专利名称：一种复方鼻炎喷雾剂及其制备方法
技术领域：
本发明属中药成方制剂领域，具体来说涉及一种复方鼻炎喷雾剂，同时还涉及其制备方法。
背景技术：
目前治疗鼻炎的中药制剂一般采用口服给药途经，也有部分制成滴鼻剂、气雾剂、喷雾剂、软膏剂等。软膏剂成条状挤入鼻腔，和鼻粘膜接触面积较小，往往不易吸收或吸收不完全。制成口服制剂，由于受到肝脏首过作用的影响，又会降低药物的疗效。虽然气雾剂也有与喷雾剂类似的优点，但其需要耐压容器和阀门系统，有时还会因封装不严密造成抛射剂的渗透而失效。
发明内容
本发明的目的在于提供一种剂量小、分布均匀、吸收迅速、靶向性好、生物利用度高、使用方便的复方鼻炎喷雾剂。
本发明的另一目的还在于提供该复方鼻炎喷雾剂的制备方法。
本发明的辅料种类的选择及用量，是根据复方鼻炎药物的配方以及喷雾剂的特点，对辅料进行相互作用试验，经过反复试验，辅料选择增溶剂吐温80或司盘80。试验结果表明，药物有效成分的含量与加辅料后，基本无变化，说明选定的辅料与药物有物有效成份无相互作用，在此基础上采用不同的比例设计配方，筛选最佳配方。结合生产成本、能源等方面进行综合考虑，选择合理的生产工艺。重复验证试验经3次重复试验，结果为该生产工艺合理，其中主药有效成份含量波动不大。
本发明的一种复方鼻炎喷雾剂，以1000g成品计，其中各原料的重量份为穿心莲浓缩液 150g 鹅不食草浓缩液 25g 盐酸麻黄碱 5g盐酸苯海拉明 1.5g 薄荷油 10ml 桉油10ml增溶剂5-50g 余量为水。
上述的复方鼻炎喷雾剂，其中增溶剂为吐温80或司盘80。
本发明的一种复方鼻炎喷雾剂的制备方法，包括以下步骤将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入10-200g 醇溶解)，再加入增溶剂，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
本发明与现有技术相比，其辅料的选择及配比与生产工艺条件，是经过反复实验优选得到的，能使本发明的喷雾剂由于药液以雾状喷出，在鼻粘膜分布均匀，且无肝脏首过作用，因此吸收迅速、靶向性好、生物利用度高，可以不同程度地克服口服制剂、滴鼻剂、气雾剂的一些缺点。喷雾剂给药后，药物分散均匀并以微小的液滴与鼻粘膜接触；药物在鼻腔中的滞留时间延长，因此药物的吸收比较完全。具有剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便等特点。吸入时可减少胃肠道副作用，并可用定量阀门控制剂量，具有速效和定位作用。对于消炎，通窍；过敏性鼻炎，急、慢性鼻炎及鼻窦炎效果显著。
具体实施例方式
以下通过体外释放实验和在体鼻粘膜吸收实验来进一步阐述本发明所述复方鼻炎喷雾剂具有疗效显著的有益效果，且体外释药与在体吸收有良好的线性相关性。
精密吸取复方鼻炎喷雾剂0.7ml，加入到已经处理过的透析袋中，用线扎紧至不渗漏，分别放入装有Ringer液10ml为介质的烧杯中，用保鲜膜封闭烧杯杯杯口.置空气浴振器内，控制温度(37+1)℃，水平振荡频率为150次/分钟，分别于10，20，30，40，60，90，120分钟从接受池中取样8ml，同时补加等量空白Ringer液，渗透液经紫外分析，计算累积释药百分率.分别按零级释放，单指数模型、Weibull分布、对数正态分布。结果显示复方鼻炎喷雾剂的释药动力学特性与Higuchi分布模型拟合最佳。
在体鼻粘膜吸收试验大鼠腹腔麻醉，仰卧在颈部做切口，暴露气管和食管。取管2支，一支插入气管，另一支的一端插入食管，直至鼻腔后部，用胶粘剂将鼻腔与口腔的通道封闭，管子的另一端与药液接触，将盛有药液的循环池以37℃水浴恒温，蠕动泵使药液经鼻腔循环.循环液流速2.5ml/分钟。分别按零级释放、单指数模型、Weibull分布、对数正态分布及Higuchi分布模型拟合，结果显示复方鼻炎喷雾剂的吸收动力学特性与Higuchi分布模型拟合最佳。
以下通过实施例来阐明本发明复方鼻炎喷雾剂的制备方法。
实施例1称量下述原料穿心莲浓缩液150g、鹅不食草浓缩液25g、盐酸麻黄碱5g、盐酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，司盘80 45g。
将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入10g乙醇溶解)，再加入司盘80，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
实施例2称量下述原料穿心莲浓缩液150g、鹅不食草浓缩液25g、盐酸麻黄碱5g、盐酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，吐温80 20g。
将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入50g乙醇溶解)，再加入吐温80，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
实施例3称量下述原料穿心莲浓缩液150g、鹅不食草浓缩液25g、盐酸麻黄碱5g、盐酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，司盘80 30g。
将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入100g乙醇溶解)，再加入司盘80，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
实施例4称量下述原料穿心莲浓缩液150g、鹅不食草浓缩液25g、盐酸麻黄碱5g、盐酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，司盘80 40g。
将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入150g乙醇溶解)，再加入司盘80，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
实施例5称量下述原料穿心莲浓缩液150g、鹅不食草浓缩液25g、盐酸麻黄碱5g、盐酸苯海拉明1.5g、薄荷油10ml、桉油10ml，吐温80 50g。
将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入200g乙醇溶解)，再加入吐温80，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
权利要求
1.一种复方鼻炎喷雾剂，其特征在于以1000g计，其中各原料的重量为穿心莲浓缩液150g 鹅不食草浓缩液25g 盐酸麻黄碱5g盐酸苯海拉明1.5g 薄荷油10ml 桉油10ml增溶剂5-50g 余量为水。
2.如权利要求1所述的复方鼻炎喷雾剂，其中增溶剂为吐温80或司盘80。
3.如权利要求1或2所述的复方鼻炎喷雾剂的制备方法，包括以下步骤将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀，然后加入10-200g 醇溶解，再加入增溶剂，加水至1000g，搅拌均匀，即得。
全文摘要
本发明公开了一种复方鼻炎喷雾剂及其制备方法，将盐酸麻黄碱细粉、盐酸苯海拉明、穿心莲浓缩液和鹅不食草浓缩液混合，加入适量水溶解，滤过，搅匀，加入薄荷油和桉油混合均匀(加入乙醇溶解)，再加入吐温80(或司盘80)，加水至1000g，搅拌均匀，即得。本发明具有剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便等特点。吸入时可减少胃肠道副作用，并可用定量阀门控制剂量，具有速效和定位作用。
文档编号A61K31/138GK1872168SQ20061005103
公开日2006年12月6日 申请日期2006年4月29日 优先权日2006年4月29日
发明者董大伦 申请人:贵阳新天药业股份有限公司