专利名称：一种滴丸型氯霉素滴眼液及其制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药品，具体的是一种氯霉素眼药及其制造方法。
背景技术：
随着医疗药品的日益发展和人体健康水平的不断需要，对药品开发生产的技术要求也越来越高。在公知技术中，氯霉素滴眼液是治疗和预防眼睛疾病的常用药品，现有的氯霉素滴眼液主要是氯霉素的水溶液，或是硼砂、硼酸、透明质酸钠、注射用水等组成的缓冲液，但由于氯霉素的性质是在水溶液中易水解不稳定，易产生水解产物和光降解产物等杂质，至使产品未到有效期二醇物超标造成氯霉素效价降低，出现质量不符合规定的问题。
发明内容
为了克服现有技术之不足，本发明提供一种能有效地解决氯霉素滴眼液质量不稳定问题，能使主药氯霉素与缓冲液分开，有效的避免氯霉素在水溶液中水解，提高药品的稳定性，延长药品有效期的新氯霉素滴眼液及其制作方法。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是一种滴丸型氯霉素滴眼液及其制作方法，它采用聚乙二醇作为氯霉素固体制剂的增塑剂即氯霉素滴丸基质，将氯霉素和药用聚乙二醇按重量配比为氯霉素12.5～20.1份、药用聚乙二醇43.6～70.9份熔融后制成主药滴丸；由硼砂、硼酸、羟苯乙酯和注射用水，按重量配比为硼砂1.78～2.90份、硼酸67.0～108.2份、羟苯乙酯2.4～4.3份、注射用水5000～8000份配制成缓冲液，再将缓冲液和主药滴丸对应配量分置装于同一包装体内，成为滴丸型氯霉素滴眼液。其制作方法包括以下工序a、配比称量，先按设定的各配药组分的重量配比分别进行称量；b、配制药液，将药用聚乙二醇置于化料罐中，加温至80～85℃完全溶化后，再加入氯霉素，并保持恒定温度80～85℃，开启搅拌器搅拌均匀成为药液；c、制作滴丸，将融化均匀的药液倒入滴丸机中制成主药滴丸；d、滴丸干燥并密封，将主药滴丸甩干、干燥，取样检验合格后，装袋密封待用；e、配制缓冲液，在配料罐中加入配比50％～90％重量的注射用水，按缓冲液配比量投入硼砂、硼酸、羟苯乙酯，加热煮沸搅拌26～30分钟后，再加入注射用水至全量，然后迅速冷却至60～35℃，打开药液回流循环系统，回流10～20分钟，再用硼砂或硼酸缓冲液调节酸碱度达到PH 6.0～7.0，即为配成的缓冲液；f、灌封包装，先扣丸即将装袋密封待用的滴丸扣置在滴眼液瓶外盖上，再加盖上盖，连同滴眼液瓶送入自动灌装旋盖机，自动灌装旋盖机对应滴丸重量将缓冲液定量灌瓶并封盖，使得氯霉素主药滴丸与缓冲液分置又同装置于一个包装瓶内，最后经检验、加外包装即为本发明的氯霉素滴眼液产品。需要使用时，打开瓶盖，将封存于瓶盖内的滴丸置入瓶内的缓冲液中，摇动瓶体使滴丸均匀溶解，便可进行滴眼。
本发明中选用的作为氯霉素固体制剂增塑剂的聚乙二醇为水溶性高分子化合物，它具有良好的化学稳定性和化学惰性及不可皂化性，尤其是分子量在4000～10000的药用聚乙二醇对人体安全。
由于本发明采用了上述技术方案，有效地解决了氯霉素滴眼液质量不稳定问题，亦经反复考察论证和数次试验研究表明，它与现有技术相比，具有能使主药氯霉素与缓冲液分开，有效的避免氯霉素在水溶液中水解造成的效价降低及产生二醇物现象，提高药品的稳定性，延长药品有效期，制作工艺先进可靠等优点，适用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎、眼脸缘炎等眼部疾病，系一种新的氯霉素滴眼液及其制作方法。
