专利名称：一种新型降血压组合物的制作方法
技术领域：
本发明为一种新型降血压组合物，属于医药技术领域。
背景技术：
高血压病是当今世界流行最广泛的心血管疾病，又是引起冠心病、脑卒中和肾功能衰竭的重要的危险因素，高血压患者不仅有血压增高和血流动力学的异常，而且常伴有糖、脂质代谢紊乱以及心、脑、肾等靶器官的损害，属于一种全身性疾病。临床上抗高血压药物较多，包括利尿药、阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-I)、血管紧张素II (AT II)受体拮抗剂，钙拮抗剂和α-阻滞剂。但它们在使用上都有其一定的局限性与副作用。 所以副作用小，耐受性好，且疗效稳定的抗高血压药，将做为理想的一线降压药被广泛应用，其中疗效稳定、副作用小的复方降压药也受到了广泛的关注。阿利克仑为第二代肾素抑制剂，作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。目前所有研究资料均表明，阿利克仑降压治疗具有良好的安全性和有效性，副作用少，半衰期长，一天一次服用方便。阿利克仑为第一种治疗高血压以及其他心血管疾病与肾病的口服肾素抑制剂。阿利克仑能有效降低轻中度高血压患者的血压水平。而且不产生反射性心动过速，不影响心功能；降压作用为肾素依赖性，因此大剂量给药只会延长作用时间，不会导致血压骤降。
发明内容
本发明为一种新降血压组合物，其特征在于是以阿利克仑及其药用盐、水合物和如下所述任意1-2种物质为活性成分的药用组合物物质1 钙离子拮抗剂(CCB)，包括硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、非洛地平、尼伐地平、拉西地平、尼索地平及其它们的药用盐、光学异构体及水合物；物质2 =ATl受体拮抗剂(ARB)，包括缬沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、厄贝沙坦、 氯沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦及其它们的药用盐、光学异构体及水合物等；物质3 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，包括卡托普利、赖诺普利、雷米普利、福辛普利、依那普利、贝那普利、地拉普利及其它们的药用盐、光学异构体及水合物等；物质4 氢氯噻嗪阿利克仑的药用盐优选富马酸盐。钙离子拮抗剂的药用盐包括盐酸盐、甲磺酸盐、 苯磺酸盐、马来酸盐等。本发明优选组合物为阿利克仑+左氨氯地平；阿利克仑+左氨氯地平+氢氯噻嗪；阿利克仑+左氨氯地平+缬沙坦；阿利克仑+卡托普利、阿利克仑+氢氯噻嗪+卡托普利等；阿利克仑的单位用量为37. 5-1200mg，优选剂量为150_300mg ；氢氯噻嗪的单位用量为5_200mg，优选剂量为25_50mg ；钙离子拮抗剂(CCB)的单位用量为(左)氨氯地平的单位用量为1. 25_40mg，优选剂量为5-10mg ；硝苯地平的单位用量为1. 25-40mg，优选为5-lOmg ；乐卡地平的单位用量为2. 5-80mg，优选为10-20mg ；非洛地平的单位用量为2. 5_80mg，优选为10_20mg ；尼伐地平的单位用量为0. 5-16mg，优选为；拉西地平的单位用量为l_2^ig，优选为4_6mg ；马尼地平的单位用量为1. 25_40mg，优选为5_10mg。ATI受体拮抗剂(ARB)的单位用量为奥美沙坦酯的单位用量为5_160mg，优选为 10-80mg ；厄贝沙坦的单位用量为37. 5-600mg，优选为75_300mg ；坎地沙坦酯的单位用量为 l-3ang，优选为2-16mg ；氯沙坦钾的单位用量为12. 5_200mg，优选为25-100mg ；替米沙坦的单位用量为10-320mg，优选为20-160mg ；缬沙坦的单位用量为20_320mg，优选为40_160mg ； 依普罗沙坦的单位用量为100-1200mg，优选为200-600mg。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的单位用量为卡托普利的单位用量为 6. 25-100mg,优选为12. 5_50mg。赖诺普利的单位用量为5_80mg，优选为10_40mgmg ；雷米普利的单位用量为0. 5-20mg，优选为1. 25-10mg ；福辛普利的单位用量为5_80mg，优选为10-40mg ；依那普利的单位用量为1. 25-40mg，优选为2. 5_20mg ；贝那普利的单位用量为 5_80mg，优选为10-40mg ；地拉普利的单7位用量为15_120mg，优选为7. 5_60mg。本发明所述的药用组合物，可制成口服制剂，包括颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、胶囊、软胶囊、滴丸剂、缓释片、缓释胶囊等。
具体实施例方式实施例1 片剂
权利要求
