专利名称：含甲哌卡因异构体的注射用制剂的制作方法
技术领域：
本发明为一种含甲哌卡因异构体的注射用制剂，属于医药技术领域。
背景技术：
甲哌卡因为酰胺类局部麻醉剂，性质稳定，达到一定浓度时可降低阳离子如钠离 子和钾离子对神经细胞膜的透过能力，从而阻滞神经冲动的传导。具有轻度的收缩血管作 用，化学结构、麻醉效果和毒性与利多卡因类似，但是起效速度更快，毒性及副作用较小。甲 哌卡因是具有一个手性碳的手性药物，目前应用的为甲哌卡因消旋体，用于浸润、神经阻 滞、硬膜外麻醉和表面麻醉。对于其光学单一异构体的活性和作用研究还很少。药物对映体的立体选择性的不同，使其与各受体的亲和力不同而导致药理作用的 极大差异。人们将手性药物中活性高的对映体称为优对映体，而活性低的或无活性的对映 体称为劣对映体。在许多情况下，劣对映体不仅没有药效，而且还会部分抵消优对映体的药 效，有时甚至还会产生严重的毒副反应，表现出药效差异的复杂性，也决定了单一对映体的 治疗指数与其消旋体有着相当的差异。
发明内容
本发明为一种含甲哌卡因异构体的注射用制剂，它是以甲哌卡因光学异构体及其 药用盐与肾上腺素及其药用盐为活性成分，与药学上适宜辅料组合而成。光学异构体优选 为左旋甲哌卡因。光学异构的药用盐优选为盐酸盐、甲磺酸盐。肾上腺素的药用盐优选为 盐酸盐、酒石酸盐。本发明的注射用制剂可以以水针、冻干粉、无菌粉、大容量输液的形式存 在。其中甲哌卡因(左旋)的单位制剂投入量为10mg-800mg。肾上腺素的单位制剂投入量 为0.012mg-2mg。具体投入量需视具体制备规格而定。所述的药学上适宜的辅料包括药用 载体、等渗调节剂、PH调节剂、抗氧剂、鳌合剂中的一种或几种。所述药用载体可以是甘露醇、葡萄糖、氯化钠、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明胶、海 藻糖、烟酰胺、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸盐、环糊精及其衍生物中的一种或几种。所述等渗调节剂可以是氯化钠，葡萄糖、甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、右 旋糖酐、烟酰胺、枸橼酸、枸橼酸盐、泛酸及其盐、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸盐中的一种或 几种。所述抗氧剂可以是亚硫酸、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、硫甘 油、没食子酸及盐半胱氨酸、抗坏血酸及其盐中的一种或几种。本发明所述的注射用制剂用于浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉、表面麻醉等局麻 作用显著持久。比消旋体甲哌卡因单方作用强、而且稳定。
具体实施例方式实施例1 处方
权利要求
1.含甲哌卡因异构体的注射用制剂，其特征在于，它是以甲哌卡因光学异构体及其药 用盐与肾上腺素或其药用盐为活性成分，与药学上适宜辅料组合而成。
2.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，光学异构体优选为左旋体。
3.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，光学异构的药用盐优选为盐酸盐、甲磺酸盐 ο
4.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，肾上腺素的药用盐优选为盐酸盐、酒石酸盐 ο
5.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，可以以水针、冻干粉、无菌粉、大容量输液 的形式存在。
6.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，甲哌卡因(左旋)的单位制剂投入量为 10mg-800mgo
7.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，肾上腺素的单位制剂投入量为 0. 012mg-2mgo
8.权利要求1所述注射用制剂，其特征在于，所述的药学上适宜的辅料包括药用载体、 等渗调节剂、PH调节剂、抗氧剂、鳌合剂中的一种或几种。
9.权利要求1所述注射用制剂，用于浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉和表面麻醉。
全文摘要
本发明为一种含甲哌卡因异构体的注射用制剂，它是以甲哌卡因光学异构体与肾上腺素及其药用盐为活性成分，与药学上适宜辅料组合而成。所述注射用制剂，可以以水针、冻干粉、无菌粉、大容量输液的形式存在，用于浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉和表面麻醉。
文档编号A61P23/02GK102000077SQ200910306349
公开日2011年4月6日 申请日期2009年8月31日 优先权日2009年8月31日
发明者李宝齐, 王晓丹 申请人:北京利乐生制药科技有限公司