专利名称：防治感冒用喷雾剂、擦鼻剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂及其制备方法感冒是一种全世界范围的常见病、多发病。约有85％的人一年之内可患感冒2-6次，因此感冒的防治已成为全世界性的研究课题。然而，感冒究竟是什么？感冒是由病毒等引起的上呼吸道粘膜的急性感染，其原发病灶在鼻粘膜，一般感冒的病毒、细菌只在上呼吸道表层，很少进入血液或机体深层组织，因此刻薄的说以往传统剂型治疗感冒所进行的全身给药及其所强调的血药浓度实属受给药剂型限制所进入的误区，并有抑制人体免疫机能之嫌，因此同济医科大学附属同济医院传染科教授高美荚于《大众医学》1996(11)44-45上发表题为“感胃还是不用药为好”的文章。
本发明的目的是针对感冒的病原学、病理学、免疫学及临床表现等特点，借用新型制剂技术的手段，向社会提供可有效切断感冒传播途径，迅速中断感冒病理过程，使其治愈在初始阶段的鼻病灶直接给药的防治感冒用喷雾剂，擦鼻剂。
本发明的防治感冒用喷雾剂、擦鼻剂依据其成分及作用机理可分PH调节式和中药清热解解毒类喷雾剂、擦鼻剂等现分述如下
PH调节式防治感冒用喷雾剂(擦鼻剂)是由PH调节剂、附加剂、溶媒等构成。其中PH调节剂可选用符合药用要求的任何一种(或几种)可将PH值调至2-6的酸或可将PH值调至9-13的碱，如；盐酸、醋酸、柠檬酸、乳酸、果酸、抗坏血酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠等，其用量为喷雾剂(或擦鼻剂)总量的0.001-10％；或连同溶剂直接选用离子水发生器所产生的酸性水或碱性水。附加剂(渗透压调节剂、助溶剂、矫味剂等)可选用氯化钠、甜叶菊甙、甜蜜素、薄荷脑、薄荷油、吐温类、司盘类、磷脂类等，其用量占喷雾剂(或擦鼻剂)总量的0-5％。溶媒可选用水、乙醇、丙二醇等其中至少一种，其用量占喷雾剂(或擦鼻剂)总量的90-99.99％，其制备方法是通过投料、调剂、分装等几道工序完成。其中调剂工序的工序要点在于调控药液的PH，PH应在2-6或9-13范围。
中药清热解毒类防治感冒用喷雾剂(或擦鼻剂)是由药物、附加剂、溶媒等构成，其中清热解毒类药物的代表性常用药为双花、黄芩、连翘、板蓝根、大青叶、蒲公荚等，其代表方为；1、银翘解毒丸(1)(双花、连翘、桔梗、薄荷、淡豆鼓、淡竹叶、牛蒡子、荆芥、甘草等；若方中加入芦根则为银翘散方(2)若方中加入羚羊角则为羚羊解毒丸方(3))；2、清开灵(4)(胆酸、猪去氧胆酸、珍珠母粉、水牛角、黄芩甙、板子、双花、板兰根等；若在此基础上加入一些芳香解表药冰片、薄荷脑、郁金、广霍香、石菖蒲等，则为解热消炎胶囊方(5))；3、复方鱼腥草片(6)(鱼腥草、黄芩、板蓝根、连翘、双花)；4、蒲地蓝消炎片(7)(黄芩、蒲公荚、苦地丁、板蓝根)、5、小儿退热口服液(8)(大青叶、连翘、黄芩、重楼、板蓝根、栀子、竹叶、柴胡、双花、牡丹皮、地龙、白薇)；6、消炎解热丸(9)(蒲公荚、防风、甘草、连翘、双花)等清热解毒方，其提取物占喷雾剂总量的1.0-30％；其中调剂用的溶媒可选用水、乙醇、丙二醇等其中至少一种，其用量占喷雾剂(擦鼻剂)总量的70-99％；附加剂(渗透压调节剂、矫味剂、助溶剂等)可选用氯化钠、甜叶菊甙、甜蜜素、薄荷脑(油)、吐温类、司盘类、磷脂类等其用量占喷雾剂总量的0-5％，其制备方法是通过投料、提取、精制、调剂、分装等几道工序完成的。其中提取、精制工序的要点在于(1)对于含有挥发油的植物药首先应选用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，剩余药渣及药液处理方法同不含挥发油植物药；(2)对于不含挥发油植物药选用水提、醇沉提取、精制方式即可。(3)对于贝壳类、角类动物药选用酸、碱水解法或酶法水解、然后醇沉精制即可。
