用于口腔清洁、抑菌的克咳喷雾剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于口腔清洁、抑菌的克咳喷雾剂及其制备方法。该喷雾剂是用下述重量份配比的原料制成：甘草136.67～205.00份，苦杏仁136.67～205.00份，莱菔子42.69～64.03份，桔梗42.69～64.03份，金银花42.69～64.03份，胖大海14.32～21.48份，该喷雾剂组成中还含有高效清凉剂2.0～3.0份，薄荷24～36份，桉油1.2～1.8份，木糖醇240～360份，甘油120～180份，山梨酸钾2.4～3.6份，5%的乙醇0.06～0.09份。本发明喷雾剂采用植物配方，具有清洁口腔、抑菌等特点，可令口气清新，减轻口腔异味，尤其对于免疫、脏腑功能失调导致的口腔异味问题作用明显。
【专利说明】用于口腔清洁、抑菌的克咳喷雾剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于日常生活用品领域，具体涉及一种含有中药提取物的口腔清新喷雾剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]口腔异味(口臭)严重影响人们的社会交往和心里健康，WHO已将口腔异味作为一种疾病来进行报道，调查显示，全球约有10°/Γ65%的人曾患有口腔异味，中国口腔异味患病率27.5%。可能引起口臭的原因很多，如口腔、鼻咽、胃肠道疾病和便秘、吸烟、饮酒、节食减月巴、失眠及心理压力过大等。以往很多研究认为，绝大多数口臭来源于口腔，与许多口腔疾病和状况有关，与牙周病、舌苔关系密切。近年来研究显示引起口臭的主要物质是挥发性硫化物，而硫化氢与甲基硫醇是其中最主要的成分(占90%以上)。挥发性硫化物水平和牙周病没有明显的相关性，而口臭者中绝大多数都有肠胃疾病，口臭与幽门杆菌感染有明显相关性。最近研究表明，幽门螺杆菌可以分解尿素产生氨，该菌还能够产生硫化氢和甲硫醇，而两种气体是口臭的主要成分。
[0003]口腔异味主要分为两大类型，一类是免疫、脏腑功能失调导致口腔异味；第二是单纯性口腔口臭病。中医认为口臭的产生源于人体的各种急慢性疾病,清代《杂病源流悄烛》中说:“虚火郁热，蕴于胸胃之间则口臭，或劳心胃之人亦口臭，或肥为火灼口臭。”由中医所辩证论述，即胸腹不畅，浊气上逆，胃阴耗伤，虚热内生，胃阴受损，津液不足，虚火上蒸；肺阴受损则气逆上冲；精气血受损则虚火郁热内结，阴虚津亏胃肠肝胆虚火郁热上蒸，肝火犯胃，火气上炎，脾虚气滞，寒热互结，升降失司所而致口臭。
[0004]目前市场上推出了不少于口腔保健相关的产品，如口香糖、口含包、漱口水等，大部分是通过使用口香糖和含酒精的漱口水或者口气清新剂来掩盖口腔异味，这类产品耐久性差，无法长期保持清醒的效果，不能从根本上治疗解决口腔异味问题，目前已有治疗口腔疾病从而改善口腔异味问题相关研究报告，如:一种防龋齿的IgY抗体口腔喷雾剂(CN201010561959.4)。但是对于免疫、脏腑功能失调导致口腔异味问题的产品，目前没有相关研究报道，针对现有技术的不足，本发明提供了一种解决对于免疫、脏腑功能失调导致口腔异味问题的技术方案。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种用于口腔清洁、抑菌的克刻喷雾剂。该喷雾剂能保持持久冰爽、口气清新，具有清洁口腔、抑菌等效果，尤其对于免疫、脏腑功能失调导致的口腔异味问题作用明显，其成分明确，安全性高，而且以喷雾的形式存在，具有见效快，使用方便等优点。本发明的另一个目的是提供这种口腔喷雾剂的制备方法。
[0006]本发明的目的通过下述技术方案予以实现:一种用于口腔清洁、抑菌的克咳喷雾齐U，由下述重量份的主要原料及辅料制成:甘草136.67?205.00份，苦杏仁136.67?205.00份，莱菔子42.69?64.03份，桔梗42.69?64.03份，金银花42.69?64.03份，胖大海14.32?21.48份，高效清凉剂2.0?3.0份，薄荷24?36份，桉油1.2?1.8份，木糖醇240?360份，甘油120?180份，山梨酸钾2.4?3.6份，5%乙醇0.06?0.09份。
[0007]优选的上述各主要原料的用量为:甘草170.84份，苦杏仁170.84份，莱菔子53.36份，桔梗53.36份，金银花53.36份，胖大海17.9份。
[0008]优选高效清凉剂2.5份，薄荷30份，桉油1.5份，木糖醇300份，甘油150份，山梨酸钾3份，5%的乙醇0.075份。
