专利名称：一种适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法
技术领域：
本发明属于中药及天然药物制剂领域，特别是一种适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法。
背景技术：
1、溶出度与临床疗效密切相关
溶出度作为控制固体药物质量与评价体内生物利用度的重要手段，直接关系着临床疗效，故已被世界各国作为法定标准进行收载。如在1967年《美国国家处方集》12版(NF ΧΠ) 第二补充版中首次介绍缓释片和胶囊的溶出度检测方法；1970年的《美国药典》18版 (USP XVDI)收载了 12个需要做溶出度试验的固体制剂品种；1973版《英国药典》规定了地高辛片的溶出度和释放度检查，并于1988版引入溶出度检查法；1981年《日本药局方》第10 版首次收载溶出度试验。我国在1985年版《中国药典》二部首次收载了需做溶出度检查的 7个化学药品，2005年版已经达到276种。但由于中药丸剂由动物、植物及矿物等多种成份组成，含有纤维类、蛋白类、多糖类等复杂成分；以及制备设备的多样化，制备工艺的不统一等原因。至2010年版《中国药典》一部(中药部分)仍未收录相关的方法及需要做检测的品种，这为药物生产与研制带来不便； 2、中药丸剂溶出度问题影响临床疗效
中药丸剂至少有3000年的使用历史，是一种优势明显的优秀传统剂型，在中医防病、 治病及预防保健中具有重大的战略意义。如2006年仅六味地黄丸销售达27亿，中国医药报(186期/2006)形容为“六味地黄丸市场烽烟滚滚”，得出了 “胶囊剂也许难以动摇丸剂的市场大佬地位”的结论。丸剂具有作用缓和持久，更适合中医治疗慢性病、康复保健的需要，且在毒性药物制剂减毒方面也有独到之处。同时，与其它剂型相比，生产成本低，可大大节约能源、资源。但目前对中药丸剂的研究多数更注重成型方面的研究，直接关系疗效的溶出度研究不够深入。这与中药制剂成分的复杂性、制备工艺的不统一性有关。笔者查到的从1990年-2007年的文献共21篇，共涉及23个品种的丸剂，其中有6种符合《中国药典》 溶出度的规定要求，1种无法确定，16种超出规定范围，即有73%的丸剂在45分钟内指标成分的溶出小于75%。可以认为大部分中药丸剂的溶出度不符合规定。丸剂的溶出度问题直接影响了临床疗效，故丸剂品种呈有逐年下降的趋势。如国家标准《中国药典》收录的中成药品种中，丸剂所占的比例1990年为56%，2010年只有30%，平均每5年下降4%_8%，(见表 1)。表1中药丸剂品种逐年下降趋势表(《中国药典》一部)_
权利要求
1. 一种适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法，其特征在于，由以下步骤实现的(1)、确定丸剂剂型根据处方的功能主治、组分剂量、临床要求的目标剂型，将丸剂分为普通制剂、缓释制剂、长效制剂；(2)、分析丸药处方中的组份功效，哪些组分具有辅助性功能、哪些组分具有功能性质， 从促溶、阻溶方面列出中药辅性功能分类
全文摘要
本发明涉及适用于解决中药丸剂溶出问题的试验计算方法，可有效解决丸剂溶出度，保证丸剂有效成分溶出及疗效的问题，其解决的技术方案是，根据临床要求确定丸药为普通制剂、缓释制剂、长效制剂等剂型；分析丸药处方中哪些中药物料具有显著的辅性功能及功能性质；通过计算物料配比制备模型药物，进行溶出度实验；计算溶出度及溶出参数，拟定非线性数学模型，提取相关的物料参数；按物料参数处理物料，制备丸剂，验证物料参数；调整参数，计算丸药物料比例，本发明方法简单，易操作使用，有效解决组合药物的最佳配方，保证丸剂的溶出度和保证丸剂的疗效，是中药研制上的一大创新。
文档编号A61K35/64GK102302467SQ20111026943
公开日2012年1月4日 申请日期2011年9月13日 优先权日2011年9月13日
发明者刘瑞新, 唐进法, 康冰亚, 李学林, 陈天朝 申请人:河南中医学院