一种治疗肺癌的中药组合物、片剂及其制备方法
【专利摘要】本发明有关于一种治疗肺癌的中药组合物、片剂及其制备方法，将六曲5-10份，龟板胶10-25份，人面子10-25份，山慈菇20-50份，鸦胆子5-10份，红花5-10份，滚山珠5-15份，五灵脂5-15份，芦根20-50份，天冬5-15份，红粉3-10份，木棉花20-50份，地锦草5-15份，苦木3-10份，常山5-15制得所述中药组合物后，在加入山梨醇20-40份、愈创木胶10-20份、聚山梨醇酯-805-15份、脂肪酸聚甘油酯3-8份制得所述片剂，能有效治疗肺癌、效果好、见效快、可根治、不反弹、无毒副作用、生物利用度高、利于人体吸收。
【专利说明】-种治疗肺癌的中药组合物、片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药领域，特别是涉及一种治疗肺癌的中药组合物、片剂及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。 近50年来许多国家都报道显示肺癌的发病率和死亡率均明显增高，男性肺癌发病率和死 亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。肺癌的病因至今 尚不完全明确，大量资料表明，长期大量吸烟与肺癌的发生有非常密切的关系。已有的研究 证明：长期大量吸烟者患肺癌的概率是不吸烟者的10?20倍，开始吸烟的年龄越小，患肺 癌的几率越高。此外，吸烟不仅直接影响本人的身体健康，还对周围人群的健康产生不良影 响，导致被动吸烟者肺癌患病率明显增加。城市居民肺癌的发病率比农村高，这可能与城市 大气污染和烟尘中含有致癌物质有关。目前治疗肺癌的药物，一般疗程长、效果差、毒副作 用明显、生物利用度低、不利于人体吸收、且不能根治，治疗过程中对患者造成极大的心理 负担和健康隐患。
【发明内容】
[0003] 本发明要解决的技术问题是提供一种能有效治疗肺癌、效果好、见效快、可根治、 不反弹、无毒副作用、生物利用度高、利于人体吸收的中药组合物、片剂及其制备方法。
[0004] 为达上述目的，本发明一种治疗肺癌的中药组合物，其主要由以下重量份的各原 料药制备得到：
[0005] 六曲5-1〇份，龟板胶1〇_25份，人面子1〇_25份，山慈菇20-50份，鸦胆子5-10份， 红花5-10份，滚山珠5_15份，五灵脂5_15份，芦根20-50份，天冬5-15份，红粉3-10份， 木棉花20-50份，地锦草5-1 5份，苦木3_10份，常山5-15。
[0006] 作为优选，所述中药组合物其主要由以下重量份的各原料药制备得到：六曲7份， 龟板胶15份，人面子15份，山慈菇35份，鸦胆子7份，红花7份，滚山珠10份，五灵脂1〇 份，芦根30份，天冬1〇份，红粉6份，木棉花35份，地锦草1〇份，苦木 6份，常山10。
[0007] 一种制备治疗肺癌的中药组合物的方法，包含以下步骤：
[0008] (1)将所述六曲、所述龟板胶、所述人面子、所述山慈菇、所述鸦胆子、所述五灵脂 和所述芦根混合后，加水煎煮三次，第一次加水量为其总重量的6倍，煎煮此；第二次加水 量为其总重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水为其总重量的2倍，煎煮ih ;合并煎煮液，过 滤，滤液浓缩至相对密度为丨· 20-丨· 25的浸膏，用2倍量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附 树脂柱，先用水洗，弃去洗脱液，再用 10% ―15%乙醇水溶液洗，至接近无色，弃去洗脱液， 再用55% -75%乙醇水溶液洗脱20个柱体积，收集洗脱液，浓缩，在4(TC下喷雾干燥，制得 细粉1 ; ^
[0009] (2)将所述滚山珠、所述天冬、所述红粉、所述地锦草、所述苦木混合后，加水煎 煮三次，第一次加水量为其重量的11倍，煎煮3h ;第二次加水量为其总重量的6倍，煎煮 2h ;第三次加水量为其总重量的3倍，煎煮lh ;合并煎煮液，过滤，滤液浓缩至相对密度为 1. 20-1. 25的浸膏，加的乙醇进行醇沉，过滤，滤液浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉 2 ；