[0009]一种用于口腔清洁、抑菌的克咳喷雾剂的制备方法，按配方比例取甘草、苦杏仁、莱菔子、桔梗、金银花、胖大海六味药材，重量以克计，加4?6倍量水流提取3?5小时，胖大海用200目滤布包煎，提取液滤过，合并滤液，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.10?1.20，醇沉至醇含量60?80%，静置8?14小时，取上清液，200目过滤，回收乙醇，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.25?1.30，得到克咳浸膏，加水稀释至1.2?1.8L，加入木糖醇、薄荷脑、高效清凉剂、桉油、乙醇、甘油、山梨酸钾，充分混匀，无菌过滤，滤液分装，即得。
[0010]更具体的，本发明喷雾剂的制备方法为:按配方比例取甘草、苦杏仁、莱菔子、桔梗、金银花、胖大海六味药材，重量以克计，加5倍量水流提取4小时，胖大海用200目滤布包煎，提取液滤过，合并滤液，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.20，醇沉至醇含量70%，静置12小时，取上清液，200目过滤，回收乙醇，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.28，得到克咳浸膏，加水稀释至1.5L，加入木糖醇、薄荷脑、高效清凉剂、桉油、乙醇、甘油、山梨酸钾，充分混匀，无菌过滤，滤液分装，即得。
[0011]本发明的处方中，各中药成分的药理成分如下:
[0012]金银花，忍冬科植物忍冬及同属多种植物的干燥花蕾，为中医常用药，功能为清热解毒、凉散风寒。随着化学成分和现代药理作用研究的不断深入，金银花及其同属植物中绿原酸类(包括绿原酸和异绿原酸)、黄酮类、三萜皂苷类、环烯醚萜类、挥发油等化合物被证实为其有效成分，具有多种药理作用。
[0013]胖大海,梧桐科植物胖大海Sterculia lychnophora Hance的干燥成熟种子。清热润肺，利咽解毒，润肠通便。用于肺热声哑，干咳无痰，咽喉干痛，热结便闭，头痛目赤。
[0014]甘草，双子叶植物豆科Leguminosae甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,胀果甘草G.1nflata Bat.,或光果甘草G.glabra L.的根及根莖。具有抗炎、抗病毒,和保肝解毒及增强免疫功能等作用。由于甘草酸有糖皮质激素样药理作用而无严重不良反应，临床被广泛用于治疗各种急慢性肝炎、支气管炎和艾滋病，还具有抗癌防癌、干扰素诱生剂及细胞免疫调节剂等功能。
[0015]苦杏仁，蔷薇科植物山杏，夏季采收成熟果实，除去果肉及核壳，取出种子，晒干。别名:杏仁。主治功能有降气止咳平喘，润肠通便。用于咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。
[0016]莱菔子又名萝卜子、萝白子、菜头子等，为十字花科植物萝卜的成熟种子。全国各地普遍栽培。入脾、胃、肺经，能消食除胀，功效显著，有“冲墙倒壁”之称。可用于用于治疗饮食停滞、脘腹胀痛、大便秘结、积滞泻痢、痰壅喘咳等。
[0017]桔梗，双子叶植物桔梗科Campanulaceae 桔梗 Platycodon grandif1rum (Jacq.)A.DC.的根，味苦、辛，性微温。入肺经。能祛痰止咳，并有宣肺、排脓作用。
[0018]以下通过实验数据说明本发明的有益效果:
[0019]一、药效学研究
[0020]实验例I治疗口臭效果实验例
[0021]一般资料:选取由于免疫、脏腑功能失调导致口腔异味口臭患者120例，男性70例，女性50例，年龄20-50岁，均无严重全身性系统疾病，2周内未服用过抗生素、消炎药及胃药，无严重牙龈炎、牙周炎、口腔黏膜病、未佩戴矫治器。排除吸烟、肿瘤(消化道、呼吸道等)、肝病、糖尿病、肾病、血液系统及其他可引起口臭的全身系统疾病。120例患者随机分为实验组克咳喷雾剂组和对照组植雅口气清新喷雾剂组，各组在身体状况、年龄、性别比例上基本相同，克咳喷雾剂组服用实施例1-5产品治疗，对比克咳喷雾剂组1-2分别服用事实例6-7产品质量，对照组服用植雅口气清新喷雾剂组，由南方李锦记有限公司提供，实验组与对照组分别服用对于产品，一日数次，每次适量，30天为一疗程。
[0022]疗效标准:临床治愈:连续用药3个疗程，或者间断用药6个疗程，自觉和他觉口臭消失:连续用药3个疗程，或者间断用药6个疗程，自觉和他觉口臭减轻；无效:连续用药3个疗程，口臭无减轻或加重。结果:两种产品治疗结果比较，见表I。
[0023]表I治疗口臭效果表
[0024]
MI例数I临床治愈~[1?~[S~I总有效率％~
克咳喷雾剂组I30 1314 3900
克咳喷雾剂组210 43 3700
克咳喷雾剂组310 35 3800
克咳喷雾剂组410 54 ?900
克咳喷雾剂组510 44 3800
对比克咳喷雾剂组I10 33 4600
