专利名称：一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法。
背景技术：
随着社会经济的发展和人们生活方式的改变，我国高血压患病率呈持续增长趋势。卫生部统计资料表明，我国城市人口心脑血管疾病死亡率为200/10万人，农村为142/10万人，分别约占死亡构成的37%和28%，居死亡原因首位。阿托伐他汀钠的化学名称为〔R_(R，R)〕-2_(4-氟苯基)_β，α - 二羟基-5- (I-甲基乙基)-3-苯基-4-〔(苯胺)羟基〕-IH-吡咯-I-庚酸钠三水合物，是近年合成的选择性、竞争性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-C0A)还原酶抑制剂，降脂作用 高于其他HMG-C0A还原酶抑制剂。原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高血脂症(相当于Fredrickson分类法的II a和II b型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钠可与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。目前，阿托伐他汀钠的制备工艺还不成熟，主要剂型为片剂，制备胶囊的工艺方法鲜少，而胶囊剂比片剂具有崩解快、生物利用度高、存储携带方便等优点，研究出一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，具有十分重要的临床应用和广泛的市场前景。
发明内容
本发明的旨在提供一种崩解迅速、溶出度好、生物利用度高的阿托伐他汀钠胶囊剂及其制备方法。为实现上述发明目的，本发明一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，其具体实施方案为
本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，其特征在于制剂技术包括有两
种
第一种使用辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，直接填充于胃溶型空心胶囊内。第二种使用辅料将无定形阿托伐他汀钠制成颗粒，或制成粉末，或制成颗粒和粉末。然后填充于胃溶型空心胶囊内。本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，所选辅料为制药领域常规应用的辅料，优选辅料选自乳糖、蔗糖、滑石粉、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、聚山梨酯80、二氧化硅、硬脂酸镁、淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种。本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，优选辅料无定形阿托伐他汀钠的比例为6:1 35:1 (W/W)。本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，优选制成胶囊剂方式将羟丙基甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90%(V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的浓度(g/ml);或将淀粉或糊精混悬于沸水中，制成1% 10%的浓度(W/W)。本发明所述一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，在进一步的实施方案中，本方明的制剂技术特征在于辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，用粘合剂制湿粒，然后在低于55°c的温度下，或在低于55°C的减压干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心胶囊内。本发明涉及由所述的制剂技术制成的药物制剂，优选每一粒药物在所述药物制剂中含有IOmg的阿托伐他汀。本发明具有以下优点
I.本发明工艺简单，操作方便，符合企业工业化生产。
2.本发明药物溶出度好，生物利用度高，患者药品顺应性好。3.本发明阿托伐他汀钠的胶囊于临床应用有极重要的作用，极具开发前景。
具体实施例方式下面的实施仅为了更详细的说明本发明，但不以任何形式限制本发明。实施例I
首先，称取处方量的无定形阿托伐他汀钠和药用辅料，然后将辅料羟丙基甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90%(V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的浓度(g/ml);或将淀粉或糊精混悬于沸水中，制成1% 10%的浓度(W/W)。再将辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，直接填充于胃溶型空心胶囊内。实施例2
首先，称取处方量的无定形阿托伐他汀钠和药用辅料，然后将辅料羟丙基甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90%(V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的浓度(g/ml);或将淀粉或糊精混悬于沸水中，制成1% 10%的浓度(W/W)。辅料与无定形阿托伐他汀钠混合均匀后，用粘合剂制湿粒，然后在低于55°C的温度下，或在低于55°C的减压干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心胶囊内。
权利要求
1.一种含阿托伐他汀钠的胶囊及其制备方法，其特征在于该阿托伐他汀钠胶囊剂，由无定形阿托伐他汀钠和药用辅料组成，其中辅料阿托伐他汀钠=6:1 35:1 (W/W)。
2.根据权利要求I所述的胶囊剂，其特征在于，所述辅料选自乳糖、蔗糖、滑石粉、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、聚山梨酯80、二氧化硅、硬脂酸镁、淀粉和预胶化淀粉中的一种或多种。
3.根据权利要求I所述的胶囊制备方法，其特征在于使用辅料将无定形的阿托伐他汀钠制成颗粒，或制成粉末，或制成颗粒和粉末，然后将其填充于胃溶型空心胶囊内。
4.根据权利要求3所述的胶囊的制备方法，其特征在于，将辅料与阿托伐他汀钠混合均匀后，直接填充于胃溶型空心胶囊内。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，将辅料与阿托伐他汀钠混合均匀后，用粘合剂制湿粒，然后在低于55°C的温度下，或在低于55°C的减压干燥箱中烘干，整粒后填充于胃溶型空心胶囊内。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，将羟丙基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮溶解于5% 90% (V/V)的乙醇中，制成O. 1% 14%的浓度(g/ml);或将淀粉或糊精混悬于沸水中，成1% 10%的浓度(W/W)。
全文摘要
本发明涉及到一种用于治疗原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症患者的一种含有阿托伐他汀钠胶囊剂及其制备方法，该制剂的主要成分为无定形的阿托伐他汀钠原料药，使用一种或多种辅料将无定形的阿托伐他汀钠原料药制成颗粒，或制成粉末，或制成颗粒和粉末，然后将其填充于胃溶型空心胶囊内。本发明制备方法简单，药品主药含量稳定，药物崩解快、溶出度好。
文档编号A61P3/06GK102935076SQ20121049566
公开日2013年2月20日 申请日期2012年11月29日 优先权日2012年11月29日
发明者罗玲, 吴健民, 贺莲, 张静, 刘娟 申请人:康普药业股份有限公司