专利名称：治疗失眠症的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种由天然植物提取物作为药用活性成分的治疗失眠的药物。
背景技术：
神经衰弱是神经精神科常见、多发病。据统计，其发病率在发展中国家占正常人群的10％以上，在发达国家占20％。因其顽固、难治，被称为“不死的癌症”。失眠是神经衰弱的主要症状之一，据不完全统计，我国有20％-30％的人患有不同程度的睡眠疾病。睡眠疾病导致人体多个系统的损害，并发高血压、心律失常、脑血管疾病、糖尿病和肾病等。临床应用于治疗失眠症大多为安定类，如国外多用阿普唑仑、三唑仑、氯硝安定、舒乐安定、咪达唑仑。这类药物治疗失眠症有效率达81％-97％，对入睡困难，睡眠时间短和睡不安稳都有效。但资料显示，安定类连续用药停药后，部份患者出现戒断症状；阿普唑仑合并地高辛出现中毒现象，诱发躁狂发作，诱发性高潮减退；据某些研究显示，怀孕期服安定类引起的胎儿畸形有腭裂、唇裂或腹股沟疝等。许多证据表明镇静催眠药引起兴奋失眠，使某些人的睡眠变得更坏。非苯二氮类催眠新药—扎来普隆，其不良反应为中枢神经系统头痛、嗜睡、眩晕；血液学偶见一过性白细胞减少；精神性运动损伤；记忆损伤等。介于治疗失眠，神经衰弱西药使用上的局限性及不良反应，利用天然中草药开发新的副作用小的抗神经衰弱、失眠药物是目前该领域研究的方向。
发明内容
本发明的目的旨在克服现有技术的弊端，提供一种由天然药物的提取物为药用活性成分的、对人体副作用极小的治疗失眠症的药物。
本发明所述的治疗失眠症的药物是由紫茎泽兰的提取物与药用辅料制备而成的医学上可接受的口服制剂。
本发明所述的紫茎泽兰Eupatorium adenophorum Spreng，载于《云南中药资源名录》570页，《新华本草纲要》第三册418页。
由于本药物是以单味药物的提取物作为有效药用成分，其提取物的含量范围为1-99％，但较为经济合理的范围是20-80％。
上述的提取物可以是水提取物；可以是醇提取物，如甲醇、乙醇等；可以是醚提取物，如石油醚、乙醚；可以是醋酸乙酯提取物；也可以是氯仿提取物。由上述提取物回收溶媒后得到的浸膏，再加入医学上通用的药用辅料制备而成的医学上可接受的口服制剂，如片剂、胶囊、口服液、软胶囊等。本药物服用量为每天5-15g(以生药量计)。
本发明所述药物经急性毒性试验证明无毒副作用，经药效学实验表明具有镇静作用，催眠作用，对神经衰弱、失眠有明显的改善作用。
药效学试验1.对小鼠自主活动的影响(自主活动仪法)小鼠，雌雄各半，随机分组(1)对照组，蒸馏水；(2)安定组，(3)-(6)本药物组。灌胃给药，结果证明该药物能够显著地减少小鼠自主活动次数，具有较好的镇静作用。
2.对戊巴比妥钠阈下剂量的协同作用小鼠，雌雄兼用，随机分组(1)对照组，蒸馏水；(2)安定对照组；(3)-(6)本药物组。灌胃给药，除第二组外，其余各组于末次给药后40分钟，腹腔注射戊巴比妥钠，记录小鼠睡眠只数，结果显示，该药物与戊巴比妥钠有明显的协同作用。表明该药有显著的催眠作用。
3.对戊巴比妥钠阈下催眠剂量小鼠入睡率的影响小鼠，雌雄各半，按性别和体重随机分组，各组动物按剂量一次灌胃给药后腹腔注射戊巴比妥钠，记录15分钟内小鼠翻正反射消失达一分钟以上的鼠数为入睡指标，实验结果表明该药物可明显提高阈下剂量的戊巴比妥钠小鼠的入睡率。
4.对阈剂量戊巴比妥钠小鼠睡眠时间的影响小鼠，雌雄各半，按性别和体重随机分组，空白组给予CMC，阳性对照组给予安定，各组动物按剂量灌胃给药，腹腔注射戊巴比妥钠，以小鼠翻正反射消失为入睡时间，从翻正反射消失至恢复时间为睡眠持续时间。实验结果表明该药物能明显延长阈剂量戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间。
急性毒性试验试验结果表明，无任何毒性反应发生。
临床试验经30多例临床实验表明该药物临床安全可靠，无任何不良反应。对失眠具有显著疗效，对神经衰弱引起的失眠也有明显的改善作用。有效率在90％以上。
实施例2取紫茎泽兰1000克，经水提取三次，过滤，浓缩后得提取物，加入通常药用辅料，按照通常工艺制成胶囊。
实施例3
取紫茎泽兰1000克，经石油醚提取三次，过滤，浓缩后得提取物浸膏，加入通常药用辅料，按照通常工艺制成片剂。
权利要求
1.一种治疗失眠症的药物，其特征在于是由紫茎泽兰的提取物与药用辅料制备而成的医学上可接受的口服制剂。
2.按照权利要求1所述的治疗失眠的药物，其特征在于其组成的重量百分比为1-99％的紫茎泽兰提取物和余量的药用辅料。
3.按照权利要求1所述的治疗失眠的药物，其特征在于其组成的重量百分比为20-80％的紫茎泽兰提取物和余量的药用辅料。
4.按照权利要求1-3所述的治疗失眠的药物，其特征在于所述的提取物是水提取物，除去溶媒后的浸膏。
5.按照权利要求1-3所述的治疗失眠的药物，其特征在于所述的提取物是醇提取物，除去溶媒后的浸膏。
6.按照权利要求1-3所述的治疗失眠的药物，其特征在于所述的提取物是醚提取物，除去溶媒后的浸膏。
7.按照权利要求1-3所述的治疗失眠的药物，其特征在于所述的提取物是醋酸乙酯提取物，除去溶媒后的浸膏。
8.按照权利要求1-3所述的治疗失眠的药物，其特征在于所述的提取物是氯仿提取物，除去溶媒后的浸膏。
全文摘要
本发明涉及一种由天然植物提取物作为药用活性成分的治疗失眠症的药物。本发明所述的治疗失眠症的药物是由紫茎泽兰的提取物与药用辅料制备而成的医学上可接受的口服制剂。所述的提取物可以是水提取物、醇提取物、醚提取物、醋酸乙酯提取物、氯仿提取物。由上述提取物回收溶媒后得到的浸膏，再加入医学上通用的药用辅料制备而成的医学上可接受的口服制剂，如片剂、胶囊、口服液、软胶囊等。本发明所述药物经急性毒性试验证明无毒副作用，经药效学实验表明具有镇静作用，催眠作用，对神经衰弱、失眠有明显的改善作用。
文档编号A61K9/06GK1569059SQ0313297
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月21日 优先权日2003年7月21日
发明者朱兆云, 王京昆 申请人:云南省药物研究所