一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合及其制备方法
【专利摘要】一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合，其特征在于它包括重量单位按份计的以下原料组成：姜黄素1份、海藻酸钠1份。中药提取物组合制备工艺如下：1、姜黄素提取：称取姜黄粉末50克，按液料比10∶1加70％乙醇500mL，在室温下浸提24小时。过滤，将滤液浓缩，得粗提物11.4克。将粗提物用2.5％氢氧化钠溶液溶解，再用冰醋酸将溶液调到pH＝7，这时出现黄色絮状沉淀，过滤，干燥得到姜黄素粗品4.6克。将姜黄素粗品用正丙醇重结晶两次，得橙色针状的姜黄素纯品1.05g，经高效液相色谱测定纯度在95％以上，收率在2.1％左右。2、将提取的姜黄素重量单位按份计1份与市售的食品级海带提取物海藻酸钠1份混合。3、用姜黄素、海藻酸钠混合物合成乙酰化姜黄素和乙酰基海藻酸钠：在三口瓶里准确称取姜黄素、海藻酸钠混合物50克，加入冰醋酸溶液2ml，再加入50ml乙酸酐和1、2滴浓硫酸，揽拌，温度为50℃-60℃加热反应1小时。反应结束后，冷却到室温在适量无水甲醇里沉淀，沉淀用无水甲醇洗涤、80℃-100℃干燥。4、将上述姜黄素、海藻酸钠乙酰化反应生成产物，用2％氢氧化钠水溶液或5％壳聚糖溶液喷雾搅拌处理，80℃-100℃干燥。
【专利说明】一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医学临床用药中药领域，具体说是涉及一种用于治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的治疗用药。
【背景技术】
[0002]食管癌是我国发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一，近年来引起了广泛关注。我国食管癌患者发病有明显的地域差异，食管癌治疗原则是以手术治疗为主的综合性治疗，手术是食管癌治疗的首要选择。
[0003]食管癌在我国是常见的恶性肿瘤，发生率与死亡率位居国内因肿瘤原因致死的第四位。食管癌术后5年生存率仅为20%~30%，主要原因是术后复发和转移。食管鳞癌患者术后约34%~79%复发，而腺癌的复发率则高达50%以上。食管癌在我国发病率较高，手术、化疗、局部放疗是目前治疗食管癌的主要手段，但对于复发转移性的食管癌患者，传统的治疗药物和治疗模式已不能有效控制疾病的进展。食管癌绝大多数是鳞癌，少数为腺癌，主要分布在食管下段即胃与食管交界处，在处理及对治疗的反应上与胃癌有很多相似之处。[0004]姜黄(turmeric)是姜科植物的根茎，在中药中属于活血药，因其根茎盘屈呈黄色，形似生姜而黄，故名。从姜黄中提取的酚性色素姜黄素(curcumin)及其两种衍生物P一羟基肉桂醛(阿魏酰)甲烷和Pl—二羟基二肉桂醛甲烷是姜黄的主要有效成分，也是咖哩、芥末的主要黄色色素。姜黄素为橙黄色结晶粉末，味稍苦，不溶于水。姜黄素药理作用广泛，主要特性为抗炎和抗氧化。近年来，对姜黄素抗癌作用的实验研究表明，姜黄素可抑制体内、外肿瘤细胞的生长，且抗癌谱广.毒副作用小，是一种具有良好应用前景的抗癌新药，其多方面的抗癌机理成为研究热点。
[0005]海带和其它海洋藻类植物中提取的海藻酸钠(C6H7O6Na)nS要由海藻酸的钠盐组成，由a-L-甘露糖醛酸(M单元)与b-D-古罗糖醛酸(G单元)依靠1，4_糖苷键连接并由不同GGGMMM片段组成的共聚物。其抗肿瘤活性与糖醛酸组成和M、G的序列结构有关。
[0006]采取姜黄素、海藻酸钠乙酰化的方法，大大加强了姜黄素、海藻酸钠的水溶性，和抗肿瘤生物活性。
【发明内容】
[0007]本发明的目的是提供一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药的制备方法。此方法包括姜黄素、海藻酸钠和醋酸酐，于50°C加热回流I小时，进行反应，将所得产物在50-60°C用2%氢氧化钠或5%可溶性低分子壳聚糖喷雾中和，80-100°C干燥3-4小时，即得治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药组合物。
由于采取姜黄素、海藻酸钠乙酰化的方法，大大加强了姜黄素、海藻酸钠的水溶性和生物活性。
【权利要求】
1.一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合，其特征在于它包括重量单位按份计的以下原料组成:姜黄素1份；海藻酸钠1份。
2.本发明的治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合制备工艺如下: 1)、姜黄素提取:称取姜黄粉末50克，按液料比10: 1加70%乙醇500mL，在室温下浸提24小时。过滤，将滤液浓缩，得粗提物11.4克。将粗提物用2.5%氢氧化钠溶液溶解，再用冰醋酸将溶液调到PH = 7，这时出现黄色絮状沉淀，过滤，干燥得到姜黄素粗品4.6克。将姜黄素粗品用正丙醇重结晶两次，得橙色针状的姜黄素纯品1.05g，经高效液相色谱测定纯度在95%以上，收率在2.1%左右。 2)、将提取的姜黄素重量单位按份计1份与市售的食品级海带提取物海藻酸钠1份混合。 3)、用姜黄素、海藻酸钠混合物合成乙酰化姜黄素和乙酰基海藻酸钠:在三口瓶里准确称取姜黄素、海藻酸钠混合物50克，加入冰醋酸溶液2ml，再加入50ml乙酸酐和1、2滴浓硫酸，揽拌，温度为50°C _60°C加热反应I小时。反应结束后，冷却到室温在100ml无水甲醇里沉淀，沉淀用无水甲醇洗涤、80°C -100°C干燥。 4)、将上述姜黄素、海藻酸钠乙酰化反应生成产物，用20ml2%氢氧化钠水溶液或5%壳聚糖溶液喷雾搅拌处理，80°C -100°C干燥。
【文档编号】A61K31/734GK103830265SQ201210488504
【公开日】2014年6月4日 申请日期:2012年11月27日 优先权日:2012年11月27日
【发明者】王宝英, 范文艳, 许娜, 赵永新, 张海永 申请人:新乡医学院