专利名称：舒筋活血祛痛膏及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药制品技术领域，主要涉及的是一种舒筋活血祛痛膏及其制备方法。
背景技术：
中医理论认为，肢体受直接暴力作用或积累性外力的长期作用，或受风寒湿邪的侵袭，或外力作用后复感风寒湿邪，这些外因通过内因，可破坏骨正筋柔的常态，造成筋伤。筋伤造成气血损伤，正所谓肢体伤于外，气血伤于内。气伤则痛，形伤则肿。筋伤的痛、肿主要是气血瘀滞所致。即外力伤及经络，经络受阻，气血运行失调，流通不畅造成。“……血和则经络流通，营复阴阳，筋骨劲强，关节清利矣”。
只有血和才能恢复其正常生理功能，所以筋伤的治疗应以活血化瘀，通经活络，消肿止痛为要，佐以温经散寒之品，以除复感寒邪之弊。
活血接骨止痛膏是平乐正骨的传统外用药，临床应用已近200年。
临床实践证明该药对急、慢性软组织损伤、劳损性颈肩腰腿痛具有活血化瘀、舒筋活络、祛风除湿、消肿止痛作用，临床疗效甚佳。但本药剂型为传统黑色铅硬膏，使用不便且含铅量，易弄脏衣物等缺点，严重限制了平乐正骨传统药物的发展和推广应用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种具有活血化瘀，通经活络，消肿止痛作用的舒筋活血祛痛膏，该舒筋活血祛痛膏还具有使用方便，副作用小的特点。
本发明的另一目的是提供该舒筋活血祛痛膏的制备方法。
本发明药物是由下列组分制成的，用量为重量份当归2-10、三七1-7、血竭2-15、乳香1-8、没药1-8、红花1-8、大黄4-15、连翘4-15、川续断2-10、木鳖子3-15、独活3-10、羌活3-15、木瓜2-10、白芷1-6、赤芍2-8、生地5-15、天冬1-6、儿茶2-8、甘草1-5、冰片5-15、薄荷脑2-7、樟脑7-20。
制备本发明药物的配方优选重量(份)配比范围是当归3-8、三七1-5、血竭4-10、乳香3-5、没药3-5、红花1-4、大黄6-12、连翘6-10、川续3-7、木鳖4-10、独活3-7、羌活5-10、木瓜3-6、白芷2-5、赤芍2-5、生6-10、天冬2-4、儿茶4-6、甘草1-3、冰片6-10、薄荷脑4-6、樟脑8-12。
将上述各组分制成本发明药物的制备方法是将当归、三七、红花、大黄、连翘、川续断、木鳖子、独活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、儿茶、甘草共16种原料加5-10倍70-95％乙醇回流提取2-3次，每次2-3小时，合并滤液；血竭、乳香、没药，用5-10倍80-95％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并滤液。回收乙醇至相对密度达到1.02-1.08，制成流浸膏。制作由橡胶、松香等组成的基质，再加入流浸膏、冰片、樟脑、薄荷脑，搅匀制成涂料，进行涂膏，切段，盖衬即得。
本发明药物的组成中以活血化瘀，通经活络，消肿止痛为要，佐以温经散寒之品，以除复感寒邪之弊。当归、三七、血竭活血化瘀、消肿止痛为君。当归用于瘀血作痛，跌打损伤、痹痛麻木，善止血虚血瘀之痛，且有散寒功效；三七有活血祛瘀消肿止痛之功效，尤长于止痛。乳香、没药并用为宣通脏腑疏通经络之要药，且行破血散瘀，行气活血之功；红花活血通络祛瘀止痛；大黄破瘀血、泻热毒、破积滞，当归破血积配以大黄效果增加；连翘清热解毒，散结消肿，具升浮宣散之力；续断实续血脉之要药，滋养筋骨通利关节；木鳖子，通行经络，散血热，折伤者血亦瘀而发热。上述诸药皆为入血分之品，能协助君药行活血散瘀，通经活络，消肿止痛之功，为臣。独活、羌活以气为胜，以疏导气血为用，可通利关节，宣通脉络；木瓜养血凉血，气脱能收，气滞能和，有较好的舒筋活络作用；地黄凉血滋阴，善逐瘀血，“韩氏医通”云用当归导血归源，血热当配以生地黄，血积配以大黄；赤芍行瘀止血，凉血消肿，除血痹，破坚积，有“性专下气，止痛不减当归”之说；白芷祛风燥湿，消肿止痛；天冬清热、润燥、降火、滋阴；儿茶止血、安神、定痛。