下面结合附图和实施例对本实用新型作进一步详细说明。
图1是本发明实施例制作工艺流程简图。
图中各标号与符号为1称量器，2配料罐，3化料罐，4滴丸机，5甩干机，6干燥机，7扣丸的滴眼液瓶外盖，8自动灌装旋盖机，LMS-氯霉素，PEG-聚乙二醇，H3BO3-硼酸，H2O-注射用水，Na2B4O7·H2O-硼砂，QBZ-羟苯乙酯，CP-氯霉素滴眼液产品。
具体实施例方式
本发明是以分子量为4000～10000的药用聚乙二醇(PEG)作为氯霉素滴丸基质，将氯霉素和药用聚乙二醇按重量配比为氯霉素12.5～20.1份、药用聚乙二醇43.6～70.9份熔融后制成主药滴丸；由硼砂、硼酸、羟苯乙酯和注射用水，按重量配比为硼砂1.78～2.90份、硼酸67.0～108.2份、羟苯乙酯2.4～4.3份、注射用水5000～8000份配制成缓冲液，使得缓冲液和主药滴丸对应配量分置密封装置于同一包装体内，成为滴丸型氯霉素滴眼液。
参见附图1实施例所示流程简图，本发明滴丸型氯霉素滴眼液制作方法是实施例1a、配料称量，先按药剂处方的重量配比，氯霉素12.5g、药用聚乙二醇(PEG)43.75g，硼砂1.78g、硼酸67.05g、羟苯乙酯2.49g、注射用水5Kg，对各组分分别经称量器1进行称量备料；b、配制药液，将药用聚乙二醇置于化料罐3中，加温至80～85℃完全溶化后，再加入氯霉素，并保持恒定温度80～85℃，开启搅拌器搅拌均匀成为药液；c、制作滴丸，将融化均匀的药液倒入滴丸机4中，滴入5～10℃的液体石蜡介质中迅速成形制成每粒重56.25毫克、氯霉素含量为12.5毫克的主药滴丸；d、滴丸密封，将制作的主药滴丸先入甩干机5甩干，再于干燥机6内完全干燥取样检验合格后，装入洁净袋中密封待用；e、配制缓冲液，在配料罐2中加入3Kg注射用水，再投入称好的硼砂、硼酸、羟苯乙酯，加热煮沸搅拌30分钟后，再加入剩余的2Kg注射用水，然后迅速冷却至35℃，打开药液回流循环系统，回流过滤15分钟，再用硼砂或硼酸缓冲液调节酸碱度达到PH6.3～6.8，即为配成的缓冲液；f、灌封包装，先扣丸，将装袋密封待用的滴丸扣置在滴眼液瓶外盖7上，再加盖上盖，连同滴眼液瓶送入自动灌装旋盖机8，自动灌装旋盖机8对应主药滴丸每丸含氯霉素12.5毫克、将缓冲液按每瓶5毫升定量灌装并封盖，使得氯霉素主药与缓冲液分置又同装置于一个包装瓶内，最后经检验、加外包装即成为本发明的氯霉素滴眼液产品。
实施例2a、配料称量，先按药剂处方的重量配比，氯霉素20.0g、药用聚乙二醇68.8g，硼砂2.88g、硼酸107.17g、羟苯乙酯4.11g、注射用水8Kg，对各组分分别经称量器1进行称量备料；b、配制药液，将药用聚乙二醇置于化料罐3中，加温至80～85℃完全溶化后，再加入氯霉素，并保持恒定温度80～85℃，开启搅拌器搅拌均匀成为药液；c、制作滴丸，将融化均匀的药液倒入滴丸机4中，滴入5～10℃的液体石蜡介质中迅速成形制成为每粒重88.8毫克、氯霉素含量为20.0毫克的主药滴丸；d、滴丸密封，将制作的主药滴丸先入甩干机5甩干，再于风干干燥机6内完全干燥取样检验合格后，装入洁净袋中密封待用；e、配制缓冲液，在配料罐2中加入7.2Kg注射用水，再投入称好的硼砂、硼酸、羟苯乙酯，加热煮沸搅拌28分钟后，再加入剩余的800g注射用水，然后迅速冷却至35℃，打开药液回流循环系统，由循环泵打回流15分钟，再用硼砂或硼酸缓冲液调节酸碱度达到PH 