专利名称：一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以红曲和银杏叶提取物两种物质为原料制备而成的治疗和预防心脑血管疾病症状的药物或食品制剂。
背景技术：
银杏叶系银杏科植物银杏的干澡叶，其性甘苦涩，具有益心收肺、化湿止泻、活血化淤、通脉舒络的作用。银杏叶提取物化学成分较复杂，主要含有黄酮和银杏内脂等有效成分。美国FDA对银杏叶提取物的质量要求为总黄酮含量＞24％，银杏内脂含量＞6％。银杏叶提取物具有扩张血管、降低血管阻力，增加血流量，减少急性脑缺血的再灌注细胞结构的损伤，防止缺血缺氧及脑水肿，促进脑细胞功能恢复；抑制血小板聚集，减轻氧化应激所致神经元损伤，促进神经功能的恢复。
红曲主要功效成分为洛伐他汀和伽马氨基丁酸。红曲具有明显的降压、降脂、降糖作用。
银杏叶提取物与红曲组合成制剂，两者具有协同作用，使效果更显著。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗和预防心脑血管疾病症状的药物或食品制剂。制剂是由红曲和银杏叶提取物两种物质为原料加以能用于药品或食品的不同的辅料制备而成的各种剂型的制剂。
本发明的制剂是指红曲和银杏叶提取物为原料加不同的辅料、制备成药物和食品能制成的各种剂型。
原料红曲可以是含有红曲主要功效成分洛伐他汀的天然红曲、可以是其提取物、也可是纯化后含有红曲主要功效成分洛伐他汀的化学物质，其主要功效成分含量洛伐他汀大于千分之一。
原料银杏叶提取物可以是含有银杏叶提取物主要成分银杏总黄酮的提取物、也可是纯化后的含有银杏叶提取物主要成分银杏黄酮的化学物质，其主要成分银杏总黄酮大于百分之一。
辅料为药品和食品的各种赋型剂、填充剂、矫味剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等。
本发明的制剂是指药物和食品能制备成的各种剂型的制剂。例如各种固体制剂、液体制剂；内服制剂、注射制剂、外用制剂等等。
本发明的技术方案是一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于由红曲和银杏叶提取物为原料制备而成，原料的重量百分比为(以其主要功效成分计)红曲(洛伐他汀)1-99银杏叶提取物(银杏总黄酮)99-1原料的最佳重量百分比(以其主要功效成分计)红曲(洛伐他汀)20银杏叶提取物(银杏总黄酮)80。
辅料为药品和食品的各种赋型剂、矫味剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
制剂是指药物和食品能制备成的各种剂型的制剂。例如各种固体制剂、液体制剂；内服制剂、注射制剂、外用制剂等。
本发明制剂由原料与所列对应辅料重量百分比制备而成(1)口服液水70-99.9％；(2)片剂(包括分散片、含片、咀嚼片、糖丸)填充剂30-85％、崩解剂3-15％、粘合剂0.1-3％、润滑剂0.1-5％；
片剂中的填充剂为淀粉或乳糖或微晶纤维素或甘露醇或蔗糖或糖粉或无机盐，或预胶化淀粉等的一种或一种以上，最佳为预胶化淀粉。
片剂中崩解剂为交联聚乙烯吡络烷酮，或羧甲基淀粉钠，或低取代羟丙基钎维素，或交联羧甲基钎维素钠，或干淀粉，或最佳为交联聚乙烯吡络烷酮与低取代羟丙基钎维素的混合物(4∶3)，或以上二种、三种的混合物。
片剂中粘合剂为浓度40％-95％的乙醇溶液，或水溶液，或羧丙基钎维素、甲基钎维素、糊精、乙基钎维、羧甲基钎维素钠或淀粉浆，或聚乙烯吡络烷酮的乙醇溶液等一种或一种以上，最佳为2-4％聚乙烯吡络烷酮的55％乙醇溶液。
片剂中的润滑剂为硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉。
(3)泡腾片有机酸10-55％、碱性物质10-89％；泡腾片中有机酸为柠檬酸，苹果酸，酒石酸，乳酸，富马酸，或己二酸中的一种或几种。
泡腾片中碱性物质为碳酸钠或/和碳酸氢钠。
(4)颗粒、胶囊聚维酮K30、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、甲基钎维素、微晶钎维素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸镁、山梨醇、麦芽醇、香精等的一种以上的几种混合物10-99.9％(5)喷剂抛射剂、乙醇、聚维酮K30、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、甲基钎维素、微晶钎维素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸镁、山梨醇、麦芽醇、香精等的一种以上的几种混合物10-99.9％；本发明的制备方法是根据处方取原料和相应的辅料，采用传统的制剂生产方法，制得本发明的制剂。
取原料加入上述剂型的对应辅料，加入辅料制备成本发明口服液、糖浆、溶液剂、乳剂、滴剂、酊剂、注射剂、分散片、片剂、口含片、丸剂、嘴嚼片、泡腾片、颗粒剂、粉剂、胶囊、软胶囊、喷剂等等制剂。
