专利名称：一种新型稳定的普卢利沙星盐酸盐在制备抗感染药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的普卢利沙星盐酸盐及其制剂，包含该医药抗菌素制剂的试剂盒， 和该新的普卢利沙星盐在制备一种抗细菌感染药物中的应用。具体说，特别涉及一种新的供注射用可稳定贮存的化学名称为6-氟-1-甲基-7-[4- (5-甲基-2-氧代-1，3- 二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H- [1,3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-盐酸盐的药物制剂。
背景技术：
微生物感染是威胁人类健康的主要因素，在同疾病斗争的过程中人类发现了多种抗菌药物内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、其他抗生素类及合成药物类，在合成药物中包括最大的一类抗菌药物喹诺酮类，其中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星等已广泛应用于临床，已经成为临床上重要的一类抗菌药。然而，这些抗菌药并不能满足近年来正在增长的、且为难治性疾病即慢性绿脓菌感染症和革兰氏阴性菌感染症的治疗，而且随着抗菌药物的广泛应用，细菌耐药性的产生已成为临床治疗中的难题。因此，人们仍在不断地合成抑菌活性更高、抗菌谱更广的抗菌素药物，并提供更多的剂型以满足临床的需要。
发明内容
本发明目的就是基于这种思路，设计并研究了一种抑菌活性更高、抗菌谱广且生物利用度高的新型一类普卢利沙星盐抗菌素药物。普卢利沙星(prulifloxacin)为第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药，由日本新药公司和明治制果公司共同研发成功，于2002年7月获准在日本上市。该药具有良好的体外抗菌活性，对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌作用，对金葡菌、流感嗜血菌、肺炎克雷伯菌、 志贺菌和沙门菌抗菌活性强，特别是对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性；本品组织渗透性好、分布广泛，组织中的浓度为血浓度的数倍。该药物对多数革兰氏阳性菌的活性与环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星及司帕沙星相当，对革兰氏阴性菌的活性强于环丙沙星、氧氟沙星或相当。该药物具有优良的杀菌作用，对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、粘质沙雷氏菌、铜绿假单胞菌，即使在1/2MIC下短时间内即呈杀菌作用，优于氧氟沙星和环丙沙星特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌力远远超过其他沙星类，也超过目前上市的其他抗生素药。本发明是以普卢利沙星为基本物质，成盐酸盐后改善溶解度，从而进一步提高生物利用度。其化学名称为6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H-[1，;3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉_3_盐酸盐(盐酸普卢利沙星)。本发明的具有抗菌作用的普卢利沙星盐，其结构式如下
权利要求
1.一种新型药物组合物及其制备方法，以6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1， 3- 二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H- [1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a] 喹啉-3-羧酸与盐酸制备成盐酸盐并以6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3- 二氧杂环戊烯-4-基)_甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸的盐酸盐为药物活性成分，其特征在于，该组合物以6-氟-1-甲基-7- [4- (5-甲基-2-氧代-1，3- 二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H- [1,3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸与盐酸制备成盐酸盐并且其剂型是注射剂，其中药物活性成分的量为50-1000mg，其余为药物可接受的载体。
2.根据权利要求1的组合物，其特征在于其中药物活性成分的量为50-800mg。
3.根据权利要求1的组合物，其特征在于其中药物活性成分的量为50-600mg。
4.根据权利要求1的组合物，其特征在于所述注射剂选自粉针剂，水针剂，氯化钠注射剂，葡萄糖注射剂，冻干粉针剂。
全文摘要
普卢利沙星由于在水中溶解度差，其生物利用度低，本发明涉及新的普卢利沙星盐及其制剂，包含该医药抗菌素制剂的试剂盒，和该新的普卢利沙星盐在制备一种抗细菌感染药物中的应用。具体说，特别涉及一种新的供注射用可稳定贮存的化学名称为6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-盐酸盐的药物制剂。本发明以噻丁啶喹啉盐酸盐的形式直接注射给药，改善了溶解度，提高了该药物的生物利用度，同时提高了治疗效果。
文档编号A61K9/08GK102198135SQ201010128829
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月22日 优先权日2010年3月22日
发明者单爱莲, 邱凯 申请人:北京联木医药技术发展有限公司