一种用作麻醉剂的化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种用作麻醉剂的化合物，其以下述结构式所示，其可作为镇静剂/安眠剂和用于麻醉的用途。I。
【专利说明】一种用作麻醉剂的化合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及食品和医药化学领域。更尤其涉及一种可作为镇静剂/安眠剂和用于 麻醉的用途的化合物。
【背景技术】
[0002] 杜仲（学名：Eucommia ulmoides)，又名胶木，为杜仲科植物。杜仲，别名杜仲、丝 楝树皮、丝棉皮、棉树皮、胶树，拉丁文名Eucommia ulmoides.为杜仲科植物杜仲（Eucommia ulmoides Oliver)的干燥树皮，是中国名贵滋补药材。以杜仲叶为原料的杜仲茶具补肝肾、 强筋骨、降血压、安胎等诸多功效。温肾补阳，强身健体，等功效。落叶乔木，高达20米，胸 径50厘米。树冠圆球形。小枝光滑，具片状髓，叶椭圆状卵形，先端渐尖，基部圆形或广楔 形，叶缘具锯齿，翅果狭长椭圆形，扁平。枝、叶、果、皮断裂后均有白色丝状物，无顶芽。单叶 互生，椭圆形，长疒14厘米，有锯齿，羽状脉，老叶表面网脉下陷，无托叶。花单性，花期4~5 月，雌雄异株，无花被，生于幼枝基部的苞叶内，与叶同放或先叶开放。翅果扁平，长椭圆形， 顶端2裂，种子一粒。果期KTll月。树皮含杜仲胶6?10%，根皮约含10?12%，树叶含 杜仲胶29Γ4 %。此外，还含糖甙0. 142毫克％、生物碱0. 066毫克体％、果胶6. 5毫克％、脂 肪2. 9毫克％、树脂1. 76毫克％、有机酸0. 25毫克％、酮糖（水解前2. 15毫克％、水解后3. 5 毫克％)、维生素 C20.7毫克％、另外。含有维生素 E，维生素 B及β-胡萝卜素等，还含有很 多人体必须的微量元素，醛糖、绿原酸。种子所含脂肪油的脂肪酸组成为亚麻酸67. 38%、亚 油酸9. 97%、油酸15. 81%、硬脂酸2. 15%.棕榈酸4. 68%。果实含胶量可达27%，易溶于乙醇、 丙酮等有机溶剂。许多学者对杜仲的化学成分进行了大量研究。经研究发现杜仲的皮、叶、 枝条、果实和花中含有的成分大致可分为以下几类： 木脂素类（Iignans)杜仲膏：包括松脂醇二葡萄糖苷（pinoresinol diglucoside) 这一主要降压成分、丁香脂醇二葡萄糖昔、橄榄脂素、吉尼波西狄克酸甲脂（geniposidic acid methylester)、儿茶素-(7,8_b，c)-4a-(3,4_ 二轻苯基）-α-(3Η)批喃糖、儿茶 素_(7,8_b，c) -4β_(3,4-二羟苯基）-α-(3Η)吡喃糖等，迄今为止，从杜仲中已分离出 木脂素类化合物27种，其中许多有效成分在抗肿瘤方面具有很好的活性。苯丙素类化合物 (penylpropanoids):包括香豆酸（coumaric)、咖啡酸乙酯（caffeic acid ethylester)、 绿原酸（chlorogenic-acid)、松柏苷（syringin)。迄今为止，杜仲中发现苯丙素类化合 物有11种。环烯醚廠类（iridoids):杜仲醇（encommiol)、杜仲醇苷（encommio-side)、 京尼平（genipin)、京尼平苷酸（geniposidic acid)、京尼平苷（geniposide)、桃叶珊瑚 苷（aucubin)、筋骨草苷（ajugoside)、哈帕苷丁酸酯（harpagide acetate)、雷扑妥苷 (reptoside)、车叶草酸、去乙酰车叶草酸、10 -乙酰鸡屎藤苷、表杜仲醇。到目前为止，从杜 仲中分离的环烯醚萜类化合物共15个。黄酮类：黄酮类化合物也是杜仲的主要有效成分之 一，其含量的高低是判断杜仲生药及其产品质量的重要指标，对杜仲黄酮类化合物的报道 多见于含量测定和分离提取工艺的研究。经研究发现杜仲中所含黄酮类化合物主要为山奈 酚（kaempferol)、槲皮素（quercetin)、紫云英苷（astragalin)、陆地锦苷（hirsutin)、芦 丁 （rutin)ο
[0003] 本发明人惊奇地发现，由杜仲提取的式I化合物，可用作麻醉剂，作为镇静剂/安 眠剂，用于麻醉。
【发明内容】
[0004] -方面，本发明提供了一种式I化合物，其以下述结构式表不：
【权利要求】
1. 一种用作麻醉剂的化合物，其特征在于其以下述结构式所示：
不乂利要求1所还化合物的制备万沄，具特祉在拈卜还步骤： (1) 取杜仲粉碎成粗粉lOOOg，加体积比为5 - 30倍的45 - 95体积％的乙醇8000ml 提取0. 5?10小时，收集提取液，过滤； (2) 取滤液回收乙醇至无醇味，加水制成每Iml含0.5g生药的溶液； (3) 溶液通过D型大孔树脂柱吸附，用乙醇一水的混合液进行梯度洗脱，流速按每小时 树脂体积的倍数计为4. 5BV/h，洗脱液中乙醇浓度逐步由5体积％调整至95体积％，收集含 乙醇浓度在30体积％以上至70体积％以下的洗脱液，弃去含乙醇浓度在30体积％至70 体积％以外的洗脱液，65°C以下减压回收溶剂并浓缩至在60°C下相对密度为1. 10?1. 20 的清膏，用乙酸乙酯：石油醚=(体积比：1:3)重结晶得式I化合物。
3.权利要求1所述化合物在制备麻醉剂方面的用途。
【文档编号】A23L1/29GK104447229SQ201410710758
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年12月1日 优先权日:2014年12月1日
【发明者】李飞燕 申请人:李飞燕