专利名称：碘离子注射液的制作方法
技术领域：
医药·药剂。
2.背景技术。
附碘离子注射液背景技术资料。
3.发明内容。
3.1发明所要解决的技术问题。
碘离子注射液开始是为解决癌症的治疗问题而发明和产生的，而后根据这两种药物的药理性质和中医“同病异治、异病同治”的道理，又用于急慢性炎症等内科常见病的治疗。同时此研究成果的内容还触及到解决西药中用、中西医结合问题与创造祖国统一的新医药学的要求。
3.1.1癌症治疗所要解决的技术问题。
当代人们治疗癌症的主要办法是手术、放疗、化疗，可这三疗法的疗效大多较差，达不到人们的理想，而且都还对人体产生严重的损害和毒性，影响到人们的生存质量和机体免疫抗病能力，使相当一部分患者加速了病情的恶化，这一严重问题已被人们所共识，因此，认为手术、放疗、化疗三疗法是过去人们对癌症病因病理不够明确而采用的办法。
我们的研究认为癌细胞在机体内某部位的发生发展的原因是整体性的，而不是单纯的局部性的。所以，单纯的局部手术切除、局部放射治疗往往产生转移和复发问题；化疗药物由于缺乏针对性和选择性，又加上毒性强，在抑制杀灭癌细胞及细菌病毒的同时也抑制杀灭了正常组织细胞和机体免疫活性，从而给人体造成严重的损害。因此，局部治疗方法和单纯的抑杀癌细胞不是治疗癌症的最佳办法和本来要求。
我们从一九七四年起，从癌症的病因病理入手研究，注意到癌症病因的整体性，寻找有针对性的治疗药物，从而使癌肿能很快减小，而后逐渐消失(而不易转移、复发)，并对机体无毒性损害或无很强的毒性损害。这是我们研究的基本出发点，亦是我们所要解决的治疗癌症的技术问题。
3.1.2急慢性炎症治疗所要解决的技术问题。
临床实践中，发现许多急慢性炎症使用许多抗菌药物无效，或效果不佳，病情不能很快好转、较大好转和根本好转，我们认为这种情况有三种原因一是相当一部分炎症疾病不是细菌性因素，而是非细菌性因素，或者不是完全细菌性因素，还有非细菌性因素的存在；二是有些炎症疾病虽属于细菌性病毒性因素，但，细菌病毒对使用的抗菌抗病毒药物不敏感或产生耐药性；三是西医不能够按中医的理论对疾病进行辩证施治。可目前的情况是，治疗非细菌性炎症的特效抗炎药物则为数不多，对于细菌性炎症来说，许多抗菌抗病毒药物的抗菌、抗病毒作用尚不够广谱，不够理想。
急慢性炎肿的解剖病状同癌肿的解剖病状虽不相同或不完全相同，但许多时候却具有相同的疾病因理(病因病理)，这也正是中医“同病异治、异病同治”治疗法则的原理。有鉴于此，我们通过中医辩证施治的方法，将碘离子注射液用于有关炎症疾病的治疗，取得了立竿见影的特殊疗效，使病情能很快好转、较大好转和根本好转。
3.1.3涉及解决中西医结合问题与创造祖国统一的新医药学的要求。
碘离子注射液是西药药物制剂，但在临床实践中，我们发现该西药药物是属于中医所说的热性药物，其临床使用也必须按照中医的阴阳学说对疾病进行辩证用于中医的阴证，才能收到好的疗效。否则，用了反药，不但收不到疗效，还会出现不适甚至病情有所加重的问题。碘离子注射液等抗炎抗癌新医疗法药品使用的实践，使我们进一步的认识着中医。
我们承认由于过去人们实践和认识的局限性，中医确实有一些非科学性的东西、非理性的东西，这就是它的糟粕部分，其中如它的五行学说，确有唯心的牵强附会的地方，但中医是我国劳动人民长期同疾病作斗争的实践经验，也确有其科学的部分，真理性的部分，这就是其精华部分。这个精华部分最主要的就是中医的阴阳学说理论，这个学说的理论贯穿于中医的生理、病理、辩证、施治的整个过程，最核心的是它通过辩证将疾病病理性质归纳为“阴”(虚寒)与“阳”(实热)两大病理状态而予以施治。因为机体新陈代谢物质的有无多少(虚实)和代谢状态的盛衰快慢(寒热)是疾病发生的基本内在原因，许多疾病的发生都是这种内在原因直接引起的。追寻影响新陈代谢虚实寒热的进一步内因根源，是营养因素、内分泌因素、性事因素、精神因素、劳逸因素等与人的生存活动密切相关的种种因素，其它外在原因，如物理因素(包括气候寒热因素)、化学因素、生物因素(细菌病毒)等对人体产生损伤后，也都会随着机体内在新陈代谢虚实寒热的阴阳状态产生相应的病状变化。
