塞克硝唑阴道泡腾片的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种塞克硝唑阴道泡腾片，包括塞克硝唑、填充剂、发泡剂和稳泡剂；塞克硝唑在所述阴道泡腾片中的重量百分比为20-60％。所述发泡剂包括由酸或酸式盐组成的酸系统，以及碳酸盐类组成的碱系统。所述酸系统包括枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸、酒石酸氢钾、酒石酸氢钠、枸橼酸二氢钾、富马酸钠、硼酸。所述碱系统包括碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸氢钙、碳酸钙。所述稳泡剂为表面活性剂。例如可选自十二烷基硫酸钠、吐温80。本发明塞克硝唑阴道泡腾片可用于制备用于治疗由敏感厌氧菌所引起的阴道感染性疾病。
【专利说明】塞克硝唑阴道泡腾片
【技术领域】
[0001]本发明属生物【技术领域】，涉及了一种塞克硝唑阴道泡腾片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]塞克硝唑Secnidazole，化学名为α，2-二甲基_5_硝基-1H-咪唑_1_乙醇，为5-硝基咪唑类抗原虫和厌氧菌药物，作用于原虫或厌氧菌的生长期，破坏DNA链或抑制DNA的合成，导致原虫和厌氧菌死亡。本品对泌尿生殖器内滴虫、肠道及组织内阿米巴原虫和贾第鞭毛虫等有较强的杀灭作用。临床用于抗阿米巴药及抗滴虫药，用于治疗各种急慢性肝肠阿米巴病及尿道、女性阴道、男性前列腺等滴虫病。亦用于贾第虫病及人体各部位厌氧菌感染的治疗。
[0003]阴道泡腾片是治疗妇科感染的有效剂型，药物进入阴道后，能迅速溶散分布，药物直达病灶，药物浓度高，作用持久，起效快；同时，局部用药可以避免或减少全身用药产生的不良反应。
[0004]本发明即针对塞克硝唑现有剂型之不足，提供一种塞克硝唑阴道泡腾片及其制备方法。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种塞克硝唑阴道泡腾片及其制备方法，与全身作用的剂型相比较，本发明提供的塞克硝唑阴道泡腾片具有作用迅速、可靠，安全性高的优点。
[0006]本发明还提供一种塞克硝唑阴道泡腾片的制备方法。
[0007]本发明还提供塞克硝唑阴道泡腾片用于制备治疗妇科感染性疾病的用途。
[0008]本发明的目的通过以下技术方案实现:塞克硝唑阴道泡腾片包括塞克硝唑、填充剂、发泡剂和稳泡剂；塞克硝唑在所述阴道泡腾片中的重量百分比为20-60%。
[0009]所述填充剂选自乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙、磷酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、糊精。
[0010]所述发泡剂包括由酸或酸式盐组成的酸系统，以及碳酸盐类组成的碱系统。
[0011]所述酸系统包括枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸、酒石酸氢钾、酒石酸氢钠、枸橼酸二氢钾、富马酸钠、硼酸。
[0012]所述碱系统包括碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸氢钙、碳酸钙。
[0013]所述稳泡剂为表面活性剂。例如可选自十二烷基硫酸钠、吐温80。
[0014]如有必要，本发明塞克硝唑阴道泡腾片还进一步包括其他制备为片剂时所一般采用的辅料。
[0015]本发明塞克硝唑阴道泡腾片的制备方法包括以下步骤:在温度小于35%的环境中，将塞克硝唑、填充剂、发泡剂、稳泡剂混合，干法制料，整粒，压制成片剂即得。
[0016]本发明塞克硝唑阴道泡腾片可用于制备用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、等敏感厌氧菌所引起的阴道感染性疾病。
[0017]以下结合具体实施例进一步说明本发明，应理解，【具体实施方式】仅用于说明本发明，而非限制本发明。
【具体实施方式】
[0018]实施例1
[0019]处方
[0020]塞克硝唑100g
[0021]乳糖100g
[0022]枸橼酸100g
[0023]碳酸氢钠120g
[0024]十二烷基硫酸钠5g
[0025]滑石粉适量
[0026]制备:将枸橼酸与乳糖混合，塞克硝唑与碳酸氢钠、十二烷基硫酸钠混合，压制成片剂后粉碎成颗粒，过14目 筛后加入滑石粉混合均匀，压片，即得。
[0027]实施例2
[0028]处方
[0029]塞克硝唑100g
[0030]微晶纤维素80g
[0031]枸橼酸100g
[0032]碳酸氢钠120g
[0033]十二烷基硫酸纳5g
[0034]滑石粉适量
[0035]制备:将枸橼酸与微晶纤维素混合，塞克硝唑与碳酸氢钠、十二烷基硫酸钠混合，压制成片剂后粉碎成颗粒，过14目筛后加入滑石粉混合均匀，压片，即得。
[0036]实施例3
[0037]处方
[0038]塞克硝唑100g
[0039]乳糖80g
[0040]酒石酸100g
[0041]碳酸氢钠120g
[0042]十二烷基硫酸钠5g
[0043]滑石粉适量
[0044]制备:将酒石与乳糖混合，塞克硝唑与碳酸氢钠、十二烷基硫酸钠混合，压制成片剂后粉碎成颗粒，过14目筛后加入滑石粉混合均匀，压片，即得。
[0045]实施例4
[0046]处方
[0047]塞克硝唑120g
[0048]乳糖100g[0049]枸橼酸100g
[0050]碳酸氢钠120g
[0051]十二烷基硫酸钠5g
[0052]滑石粉适量
[0053]制备:将枸橼酸与 乳糖混合，塞克硝唑与碳酸氢钠、十二烷基硫酸钠混合，压制成片剂后粉碎成颗粒，过14目筛后加入滑石粉混合均匀，压片，即得。
【权利要求】
1.一种塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，包括塞克硝唑、填充剂、发泡剂和稳泡剂。
2.如权利要求1所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，塞克硝唑在所述阴道泡腾片中的重量百分比为20-60%。
3.如权利要求1所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸钙、葡萄糖酸钙、磷酸氢钙、淀粉、羧甲基淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、糊精。
4.如权利要求1所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述发泡剂包括由酸或酸式盐组成的酸系统，以及碳酸盐类组成的碱系统。
5.如权利要求4所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述酸系统包括枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸、酒石酸氢钾、酒石酸氢钠、枸橼酸二氢钾、富马酸钠、硼酸。
6.如权利要求4所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述碱系统包括碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸氢钙、碳酸钙。
7.如权利要求1所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述稳泡剂为表面活性剂。
8.如权利要求7所述的塞克硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述稳泡剂为十二烷基硫酸钠、吐温80。
9.如权利要求1至8任一所述的塞克硝唑阴道泡腾片的用途，用于制备用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、等敏感厌氧菌所引起的阴道感染性疾病。`
【文档编号】A61K31/4164GK103751143SQ201110315408
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2011年10月17日 优先权日:2011年10月17日
【发明者】丁杰 申请人:上海天龙药业有限公司