专利名称：齐墩果酸的抗结肠癌作用及其药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明是涉及齐墩果酸(Oleanolic acid )在抗结肠癌方面的应用及其药物制 剂，属于中药领域。齐墩果酸(Oleanolic acid )是五环三萜类化合物，以游离体和配糖体的形式 存在于多种植物中。主要提取来源木犀科植物齐墩果的叶，女贞果实；龙胆科植物青叶胆全 草，川西獐牙菜；伞形科植物大星芹的叶、根；五加科植物橡木的根皮及茎皮；葫芦科植物 大籽雪胆，可爱雪胆，中华雪胆的块根。齐墩果酸已报道的药用作用主要有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、强心、利尿， 还具有降血糖、降血脂、镇静等作用，是开发治疗肝病和降血糖等药物的有效成分。我们在 筛选抗肿瘤药物过程中发现齐墩果酸具有较强的抑制结肠癌细胞及其实体瘤生长的作用。在本发明之前未见以齐墩果酸为原料研究药物剂型并用于预防和治疗结肠癌疾 病的报道。齐墩果酸是五环三萜类化合物，几乎无毒，中药资源极为丰富，是一种非常有前 途的抗肿瘤药物。齐墩果酸(Oleanolic acid )的化学名3 β-hydroxy-olea-12-en-28_oic acid ；分子式 C30H48O3 ；分子量456. 71。化学结构式
权利要求
1.一种用于治疗结肠癌的药物制剂，其特征在于含有治疗有效剂量的齐墩果酸和一种 或多种药学上可接受的药用赋形剂，或可与齐墩果酸组方的其它药物。
2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于含有1%_99%的齐墩果酸和99%-1%的 药用赋形剂或其它可组方的药物。
3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于含有20%-80%的齐墩果酸和80%-20% 的药用赋形剂或其它可组方的药物。
4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于含有60%-70%的齐墩果酸和40%-30% 的药用赋形剂或其它可组方的药物。
5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所说的药物是口服制剂或非肠道给药 的剂型。
6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所说的口服制剂选自于片剂、丸剂、胶 囊剂、颗粒剂、微囊片剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂中的任何一种。
7.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所说的非肠道给药剂型选自于注射 剂、气雾剂、栓剂或皮下给药剂型当中的任何一种。
8.齐墩果酸在制备抗结肠癌药物中的应用。
9.根据权利要求8的用途，其特征在于所说的抗结肠癌是指抑制人结肠癌细胞 (HCT-116)及其裸鼠移植性肿瘤的生长。
全文摘要
本发明公开了齐墩果酸(Oleanolicacid)在抗结肠癌方面的医药新用途，同时也公开了以齐墩果酸为制药原料制备成片剂、胶囊剂、丸剂、注射剂等临床上可接受的药物制剂。本发明的齐墩果酸药物制剂含有1%-99%的齐墩果酸和99%-1%的药用赋形剂(包括其它配伍用的药物)。本发明提供的齐墩果酸及其药物制剂具有很好的抗结肠癌作用，表现在对体外人结肠癌细胞具有明显的抑制活性，并对此肿瘤细胞的裸鼠移植瘤具有显著的抑瘤活性。此外，由于该药物制剂的活性成分为中药提取物，因而相对化学治疗药物而言具有毒副作用小的优点。
文档编号A61P35/00GK102114022SQ20101029268
公开日2011年7月6日 申请日期2010年9月27日 优先权日2010年9月27日
发明者刘海洲, 廖德忠, 林秀坤 申请人:林秀坤