含酚类双功能辐射损伤防护药物及其合成与应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种药物，具体涉及一种含酚类双功能辐射损伤防护药物及其合成与 应用。
【背景技术】
[0002] 电磁辐射广泛存在于许多领域，成为"隐形污染源"，严重威胁着人类的健康。辐 射能使机体发生一系列生理和病理改变，引起严重的辐射损害，辐射的靶分子是基因组DNA 和细胞膜，其中，DNA在电离时极易发生结构的改变，是细胞突变及癌变的根源，如辐射诱 变、辐射致癌、器官病变等。所以，辐射损伤的防护研宄一直是各国学者重点关注的课题。
[0003] 目前研宄的辐射药物防护剂种类繁多，其中，酚类化合物是研宄较多、抗氧化作用 较好的一类针对一级自由基的辐射防护活性物质。可以在辐射发生时很快通过质子转移， 还原R0S、清除有害自由基，但此类反应按照1:1化学计量的比例进行，这就造成了酚类物 质对于大剂量和持续性的辐射产生的损伤束手无策。"催化量"的针对二级自由基的氮氧 自由基受到了普遍的关注。氮氧自由基虽然比酚类反应滞后，但它们的优点是可以"催化 量"通过电子转移反应，参与辐射的电离分解反应全过程，对生物大分子和生物膜等发挥良 好的保护能力。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种含酚类双功能辐射损伤防护药物及其合成与应用，可防 治或治疗电磁损伤。
[0005] 本发明所采用的技术方案是： 含酚类双功能辐射损伤防护药物，其特征在于： 具有以下结构：
【主权项】
1. 含酚类双功能辐射损伤防护药物，其特征在于： 具有以下结构：
其中： Ri_R5至少有一个是0H，其他分别选自H、OCH3、N02、X;n=l，2〇
2. 根据权利要求1所述的含酚类双功能辐射损伤防护药物，其特征在于： X选自F、C1或fc。
3. 根据权利要求2所述的含酚类双功能辐射损伤防护药物，其特征在于： 札-1?5中任意四个取代基为H。
4. 根据权利要求2所述的含酚类双功能辐射损伤防护药物，其特征在于： RfRs中任意三个取代基为H。
5. 如权利要求1所述的含酚类双功能辐射损伤防护药物的合成方法，其特征在于： 以&-馬取代的苯乙醛或苯丙醛为原料，与2, 3-二甲基-2, 3-二羟胺基丁烷进行缩合 而成，过程为：
其中： Ri_R5至少有一个是0H，其他分别选自H、OCH3、N02、X;n=l, 2 ； X选自F、C1或fc。
6. 如权利要求1所述的含酚类双功能辐射损伤防护药物作为防治电离辐射损伤单体 药物或药物组合物中的应用。
7. 根据权利要求6所述的含酚类双功能辐射损伤防护药物作为防治电离辐射损伤单 体药物或药物组合物中的应用，其特征在于： 该药物为片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。
【专利摘要】本发明涉及含酚类双功能辐射损伤防护药物及其合成与应用。酚类化合物作为辐射防护药物按照1:1化学计量的比例进行，因此对于大剂量和持续性的辐射产生的损伤束手无策。本发明涉及的化合物具有以下结构：，其中，R1-R5至少有一个是OH，其他分别选自H、OCH3、NO2、X，n=1,2。该类药物对电离辐射和非电离辐射损伤均具有明显的保护作用，药效与目前上市的防辐射药物WR2721相当，但该药毒性更低，可用于大剂量、持续性辐射产生的损伤的防治。
【IPC分类】C07D233-22, A61K31-4174, A61P39-00
【公开号】CN104844516
【申请号】CN201510145592
【发明人】田敏, 张改, 牛小玲, 孙晓莉
【申请人】西安工业大学
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2015年3月31日