[0010] (3)将所述红花、所述木棉花、所述常山混合，加乙醇回流提取三次，第一次加7倍 量90 %的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量90 %的乙醇，回流提取3h ;第三次加3倍量 90%的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，过滤，滤液浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉3 ;
[0011] 将所述细粉1、所述细粉2和所述细粉3混合均匀，即得所述中药组合物。
[0012] 本发明还提供一种包含所述治疗肺癌的中药组合物的片剂，所述片剂还包括以下 重量份的辅料：山梨醇20-40份、愈创木胶10-20份。
[0013] 山梨醇和愈创木胶的协同作用，有利于提高片剂的稳定性及片剂中活性成分的溶 出度，提高片剂中有效成分的生物利用度，增加药物的使用效果；吐鲁香脂同时还起到粘合 剂的作用，有利于片剂的成型和稳定。
[0014] 进一步的，所述辅料还包括以下重量份的组分：聚山梨醇酯-805-15份、脂肪酸聚 甘油酯3-8份。
[0015] 聚山梨醇酯-80和脂肪酸聚甘油酯的协同作用，可以促进片剂的崩解，进一步提 高片剂中有效成分的释放速度；脂肪酸聚甘油酯同时还起到润滑剂的作用，利于压片，使片 剂表面更光滑。
[0016] -种制备所述治疗肺癌的片剂的方法，包括以下步骤：
[0017] 按照权利要求3所述方法制备所述中药组合物；
[0018] 将3/4重量份的所述愈创木胶和所述山梨醇置于研钵中，研磨下缓慢加入步骤a) 制得的中药组合物，继续研磨lh，转速为250rmp，取出，过120目筛，制得固体分散体；
[0019] 将1/4重量份的所述愈创木胶、步骤b)制得的固体分散体、所述聚山梨醇酯-80、 1/2重量份的所述脂肪酸聚甘油酯混合均匀，得混合粉；
[0020] 将步骤C)制得的混合粉制粒，并进行整粒，加入1/2的所述脂肪酸聚甘油酯，混合 均匀，压片，制得所述片剂。
[0021] 本发明所提供的制备工艺，能有效保证各原料的纯度，同时又实现了中药组合物 及口服制剂的无毒副作用和易于人体吸收，该制备工艺实现了成本低、操作简单，适合工业 化生产；制得的口服制剂方便患者外出携带，提高患者的依从性。
[0022] 将本发明的治疗肺癌的中药组合物与辅料制得片剂，方便携带，避免了患者因出 差造成服用间断而影响治疗效果，提高了患者的依从性。
[0023] 本发明与现有技术不同之处在于本发明取得了如下技术效果：
[0024] (1))采用原料为安全度高的中药或中药提取物，制备的治疗肺癌的中药组合物无 刺激、无毒副作用，安全度高、生物利用度高、有利于人体吸收、可根治，不复发，痊愈率和有 效率较高。
[0025] (2)本发明所提供的制备工艺，能有效保证各原料的纯度，同时又实现了中药组合 物及口服制剂的无毒副作用和易于人体吸收，该制备工艺实现了成本低、操作简单，适合工 业化生产；制得的口服制剂方便患者外出携带，提高患者的依从性。
【具体实施方式】
[0026]以下结合实施例，对本发明上述的和另外的技术特征和优点作更详细的说明。 [0027] 实施例1中药组合物1 °
[0028]称取处方量（重量份）的六曲5份、龟板胶10份、人面子10份、山慈燕2〇份、鸦月日 子5份、五灵脂5份和芦根2〇份，加水煎煮三次，第一次加水量为以上原料总重量的6倍: 煎煮池；第二次加水量为以上原料总重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水量为以上原料总重 量的2倍，煎煮lh ;合并煎煮液，过滤，滤液浓缩至相对密度为1. 20-1. 25的浸膏，^ 2 ^量 50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附树脂柱，先用水洗，弃去洗脱液，再用1〇% -15%乙 溶液洗，至接近无色，弃去洗脱液，再用55% -75%乙醇水溶液洗脱20个柱体积，收集洗脱 液，浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉1 ; '
[0029]称取处方量（重量份）的滚山珠5份、天冬5份、红粉3份、地锦草5份、苦木3份 加水煎煮三次，第一次加水量以上原料总重量的11倍，煎煮3h ;第二次加水量为以上原料 总重量的6倍，煎煮2h ;第三次加水量为以上原料总重量的3倍，煎煮ih ;合并煎煮液，过 滤，滤液浓缩至相对密度为1. 20-1· 25的浸膏，加95%的乙醇进行醇沉，过滤，滤'液浓缩'在 40?下喷雾干燥，制得细粉2 ; '