上述药物活血凉血，行气散结。气为血之帅，气行则血行，促使君、臣诸药更好地发挥作用，为佐。冰片镇静、醒神、开窍；樟脑、薄荷脑亦为芳香开窍之药，气表郁香窜，其力能透筋骨，引表药入营卫以疏结滞之气。用于局部有清凉感，可减少不适和疼痛，可使局部毛细血管扩张，增强药物透皮吸收；甘草调和诸药。上述药物共同作用，起醒神开窍，缓解局部症状，促进药物吸收，调和诸药的作用，为使。
本发明的剂型为橡胶膏剂。清代名医徐洄溪曾这样论述“用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力，此至妙法也。”现代研究认为，药物透皮吸收过程包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放系指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或粘膜表面上。穿透系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起作用。吸收系指药物透入皮肤后或与粘膜接触后在组织内通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
本发明基于处方组成、剂型和透皮吸收机理，进行了药理学、毒理学研究以及临床疗效观察。通过药理学研究表明，舒筋活血祛痛膏能够明显抑制化学刺激和热刺激导致的疼痛；能够明显减轻二甲苯引起的耳肿胀和抑制毛细血管通透性的增加；能够加快血液流速，增多毛细血管开放量。我们采用舒筋活血祛痛膏流浸膏观察药物的毒理学反应，能更好反应该组方的毒理学作用，急性毒性实验证明，舒筋活血祛痛膏用于完整皮肤或破损皮肤都没引起局部或全身急性毒性反应；皮肤刺激实验表明对完整皮肤没有刺激作用；过敏实验证明不引起豚鼠的皮肤过敏反应和全身性过敏反应。长期毒性实验表明，舒筋活血祛痛膏对大白鼠的饮食、行为、情绪、毛色光泽等都没有影响；对动物体重、各脏器重量及血生化测定，与对照组相比均没有明显差别；对心、肝、脾、肺、肾、脑、胸腺和皮肤的组织学结构也没有明显影响。临床效果观察，也映证了舒筋活血祛痛膏的良好疗效。在舒筋活血祛痛膏组和伤湿止痛膏组均出现了个别的局部皮肤过敏，停药后可自行消失，可能为橡胶过敏。以上研究说明，舒筋活血祛痛膏具有良好的止痛和抗炎疗效，而且对微循环有明显改善；外用无毒无刺激性，用于完整皮肤是安全的。
药理学实验舒筋活血祛痛膏的醋酸扭体法止痛实验，小白鼠背部脱毛贴药48小时，腹腔注射醋酸，记录比较15分钟内小鼠的扭体次数，结果证明其的抑制率为66.7％，铅硬膏对照药物为57.3％，阳性对照药物伤湿止痛膏为36.1％。小白鼠温水浴甩尾法止痛实验，背部脱毛贴药1、2.5、4、6、12、24和36小时在49.5℃水浴中测定甩尾潜伏期，结果舒筋活血祛痛膏从用药后2.5小时开始起效一直到实验结束的36小时内各测定时间均有明显的抑制疼痛的作用，铅硬膏对照药物从2.5小时开始起效以后各测定时间都有明显的抑制作用，伤湿止痛膏从4小时开始起效，且以后的抑制作用也不太明显。抗炎实验，小白鼠耳肿胀法，背部脱毛贴药48小时，舒筋活血祛痛膏对二甲苯引起的耳肿胀有明显的抑制作用，抑制率为23-33％，与伤湿止痛膏的抑制作用相当。毛细血管通透性，小白鼠背部脱毛贴药72小时，舒筋活血祛痛膏对二甲苯引起的腹部皮肤毛细血管通透性增加的抑制率为48％，伤湿止痛膏为36％。对微循环的影响，小白鼠耳后背部脱毛贴舒筋活血祛痛膏30分钟后，耳廓上毛细血管开放量和血液流速都较用药前有明显的增加。