对比克咳喷雾剂组210 24 4600
植雅口气清新喷雾剂组~30 6U 13 56?7
[0025]克咳喷雾剂组1-5与植雅口气清新喷雾剂组比较，P〈0.05，结果具有统计学意义；克咳喷雾剂组1-5之间治疗结果比较，P>0.05，没有明显区别。说明本发明克咳喷雾剂在清洁口腔、保持口腔清新的基础上，还具有明显抑制免疫、脏腑功能失调导致的口腔异味作用。
[0026]另外，处方比例范围内产品克咳喷雾剂组1-5治疗效果优于处方范比例范围外的对比克咳喷雾剂组1-2，说明本发明处方范围内得到产品效果最优。
[0027]实验例2体外抑菌效果实验例
[0028]采用琼脂稀释法。将琼脂培养基同本发明喷雾剂或金喉健喷雾剂(贵州宏宇药业有限公司)药液混合，含量分别为50.0、25.0、12.5、6.2、3.1、1.5、0.8、0.4mg/ml，冷至50°C，倾注平皿，琼脂培养基厚度为4mm，接种环取菌液(浓度106CFU/ml) I环接种。链球菌采用含5%羊血MH琼脂，其他菌则用MH琼脂，各菌株设不含药液的空白对照。置35°C培养箱孵育20h后观察，以最低药物浓度不长菌者作为该菌株最低抑菌浓度(MIC)值。结果显示，空白对照平皿均有细菌生长，表明结果可靠。本发明喷雾剂对各菌均有较好抑制作用，对幽门螺杆菌的抑制作用优于金喉健喷雾剂，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌具有较强的抑制作用。
[0029]二、工艺研究
[0030]实验例3:清凉剂的选择实验
[0031]通常能增加清凉感的添加剂有，薄荷、桉油等，而市面上有很多种能增加清凉的添加剂，多数是薄荷的衍生物，选择一种市面上的高效清凉剂与薄荷、桉油进行表2比例实验，使喷雾剂具备保持口腔冰爽、口气清新的效果，结果见表3。
[0032]表2原辅料处方筛选方案
[0033]
【权利要求】
1.一种中药克咳喷雾剂，由下述重量份的主要原料制成:甘草136.67?205.0O份，苦杏仁136.67?205.00份，莱菔子42.69?64.03份，桔梗42.69?64.03份，金银花42.69?64.03份，胖大海14.32?21.48份，其特征在于:喷雾剂组成中还含有高效清凉剂2.0?3.0份，薄荷24?36份，桉油1.2?1.8份，木糖醇240?360份，甘油120?180份，山梨酸钾2.4?3.6份，5%的乙醇0.06?0.09份。
2.如权利要求1所述的克咳喷雾剂，其特征在于由下述重量份的原料和辅料制成:甘草170.84份，苦杏仁170.84份，莱菔子53.36份，桔梗53.36份，金银花53.36份，胖大海17.9份，高效清凉剂2.5份，薄荷30份，桉油1.5份，木糖醇300份，甘油150份，山梨酸钾3份，5%的乙醇0.075份。
3.—种权利要求1?2任一所述的克咳喷雾剂的制备方法，其特征在于:按配方比例取甘草、苦杏仁、莱菔子、桔梗、金银花、胖大海六味药材，加4?6倍量水流提取3?5小时，胖大海用200目滤布包煎，提取液滤过，合并滤液，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.10?1.20，醇沉至醇含量60?80%，静置8?14小时，取上清液，200目过滤，回收乙醇，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.25?1.30，得到克咳浸膏，加水稀释至1.2?1.8L，加入木糖醇、薄荷脑、高效清凉剂、桉油、乙醇、甘油、山梨酸钾，无菌过滤，滤液分装，即得。
4.一种权利要求3所述的克咳喷雾剂的制备方法，其特征在于:按配方比例取甘草、苦杏仁、莱菔子、桔梗、金银花、胖大海六味药材，加5倍量水流提取4小时，胖大海用200目滤布包煎，提取液滤过，合并滤液，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.20，醇沉至醇含量70%，静置12小时，取上清液，200目过滤，回收乙醇，滤液浓缩至在60°C时相对密度为1.28，得到克咳浸膏，加水稀释至1.5L，加入木糖醇、薄荷脑、高效清凉剂、桉油、乙醇、甘油、山梨酸钾，无菌过滤，滤液分装，即得。
5.如权利要求1-2任一所述的喷雾剂在制备具有保持口腔持久冰爽、口气清新、清洁口腔、抑菌作用的食品、药品或日常生活用品中的运用。
6.如权利要求5所述的喷雾剂在制备作用于免疫、脏腑功能失调导致的口腔异味的食品、药品或日常生活用品中的运用。
【文档编号】A61P1/02GK104173498SQ201310198805
【公开日】2014年12月3日 申请日期:2013年5月24日 优先权日:2013年5月24日
【发明者】窦啟玲, 杨青波, 黄成武, 李宇, 郭鑫 申请人:贵州益佰制药股份有限公司