本发明瓶装口服液的规格可以为10-1000毫升/瓶。
本发明的分散片、片剂、口含片、丸剂、咀嚼片、泡腾片规格可为0.1克-10克/片。
本发明的颗粒的规格为1克-20克/包本发明的软、硬胶囊的规格为0.1克-5克/粒本发明的喷剂的规格为1克-500克/瓶本发明的制剂功能为活血化瘀，通脉舒络，扩张冠脉血管，改善心肌缺血。用于冠心病、心绞痛、高血脂、脑血管疾病的预防与治疗。
具体实施例方式处方1抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取洛伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为50克和200克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，附加辅料制备成10000个剂量到40000万个剂量。
处方2抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取洛伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为12.5克和200克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，与相应辅料制备成10000个到40000个剂量。
处方3抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取洛伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为200克和200克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，与相应辅料制备成10000个到40000个剂量。
处方4抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取洛伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为50克和50克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，与相应辅料制备成10000万个到40000万个剂量。
处方5抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取洛伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为50克和800克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，与相应辅料制备成10000个到40000个剂量。
处方6抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取洛伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为2.5克和200克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，与相应辅料制备成10000个到40000个剂量。
处方7抽取红曲粉和银杏叶提取物，检测洛伐他汀和银杏总黄酮的含量，取伐他汀和银杏总黄酮的当量分别为50克和4000克，计算后取红曲与银杏叶提取物的重量，与相应辅料制备成10000个到40000个剂量。
实施例1取上述任一处方，原料为红曲用其提取物、银杏叶提取物，加入适量矫味剂，加水至200000毫升，搅拌摇匀为混悬液，灌装成20000瓶规格为10毫升/瓶的口服液或10000瓶规格为20毫升/瓶的口服液或灌装成4000瓶规格为500毫升/瓶的口服液。10000个到40000个剂量。
实施例2、取上述任一处方，原料为红曲用其提取物、银杏叶提取物，加入适量矫味剂，加水至4000000毫升，搅拌摇匀为混悬液，灌装成400000瓶规格为10毫升/瓶的口服液或200000瓶规格为20毫升/瓶的口服液或灌装成8000瓶规格为500毫升/瓶的口服液。10000个到40000个剂量。
实施例3、取上述任一处方，原料为红曲用天然红曲粉，选用洛伐他汀含量大于千分之十的红曲，银杏叶提取物，选用银杏总黄酮大于百分之二十的银杏叶提取物，粉粹，加适量矫味剂，加入上述片剂辅料崩解剂4500-22500克、粘合剂150-4500克、润滑剂150-7500克，加填充剂至总重150000克，混合，压片成200000片0.75克/片或400000片0.375克/片或300000片0.5克/片或150000片1克/片或100000片1.5克/片或50000片3克/片的片剂、分散片、含片、嘴嚼片、丸。10000个到40000个剂量实施例4、取上述任一处方，原料为红曲用天然红曲粉，选用洛伐他汀含量大于千分之十的红曲；银杏叶提取物，选用银杏总黄酮大于百分之二十的银杏叶提取物；粉粹，加适量矫味剂，加入上述片剂辅料崩解剂2250-11250克、粘合剂75-2250克、润滑剂75-3750克，加填充剂至总重75000克，混合，压片成100000片0.75克/片或200000片0.375克/片或150000片0.5克/片或75000片1克/片或50000片1.5克/片或25000片3克/片的片剂、分散片、含片、嘴嚼片、丸。10000个到40000个剂量。