毒理学实验显示，舒筋活血祛痛膏对完整皮肤没有刺激作用，对破损皮肤有轻度刺激作用，在用药后72小时内刺激作用的平均积分都在0.6以下，赋形剂(医用白胶布)的刺激作用也在0.6以下。过敏实验证明舒筋活血祛痛膏不引起豚鼠的皮肤过敏反应和全身性过敏反应，长期毒性实验，对大白鼠连续用药75天，5天换1次药，结果与对照组相比，在用药期间对大白鼠的饮食、行为、情绪、毛色光泽等都没有影响。实验结束后对动物体重、各脏器重量及血生化测定表明，本药对动物体重增长值以及心、肝、脾、肺、肾、脑、胸腺等脏器的体重指数、肝功能、肾功能和血糖等指标与对照组相比均没有明显差别。病理学检查证明，本药对心、肝、脾、肺、肾、脑、胸腺和皮肤的组织学结构都没有明显影响。
临床观察下肢骨折病人55例，其中应用活血舒筋祛痛39例，伤湿止痛膏16例，进行临床对照观察，结果表明舒筋活血祛痛膏在消肿和活血止痛作用上优于伤湿止痛膏(P＜0.01)。总体疗效，舒筋活血祛痛膏组有效率为100％，伤湿止痛膏组有效率为87.5％，经Ridit分析，P＜0.05，两组疗效有显著性差异。
本发明药物的组成中由于血竭、乳香、没药主要含树脂，三七、连翘、木瓜等含有皂甙类物质，当归、白芷、羌活等含有内酯和生物碱类物质，这些成分均溶于醇或醇的水溶液，故采取醇提的路线。并以浸出物量、皂甙和生物碱为指标进行了提取工艺的研究。
具体实施例方式
实施例1组分及用量(重量份)当归5、三七1、血竭3、乳香4、没药4、红花3、大黄7、连翘6、川续断3、木鳖子4独活5、羌活6、木瓜4、白芷4、赤芍4、生地10、天冬3、儿茶5、甘草2、冰片5、薄荷脑4、樟脑8制备方法将当归、三七、红花、大黄、连翘、川续断、木鳖子、独活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、儿茶、甘草共16种原料加10倍75％乙醇回流提取2次，每次1.5小时，合并滤液；血竭、乳香、没药，用5倍95％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并滤液。回收乙醇至相对密度达到1.03，制成流浸膏。制作由橡胶、松香等组成的基质，再加入流浸膏、冰片、樟脑、薄荷脑，搅匀制成涂料，进行涂膏，切段，盖衬，切成7cm×10cm的小块，即得。
实施例2组分及用量(重量份)当归4、三七3、血竭6、乳香3、制没药3、红花2、大黄6、连翘5、川续断5、木鳖子6独活4、羌活5、木瓜5、白芷4、赤芍3、生地7、天冬3、儿茶4、甘草3、冰片4、薄荷脑4、樟脑11
制备方法将当归、三七、红花、大黄、连翘、川续断、木鳖子、独活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、儿茶、甘草共16种原料加5倍95％乙醇回流提取3次，每次1.5小时，合并滤液；血竭、乳香、没药，用8倍85％乙醇回流提取3次，每次1小时，合并滤液。回收乙醇至相对密度达到1.05，制成流浸膏。制作由橡胶、松香等组成的基质，再加入流浸膏、冰片、樟脑、薄荷脑，搅匀制成涂料，进行涂膏，切段，盖衬，切成7cm×10cm的小块，即得。
实施例3组分及用量(重量份)当归7、三七2、血竭5、乳香3、制没药3、红花4、大黄4、连翘5、川续断4、木鳖子3独活4、羌活7、木瓜5、白芷4、赤芍5、生地7、天冬5、儿茶4、甘草1、冰片6、薄荷脑5、樟脑7制备方法将当归、三七、红花、大黄、连翘、川续断、木鳖子、独活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、儿茶、甘草共16种原料加7倍80％乙醇回流提取3次，每次1.5小时，合并滤液；血竭、乳香、没药，用10倍90％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并滤液。回收乙醇至相对密度达到1.07，制成流浸膏。制作由橡胶、松香等组成的基质，再加入流浸膏、冰片、樟脑、薄荷脑，搅匀制成涂料，进行涂膏，切段，盖衬，切成7cm×10cm的小块，即得。