我们认为中医是从整体的宏观的本质的角度来认识疾病的，它把局部的病变看成是整体的因素导致的，它透过疾病的表象的症状认识着疾病的内在病因病理性质，而现代西医对疾病的治疗则趋向和着重于从局部的微观的表象的角度来研究观察。当代西医在疾病的局部检查诊断上确实是科技化了，但西医不能通过从整体上对疾病的阴阳性质的诊断来予以施治，这是西医实践和认识的局限性，可这却是疾病治疗的一个关键的核心问题。这就意味着，中西医结合应是中医的要求，也当是西医的要求，中西医结合是当代医学进步的必然选择和出路；同时，只有进行中西医的结合，消除中西两医各自的弊端，才能形成祖国统一的新医学新药学，从而有益于人民的防病治病，有益于人民的健康事业。
3.2解决其技术问题所采用的技术方案。
碘离子注射液的药物成份、药理机制、功能主治、规格含量、用法用量、注意事项。
本品为西药中用的新医药品。
药物成份碘、碘化钾药理机制碘是合成甲状腺素的重要物质成份，甲状腺素在人体内有十分重要的作用，主要有三个方面1、有推动机体新陈代谢活动的作用，能促进、增强机体内糖、脂肪及胆固醇的氧化分解，使耗氧量、产热量和产生的ATP都增多，从而基础代谢率增高。2、又能促进蛋白质、脂肪、胆固醇等的合成，促进和维持正常生长发育。3、可增强心脏跳动和神经系统的兴奋性。
经近20余年的临床研究可以确认，甲状腺素的作用主要是碘的作用形成的，可能与碘的碘化作用、氧化作用及升华性质有关。由于碘在一定温度作用下有升华的性能，它在颈部甲状腺的部位时温度相对较低，所以它能以酪氨酸及其甲状腺球蛋白较稳定的结合成甲状腺激素而贮存。当身体需要时腺泡细胞吞饮水解而被释放入血液和机体组织中时，由于温度升高而引起升华(即甲状腺激素脱碘)形成碘离子(I-)，由于碘离子具有碘化作用，所以它引起机体各组织内糖、脂肪及胆固醇的氧化分解增强，新陈代谢加快，血液循环加快等一系列变化，碘离子的作用规律可能是碘化——升华——再碘化——再升华。碘离子在体液中又能和铵、钠、钙等离子结合成碘化物，但由于它不稳定，容易升华，会使体液中碱性金属离子增多，自由电子增多，这可能是甲状腺激素可增强神经系统兴奋性、增强心脏跳动的原因，也是甲状腺激素能促进蛋白质等的合成，促进人体生长发育的原因。
功能主治根据近些年临床实践和现代医学知识，用中医药理论研究总结碘离子的功能应该是为热性消寒肿药。一、生命之火，生命动力，原始阳气，生新促长。二、生阳益气，温化寒结，去凝逐淤，软坚消腐。用于急慢性炎症、肿瘤以及心脑血管疾病、不育症等疾病的阴证。
中医的阴证是新陈代谢阳弱阴强的表现，碘离子是升阳益气、促进新陈代谢的重要物质，所以能够用于中医的阴证疾患。对于癌症、急慢性炎症，由于本品能促进血液循环，可促使病变组织中代谢产物的排出，加快氧和营养物质的供应，从而使变性较轻的组织细胞得到恢复，对于变性坏死的组织细胞和恶变严重的癌细胞，有利于增强机体对它的软化吸收和白血球对它的吞噬、消除。
