患者自述有便秘病史3年，每次排便时非常困难，大便干结呈羊粪状，质坚硬，每3-4天排便一次，排便时间约20分钟，并见口苦口干，小便短赤，舌红苔黄，脉滑数。该患者就诊时已有4天未大便，西医诊断为功能性便秘，中医辨证为热秘，遂投以本发明胶囊，每次3粒，日服一次。结果服药后10小时，排出大量粪便，质软，且以后每隔日一便，口苦干，小便短赤等均有改善，临床治愈。
(2)赵某，女，45岁，干部，患者自述便秘证已10年，近来每隔4-5天大便一次，伴见大便干结，排便困难，口干口苦，小便短赤，舌红，赤苔黄，脉滑数。诊数中医认为热秘；西医认为功能性便秘。早晨服用本发明胶囊，每次3粒，日服一次，连用2天，第三天早晨排出大量稀软便，且口苦口干、小便短赤等有不同程度改善。停药后随房访5天，每一天排便一次。
实例1本实例是制备胶囊，制备过程如下将大黄300g、甘草浸膏30g分别于100℃干燥至水份在8％以下。粉碎、过80目筛，淀粉10g过80目筛。将大黄、甘草浸膏和淀粉充分混合、化验装入胶囊中制成1000粒。
实例2本实例是制备颗粒剂，制备过程如下将大黄900g、甘草浸膏90g、蔗糖适量分别于100℃目筛，混合均匀，加入95％酒精制成软材，16目筛制粒，然后于60-70℃干燥后，14目筛整粒、化验、包装，制成1000袋。
实例3本实例是制备片剂，制备过程如下将大黄300g烘干粉碎，甘草浸膏30g粉碎，10g淀粉过100目筛，将它们充分混合均匀，用95％酒精制成软材，16目筛制粒，然后于60-70℃干燥，过14目筛整粒，加入1g硬脂酸镁混合，用φ10mm冲压片、包衣，即得1000片。
权利要求
1.一种治疗便秘的药物，其特征在于是由下述重量配比制成的药剂大黄10-100、甘草浸膏1-10。
2.根据权利要求1所述的治疗便秘的药物，其特征在于所述的药剂包括胶囊、片剂和颗粒剂。
3.权利要求2所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在于所述的胶囊的制备包括以下过程(1)大黄和甘草浸膏分别于100℃干燥至水份为8％以下，粉碎，过80目筛；(2)将步骤(1)粉碎过筛后的大黄粉和甘草浸膏粉淀粉充分混合，装入胶囊即可，所述的淀粉的量为大黄和甘草总量的3-3.5％。
4.权利要求2所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在于所述的片剂的制备包括以下过程(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；(2)甘草浸膏粉碎过100目筛，淀粉过100目筛；(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒，所述的淀粉的量为大黄粉和甘草浸膏粉总量的3-3.5％；(4)将步骤(3)制得的颗粒在60-70℃下通风干燥，干粒过14目筛，制成颗粒，再加入颗粒重量的0.3-0.5％的硬脂酸镁，混匀，按常规方法压成直径10mm的片剂；(5)包衣
5.按照权利要求4所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在于所述的步骤(3)是将大黄粉、甘草浸膏粉和淀粉混合，用水作润滑剂，沸腾制粒，所述的淀粉的量为大黄粉和甘草浸膏粉总量的3-3.5％。
6.权利要求2所述的治疗便秘的药物的制备方法，其特征在颗粒剂的制备包括以下过程(1)大黄烘干粉碎，过100目筛；(2)甘草浸膏粉碎，过100目筛；(3)将步骤(1)和(2)制得的大黄粉、甘草浸膏粉和适量的蔗糖混合均匀，加入95％酒精制成软材，用16目筛制粒；(4)将步骤(3)制得的颗粒物在60-70℃下烘干，干粒过14目筛，化验、包装即可。
全文摘要
本发明是一种治疗便秘的药物,其特点是由大黄和甘草浸膏配制成胶囊、片剂和颗粒的剂型;本发明的药物具有清热导滞、缓泻通便的功能,而且药物生物利用度高,起效快,无毒副作用和不良反应,安全可靠,使用方便,临床试验结果,总有效率达98%以上,是一种深受患者欢迎的治疗便秘的良药。
文档编号A61P1/00GK1364623SQ0210047
公开日2002年8月21日 申请日期2002年2月1日 优先权日2002年2月1日
发明者赵俊山, 赵毅明, 刘丽平, 孙爱君, 李新联 申请人:河北恒利集团制药股份有限公司