权利要求
1.一种舒筋活血祛痛膏，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂当归2-10、三七1-7、血竭2-15、乳香1-8、没药1-8、红花1-8、大黄4-15、连翘4-15、川续断2-10、木鳖子3-15、独活3-10、羌活3-15、木瓜2-10、白芷1-6、赤芍2-8、生地5-15、天冬1-6、儿茶2-8、甘草1-5、冰片5-15、薄荷脑2-7、樟脑7-20。
2.根据权利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是当归3-8、三七1-5、血竭4-10、乳香3-5、没药3-5、红花1-4、大黄6-12、连翘6-10、川续3-7、木鳖4-10、独活3-7、羌活5-10、木瓜3-6、白芷2-5、赤芍2-5、生6-10、天冬2-4、儿茶4-6、甘草1-3、冰片6-10、薄荷脑4-6、樟脑8-12。
3.根据权利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是当归5、三七1、血竭3、乳香4、没药4、红花3、大黄7、连翘6、川续断3、木鳖子4独活5、羌活6、木瓜4、白芷4、赤芍4、生地10、天冬3、儿茶5、甘草2、冰片5、薄荷脑4、樟脑8。
4.根据权利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是当归4、三七3、血竭6、乳香3、制没药3、红花2、大黄6、连翘5、川续断5、木鳖子6独活4、羌活5、木瓜5、白芷4、赤芍3、生地7、天冬3、儿茶4、甘草3、冰片4、薄荷脑4、樟脑11
5.根据权利要求1所述的舒筋活血祛痛膏，其中各原料的重量配比是当归7、三七2、血竭5、乳香3、制没药3、红花4、大黄4、连翘5、川续断4、木鳖子3 独活4、羌活7、木瓜5、白芷4、赤芍5、生地7、天冬5、儿茶4、甘草1、冰片6、薄荷脑5、樟脑7
6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的舒筋活血祛痛膏，其特征在于所说的药剂是橡胶膏剂。
7.根据权利要求6所述的舒筋活血祛痛膏的制备方法，其特征在于将当归、三七、红花、大黄、连翘、川续断、木鳖子、独活、羌活、木瓜、白芷、赤芍、生地、天冬、儿茶、甘草共16种原料加5-10倍70-95％乙醇回流提取1-3次，每次1.5小时，合并滤液；血竭、乳香、没药，用5-10倍80-95％乙醇回流提取1-3次，每次1小时，合并滤液。回收乙醇至相对密度达到1.02-1.08，制成流浸膏。制作由橡胶、松香等组成的基质，再加入流浸膏、冰片、樟脑、薄荷脑，搅匀制成涂料，进行涂膏，切段，盖衬即得。
全文摘要
本发明涉及的是一种舒筋活血祛痛膏及其制备方法。它是以当归2－10、三七1－7、血竭2－15、乳香1－8、没药1－8、红花1－8、大黄4－15、连翘4－15、川续断2－10、木鳖子3－15、独活3－10、羌活3－15、木瓜2－10、白芷1－6、赤芍2－8、生地5－15、天冬1－6、儿茶2－8、甘草1－5、冰片5－15、薄荷脑2－7、樟脑7－20为原料，加5－10倍70－95％乙醇回流提取2－3次，每次1.5小时，合并滤液；血竭、乳香、没药，用5－10倍80－95％乙醇回流提取2－3次，每次1小时，合并滤液。回收乙醇至相对密度达到1.02－1.08，制成流浸膏。制作由橡胶、松香等组成的基质，再加入流浸膏、冰片、樟脑、薄荷脑，搅匀制成涂料，进行涂膏，切段，盖衬即得。
文档编号A61K9/06GK1772144SQ200410060219
公开日2006年5月17日 申请日期2004年11月8日 优先权日2004年11月8日
发明者朱太咏, 谢文, 谢艳, 杜志谦, 马克昌, 郭维淮 申请人:河南省洛阳正骨研究所