专利名称：长链醇的酯及其治疗皮肤的用途的制作方法
长链醇的酯及其治疗皮肤的用途
背景技术：
长链醇在化妆和个人护理产品中具有诸多的应用。长链醇例如山嵛醇(behenyl alcohol)作为润肤剂是有用的，来使得皮肤更光滑和防止水分损失。其他醇是有用的活 性成分。一个这样的例子是艾地苯醌(idebenone)，其是一种有效的抗氧化剂，其已经表 现出降低皮肤粗糙和细纹和皱纹，以及还改善光损伤的皮肤(McDaniel，D. H. ；Neudecker,
B. A. ；Dinardo, J. C. ；Lewis II, J. Α. ；Maibach, H. I. Journal of Cosmetic Dermatology
2005，4，167-173)。这种材料还据称引起保护性和再生性效应(US专利6，756，045)，减少皮 肤着色过多(US专利公开2005/0175559)，和减少人类皮肤中的刺激和/或炎性反应(US专 利申请公开2005/0197407)。艾地苯醌的酯衍生物可以改善这种橙色固体的物理性能。另 外，艾地苯醌与脂肪酸的酯类将在皮肤中水解，来提供艾地苯醌以及脂肪酸衍生物(其也 可以具有积极的益处)。酯例如艾地苯醌典型的化学制备包括将醇与酸，酰氯，或者酸酐进行反应。这些方 法经常使用苛刻的试剂或者高温，如果醇或者酸衍生物是不稳定的，则这会导致困难。已经报道了艾地苯醌的短链酯和类似分子。US专利4，271，083报道了艾地苯醌的 烷基酯和类似分子，这里该烷基酯具有1-4个碳原子。US专利4，407, 757描述了艾地苯醌 的乙酸酯和类似分子。US专利6，756，045描述了艾地苯醌的亲水酯，特别是磺酸酯。这些 参考文献都没有提到用酶的手段来制备这些材料。也没有参考文献描述艾地苯醌与长链脂肪酸的衍生物，其会具有比短链脂肪酸 更大的生理学相容性和更少的皮肤刺激(Schurer，2002，Contact Dematitis 47:199; Kojima 等人，1998, Altern Animal Test. Exper. 5 201)。
发明内容
本发明的第一实施方案涉及到一种组合物，其包含酯和皮肤病学上可接受的载 体，其中该酯是用通式1表示的
权利要求
一种组合物，其包含酯和皮肤病学上可接受的载体，其中该酯是用通式1表示的其中R和R1独立的是C1 C4烷基，R2选自C5 C22烷基、C5 C22链烯基、C5 C20二烯基、C6 C22三烯基、C8 C22四烯基及其混合物，和n是2 12。FPA00001195245600011.tif
2.根据权利要求1的组合物，其中该酯的存在量至少是0.001wt%。
3.根据权利要求2的组合物，其中该酯的存在量是约0.001-约10wt%。
4.根据权利要求3的组合物，其中该酯的存在量是约0.01-约5. Owt%。
5.根据权利要求1的组合物，其中R2的烷基、链烯基、二烯基、三烯基，和四烯基基团是 含有高到约22个碳原子的脂肪族烃基团。
6.根据权利要求5的组合物，其中该包含高到22个碳原子的脂肪族烃是用1-3个选自 下面的基团取代的=C1-C6烷氧基、氰基、c2-c6-烷氧基羰基、C2-C6-烷酰氧基、羟基、芳基、杂 芳基、硫醇、硫醚和卤素。
7.根据权利要求1的组合物，其中酰基基团R2-CO选自亚油酰、硬脂酰、亚麻酰、共轭的 亚油酰、棕榈酰、油酰及其混合物。
8.根据权利要求1的组合物，其中该组合物是洗液、霜膏、凝胶、油膏、皂或者棒。
9.一种治疗皮肤状况的方法，包含将有效量的权利要求1的组合物施用于皮肤。
10.根据权利要求9的方法，其中所述的皮肤状况选自皮肤粗糙、皮肤皱纹、光损伤的 皮肤、皮肤着色过多、皮肤刺激和皮肤炎性反应。
全文摘要
公开了一种用于治疗皮肤状况的组合物和方法。该酯包括酯和皮肤病学上可接受的载体。该酯是用通式(I)表示的。
文档编号A61K8/37GK101938976SQ200980104679
公开日2011年1月5日 申请日期2009年1月22日 优先权日2008年2月8日
发明者N·W·波阿斯, S·K·克伦登宁 申请人:伊士曼化工公司