一种度他雄胺自微乳组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种自微乳化的度他雄胺口服制剂及其制备方法，该自微乳组合物包括：度他雄胺0.05%-0.3%、油5%-75%、乳化剂20%-60%、助乳化剂4%-50%，均为重量百分比。自微乳加辅料固化后可制成片剂或胶囊等制剂，该制剂在胃内迅速崩解后，在胃肠道中自发乳化形成平均粒径在10-100nm的乳滴，可提高度他雄胺溶解度、溶出度，促进其在胃肠道的吸收。
【专利说明】一种度他雄胺自微乳组合物及其制备方法
[0001]
【技术领域】
[0002]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种度他雄胺自微乳组合物及其口服制剂，该组合物包括重量百分比的度他雄胺0.05%-0.3%、油5%-75%、乳化剂20%-60%、助乳化剂4%-50%，其乳滴平均粒径为10-100nm。
技术背景
[0003]度他雄胺的化学名称:(5 α，17 β )-(2,5-双(三氟甲基)苯基)-3_氧-4-氮杂-雄甾-1-烯-17-甲酰胺，其化学结构式为:
【权利要求】
1.一种度他雄胺自微乳组合物，包括:度他雄胺0.05%-0.3%、油5%-75%、乳化剂.20%-60%、助乳化剂4%-50%，均为重量百分比。
2.如权利要求1所述的组合物，口服制剂，所述油选自植物油、经修饰的植物油、脂肪酸酯、肉豆蘧酸异丙酯、中链甘油三酸酯、单辛酸甘油酯和它们的任意混合物，优选中链甘油三酸酯、单辛酸甘油酯或它们的混合物。
3.如权利要求1所述的组合物，所述乳化剂选自吐温80、聚氧乙烯蓖麻油35、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、卵磷脂和它们的任意混合物，优选吐温80、聚氧乙烯蓖麻油35、聚氧乙烯氢化蓖麻油40或它们的混合物。
4.权利要求1所述的组合物，所述助乳化剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、二乙二醇单乙基醚和它们的任意混合物，优选丙二醇、聚乙二醇400或它们的混合物。
5.权利要求1至4任一所述的组合物，其特征在于度他雄胺自微乳的乳滴平均粒径为.lO-lOOnm，优选 10-80 nm。
6.权利要求5所述的组合物，进一步包括将所述自微乳组合物装入硬胶囊或软胶囊。
7.一种度他雄胺自微乳口服制剂，包含权利要求1-5任一所述的组合物和药物上可接受的辅料或载体。
8.如权利要求7所述的口服制剂，所述制剂为硬胶囊剂、软胶囊剂或片剂。
9.如权利要求7所述的口服制剂，所述辅料包括稀释剂、崩解剂或润滑剂。
10.一种权利要求7所述的度他雄胺自微乳口服制剂的制备方法，其特征在于:度他雄胺溶解于助乳化剂中，加入油、乳化剂和助乳化剂，搅拌均匀后成自微乳，将微乳灌封于硬胶囊或软胶囊中，制得度他雄胺硬胶囊或软胶囊，或将自微乳用药用辅料固化后灌装于胶囊中，或压制成片剂。
【文档编号】A61K9/107GK103655470SQ201210345971
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月18日 优先权日:2012年9月18日
【发明者】张涛, 丁彦吉, 刘翠, 王海屿, 邓杰 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司