实施例5、取上述任一处方，原料为红曲用天然红曲粉，选用洛伐他汀含量大于千分之十的红曲；银杏叶提取物，选用银杏总黄酮大于百分之二十的银杏叶提取物；粉粹，加适量矫味剂，加入上述泡腾片辅料有机酸1500-82500克、加碱性物质至总重150000克，混合，压片成150000片1克/片或300000片0.5克/片或75000片2克/片或50000片3克/片或30000片5克/片的泡腾片。10000个到40000个剂量。
实施例6、取上述任一处方，原料为红曲用天然红曲粉，选用洛伐他汀含量大于千分之十的红曲；银杏叶提取物，选用银杏总黄酮大于百分之二十的银杏叶提取物；粉粹，加适量矫味剂，加入上述颗粒剂辅料至75000克或100000克或150000克，混合均匀，制粒，分装、包装成5克/包或10克/包或15克/包的颗粒剂。10000个到40000个剂量。
实施例7、取上述任一处方，原料为红曲用天然红曲粉，选用洛伐他汀含量大于千分之十的红曲；银杏叶提取物，选用银杏总黄酮大于百分之二十的银杏叶提取物；粉粹，加适量矫味剂，加入上述颗粒剂辅料至50000克或75000克或100000克，混合均匀，制粒，灌装胶囊、制成0.25克/粒或0.5克/粒或0.75克/粒或1克/粒的胶囊。10000个到40000个剂量。
权利要求
1.一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于由红曲和银杏叶提取物为原料制备而成，原料的重量百分比为(以其主要功效成分计)红曲(洛伐他汀)1-99银杏叶提取物(银杏总黄酮)99-1原料的最佳重量百分比(以其主要功效成分计)红曲(洛伐他汀)20银杏叶提取物(银杏总黄酮)80。
2.根据权利要求1所述的一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于制剂的制备方法是选取原料红曲(洛伐他汀)和银杏提取物(银杏总黄酮)采用传统的制剂生产方法，加入相应的辅料，制备成口服液、糖浆、溶液剂、乳剂、滴剂、酊剂、注射剂、分散片、片剂、口含片、丸剂、嘴嚼片、泡腾片、颗粒剂、粉剂、胶囊、软胶囊、喷剂等等制剂。
3.根据权利要求1或2所述的一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于红曲(洛伐他汀)与银杏提取物(银杏总黄酮)原料重量与70-99.9％的水制备成口服液。
4.根据权利要求1或2所述的一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于红曲(洛伐他汀)与银杏提取物(银杏总黄酮)原料重量与填充剂30-85％、崩解剂3-15％、粘合剂0.1-3％、润滑剂0.1-5％制备成片剂。
5.根据权利要求1或2所述的一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于红曲(洛伐他汀)与银杏提取物(银杏总黄酮)原料重量与10-55％的有机酸和10-80％的碱性物质制备成泡腾片。
6.根据权利要求1或2所述的一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于红曲(洛伐他汀)与银杏提取物(银杏总黄酮)原料重量与聚维酮K30、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、甲基钎维素、微晶钎维素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸镁、山梨醇、麦芽醇、香精等的一种以上的几种混合物10-99.9％制成颗粒、胶囊。
7.根据权利要求1或2所述的一种治疗和预防心脑血管疾病的制剂，其特征在于红曲(洛伐他汀)与银杏提取物(银杏总黄酮)原料重量与抛射剂、乙醇、聚维酮K 30、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、甲基钎维素、微晶钎维素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸镁、山梨醇、麦芽醇、香精等的一种以上的几种混合物10-99.9％制成喷剂。
全文摘要
本发明涉及一种以红曲和银杏叶提取物两种物质为原料制备而成的治疗和预防心脑血管疾病症状的药物或食品制剂。本发明的制剂功能为活血化瘀，通脉舒络，扩张冠脉血管，改善心肌缺血。用于冠心病、心绞痛、高血脂、脑血管疾病的预防与治疗。
文档编号A61K9/20GK1850130SQ20061003127
公开日2006年10月25日 申请日期2006年2月21日 优先权日2006年2月21日
发明者杨秋生, 郭凌云, 彭滢 申请人:郭凌云