一种可用作麻醉剂的化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种式I所示化合物及其晶体，其可用于制备麻醉剂药物。I
【专利说明】一种可用作麻醉剂的化合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种可用作麻醉剂的化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。根据其作用范围可分为全身麻醉药及局部麻醉药，全身麻醉药及局部麻醉药根据其作用特点和给药方式不同，又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药
最早有李时珍的麻沸散可局部麻醉，疗效甚好。
[0003]麻醉药分全身麻醉药和局部麻醉药两种。全身麻醉药由浅入深抑制大脑皮层，使人神志消失。局部麻醉对神经的膜电位起稳定作用或降低膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动的传导，起局部麻醉作用。
[0004]全身麻醉药用于大型手术或不能用局部麻醉药的患者。最早使用的全身麻醉药是笑气，它性能稳定，适合任何方式麻醉，但有易缺氧、麻醉者不够稳定等缺点。后来改用乙醚作全身麻醉药，它有麻醉状况稳定、肌肉松弛良好，便于手术等优点。但它易燃、置放过久会产生过氧化物。使用乙醚时应绝对避火和经检查无过氧化物。
[0005]局部麻醉药适用于小型手术或局部手术的麻醉药。使用局部麻醉药时，需加一点血管收缩剂，如肾上腺素。最 常用的局部麻醉剂是普鲁卡因盐酸盐，用于局麻是0.5~1%的溶液，每次用量不能超过lg，静脉注射常用0.1 %的溶液。其他如丁卡因盐酸盐、利多卡因盐酸盐，都能用作局部麻醉剂。它们的功能跟普鲁卡因大同小异，价格都比普鲁卡因盐酸盐高，常给普鲁卡因过敏者使用。
[0006]目前的麻醉药大多是含氟化合物，如化学名为1，1，1-三氟-2-氯-2-溴乙烷。又称三氟乙烷。为无色、易流动的重质液体，性质稳定，但遇光、热和湿空气都能缓缓分解，生成氢齒酸(氢溴酸、氢氟酸、盐酸等)，通常加入麝香草酚做稳定剂，本品不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则本品沉于底部，形成两层。
[0007]其麻醉作用比乙醚强，对粘膜无刺激性，麻醉诱导时间短，不易引起分泌物过多、咳嗽、喉痉挛等。用于全身麻醉及麻醉诱导。吸入后大部分从肺排出，约20%
排出前在肝内转化为非挥发性的三氟乙醇、三氟乙醛、三氟乙酸、溴化物和氯化物等代谢产物，这些产物可在肝中蓄积至少2周以后残留物仍在尿中发现。氟烷具肝脏毒性，使应用范围受到限制。静脉麻醉药为非挥发性全身麻醉药，此类药经静脉给药作用迅速，分期不明显，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇痛要求不高的小手术。临床上常用于吸人麻醉的诱导以及复合全身麻醉。静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。早期使用的为超短时作用的巴比妥类药物如硫喷妥钠(thiopental sodium，2_7)、己烯巴比妥钠(hexobarbital sodium, 2-8)。硫代巴比妥类由于脂溶性较大,极易通过血脑屏障达到脑组织，很快产生麻醉作用，吸收分布迅速，故麻醉作用时间短，一般仅能维持数分钟。临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。
[0008]由于现有技术中的化合物具有不同的确定，因此需要开发高效且无毒副作用的化合物。
【发明内容】
[0009]本发明的目的之一就是提供一种可用作麻醉剂的式I化合物。
【权利要求】
1.一种化合物,其特征在于以式I表不:
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于为晶体形式，该晶体属于单斜晶系，其空间群为 P21, a=9.10 K, b=8.50 A, c=7.25 A, β =91.2。，V=560.8 A3。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于所述化合物可用于制备麻醉药的用途。
4.一种药物组合物，其含有权利要求1或2的化合物，另外还含有药学上可接受的助剂。
【文档编号】A61K31/554GK103664822SQ201210345746
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月18日 优先权日:2012年9月18日
【发明者】江盈盈 申请人:四川大学华西医院