麦考酚酸钠的新晶型及其制备方法

文档序号:1001083阅读:261来源:国知局
专利名称:麦考酚酸钠的新晶型及其制备方法
技术领域
本发明属药物化学领域,具体为麦考酚酸钠的新晶型及其制备方法。
背景技术
麦考酚酸钠(MycophenolateSodium)化学名E_4-甲基 _6_(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6-甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-己烯酸钠,1960年末,Elililly公
开了其对恶性肿瘤细胞生长有抑制作用。其化学结构式为
权利要求
1.一种结晶麦考酚酸钠,所述结晶麦考酚酸钠选自结晶麦考酚酸钠形式(MKl),其特征在于具有4. 48、12. 02、13. 37、17. 23和17. 85士0. 2 度2- θ峰的粉末XRD图谱;结晶麦考酚酸钠形式(ΜΚ2),其特征在于具有5. 2,8. 9,20. 54,26. 38,30. 22,31. 86、 32. 3,39. 2,43. 30 和 43. 7 度士0. 2 度 2- θ 峰的粉末 XRD 图谱;结晶麦考酚酸钠形式(ΜΚ3),其特征在于具有4. 94、5. 85、16. 56、17. 18、19. 72和 21. 98士0. 2度2- θ峰的粉末XRD图谱。
2.如权利要求1所述的麦考酚酸钠的晶型的制备方法,其特征在于使麦考酚酸酯在醇类、酯类溶剂中和在碱或钠源反应后析出结晶,过滤,减压干燥得到。
3.如权利要求2所述的制备方法,其中醇类溶剂是甲醇。
4.如权利要求2所述的制备方法,其中酯类溶剂是乙酸乙酯。
5.如权利要求2所述的制备方法,其中碱或钠源为甲醇钠、氢氧化钠。
6.一种药用组合物,其特征在于包含治疗有效量的如权利要求1所述的结晶麦考酚酸钠,及至少一种药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明属药物化学领域,具体为麦考酚酸钠的新晶型MK1、MK2、MK3及其制备方法。
文档编号A61K31/365GK102464639SQ20101054487
公开日2012年5月23日 申请日期2010年11月16日 优先权日2010年11月16日
发明者刘烽, 常迪, 张勇, 曹志华, 胡军 申请人:北京京卫信康医药科技发展有限公司
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