专利名称：一种尼群地平片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种尼群地平片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术：
尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。具有显著而持久的降压及血管扩张作用。它对血压和心率的影响与心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。对心血管的作用:尼群地平可促使心肌细胞内质网摄取并滞留钙离子，对血管的亲和力比对心肌肌浆网大10倍。阻断钙离子内流，使血管平滑肌松弛，对冠状动脉选择性强于股动脉、肾动脉。扩张冠脉的作用可被受体阻断剂哌唑嗪取消，但不受α受体阻断剂影响.提示钙拮抗剂的扩冠作用与Q受体有关。对心肝的作用:可减少肝毒性药物引起的大鼠肝细胞内钙离子增加及中叶坏死。有效地拮抗可卡因的急性心脏毒作用，防止形态学改变，还可拮抗可卡因的某些中枢作用。药物相互作用:与酉米替丁、雷尼替丁无相互作用。不影响洋地黄毒甙及地戈辛的血药浓度及疗效。与卡托普利、双氢氯噻嗪合用可相互协同降压效应.对严重难治高血压特别有效与氨酰心安合用.尼群地平药动学性质无变化.降压程度及有效百分率明显提高.还可克服不良反应。主要不良反应为扩管效应(头痛、潮红、头昏)，外周水肿，乏力.步数病人有失眠、心悸、瘙痒和多尿，957例观察无实验室检查异常。尼群地平为难溶性药物，不同工艺处方生产的产品在人体内溶出程度有明显的不同，不同工艺生产的尼群地平制剂后，其生物利用度显著不同，从而影响药物本身应有的疗效。普通的片剂制备方法采用淀粉、糊精、羟丙基纤维素等作为辅料，生产工艺为:粉碎，混合，制粒，压片，此法制得的尼群地平片难以被吸收利用。
发明内容
本发明的目的在于克服尼群地平现有剂型的不足，研制一种生物利用度高，口服后容易被人体充分吸收的尼群地平片剂。为实现上述目的，本发明提供了一种尼群地平片剂，含有以下重量份的组分:尼群地平I份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素
0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。技术方案如下:
所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。本发明尼群地平片剂的组分还包括滑石粉和硬脂酸镁，混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，可以得到适合颗粒度的颗粒。本发明提供的上述尼群地平片剂的制备方法，包括以下步骤:
步骤一，将尼群地平用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物；
步骤二:将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料；步骤三:将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀；
步骤四:将步骤三得到的混合物制成颗粒；
步骤五:置干燥器内干燥；
步骤六:混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒；
步骤七:通过压片机制成片；
步骤八:包裹薄膜衣。其中，步骤一所用的溶剂是无水乙醇或二甲基亚砜或两者的混合物。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明，但是实施例不用于限定本发明所保护的范围。实施例1
将800g尼群地平用5kg无水乙醇溶解，将2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、IOOg羟丙基甲基纤维素和IOOg聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羟丙基甲基纤维素、500g乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片，含量为30mg，片重为250mg ;将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。实施例2
将800g尼群地平用5kg 二甲基甲酰胺溶解，将2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羟丙基甲基纤维素和IOOg聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羟丙基甲基纤维素、500g乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物 制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片，含量为30mg，片重为250mg ;将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。
权利要求
1.一种尼群地平片剂及其制备方法，其特征在于所述的尼群地平片剂含有以下重量份的组分:尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。
2.按权利要求1所述的尼群地平片剂，其特征在于所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。
3.按权利要求1所述的尼群地平片剂，其特征在于，制备方法包括以下步骤:步骤一，将尼群地平用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物；步骤二:将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料；步骤三:将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀；步骤四:将步骤三得到的混合物制成颗粒；步骤五:置干燥器内干燥；步骤六:混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒；步骤七:通过压片机制成片；步骤八:包裹薄膜衣。
4.按权利要求3所述的尼群地平片剂，其特征在于所述的尼群地平片剂制备方法步骤一所用的溶剂为无水乙醇或二甲基甲 酰胺。
全文摘要
本发明涉及一种尼群地平片剂及其制备方法，其是采用含有以下重量份的组分尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。本发明还公开了该尼群地平片剂的制备方法，先将尼群地平用溶剂溶解，加入部分辅料使充分混匀成均相系统，尼群地平呈分子状态或无定形状态分布，然后再混入部分辅料进行一般片剂制备。本发明所述的尼群地平片剂具有较高的生物利用度，口服后易被生物体充分吸收的优点。
文档编号A61K47/38GK103083265SQ20111034453
公开日2013年5月8日 申请日期2011年11月4日 优先权日2011年11月4日
发明者林扬, 郝智慧, 王艳玲 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司