专利名称：12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺。
背景技术：
目前，医学上应用的抗菌性药物较多，如阿奇红霉素就是较广的一种，阿奇红霉素衍生自红霉素A，是一种广谱抗生素。其具有抗菌谱广、耐酸、利于口服、药物动力学特性理想等特点，其抗菌特点在于对大多数需氧和厌氧的革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体均有强大的抗菌活性。但是阿奇霉素存在生产工艺复杂，且对某些细菌的抗菌活性较弱等不足。
发明内容
本发明的目的是提供一种生产工艺简单、疗效显著的12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺。
本发明解决上述技术问题采用的技术方案是其化学结构式为 其特征在于制备工艺步骤如下(1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；(2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟；
(3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排，制成红霉素B亚胺醚；(4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；(5)再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。
(6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的赋形剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。
所述有机溶剂可以为丙酮。
所述赋形剂可以为淀粉粘合剂。
本发明取得的技术进步是12-去羟基阿奇红霉素是与阿奇红霉素结构及抗菌活性最接近的药物，属广谱抗菌药，其分子式C38H72N2O11，分子量732.99，它对大多数革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体等有较好的抗菌活性，对革兰氏阳性细菌也有一定的抗菌活性，较阿奇红霉素存在生产工艺简单，且对某些细菌的抗菌活性明显强于阿奇红霉素，该药的开发利用，对人类治疗疾病，保持健康起到良好的作用。
具体实施例方式
本发明的化学结构式为 制备工艺步骤如下其特征在于制备工艺步骤如下(1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；(2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟；
(3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排，制成红霉素B亚胺醚；(4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；(5)再在丙酮中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。
(6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的淀粉粘合剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。
权利要求
1.12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，其化学结构式为 其特征在于制备工艺步骤如下(1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；(2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟；(3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排，制成红霉素B亚胺醚；(4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；(5)再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。(6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的赋形剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。
2.根据权利要求1所述的12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，其特征在于所述有机溶剂可以为丙酮。
3.根据权利要求1所述的12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，其特征在于所述赋形剂可以为淀粉粘合剂。
全文摘要
本发明公开了一种12－去羟基阿奇红霉素的制备工艺，将红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；然后和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小对，制备出红霉素B肟；再在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排，制成红霉素B亚胺醚；于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12－去羟基阿奇红霉素原料。本药物属广谱抗菌药，对大多数革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体等有较好的抗菌活性，对革兰氏阳性细菌也有一定的抗菌活性。该药的开发利用，不仅对人类治疗疾病，保持健康起到良好的作用。
文档编号A61P31/00GK1521178SQ03103958
公开日2004年8月18日 申请日期2003年2月13日 优先权日2003年2月13日
发明者姜建国, 张西如, 杨梁, 胡孟魁 申请人:姜建国