专利名称：心脉通分散片及其制备方法
技术领域：
本发明属于一种中药新剂型及其制备方法，特别是一种心脉通分散片及其制备方法。
背景技术：
以“当归、决明子、钩藤、牛膝、丹参、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”等拾味药材为原料制成的心脉通片具有“活血化淤，通脉养心，降压降脂”的功能，经过多年临床应用证明其对高血压、高血脂等病症具有显著的疗效，且无明显毒副作用，是深受广大心血管病患者欢迎的中药制剂。现有剂型心脉通片是采用传统工艺技术生产的糖衣片或包衣片，主要存在如下不足(1)崩解时间长。(2)崩解后的颗粒较粗，主药的溶出度小，从而影响吸收及生物利用度。(3)服用方法单一，只能吞服，吞咽固体困难的患者服用不方便。(4)糖衣片含蔗糖，对伴有糖尿病的患者有影响。
发明内容
本发明的目的是针对现有剂型的制备工艺技术上存在的不足，提供一种心脉通分散片及其制备方法。包括以“当归、决明子、钩藤、牛膝、丹参、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”为原料，经中药提取和微粉化处理混合后制得的心脉通干浸膏粉与辅料交联PVP、微晶纤维素、微粉硅胶、甜菊素直接混合后进行干法制粒，干燥后整粒，加入硬脂酸镁混合均匀后压片成心脉通分散片。
本发明制备1000片量由如下重量配方比的原辅料制成的中药制剂心脉通干浸膏粉150～225交联PVP 100～250微晶纤维素50～150微粉硅胶 10～40甜菊素0.25～0.5硬脂酸镁 0.5～5本发明的制备工艺包括如下步骤(1)心脉通干浸膏粉的制备a、取三七6克，用100～160目筛粉碎成细粉；
b、取槐花100克，加8倍量水煎煮至沸腾后，用石灰乳调pH值至8.5，再煎煮二次，每次煎煮1小时，滤过，合并滤液，用盐酸调pH值至4.5～5.4，冷却后，滤取沉淀，真空或喷雾干燥，用100～160目筛粉碎成干浸膏粉。
c、取当归185克、钩藤125克，加8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小时，分别滤过，合并滤液，滤液浓缩至每毫升浓缩液含原药材1克，加入乙醇使含醇量为70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，减压浓缩成稠膏，真空或喷雾干燥，用100～160目筛粉碎成干浸膏粉；d、取决明子185克、牛膝125克、丹参100克、葛根100克、毛冬青100克，夏枯草100克，加入8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩成稠膏，真空或喷雾干燥，用100～160目筛粉碎成干浸膏粉e、把经a、b、c、d步骤处理的细粉混合搅拌10～30分钟，得心脉通干浸膏粉150～225克。
(2)、在心脉通干浸膏粉中加入经60～80℃干燥2小时，过60～120目筛的辅料交联PVP100～250克、微晶纤维素50～150克；经60～80℃干燥2小时，过60～120目筛的辅料微粉硅胶10～40克，混合搅拌10～30分钟，后按倍量递增法加入经100～160目筛的甜菊素0.25～0.5克，混合搅拌10～30分钟至均匀，干压法制粒，经20～40目筛，40～70℃干燥2～6小时，用20～40目筛整粒得干颗粒。
(3)、在干颗粒中加入经100～120目筛的硬脂酸镁0.5～5克，混合搅拌10～30分钟，得中间体，检验。
(4)、中间体检验合格后用直径9～15毫米的冲模于压片机试压，检验合格后，压片成心脉通分散片，包装得成品。
本发明置于水中三分钟内即可崩解成均一的微粒状分散体系，主药在45分钟内的溶出度大于80％，较原剂型在崩解和溶出方面有了很大提高。同时，可在水中快速崩解成均匀的微粒状水分散体系，患者服用后吸收加快，生物利用度提高。不含蔗糖，口感好，可直接分散于水中冲服，更适合吞咽困难患者和伴有糖尿病患者使用。
具体实施例方式