本发明是通过剂型改革的方法，针对一般感冒的病毒只在上呼吸道粘膜表层形成局部急性感染病灶，很少进入血液的事实，将传统的全身给药方式改为上呼吸道病灶部位直接喷雾给药，因此可创造其它剂型给药所无法比拟的极高的病灶药物浓度，可迅速切断感冒的病程，疗效高、见效快、毒副作用小。
为了对本发明作进一步的说明给出如下实施例；实施例1、PH调节式防治感冒用喷雾剂取1300ml蒸馏水加入吐温-80，4.5g、甜蜜素6g，薄荷脑0.45g，加热至50℃，充分搅拌使薄荷脑溶解，另取蒸馏水200ml加入冰醋酸10g(或氧氧化钠5g)使之溶解，在搅拌下徐徐加入上述1300ml溶液中，调PH值至3.5(12)，加水至1500ml，再用适量氯化钠将药液调至等渗，分装于100个喷雾剂瓶中即可。
实施例2、银翘解毒喷雾剂处方九味，取薄荷、荆芥、连翘提取挥发油备用，药渣及药液加入金银花、淡竹叶、淡豆鼓、牛蒡子、甘草、桔梗等加适量水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液、滤过、浓缩至相对密 度约为117(90度测)，加入乙醇使醇含量这65-70％，冷藏、静置48小时，滤过、滤液回收乙醇，加入0.％(w/v)活性碳，加热15分钟，滤过，加入上述备用的挥发油、增溶剂、矫味剂等(当金银花处方用量为360g时)，加水调至1500ml，加适量氯化钠调至等渗，分装于100个喷雾剂瓶中即可。
实施例3、清开灵喷雾剂处方8味，取板兰根、栀子加水煎煮两次、滤过、合并滤液、浓缩至相对密度为1.12-1.16(80度测)流浸膏，并加入金银花提取物使之溶解，搅拌下加入乙醇使含醇量达65-70％，冷藏、静置48小时，滤过、滤液回收乙醇备用取水牛角粉用氢氧化钡水解，水解液备用，取珍珠母粉用硫酸水解、水解液在搅拌下缓缓加入上述备用的水牛角水解液中调PH至4，放置使沉淀完全，滤过、浓缩，加乙醇使醇含量为65-70％，搅匀后静置48小时，滤过、回收乙醇至无醇味，调PH至7，静置、滤过、滤液浓缩至相对密度1.1备用。取猪去氧胆酸在搅拌下加入PH11的氢氧化钠水溶液中使之溶解，取牛胆酸在搅拌下加入上述溶液中，用20％氢氧化钠调PH至9使之完全溶解，取黄芩甙搅拌下加入上述溶液中，用20％氢氧化钠调PH至7，使其全部溶解，与上述备用的提取清膏、水解清膏顺序混合，调PH值至7，0.5％活性碳加热15分钟，滤过、滤液加入增溶剂、矫味剂(当处方中珍珠母粉为200g时)加水至1500ml，分装于100个喷雾剂瓶中即可。
实施例4、复方鱼腥草喷雾剂处方五味，取黄芩用水提酸沉法提取黄芩甙备用，取鱼腥草、板蓝根、连翘、金银花加水煎煮2次，每次1.5小时，合并煎液、滤过、滤液浓缩至相对密度1.15(90度测)，放冷，搅拌下加乙醇至醇浓度65％，静置24小时，滤过。滤液回收乙醇，加备用黄芩甙，用20％氢氧化钠调PH值至7使之溶解，加0.5％(w/v)活性碳，微沸15分钟，静置、滤过、加入矫味剂等附加剂(当处方中鱼腥草量为580g时)，加水至1500ml，混合均匀，分装于100个喷雾剂瓶中即可。
实施例5、小儿退热喷雾剂处方十二味，将牡丹皮、柴胡、连翘用水蒸汽蒸馏，收集蒸馏液、药渣与大青叶、黄芩、重楼、板蓝根、板子、淡竹叶、柴胡、金银花、地龙、白薇等十味，加水煎煮二次，每次一小时，合并煎液，滤过、浓缩至相对密度1.15(90度测)，加乙醇，使含醇量为70％，静置，取上清液，回收乙醇，加0.5％(w/v)活性碳、加热微沸十五分钟，静置、滤过、滤液与上述蒸馏液合并，(当处方中大青叶用量为300mg时)加水调整总量至1500ml，加入矫味剂等混合均匀、分装于100个喷雾剂瓶中即可。