甲状腺素能促进胆固醇的分解，甲状腺功能减退的病人血浆中胆固醇常明显升高，易患动脉粥样硬化，所以，碘离子又可治疗甲状腺功能减退发生的动脉硬化、脑血栓形成，还可用于甲状腺功能减退引起的成年人皮下粘液水肿、月经过多、乳汁减少以及甲状腺功能不足引起的不育症、儿少身材矮小、发育不良等。
规格含量①5毫升1毫克 ②5毫升2毫克用法用量以静脉滴注速度缓慢肌肉注射。成人每次肌注量为1——2毫克；也可加入生理盐水250毫升至500毫升内静滴。一般一次用药即可，十五天后如又需要，可经医师诊断后再用。该药品用后3至6天左右药效可达高峰，如若病情症状及脉象转化热象的，应换用抗肿素1号注射，病情可在前边基础上又进一步好转。
注意事项一、经多年的实践证明，由于本品对中医辩证诊断的阴证有确切的显著疗效，因此又是中医辩证诊断的一种现代科技性的检测诊断方法，所以凡是阴证，用本品一次，在数十秒钟至几个小时内病情即可有明显好转的变化，如无效，即不是阴证，不需要再用第二次，视病情的缓急可在30分钟至24小时后按阳证治疗。二、内热、阴虚、虚热以及机体脱水者均忌用。三、注射时、特别是首次注射时，应令患者卧床注射，可避免精神紧张、身体虚弱者发生晕针现象。
3.3发明所产生的有益效果。
3.3.1不同的给药途径决定和影响着药物作用的速度快慢以及机体的吸收数量，有效浓度的高底，作用的强弱，有的甚至产生的作用也不相同。碘离子注射液较原来制剂增加了肌肉注射和静脉滴注，初步认为具有以下的有益之处1、由于注射剂直接注入人体，疗效迅速；2、吸收完全，剂量准确；3、可使药物不受胃内食物作用发生变化；4、对某些原因不便口服、不能口服的患者，如有呕吐的患者，食道癌患者已水也不能进者、昏迷的患者可以注射给药，使患者得以救治；5、可直接通过体液和末梢神经产生作用。
3.3.2经过一九八一年至今的临床实践证明对于癌症的阴证大多在一次注射用药、一天时间之内，疾病症状即可明显减轻和部分消失，癌肿块出现缩小、软化等现象；用药一个疗程，约7-10天，疾病症状可更进一步减轻和大部分消失，癌肿块可见大幅度缩小1/3至2/3左右。
更有意义的是碘离子注射液对于急慢性炎症的阴证(虚寒证)也同样有特殊的抗寒肿作用，经数百例病者证明用此药品可收到立竿见影的效果，即用药一次后数十秒钟至几个小时内病症即可消失或明显减轻，用药一次、时间二三天内，急性炎症可痊愈，慢性炎症可好转。
该药物具有四大特点一、药力强。能产生较大的作用和效果，原因在于它对阴证病理确能对应的产生作用。二、见效快。一般在数十秒钟至几个小时内即可见到明显效果。三、药效准。只要对疾病的病理性质辩证准确，药品就可在预定的时间内达到预定的效果。由于这种准确性，对疾病是否属于阴证性质有检验性、反馈性诊断作用。四、无毒副作用、无损伤、无痛苦。
4.碘离子注射液的具体制造方式。
①每支碘含量×一次制造数量(支)＝一次制剂用碘总量。
②一次制剂用碘总量×1.3＝一次制剂用碘化钾总量。
③每支毫升数×一次制造数量(支)＝一次制剂注射用水总量。
先将碘化钾制成近饱和溶液，即先将碘化钾用与其等量的注射用水溶解，而后加入碘，不断搅拌使完全溶解，再加入一次制剂用水总量，搅拌均匀即成碘离子注射液。
权利要求
1.发明的整体技术方案。碘离子注射液药物成份、药理机制、功能主治、规格含量、用法用量、注意事项。本品为西药中用的新医药品。药物成份碘、碘化钾药理机制碘是合成甲状腺素的重要物质成份，甲状腺素在人体内有十分重要的作用，主要有三个方面1、有推动机体新陈代谢活动的作用，能促进、增强机体内糖、脂肪及胆固醇的氧化分解，使耗氧量、产热量和产生的ATP都增多，从而基础代谢率增高。2、又能促进蛋白质、脂肪、胆固醇等的合成，促进和维持正常生长发育。3、可增强心脏跳动和神经系统的兴奋性。