专利名称：双功能辐射损伤防护药物的制作方法
技术领域：
本发明提供一类双功能辐射损伤防护药物，可用于多种民用领域以及军事领域的 辐射防护，属于医药技术领域。
背景技术：
电磁辐射又称电子烟雾，是能量以电磁波形式从辐射源发射到空间的现象。电磁 辐射包括非电离辐射和电离辐射。电磁辐射所产生的能量，取决于频率的高低。频率愈高， 能量愈大。频率极高的X光和Y射线能使原子和分子电离，故被称为电离辐射；而频率较 低的电磁辐射不能破坏分子中的化学键，故被称为非电离辐射。随着现代科技的飞速发展， 电磁辐射广泛存在于许多领域，成为的“隐形污染源”，严重威胁着人类的健康。在军事医学领域未来战争的首要威慑是核武器，除了瞬时的冲击波造成杀伤力 外，核武器能发射出穿透力极强的Y射线、β射线和中子流等会引起严重的急慢性“射线 病”，如广岛、长崎原子弹爆炸后，十余万人在战后因患“射线病”相继死亡。核武器的辐射 防护是一个很难解决的军事医学课题。在航空航天领域太空存在着高能粒子组成的宇宙射线，密度大、穿透性极强。航 天飞行脱离了地球磁场的自然防护，且宇航员要在太空深部空间滞留，受到的辐射剂量更 大，宇宙线辐射成为威胁宇航员健康甚至生命安全的至关重要的因素。在民用领域我国电磁辐射环境污染源严重，可以说“我们生活在一个巨大的微波 炉中。”福射的污染源包括(1)电脑、电视、音响、微波炉、电冰箱等；( 手机、传真机、通讯 站等通讯设备；C3)高压电线以及电动机、电机设备等；(4)飞机、电气铁路等；( 广播、电 视发射台、手机发射基站、雷达系统等；(6)电力产业的机房、卫星地面工作站等；(7)应用 微波和X射线等的医疗设备等。人体生命活动对环境的电磁波非常敏感，因此，电磁辐射可以对人体造成影响和 损害。轻度的电磁辐射会使人体出现头晕、疲乏无力、记忆力衰退、食欲减退等临床症状；长 时间、大剂量的电磁辐射人体会发生病变(1)心血管疾病、糖尿病、癌突变、的主要诱因； (2)对人体生殖系统，神经系统和免疫系统造成直接伤害；(3)造成孕妇流产、不育、畸胎等 病变的诱发因素；(4)影响儿童发育、肝脏造血功能下降，儿童患白血病；(5)影响人体性功 能和生殖能力。因此，辐射防护研究迫在眉睫。药物防护，是一种经济、方便、行之有效的手 段。目前研究的辐射药物防护剂种类主要有氨巯基化合物、雌激素类化合物、天 然植物成份等，但存在毒副作用大，疗效不理想等问题。如美国FDA批准上市的氨磷汀 (WR2721)，发挥疗效所需剂量接近于毒性剂量，严重限制了其推广使用。迄今为止，国内外 尚无一个理想的辐射防护剂。本发明提供了一类针对电离辐射非电离辐射的双功能辐射防护药物结构，可用于 军事医学、航天医学等特殊领域，也可以用于射线诊疗、核工业防护等领域，具有重要的军 用、民用意义。
发明内容
本发明的目的是提供一类针对电离辐射和非电离辐射的双功能药物及其合成方 法。通式(I)表示的药物结构，
结构中R1I5以及R1' X'分别独立的选自H、0H、0CH3、N02、卤素。
上述药物结构中，一种优选的方案是=R1I5中任意四个取代基为氢，例如R2为0H， R1、R3、R4、R5均为H。同时，R1' R4，中至少任意三个取代基为氢。上述药物结构中，另一种优选的方案是=R1I5中任意三个取代基为氢，例如Rl为 OH, R2为NO2, R3、R4、R5均为H。同时，R1' R4，中至少任意三个取代基为氢。所述卤素为F、Cl或Br。上述述化合物在制备防治或治疗电离辐射及非电离辐射损伤药物中的应用。一种药物组合物，其含有通式(I)表示的药物结构，以及一种或多种药物载体或赋 形剂，该药物可以制成片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。上述化合物的合成按下式进行，更换R^Ii5取代的苯甲酰氯和R/ X'取代的对羟 基苯甲醛可得到系列衍生物。
权利要求
1.通式(I)表示的药物结构，
2.根据权利要求1所述的药物结构，其特征在于中任意四个取代基为氢。
3.根据权利要求2所述的药物结构，其特征在于ιν ν中至少任意三个取代基为氢t
4.根据权利要求1所述的药物结构，其特征在于中任意三个取代基为氢。
5.根据权利要求4所述的药物结构，其特征在于ιν ν中至少任意三个取代基为氢t
6.根据权利要求1至5任意之一所述的药物结构，其特征在于卤素为F、Cl或Br。
7.权利要求1所述化合物的合成方法，包括下述步骤
8.权利要求1所述化合物在制备防治或治疗电离辐射及非电离辐射损伤药物中的应用。
9.一种药物组合物，其含有权利要求1至5任意之一所述的药物结构，以及一种或多种 药物载体或赋形剂。
10.根据权利要求9所述药物组合物，其特征在于该药物是片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、 颗粒剂或乳剂。
全文摘要
本发明公开了一类针对电离辐射和非电离辐射的双功能辐射防护药物，该类药物合成方法简便，分子中含有氮氧自由基结构单元，能有效消除电离辐射和非电离辐射对机体产生的有害影响，具有双重防护和治疗作用。
文档编号A61P39/00GK102060849SQ201110000628
公开日2011年5月18日 申请日期2011年1月4日 优先权日2011年1月4日
发明者孙晓莉, 文爱东, 王海波, 秦向阳, 郭国祯, 陈惠 申请人:中国人民解放军第四军医大学