专利名称：一种马来酸多潘立酮片及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于药品制剂领域，具体涉及一种马来酸多潘立酮片及其制备工艺。
背景技术：
多潘立酮(domperidone)是比利时杨森制药公司开发的一个消化系统疾病用药。本品为一种作用较强的外周多巴胺受体拮抗剂，直接作用于胃肠壁，可中等程度地增加下食管括约肌张力，防止胃-食管返流，调节和恢复胃肠道上部的运动；抑制恶心，呕吐。不影响胃酸分泌。口服后迅速吸收。据文献报道，多潘立酮不仅用于慢性胃炎，萎缩性胃炎，胆直返流星胃炎和返流性 食管炎引起的消化不良，恶心，呕吐，胃烧灼感；还用于功能性，感染性，饮食性以及药物性引起的恶心，呕吐。目前，多潘立酮已有普通片剂和混悬剂，但是这些制剂都存在不同程度的缺陷，普通片剂服用不够方便，混悬剂长时间储存会出现药物沉淀，进而影响药物的吸收，由于上述剂型存在以上明显不足，迫切需要开发新的效果更好的口服制剂。CN 1850079A公开了一种马来酸多潘立酮的制备方法，但该方法主要是通过将原料进行微粉化来提供生物利用度，为实现微粉化必须额外使用非常规的设备，提高了生产成本。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种不仅处方工艺简单，而且能够进一步提高崩解，提高稳定性的马来酸多潘立酮片。本发明提供的马来酸多潘立酮片，由活性成分马来酸多潘立酮、选自微晶纤维素和淀粉的稀释剂、选自羧甲基淀粉钠的崩解剂、选自聚维酮的粘合剂、选自二氧化硅的助流剂和选自润滑剂的硬脂酸镁组成，其中马来酸多潘立酮、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁的重量比为13 35 45 25 35 :5 15 :3_7 :0. 5 1. 5 :O. 2 O. 8，优选的重量比为 13 40 30 10 4. 6 1 :0. 25,13 :35 :35 5 7 0. 5 0. 213 45 25 :15:3:1.5 :0· 8。本发明另外提供一种所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于将处方量的微晶纤维素、淀粉、一半量的羧甲基淀粉钠混匀后，以聚维酮的纯水溶液为粘合剂进行制粒；然后与处方量的二氧化硅、硬脂酸镁和处方量一半的羧甲基淀粉钠总混，压片即得。具体的讲它是通过以下方法制备的将马来酸多潘立酮和所有辅料先分别过100目筛，备用；称取处方量的微晶纤维素、淀粉、一半量的羧甲基淀粉钠过80目筛与主药混匀，以聚维酮的纯水溶液为粘合剂制软材，16目筛制粒，65°C干燥I小时，16目整粒；称取处方量的二氧化硅、硬脂酸镁和处方量一半的羧甲基淀粉钠总混，压片即得。本发明所述聚维酮的纯水溶液浓度为8% 14%，优选为9%、10. 7%、13%基于马来酸多潘立酮及其它辅料对高湿稳定的化学性质及流动性较差的物理性质的考虑，本发明人筛选出了本发明的处方，辅料的用量选择基于各辅料在处方中的作用、作用机制以及片剂其他参数的考虑，制备过程采用常规片剂技术手段进行。试验处方组成及结果如表I所示表I马来酸多潘立酮片剂处方筛选试验结果
权利要求
1.一种马来酸多潘立酮片，由活性成分马来酸多潘立酮、选自微晶纤维素和淀粉的稀释剂、选自羧甲基淀粉钠的崩解剂、选自聚维酮的粘合剂、选自二氧化硅的助流剂和选自润滑剂的硬脂酸镁组成，其中马来酸多潘立酮、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁的重量比为13 :35 45 : 25 35 :5 15 :3-7 :0· 5 1. 5 : O. 2 O.8。
2.如权利要求1所述的马来酸多潘立酮片，其特征在于马来酸多潘立酮、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁的重量比为13 40 30 10 :4. 6 1 O.25。
3.如权利要求1所述的马来酸多潘立酮片，其特征在于马来酸多潘立酮、微晶纤维素、 淀粉、羧甲基淀粉钠、聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁的重量比为13 35 35 5 7 :0. 5 :0. 2。
4.如权利要求1所述的马来酸多潘立酮片，其特征在于马来酸多潘立酮、微晶纤维素、 淀粉、羧甲基淀粉钠、聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁的重量比为13 45 25 15 3 :1. 5 :0. 8。
5.权利要求1所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于将处方量的微晶纤维素、淀粉、一半量的羧甲基淀粉钠混匀后，以聚维酮的纯水溶液为粘合剂进行制粒；然后与处方量的二氧化硅、硬脂酸镁和处方量一半的羧甲基淀粉钠总混，压片即得。
6.权利要求5所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于它是通过以下方法制备的将马来酸多潘立酮和所有辅料先分别过100目筛，备用；称取处方量的微晶纤维素、 淀粉、一半量的羧甲基淀粉钠过80目筛与主药混匀，以聚维酮的纯水溶液为粘合剂制软材，16目筛制粒，65°C干燥I小时，16目整粒；称取处方量的二氧化娃、硬脂酸镁和处方量一半的羧甲基淀粉钠总混，压片即得。
7.权利要求6-7所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于所述聚维酮的纯水溶液浓度为8% 14%。
8.权利要求6-7所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于所述聚维酮的纯水溶液浓度为9%。
9.权利要求6-7所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于所述聚维酮的纯水溶液浓度为10. 7%。
10.权利要求6-7所述的马来酸多潘立酮片的制备方法，其特征在于所述聚维酮的纯水溶液浓度为13%。
全文摘要
本发明公开了活性成分马来酸多潘立酮、选自微晶纤维素和淀粉的稀释剂、选自羧甲基淀粉钠的崩解剂、选自聚维酮的粘合剂、选自二氧化硅的助流剂和选自润滑剂的硬脂酸镁组成。本发明崩解迅速明显改善了溶出度效果，同时提高了其稳定性。
文档编号A61K47/38GK103006596SQ20121057412
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月26日 优先权日2012年12月26日
发明者吴小涛, 吴苏敏, 宋祥珍, 薛晓兵, 朱月, 刘经辉, 曹芳, 李纬, 黄海燕, 杨晓兵 申请人:南京长澳制药有限公司, 南京长澳医药科技有限公司