经近20余年的临床研究可以确认，甲状腺素的作用主要是碘的作用形成的，可能与碘的碘化作用、氧化作用及升华性质有关。功能主治根据近些年临床实践和现代医学知识，用中医药理论研究总结碘离子的功能应该是为热性消寒肿药。一、生命之火，生命动力，原始阳气，生新促长。二、生阳益气，温化寒结，去凝逐淤，软坚消腐。用于急慢性炎症、肿瘤以及心脑血管疾病、不育症等疾病的阴证。中医的阴证是新陈代谢阳弱阴强的表现，碘离子是升阳益气、促进新陈代谢的重要物质，所以能够用于中医的阴证疾患。对于癌症、急慢性炎症，由于本品能促进血液循环，可促使病变组织中代谢产物的排出，加快氧和营养物质的供应，从而使变性较轻的组织细胞得到恢复，对于变性坏死的组织细胞和恶变严重的癌细胞，有利于增强机体对它的软化吸收和白血球对它的吞噬、消除。甲状腺素能促进胆固醇的分解，甲状腺功能减退的病人血浆中胆固醇常明显升高，易患动脉粥样硬化，所以，碘离子又可治疗甲状腺功能减退发生的动脉硬化、脑血栓形成，还可用于甲状腺功能减退引起的成年人皮下粘液水肿、月经过多、乳汁减少以及甲状腺功能不足引起的不育症、儿少身材矮小、发育不良等。规格含量①5毫升1毫克②5毫升2毫克用法用量以静脉滴注速度缓慢肌肉注射。成人每次肌注量为1——2毫克；也可加入生理盐水250毫升至500毫升内静滴。一般一次用药即可，十五天后如需要，可经医师诊断后再用。该药品用后4至6天左右药效可达高峰，如若病情症状及脉象转化热象的，应换用抗肿素1号注射，病情可在前边基础上又进一步好转。注意事项一、经多年的实践证明，由于本品对中医辩证诊断的阴证有确切的显著疗效，因此又是中医辩证诊断的一种现代科技性的检测诊断方法，所以凡是阴证，用本品一次，在数十秒钟至几个小时内病情即可有明显好转的变化，如无效，即不是阴证，不需要再用第二次，视病情的缓急可在30分钟至24小时后按阳证治疗。二、内热、阴虚、虚热以及机体脱水者均忌用。三、注射时、特别是首次注射时，应令患者卧床注射，可避免精神紧张、身体虚弱者发生晕针现象。
2.发明的技术要点(即技术特征、技术创造点)。①发现了碘离子新的药理作用和新的适应症，其中包括西医学知识的发现和中医学知识的发现两个方面。②实践和研究了碘离子肌肉注射和静脉注射的用量问题。③创造了该药物制剂的新的生产工艺和质量标准。A、以前是该药物酊剂的局部封闭注射液，现为该药物的水溶液的肌注注射液。B、以前制剂的规格含量为0.66％碘酊2毫升，含碘13.2毫克；现在制剂的规格含量为①5毫升1毫克②5毫升2毫克。④增加了该药物新的用药途径——肌肉注射和静脉滴注。
3.请求保护的范围。请求保护的范围主要是有关碘离子注射液制剂的生产工艺、质量标准两个方面。1、生产工艺方面该药物的水溶液的肌注注射液。2、质量标准的规格含量方面①5毫升1毫克②5毫升2毫克。
全文摘要
技术领域：
医药·药剂。二、发明所要解决的技术问题。1.为解决现代癌症治疗所存在的问题。2.为解决现代急慢性炎症治疗所存在的问题。3.涉及解决中西医结合的问题，创造祖国统一的新医药学的要求。三、发明的技术要点。通过20余年的实践和研究1.发现了该药物新的药理作用和新的适应症；2.确定了该药物肌肉注射和静脉注射的用量问题；3.创造了该药物制剂的新的生产工艺和质量标准；4.增加了该药物制剂的新的用药途径——肌肉注射和静脉注射。
文档编号A61P15/08GK1565476SQ0314553
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月29日 优先权日2003年6月29日
发明者成亮 申请人:成亮