实施例1以“当归、决明子、钩藤、牛膝、丹参、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”的中药提取物心脉通干浸膏粉为原料，其他成份交联PVP、微晶纤维素、微粉硅胶、甜菊素、硬脂酸镁为辅料，配制1000片心脉通分散片的配方心脉通干浸膏粉186.3交联PVP 190
微晶纤维素 110微粉硅胶20甜菊素 0.5硬脂酸镁2使用常规中药提取和片剂制药设备配制，具体的方法为取槐花100克，加水800毫升煎煮至沸腾后，用石灰乳调pH值至8.5，再煎煮二次，每次煮1小时，滤过，合并滤液，用盐酸调pH值至4.5～5.4，冷却后，滤取沉淀，70℃真空干燥，真空度为0.1Mpa，用120目筛粉碎得干浸膏粉7.5克；称取当归185g、钩藤125g，加水2480毫升，煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩至每毫升浓缩液含原药材1克，加乙醇使含醇量为70％，静置24小时，取上清液滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，60℃真空干燥，真空度为0.1Mpa，用100目筛粉碎得干浸膏粉45克；取决明子185g、牛膝125g、丹参100g、葛根100g、毛冬青100g、夏枯草100g，加水5680ml，煎煮二次，每次二小时，滤过，合并滤液，浓缩成稠膏，60℃真空干燥，真空度为0.1Mpa，用100目筛粉碎得干浸膏粉128克；三七经100目筛粉碎得5.8克；把上述各步提取的干粉混合搅拌15分钟得心脉通干浸膏粉186.3克。取交联PVP190克，微晶纤维素100克于80℃干燥2小时，取微粉硅胶20克于60℃干燥2小时，上述辅料分别经100目筛加入心脉通干浸膏粉中混合搅拌20分钟，混合均匀，按倍量递加法加入甜菊素0～克，混合搅拌15分钟使均匀，干压法30目筛制粒，60℃干燥，整粒，100目筛加入2克硬脂酸镁，总混合搅拌20分钟使均匀，得中间体，检测合格后，用直径11毫米冲模压片，得1000片心脉通分散片。
实施例2以“当归、决明子、钩藤、牛膝、丹参、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”的中药提取物心脉通干浸膏粉为原料，其他成份文联PVP、微晶纤维素、微粉硅胶、甜菊素、硬脂酸镁为辅料，配制1000片心脉通分散片的配方心脉通干浸膏粉 176交联PVP210微晶纤维素 90微粉硅胶 20甜菊素 0.5硬脂酸镁 2使用常规中药提取和片剂制药设备配制，具体的方法为按实施例1方法进行中药提取得心脉通干浸膏粉176克，取交联PVP 210克，微晶纤维素90克于80℃干燥2小时，取微粉硅胶20克于60℃干燥2小时，上述辅料分别经100目筛加入心脉通干浸膏粉中混合搅拌20分钟，混合均匀，按倍量递加法加入甜菊素0.5克，混合搅拌15分钟使均匀，干压法30目筛制粒，60℃干燥，整粒，100目筛加入2克硬脂酸镁，总混合搅拌20分钟使均匀，得中间体，检测合格后，用直径11毫升冲模压片，得1000片心脉通分散片。
实施例3以“当归、决明子、钩藤、牛膝、丹参、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”的中药提取物心脉通干浸膏粉为原料，其他成份交联PVP、微晶纤维素、微粉硅胶、甜菊素、硬脂酸镁为辅料，配制10000片心脉通分散片的配方心脉通干浸膏粉1810交联PVP 2000微晶纤维素1000微粉硅胶 190甜菊素5硬酸酸镁 20使用常规中药提取和片剂制药设备配制，具体的方法为按实施例一方法进行中药提取得心脉通干浸膏粉1810克，取交联PVP 2000克，微晶纤维素1000克于80℃干燥2小时，取微粉硅胶190克于60℃干燥2小时，上述辅料分别经100目筛加入心脉通干浸膏粉中混合搅拌20分钟，混合均匀，按等量递加法加入甜菊素5克，混合搅拌15分钟使均匀，干压法30目筛制粒，60℃干燥，整粒，100目筛加入20克硬脂酸镁，混合搅拌20分钟使均匀，得中间体，检测合格后，用直径11毫米冲模压片，得10000片心脉通分散片。
