专利名称：美白剂和皮肤外用剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及美白剂和皮肤外用剂，特别是其有效成分。
背景技术：
皮肤的色斑、雀斑等色素沉着是以荷尔蒙异常或紫外线刺激为开端，表皮色素细 胞内的黑色素生成亢进，黑色素过剩沉着于表皮而产生的。以防止、改善这种黑色素的异常沉着为目的，一直在皮肤外用剂中配合美白剂。现 在，作为美白剂在皮肤外用剂中配合的成分有维生素C衍生物、曲酸、熊果苷(4-羟基苯 基-β-D-吡喃葡萄糖苷)或白藜芦醇(Rucinol，+ * 7—(4-正丁基间苯二酚)、鞣花 酸等，已知这些成分具有黑色素生成抑制作用。但是，在其效果和安全性等方面，尚未得到能够十分令人满意的物质，一直期望开 发新的美白剂。另一方面，专利文献1记载了具有钾通道调节作用的吡唑嘧啶化合物。另外，专利文献2 4记载了对稻瘟病、水稻胡麻叶枯病、黄瓜白粉病(t吵々>9 、^^粉病)等具有防除活性的吡唑嘧啶化合物。另外，专利文献5记载了作为镇痛剂有用的吡唑嘧啶化合物。但是，这些文献对于黑色素生成抑制作用和美白效果均没有记载。专利文献1W02006/10021专利文献2特开昭54-117029号公报专利文献3特开昭54-147921号公报专利文献4特开昭62-404号公报专利文献5特公昭42-19593号公报
发明内容
本发明是鉴于上述现有技术中的课题做出的，其目的在于提供一种具有优良的黑 色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。为了解决上述课题，本发明人等进行了悉心研究，结果发现特定的嘧啶基吡唑化 合物具有优良的黑色素生成抑制作用，而且细胞毒性也非常低，从而完成了本发明。也就是说，本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的嘧啶基吡唑化合物或其可
药用盐作为有效成分。
权利要求
一种美白剂，其特征在于，以下述通式(1)表示的嘧啶基吡唑化合物或其可药用盐作为有效成分。化1(式中，R1、R3、R4和R6分别独立地是C1 3烷基，R2和R5分别独立地是氢原子或C1 3烷基。)FPA00001195248300011.tif
2.如权利要求1所述的美白剂，其中，R2和R5是氢原子。
3.如权利要求1或2所述的美白剂，其中，R1>R3>R4iPR6是甲基。
4.如权利要求1 3中任一项所述的美白剂，其特征在于，上述有效成分抑制黑色素生成。
5.一种皮肤外用剂，其特征在于，配合有权利要求1 4中任一项所述的嘧啶基吡唑化 合物或其可药用盐。
6.一种化妆品，其特征在于，配合有权利要求1 4中任一项所述的嘧啶基吡唑化合物 或其可药用盐。
全文摘要
本发明提供一种具有优良的黑色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的化合物或其可药用盐作为有效成分。(式中，R1、R3、R4和R6分别独立地是C1-3烷基，R2和R5分别独立地是氢原子或C1-3烷基)。
文档编号A61P17/00GK101965176SQ20098010468
公开日2011年2月2日 申请日期2009年2月6日 优先权日2008年2月8日
发明者佐藤洁, 斎藤智子, 柴田贵子, 羽生直人, 荻野公大 申请人:株式会社资生堂