擦鼻剂与喷雾剂处方构成、制备方法完全相同，只是将其分装于擦鼻剂瓶中即可。注1、中国药典 1990年版 502页2、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-0409-903、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-0146-894、中华人民共和国卫生部药品标准(93)卫药准字2-36号5、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-1259-926、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-1388-937、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-0649-918、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-1089-929、中华人民共和国卫生部药品标准WS3-B-1615-9权利要求
1.一种防治感冒用喷雾剂，其特征在于此喷雾剂是由药物、溶媒、附加剂等构成。
2.如权利要求1所述的防治感冒用喷雾剂，其特征在于此喷雾剂的药物可由PH调节剂或清热解毒类中药构成，其中PH调节剂可选用符合药用要求的任何一种(或几种)可将PH值调至2-6的酸或可将PH值调至9-13的碱，如盐酸、醋酸、柠檬酸、乳酸、果酸、抗坏血酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠等其用量为喷雾剂总量的0.001-10％，或连同溶媒直接选用离子水发生器所产生的酸性水或咸性水；其中清热解毒类中药处方可选用以双花、黄芩、连翘、板蓝根、大青叶、蒲公英等之中至少一种为药效成分处方(如银翘解毒丸(1)、银翘解毒散(2)、羚羊解毒丸(3)、清开灵(4)、解热消炎胶囊(5)、复方鱼腥草片(6)、蒲地蓝消炎片(7)、小儿退热口服液(8)、消炎解热丸(9)等)，其提取物应占喷雾剂总量的1.0-30％。
3.如权利要求1所述的防治感冒用喷雾剂、其特征在于此喷雾剂的溶媒可选用水、乙醇、丙二醇等其中至少一种，其用量占喷雾剂总量的70-99％。
4.如权利要求1所述的防治感冒用喷雾剂，其特征在于喷雾剂的附加剂(渗透压调节剂、矫味剂、助溶剂等)可选用氯化钠、甜叶菊式、甜蜜素、薄荷脑、薄荷油、吐温类、司盘类、磷脂类等，其用量占喷雾剂总量的0-5％。
5.如权利要求1所述的防治感冒用喷雾剂，其特征在于此喷雾剂的制备方法是通过投料、提取、精制、调剂、分装等几道工序完成的。
6.如权利要求5所述的防治感冒用喷雾剂的制备方法，其特征在于不同类别的药物其提取、精制方法各不相同，其中含有挥发油的植物药应选用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，剩余药液及药渣处理方法同不含挥发油植物药；其中不含挥发油植物药选用水提、醇沉的提取精制方法完成；其中对于贝壳类、角类动物药可选用酸、碱水解法或酶水解方法进行水解后，醇沉精制等完成。
7.如权利要求5所述的防治感冒用喷雾剂的制备方法，其特征在于当投料的有效成分选用PH调节剂时，调剂工序的工序要点在于调控药液的PH，PH应在2-6或9-13范围。
8.一种防治感冒用擦鼻剂，其特征在于此擦鼻剂的处方构成及其制备方法与喷雾剂完全相同，只是分装时将药液装于擦鼻剂瓶中即可。
全文摘要
本发明为防治感冒用喷雾剂、擦鼻剂及其制备方法，属于药物制剂及其制备方法，其特征在于其针对感冒的病原学、病理学、免疫学及临床表现等特点，借用新型制剂技术等手段，将传统的全身给药方式改为上呼吸道病灶部位直接喷雾给药，向社会提供可有效切断感冒传播途径，迅速中断感冒病理过程，使之治愈在初始阶段的防治感冒用喷雾剂、擦鼻剂，同时此防治感冒用喷雾剂、擦鼻剂的推出还将使世人在防治感冒的用药习惯上发生一个重大改变，真正作到不打针，不吃药，轻轻松松治感冒。
文档编号A61K9/12GK1163133SQ9612229
公开日1997年10月29日 申请日期1996年12月20日 优先权日1996年12月20日
发明者丛繁滋 申请人:丛繁滋