6.8，即为配成的缓冲液；f、灌封包装，先扣丸，将装袋密封待扣的滴丸扣置在滴眼液瓶外盖7上，再加盖瓶上盖，连同滴眼液瓶送入自动灌装旋盖机8，自动灌装旋盖机8对应主药滴丸每丸含氯霉素20.0毫克、将缓冲液定量按每瓶8毫升分别灌装并封盖，使氯霉素主药与缓冲液分置又同装置于一个包装瓶内，最后经检验、加外包装即成为本发明的氯霉素滴眼液产品。
权利要求
1.一种滴丸型氯霉素滴眼液，它包括氯霉素、缓冲液，其特征在于氯霉素和药用聚乙二醇按重量配比为氯霉素12.5～20.1份、药用聚乙二醇43.6～70.9份熔融后制成主药滴丸；缓冲液是由硼砂、硼酸、羟苯乙酯和注射用水，按重量配比为硼砂1.78～2.90份、硼酸67.0～108.2份、羟苯乙酯2.4～4.3份、注射用水5000～8000份配制成，缓冲液和主药滴丸对应配量分置装于同一包装体内，所制成的滴丸型氯霉素滴眼液。
2.一种滴丸型氯霉素滴眼液制作方法，其特征在于包括下列工序a、配比称量，先按设定的各配药组分的重量配比分别进行称量，b、配制药液，将药用聚乙二醇置于化料罐中，加温至80～85℃完全溶化后，再加入氯霉素，并保持恒定温度80～85℃，开启搅拌器搅拌均匀成为药液，c、制作滴丸，将融化均匀的药液倒入滴丸机中主药滴丸，d、滴丸干燥密封，将滴丸甩干、干燥，取样检验合格后，装袋密封待用，e、配制缓冲液，在配料罐中加入配比50％～90％重量的注射用水，按缓冲液配比量投入硼砂、硼酸、羟苯乙酯，加热煮沸搅拌26～30分钟后，再加入注射用水至全量，然后迅速冷却至60～35℃，打开药液回流循环系统，回流过滤10～20分钟，再用硼砂或硼酸缓冲液调节酸碱度达到PH 6.0～7.0，即为配成的缓冲液，f、灌封包装，先扣丸即将装袋密封待用的滴丸扣置在滴眼液瓶外盖上，再加盖上盖，连同滴眼液瓶送入自动灌装旋盖机，自动灌装旋盖机对应滴丸重量将缓冲液定量灌瓶并封盖，使得氯霉素主药滴丸与缓冲液分置又同装置于一个包装瓶内，最后经检验、加外包装即为本发明的氯霉素滴眼液产品。
全文摘要
本发明提供了一种滴丸型氯霉素滴眼液及其制作方法，用于解决氯霉素滴眼液质量不稳定问题，它是采用聚乙二醇作为氯霉素滴丸基质，按重量配比为氯霉素12.5～20.1份、药用聚乙二醇43.6～70.9份熔融后制成主药滴丸；缓冲液是由硼砂、硼酸、羟苯乙酯和注射用水，按重量配比为硼砂1.78～2.90份、硼酸67.0～108.2份、羟苯乙酯2.4～4.3份、注射用水5000～8000份配制成，缓冲液和主药滴丸对应配量分置装于同一包装体内，成为滴丸型氯霉素滴眼液。具有能使主药氯霉素与缓冲液分开，有效的避免氯霉素在水溶液中水解造成的效价降低及产生二醇物现象，提高药品的稳定性，延长药品有效期，制作工艺先进可靠等优点，适用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎、眼脸缘炎等眼部疾病。
文档编号A61K9/20GK1872038SQ20061007802
公开日2006年12月6日 申请日期2006年4月30日 优先权日2006年4月30日
发明者段玉新 申请人:段玉新