1.新降血压组合物，其特征在于是以阿利克仑及其药用盐、水合物和如下所述任意 1-2种物质为活性成分的药用组合物物质1 钙离子拮抗剂(CCB)，包括硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、非洛地平、尼伐地平、拉西地平、尼索地平及其它们的药用盐、光学异构体及水合物；物质2 =ATl受体拮抗剂(ARB)，包括缬沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、依普罗沙坦及其它们的药用盐、光学异构体及水合物等；物质3 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，包括卡托普利、赖诺普利、雷米普利、福辛普利、依那普利、贝那普利、地拉普利及其它们的药用盐、光学异构体及水合物等； 物质4:氢氯噻嗪。
2.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，阿利克仑的药用盐为富马酸盐。
3.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于钙离子拮抗剂的药用盐包括盐酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、马来酸盐。
4.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于组合物为阿利克仑+左氨氯地平；阿利克仑+左氨氯地平+氢氯噻嗪；阿利克仑+左氨氯地平+缬沙坦；阿利克仑+卡托普利、阿利克仑+氢氯噻嗪+卡托普利。
5.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于阿利克仑的单位用量为37.5-1200mg, 优选剂量为150-300mg。
6.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于钙离子拮抗剂(CCB)的单位用量为， 左氨氯地平的单位用量为1. 25-40mg，优选剂量为5-10mg ；硝苯地平的单位用量为1. 25-40mg，优选为5-10mg ； 乐卡地平的单位用量为2. 5-80mg，优选为10-20mg ； 非洛地平的单位用量为2. 5-80mg，优选为10-20mg ； 尼伐地平的单位用量为0. 5-16mg，优选为； 拉西地平的单位用量为l_2^ig，优选为4-6mg ； 马尼地平的单位用量为1. 25-40mg，优选为5-10mg。
7.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于AT1受体拮抗剂(ARB)的单位用量为 奥美沙坦酯的单位用量为5-160mg，优选为IO-SOmg ；厄贝沙坦的单位用量为37. 5-600mg，优选为75_300mg ； 坎地沙坦酯的单位用量为l_3aiig，优选为2-16mg ； 氯沙坦钾的单位用量为12. 5-200mg，优选为25_100mg ； 替米沙坦的单位用量为10-320mg，优选为20-160mg ； 缬沙坦的单位用量为20-320mg，优选为40-160mg ； 依普罗沙坦的单位用量为100-1200mg，优选为200-600mg。
8.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的单位用量为卡托普利的单位用量为6. 25-100mg，优选为12. 5_50mg ； 赖诺普利的单位用量为5-80mg，优选为10-40mgmg ； 雷米普利的单位用量为0. 5-20mg，优选为1. 25-10mg ； 福辛普利的单位用量为5-80mg，优选为10-40mg ；依那普利的单位用量为1. 25-40mg，优选为2. 5_20mg ； 贝那普利的单位用量为5-80mg，优选为10-40mg ； 地拉普利的单位用量为15-120mg，优选为7. 5_60mg。
9.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于氢氯噻嗪的单位用量为5-200mg，优选剂量为25-50mg。
10.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于可制成口服制剂，包括颗粒剂、片剂、 胶囊剂、滴丸剂。
全文摘要
本发明为一种新型降血压组合物，它是以阿利克仑及其药用盐、水合物和钙离子拮抗剂(CCB)，AT1受体拮抗剂(ARB)，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，氢氯噻嗪等任意1-2种物质为活性成分的药用组合物。该组合物可制成口服片剂或胶囊剂用于高血压的治疗，其疗效优于单方阿利克仑的降压效果。
文档编号A61K31/4422GK102247344SQ20111014184
公开日2011年11月23日 申请日期2011年5月30日 优先权日2011年5月30日
发明者不公告发明人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司