专利名称：山楂酸的抗肝癌作用及其药物制剂的制作方法
技术领域：
本发明是涉及山楂酸(Maslinic acid)在抗肝癌药物方面的应用及其药物制剂， 属于中药领域。山楂酸(Maslinic acid)是五环三萜类化合物。主要提取来源红枣、橄榄、山楂、 石榴和鼠尾草等。恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病，抗癌药物的开发已成为本世纪 新药研究的重大课题。目前，从植物中寻找高效低毒的抗肿瘤药物，已成为国内外抗肿瘤药 物研究的重点。我们在筛选抗肿瘤药物过程中发现山楂酸具有很强的抑制肝癌细胞和实体 瘤生长的作用。在本发明之前未发现以山楂酸为原料制备药物剂型并用于预防和治疗肝癌疾病 的报道。山楂酸几乎无毒，中药资源极为丰富，是一种非常有前途的抗肿瘤药物。山楂酸别名Oalpha，3beta)-2，3-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸；马斯里酸； 2a_羟基齐墩果酸。分子量472. 7 ；分子式C3(1H4804。化学结构式
权利要求
1. 一种用于治疗肝癌的药物制剂，其特征在于含有治疗有效剂量的山楂酸和一种或多 种药学上可接受的药用赋形剂，或可与山楂酸组方的其它药物。
2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于含有1%_99%的山楂酸和99%-1%的药 用赋形剂或其它可组方的药物。
3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于含有20%-80%的山楂酸和80%-20%的 药用赋形剂或其它可组方的药物。
4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于含有60%-70%的山楂酸和40%-30%的 药用赋形剂或其它可组方的药物。
5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所说的药物是口服制剂或非肠道给药 的剂型。
6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所说的口服制剂选自于片剂、丸剂、胶 囊剂、颗粒剂、微囊片剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂中的任何一种。
7.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所说的非肠道给药剂型选自于注射 剂、气雾剂、栓剂或皮下给药剂型当中的任何一种。
8.山楂酸在制备抗肝癌药物中的应用。
9.根据权利要求8的用途，其特征在于所说的抗肝癌是指抑制人肝癌细胞(BEL-7402) 及其裸鼠移植性肿瘤的生长。
全文摘要
本发明公开了山楂酸(Maslinicacid)在抗肝癌方面的医药新用途，同时也公开了以山楂酸为制药原料制备成片剂、胶囊剂、丸剂、注射剂等临床上可接受的药物制剂。本发明的山楂酸药物制剂含有1%-99%的山楂酸和99%-1%的药用赋形剂(包括其它配伍用的药物)。本发明提供的山楂酸及其药物制剂具有很好的抗肝癌作用，表现在对体外人肝癌细胞具有明显的抑制活性，并对此肿瘤细胞的裸鼠移植瘤具有显著的抑瘤活性。此外，由于该药物制剂的活性成分为中药提取物，因而相对化学治疗药物而言具有毒副作用小的优点。
文档编号A61K31/56GK102091078SQ20101029265
公开日2011年6月15日 申请日期2010年9月27日 优先权日2010年9月27日
发明者刘海洲, 廖德忠, 林秀坤 申请人:林秀坤