专利名称：用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种能够防治老年骨退行性病变的药物及保健品及制备方法，特别是一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物及制备方法。
背景技术：
女性绝经后雌激素水平下降，影响钙调节激素、甲状旁腺激素、降钙素和VD的形成，直接和间接地使骨代谢失衡，使骨质吸收增加，骨形成减少，骨密度降低，造成骨质疏松，患者腰背疼痛，脊椎骨压缩，身材变矮，驼背；与此同时，关节软骨合成蛋白减少，软骨基质蛋白多糖含量下降，蛋白多糖聚合成大分子的能力下降，丢失增加，出现软骨变性、关节软骨弹性和粘滞性下降，引发骨关节炎，疼痛，活力受限，畸形，也会累及全身关节，如膝、髋、脊椎、肩、用腕和踝等，给中老年人带来不同程度的疼痛和不便。医学上也叫骨的退行性病变。女性患者多于男性，女性重于男性，年长者重于年轻者。雌激素缺乏是骨退行性病变的重要原因之一，国内外研究均支持这一说法。最近研究结果显示，退行性骨关节炎与血清雌二醇含量有显著相关性。因此，雌激素替代疗法已被采用。但是长期使用雌激素会使乳腺癌和子宫膜癌患病率增加。其它药物降钙素、双磷酸盐、VD衍生物、甲状旁腺激素等都出现不同的毒副作用。治疗关节疼痛的药物一般为非甾体抗炎药，虽然能减轻症状，但会产生胃肠道副作用，长期使用会产生胃肠道出血和溃疡。目前有单用植物雌激素、大豆异黄酮法力图改善骨质疏松的作法，然而中老年的骨退行性病变，骨和软骨都有退行性改变，骨质疏松无不伴随骨关节疼痛而出现，因此，单用植物雌激素、大豆异黄酮法力图改善骨质疏松的作法不但作用迟缓，而对缓解骨关节疼痛作用不强。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物及制备方法，该组合物是一种作用强、安全性高、能够缓解骨关节疼痛且适合长期服用的防治老年骨退行性病变的药物和保健品的组合物。
本发明的技术方案一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于该组合物的配方和配比是植物雌激素50％-30％，氨基葡萄糖50％-70％。
上述所说的组合物可添加含钙化合物10％-40％。
上述所说的植物雌激素可以是大豆异黄酮、葛根异黄酮及亚麻子、红三叶草、五味子、枸杞子、菟丝子、蛇床子、补骨脂、淫羊藿提取物，取其中一种或两种以上组合。
上述所说的植物雌激素中的大豆异黄酮也可是经转化的含较多的活性苷元的异黄酮。
上述所洗的植物雌激素有效成份含量应为30％～50％。
上述所说的氨基葡萄糖可以是氨基葡萄糖盐酸盐或氨基葡萄糖硫酸盐。
上述所说的氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐其含量应在98％以上。
上述所说的含钙化合物可以是乳酸钙、葡萄糖酸钙、碳酸钙、磷酸二氢钙、枸椽酸钙中的一种。
上述所说的组合物内可添加适量常规辅料，辅料可以包括淀粉、糊精、糖、滑石粉、乙醇、植物油、硬脂酸镁、羧甲基纤维素钠。
上述所说的剂型可为片剂、胶囊、软胶囊、颗粒、滴丸、缓释剂或控释剂。
一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物的制备方法，其特征在于它是由以下步骤所制得①在含有植物雌激素的植物中制取植物雌激素；②以虾蟹壳或甲壳素经水解、脱色、重结晶制得氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐；③按上述配比关系将植物雌激素、氨基葡萄糖和含钙化合物及常规辅料按不同剂型的常规工艺制成上述各种剂型。
本发明的药理分析为1、本发明能针对上述所说症候群，有机组合，既能整体调节，协同发挥作用，改善骨质疏松，又能突出缓解骨关节疼痛的症状，克服了现有药物及保健品的单项功效；本发明利用植物雌激素能双向调节雌激素和选择性雌激素受体调节的性质，既能回避癌症风险，又能对雌激素缺乏者能起到雌激素样作用，达到整体调节的目的，从源头上改善骨的代谢问题；3、本发明的组方中利用了当前被美国推荐为长期治疗骨关节疼痛的优选药物——氨基葡萄糖，它是天然物质甲壳质的水解产物，是天然的软骨成份，可产生正常的多聚蛋白多糖和胶原，可直接修复软骨，肌腱，韧带等组织；4、本发明加之适当的钙剂，有利于充实骨钙，防治骨质疏松；5、本发明实验例中采用植物雌激素大豆异黄酮和氨基葡萄糖，均属天然化合物，它们均为小分子化合物，容易透过生物膜，有利药物吸收、分布；6、氨基葡萄糖与软骨有很好的亲合力，能起到保护、增强软骨的作用，从而缓解骨关节炎的疼痛；7、水解为苷元的大豆异黄酮显示较强的生物活性。
本发明的优越性在于1、本发明科学组方，对缓解中老年骨退行性病变的各种症状的作用胜过现有的药物及保健品的单一功效，经动物实验证实，本组合物没有任何毒副作用，患者服用含有有效剂量的氨基葡萄糖的制剂4-6周后，有80％的患者疼痛减轻，关节功能部分或完全恢复，而且停药后效果能延续；2、无刺激性，人体耐受性良好；3、工艺简单，成本低，易于广大人群接受，适合长期服用，是一种防治中老年骨质退行性病变、改善骨质疏松、缓解关节疼痛的优选保健性药物，可产生较好的社会效益和经济效益。
具体实施例方式实施例1一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于该组合物的配方和配比是植物雌激素30％，氨基葡萄糖70％。