[0030]称取处方量（重量份）的红花5份、木棉花20份、常山5份，加乙醇回流提取三次， 第一次加以上原料7倍重量的9〇%的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量9〇%的乙醇 流提取3h ;第三次加3倍量90%的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，过滤，滤液浓缩，在初。c 下喷雾干燥，制得细粉3;
[0031]将所述细粉1、所述细粉2和所述细粉3混合均匀，即得治疗气管炎、肺气肿的所述 中药组合物1。
[0032] 实施例2中药组合物2
[0033]称取处方量（重量份）的六曲10份、龟板胶25份、人面子25份、山慈菇50份、鸦 胆^10份、五灵脂15份和芦根50份，加水煎煮三次,第一次加水量为以上原料总重量的6 倍，則煮3h ;第二次加水量为以上原料总重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水量为以上原料总 重量的2倍，則煮lh ;合并煎煮液，过滤，滤液浓缩至相对密度为L 2〇-1_ 25的浸膏，用2倍 量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附树脂柱，先用水洗，弃去洗脱液，再用1〇% _15%乙醇 水溶液洗，至接近无色，弃去洗脱液，再用55 % -75 %乙醇水溶液洗脱20个柱体积，收集洗 脱液，浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉1 ; 、 _4]称y处方量（重量份）的滚山珠15份、天冬15份、红粉1〇份、地锦草 15份、苦木 10份，加水煎煮三次，第一次加水量以上原料总重量的丨丨倍，煎煮3h ;第二次加水量为以上 原料总重^的6倍，煎煮2h ;第三次加水量为以上原料总重量的3倍，煎煮lh ;合并煎煮液， 过滤，滤液浓缩至相对密度为1.20-1.25的浸膏，加95%的乙醇进行醇沉，过滤，滤液浓缩， 在40Γ下喷雾干燥，制得细粉2 ;
[0035]称取处方量（重量份）的红花1〇份、木棉花50份、常山1S份，加乙醇回流提取三 次，第一次加以上原料7倍重量的90%的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量9〇%的乙醇， 回流提取3h ;第三次加3倍量90 %的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，过滤，滤液浓缩，在 40?下喷雾干燥，制得细粉3;
[0036]将所述细粉1、所述细粉2和所述细粉3混合均勻，即得治疗气管炎、肺气肿的所述 中药组合物2。
[0037] 实施例3中药组合物3
[0038]称取处方量（重量份）的六曲7份、龟板胶15份、人面子15份、山慈菇35份鸦 胆子J份、五灵脂1〇份和芦根35份，加水煎煮三次，第一次加水量为以上原料总重量的6 倍，則煮3h ;第二次加水量为以上原料总重量的4倍，煎煮此；第三次加水量为以上原料总 重量的2倍，煎煮lh ;合并煎煮液，过滤，滤液浓缩至相对密度为丨· 2〇-L 25的浸膏，g 2 g 量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附树脂柱，先用水洗，弃去洗脱液，再用1〇 % - 乙^ 水溶液洗，至接近无色，弃去洗脱液，再用阳％ -75 %乙醇水溶液洗脱2〇个柱体积，收集洗 脱液，浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉1 ;
[0039]称取处方量（重量份）的滚山珠10份、天冬10份、红粉6份、地锦草 1〇份、苦木 6份，加水煎煮三次f 一次加水量以上原料总重量的n倍，煎煮池；第二次加水量为以上 原料总重?的6倍，煎煮此；第三次加水量为以上原料总重量的3倍，煎煮化；合并煎煮液， 过滤，滤液浓缩至相对密度为1· 20-1. 25的浸膏，加95%的乙醇进行醇沉，过滤，滤液浓缩， 在40°C下喷雾干燥，制得细粉2 ;
