专利名称：山楂酸通过抑制cox-2用于治疗病症和其症状的用途的制作方法
山楂酸通过抑制C0X-2用于治疗病症和其症状的用途本发明涉及山楂酸和其任意衍生物用于治疗病理学过程的用途包括抑制内源性 环加氧酶-2(COX_2)。更特别是用于关节炎、类风湿性关节炎、纤维肌痛、坐骨神经 痛和其它关节不适的症状和/或无症状的治疗。本发明还涉及含有山楂酸，其任意衍 生物，或天然、合成或半合成的富含山楂酸或其任意衍生物的混合物的组合物的局部给药。
背景技术：
石竹素(3-β -羟基-12-oleanen-28-oic酸)是一种普遍分布于植物界的三萜酸 类物质。因此，美国农业部(USDA)植物化学数据库在差不多一百多种植物中登记了它 的存在，其中就有油橄榄(Oleaeuropaea)，以及一系列经证实的生物学活性(防流产、防 龋齿、抗生育、抗肝毒素、消炎、抗肿瘤、防癌、强心、利尿、保肝和子宫收缩活性)。山楂酸(2- α，3- β - 二羟基oleanen-12-en-28_oic酸)，也称为马斯里酸 (crataegolicacid),在自然界分布很少，已查明其在几十种植物中存在。尽管其稀缺导 致对其研究不足，但它的抗组胺和消炎活性是已知的。从油橄榄果实表面蜡状物中通 过预先用氯仿洗过的橄榄的甲醇提取而分离石竹素和山楂酸已有描述[Bianchi，G.， Pozzi, N.和 Vlahov，G.Phytochemistry(1994) 37, 205-207]。这种类型酸的分离可通 过高速反流色谱完成(HSCCC) [Du，Q.Z., Xiong, X.P.和 Ito，Y. ； Journal of Liquid Chromatography (1995) 18，1997-2004]。
权利要求
1.山楂酸或其任意衍生物在制备用于治疗包括C0X-2活化的病症的药物中的应用。
2.山楂酸或其任意衍生物在制备用于软骨细胞组织再生的药物中的应用。
3.如权利要求1或2任一项所述的山楂酸或其任意衍生物的用途，用于制备治疗选自 包括以下的病症的药物关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、纤维肌痛、髌骨腱炎 或拇囊炎。
4.一种包含山楂酸或其任意衍生物的药物组合物，用于治疗包括C0X-2活化的病症。
5.如权利要求4所述的药物组合物，其含有药学可接受的赋形剂。
6.如权利要求4或5所述的组合物，其含有石竹素。
7.如权利要求6所述的组合物，山楂酸和石竹素的比率为2 1至6 1。
8.如权利要求4-7任一项所述的组合物，其为适合局部给药的形式。
9.如权利要求4-8任一项所述的组合物，山楂酸或其任意衍生物是得自木樨属植物的 提取物。
10.如权利要求4-9任一项所述的组合物，山楂酸或其任意衍生物是得自木樨属植物 的工业副产物。
11.如权利要求4-9任一项所述的组合物，山楂酸或其任意衍生物在组合物中以0.5% 至3%的比例存在。
全文摘要
本发明涉及山楂酸或者其天然、合成或半合成的富含山楂酸的混合物或者含有所述酸的组合物用于治疗和COX-2活化作用有关的病变的用途，预期特别是治疗针对关节炎、类风湿性关节炎、纤维肌痛、坐骨神经痛和其它难以诊断的关节疾病的症状和/或再生治疗的用途。本发明还涉及相关的局部给药。
文档编号A61K31/56GK102014922SQ200980107213
公开日2011年4月13日 申请日期2009年4月3日 优先权日2008年4月3日
发明者A·加西亚-格拉纳多斯洛佩斯德耶罗, A·帕拉桑切斯, A·马丁内斯罗德里格斯, J·普拉多斯奥苏纳 申请人:格拉纳达大学, 生物山楂酸公司