上述所说的组合物可添加含钙化合物30％。含钙化合物可以是乳酸钙。
上述所说的植物雌激素取大豆异黄酮。
上述所说的植物雌激素有效成份含量应为40％。
上述所说的氨基葡萄糖取氨基葡萄糖盐酸盐，其含量为99％。
上述所说的组合物内可添加适量常规辅料，辅料取滑石粉和80％乙醇。
上述所说的剂型可制胶囊。
一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物的制备方法，其特征在于它是由以下步骤所制得①在大豆中制取大豆异黄酮；②以甲壳素经水解、脱色、重结晶制得氨基葡萄糖盐酸盐；③按上述配比关系将大豆异黄酮、氨基葡萄糖盐酸盐和乳酸钙及常规辅料按不同剂型的常规工艺制成上述剂型。
上述所说的胶囊常规工艺包括粉碎、100目过筛、混合均匀，加80％乙醇适量制成软料，18目过筛，制成颗粒，60℃干燥，整粒，加入滑石粉，混匀，充入胶囊即为成品装瓶。
将产品制成胶囊，其成分比为氨基葡萄糖盐酸盐 组合物的70％大豆异黄酮组合物的30％乳酸钙制品的30％滑石粉制品的1％80％乙醇 适量制成胶囊 400粒实施例2同实施例1的配方配比，将产品制成片剂，上述所说的片剂常规工艺包括粉碎、100目过筛、混合均匀，加8％淀粉糊制成软材，18目过筛，制成颗粒，60℃干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混匀，压制成片，即为成品装瓶。
将产品制成片剂，其成分比为氨基葡萄糖盐酸盐 组合物的70％大豆异黄酮 组合物的30％葡萄糖酸钙 制品的30％8％淀粉糊适量硬酯酸镁 适量制成片剂 400粒本发明的剂型稳定性实验温度20-30℃相对湿度40-80％条件下对实施例1制得的胶囊，装于塑料瓶中，(可随时取出)保存半年。稳定性考察结果表明，胶囊稳定，无脆裂迹象，内容物无色泽变化，无吸湿结块现象。其含量变化也在限度范围内。
权利要求
1.一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于该组合物的配方和配比是植物雌激素50％-30％，氨基葡萄糖50％-70％。
2.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的组合物可添加含钙化合物10％-40％。
3.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的植物雌激素可以是大豆异黄酮、葛根异黄酮及亚麻子、红三叶草、五味子、枸杞子、菟丝子、蛇床子、补骨脂、淫羊藿提取物，取其中一种或两种以上组合。
4.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的植物雌激素中的大豆异黄酮也可是经转化的含较多的活性的异黄酮苷元。
5.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的植物雌激素有效成份含量应为30％～50％。
6.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的氨基葡萄糖可以是氨基葡萄糖盐酸盐或氨基葡萄糖硫酸盐。
7.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐其含量应在98％以上。
8.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的含钙化合物可以是乳酸钙、葡萄糖酸钙、碳酸钙、磷酸二氢钙、枸椽酸钙中的一种。
9.根据权利要求1所说的一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物，其特征在于所说的剂型可为片剂、胶囊、软胶囊、颗粒、滴丸、缓释剂或控释剂。
10.一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物的制备方法，其特征在于它是由以下步骤所制得①在含有植物雌激素的植物中制取植物雌激素；②以虾蟹壳或甲壳素经水解、脱色、重结晶制得氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐；③按上述配比关系将植物雌激素、氨基葡萄糖和含钙化合物及常规辅料按不同剂型的常规工艺制成上述各种剂型。
全文摘要
一种用于防治骨退行性病变的含植物雌激素和氨基葡萄糖的组合物及其制备方法，其特征在于该组合物的配方和配比是植物雌激素50％－30％，氨基葡萄糖50％－70％；制备方法是由以下步骤所制得①在含有植物雌激素的植物中制取植物雌激素；②以虾蟹壳或甲壳素经水解、脱色、重结晶制得氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐；③按上述配比关系将植物雌激素、氨基葡萄糖和含钙化合物及常规辅料按不同剂型的常规工艺制成上述各种剂型。本发明的优越性在于对缓解中老年骨退行性病变的各种症状的作用胜过现有的药物及保健品的单一功效，没有任何毒副作用，是一种防治中老年骨质退行性病变、改善骨质疏松、缓解关节疼痛的优选保健性药物。
文档编号A61P19/10GK1509721SQ02158558
公开日2004年7月7日 申请日期2002年12月26日 优先权日2002年12月26日
发明者孙家莉 申请人:孙家莉