专利名称：一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法。
背景技术：
消化系统疾病属常见病、多发病。根据统计资料表明，全世界胃肠疾病的发病率 约占人口的12%左右。随着社会经济的不断发展，人们学习、工作、生活以及心理压力的 不断增大，我国消化系统疾病的发病率也呈逐年递增的趋势。根据权威机构的最新调查表 明，2003年我国消化系统疾病平均发病率已经上升为15. 68%，北京、上海、广州、天津、深 圳等国内经济较发达、竞争较激烈、工作压力较大的大城市，消化系统疾病的发病率更高达 31%。目前，我国消化系统用药的销售额位居各种药品类别的前三位，在整个消化系统 用药中，治疗消化性溃疡的药品所占的比例最高达59%。根据抽样调查数据显示2003年 在消化性溃疡治疗药品的销售总额中，质子泵抑制剂在市场的市场份额高达54. 62%， H2 受体阻断剂为25. 11%，抗酸及胃粘膜保护剂为20.21%。可见以起效快、制酸力强、持续时 间长、服用剂量小以及副作用小的优势迅速为医患双方所认识和接受。质子泵抑制剂以其 良好的临床疗效，已经成为国内临床治疗消化性溃疡的首选用药。2005年全年突破90亿 元，达到90. 56亿元。 目前质子泵抑制剂国内外开发的大品种有奥美拉唑、兰索拉唑等。由于质子泵抑 制剂在酸性环境中极易降解，所以通常采用包肠溶衣来保护药物免受胃酸破坏，但其延缓 了药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用。 Santarus公司则利用利用碳酸氢钠代替肠溶包衣，防止Om印razole被胃酸降解， 在抑制胃酸的同时使奥美拉唑快速地被吸收。该产品不但药理独特，而且服用方便，服药后 人体的血药浓度很快就能达到峰值水平(约30分钟)，并能够有效地控制胃酸。
发明内容
鉴于复方奥美拉唑在临床上的显著疗效，本发明提供一种奥美拉唑复方制剂及其 制备方法。 一种奥美拉唑复方制剂每单位制剂由奥美拉唑10-40mg，碳酸氢钠0. 5-1. 5g及 辅料组成。辅料为淀粉、微晶纤维素、乳糖以及羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维 素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁中的一种或一种以上。优选规格为 每单位制剂中含有奥美拉唑20mg及40mg，，碳酸氢钠1. lg。制备方法为将奥美拉唑、碳酸 氢钠与辅料混合，压片，或装胶囊。 本发明用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活 动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。本发明服药后在约30分 钟内人体的血药浓度很快就能达到峰值水平，能够有效地控制胃酸。
具体实施例方式以下实施例说明本发明但不限制本发明实施例1 :规格1000片处方奥美拉唑20g碳酸氢钠llOOg乳糖25g微晶纤维素40g甘露醇25g交联聚维酮10g阿斯巴甜0. lg果奶香精0. lg微粉硅胶0. 75g硬脂酸镁0. 75g8%聚维酮的30%乙醇溶液适量制法取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、
交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8 %聚维酮的40 %乙醇溶液加入上述混合物中制软材， 过20目筛制粒，6(TC干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅 胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。实施例2 :规格1000片奥美拉唑40g碳酸氢钠llOOg微晶纤维素50g羧甲基淀粉钠2.乳糖20g甘露醇20g交联聚维酮9g阿斯巴甜 0. lg果奶香精0. lg微粉硅胶0. 75g硬脂酸镁0. 75g8%聚维酮的30%乙醇溶液适量 制法取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、 交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8 %聚维酮的40 %乙醇溶液加入上述混合物中制软材， 过20目筛制粒，6(TC干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅 胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。
实施例3 :规格1000片 处方奥美拉唑 20g
碳酸氢钠 llOOg 乳糖 25g
微晶纤维素
甘露醇
交联聚维酮
阿斯巴甜
果奶香精
微粉硅胶
硬脂酸镁
40g 25g 10g 0. lg 0. lg 0. 75g 0. 75g 适量
8%聚维酮的30%乙醇溶液 制法取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、 交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8%聚维酮的40%乙醇溶液加入上述混合物中制软材， 过20目筛制粒，6(TC干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅
胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。
实施例4 :规格1000片奥美拉唑40g碳酸氢钠1100g微晶纤维素50g羧甲基淀粉钠2.乳糖20g甘露醇20g交联聚维酮9g阿斯巴甜0. lg果奶香精0. lg微粉硅胶0. 75g硬脂酸镁0. 75g8%聚维酮的30%乙醇溶液适量制法取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8 %聚维酮的40 %乙醇溶液加入上述混合物中制软材， 过20目筛制粒，6(TC干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅 胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。
以上实施例中，优选实施例2和3。
权利要求
一种奥美拉唑复方制剂，其特征在于每单位制剂由10-40mg奥美拉唑，0.5-1.5g碳酸氢钠及适量辅料组成。
2. 权利要求1所述的制剂为胶囊或片剂，其特征在于所述辅料由淀粉、微晶纤维素、 乳糖以及羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲 纤维素钠、硬脂酸镁中的一中一种或一种以上。
3. 权利要求1所述制剂中含有奥美拉唑20mg及40mg，，碳酸氢钠1. lg。
4. 权利要求1或2所述制剂的制备方法，其特征在于将奥美拉唑、碳酸氢钠与辅料混 合，压片。或装胶囊。
全文摘要
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法。其特征在于，单位制剂由10-40mg奥美拉唑，0.5-1.5g碳酸氢钠及适量辅料组成。具体地说，单位制剂中含有主药成份奥美拉唑20mg或40mg，碳酸氢钠1.1g。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。
文档编号A61K31/4439GK101744814SQ200810239430
公开日2010年6月23日 申请日期2008年12月10日 优先权日2008年12月10日
发明者王翰斌, 王翰腾 申请人:北京琥珀光华医药科技开发有限公司