本发明崩解时限均在20秒内，分散均匀性检查在1分40秒内，主药溶出度均大于80％，其他项目均符合要求。本发明在保持原有剂型心脉通片的临床疗效显著、副作用小的特点前提下，在崩解度、溶出度方面有限大提高，在水中可快速崩解成微粒的水分散体系，服用后吸收加快，生物利用度高；同时本品不含蔗糖且口感好，更适合伴有糖尿病和吞咽固体困难的心血管病患者使用。
权利要求
1.一种心脉通分散片，其特征是包括如下组份和重量配方比制成的中药制剂心脉通干浸膏粉 150～225交联PVP 100～250微晶纤维素 50～150微粉硅胶10～40甜菊素 0.25～0.5硬脂酸镁0.5～5。
2.据权利要求1所述的心脉通分散片，其特征是所述心脉通干浸膏粉由如下组份和重量配方比制成的原料当 归 185决明子 185钩 藤 125牛 膝 125丹 参 100葛 根 100槐 花 100毛冬青 100夏枯草 100三 七 6。
3.据权利要求1所述的心脉通分散片的制备方法，其特征是包括如下步骤(1)心脉通干浸膏粉的制备a、取三七6克，用100～160目筛粉碎成细粉；b、取槐花100克，加8倍量水煎煮至沸腾后，用石灰乳调pH值至8.5，再煎煮二次，每次煎煮1小时，滤过，合并滤液，用盐酸调pH值至4.5～5.4，冷却后，滤取沉淀，真空或喷雾干燥，用100～160目筛粉碎成干浸膏粉；c、取当归185克、钩藤125克，加8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小时，分别滤过，合并滤液，浓缩至每毫升浓缩液含原药材1克，加入乙醇使含醇量为70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，减压浓缩成稠膏，真空或喷雾干燥，用100～160目筛粉碎成干浸膏粉；d、取决明子185克、牛膝125克、丹参100克、葛根100克、毛冬青100克、夏枯草100克，加8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩成稠膏，真空或喷雾干燥，用100～160目筛粉碎成干浸膏粉；e、把经a、b、c、d步骤处理的细粉混合搅拌10～30分钟，得心脉通干浸膏粉150～225克；(2)在心脉通干浸膏粉中加入配方比经60～80℃干燥2小时，过60～120目筛的辅料交联PVP、微晶纤维素、微粉硅胶混合搅拌10～30分钟，后按倍量递增法加入经100～160目筛的甜菊素，混合搅拌10～30分钟至均匀，用干压法20～40目筛制粒，40～70℃干燥2～6小时，用20～40目筛整粒得干颗粒；(3)在干颗粒中加入经100～120目筛的硬脂酸镁，混合搅拌10～30分钟，得中间体，检验；(4)中间体检验合格后用直径9～15毫米的冲模于压片机试压，检验合格后，压片成心脉通分散片1000片，包装得成品。
4.据权利要求3所述的心脉通分散片的制备方法，其特征是真空干燥的真空度为0.08～0.1Mpa。
全文摘要
一种心脉通分散片及其制备方法，以“当归、决明子、钩藤、牛膝、丹参、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”为原料，经中药提取和微粉化处理制得的心脉通干浸膏粉与辅料交联PVP、微晶纤维素、微粉硅胶、甜菊素混合，经干压法制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸镁，总混合，压制成心脉通分散片。本发明较原剂型心脉通片在崩解和溶出度方面有了很大提高，在水中能快速崩解成微粒的水分散体系，使服用后吸收加快，生物利用度增加，同时本品不含蔗糖且口感好，并可分散于水中冲服，更适台伴有糖尿病和吞咽固体困难的心血管病患者使用。
文档编号A61P3/06GK1823959SQ20051012065
公开日2006年8月30日 申请日期2005年12月12日 优先权日2005年12月12日
发明者吴国基, 梁计可 申请人:湛江市国基药业有限公司