[0040]称取处方量（重量份）的红花7份、木棉花35份、常山10份，加乙醇回流提取三 次丨第一次加以上原料7倍重量的90%的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量90%的乙醇， 回流提取3h ;第三次加3倍量90 %的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，过滤，滤液浓缩，在 40°C下喷雾干燥，制得细粉3;
[0041 ]将所述细粉1、所述细粉2和所述细粉3混合均匀，即得治疗气管炎、肺气肿的所述 中药组合物3。
[0042]实施例4片剂1 (以下均为重量份）
[0043] 实施例1制备的中药组合物1 纖翁 输讀： 山梨醇 20份 愈创木胶 10份 聚山梨醇酯-80 %愚 脂肪酸聚甘油酯 I份
[0044]将7. 5份的愈创木胶和20份的山梨醇置于研钵中，研磨下缓慢加入制得的中药组 合物1，继续研磨lh，转速为25〇rmp，取出，过120目筛，制得固体分散体； _5]将2· 5份的愈创木胶、所述制得的固体分散体、5份的聚山梨醇酯一80、ι· 5份的月旨 肪酸聚甘油酯混合均匀，得混合粉；
[0046]将制得的所述混合粉制粒，并进行整粒，加入丨.5份的脂肪酸聚甘油酯，混合均 匀，压片，制得片剂1。
[0047] 实施例5片剂2 (以下均为重量份）
[0048] 实施例i制备_申药_舍物ι 20 # 辅料: 山梨醇 40粉 愈创木胶 20# 聚山梨醇酯-80 15:份 脂肪酸聚甘油醋 8粉1
[0049]将15份的愈创木胶和40份的山梨醇置于研钵中，研磨下缓慢加入制得的中药组 合物1，继续研磨lh，转速为25〇rmp,取出，过120目筛，制得固体分散体；
[0050]将5份的愈创木胶、所述制得的固体分散体、丨5份的聚山梨醇酯-go、4份的脂肪酸 聚甘油酯混合均匀，得混合粉；
[0051]将制得的所述混合粉制粒，并进行整粒，加入4份的脂肪酸聚甘油酯，混合均匀， 压片，制得片剂2。
[0052] 实施例6片剂3 (以下均为重量份）
[0053] 实施例:1制备的申药組合物1 歸# 辅轉： ?梨醇 30# 愈劍未臆 If:.份'
[0054] 聚山梨醇酿1U份 脂脉酸聚甘齡酯 ：|份
[0055]将11· 25份的愈创木胶和30份的山梨醇置于研钵中，研磨下缓慢加入制得的中药 组合物1，继续研磨lh，转速为250rmp，取出，过120目筛，制得固体分散体；
[0056]将3· 75份的愈创木胶、所述制得的固体分散体、1〇份的聚山梨醇酯-80、2. 5份的 脂肪酸聚甘油酯混合均匀，得混合粉；
[0057]将制得的所述混合粉制粒，并进行整粒，加入2. 5份的脂肪酸聚甘油酯，混合均 匀，压片，制得片剂3。
[0058] 1.病例选择：治疗组32例，年龄35?65岁，平均48岁，病程1?3个月；
[0059] 2.给药方式：治疗组：使用本发明的治疗肺癌的中药组合物，每日3次，每次 0· 3g，饭后温水冲服，一周为一个疗程，连续使用两个疗程。
[0060] 对照组：口服清肺散结丸，每日3次，每次〇. 3g，饭后温水冲服，一个疗程为一周， 连续使用三个疗程。
[0061] 表1治疗组和对照组的疗效比较
[0062] __例数 潘愈 显敦有藏无政铪愈率 有致率 _讀组 3? ? 1 | 〇 m% 肺 # 对腾组 3? 23； 2 3 4 n.m 87.5%
[0063] 治愈病例
[0064] 典型病例1 :
[0065] 刘某，女，35岁，咳嗽、痰中带血、胸痛、发热、恶病质，诊断为肺癌。用市面上治疗肺 癌的药物，均无较好的疗效。治疗：按疗程使用由本发明的治疗肺癌的中药组合物制得的口 服制剂1，使用方法为每天三次，每次0. 3g，饭后温水冲服，二周为1个疗程。治疗1个疗程 后，患者身体情况有所好转。继续使用2个疗程，患者身体情况基本恢复正常。继续使用 2 个疗程，加以巩固。跟踪调查发现一年后无复发。
[0066] 典型病例2 :
[0067] 李某，男，56岁，咳嗽、痰中带血、胸痛、发热、恶病质，诊断为肺癌。用市面上治疗肺 癌的药物，均无较好的疗效。治疗：按疗程使用由本发明的治疗肺癌的中药组合物制得的口 服制剂2,使用方法为每天三次，每次0. 3g，饭后温水冲服，二周为1个疗程。治疗1个疗程 后，患者身体情况有所好转。继续使用2个疗程，患者身体情况基本恢复正常。继续使用2 个疗程，加以巩固。跟踪调查发现一年后无复发。
[0068]以上所述的实施例仅仅是对本发明的优选实施方式进行描述，并非对本发明的范 围进行限定，在不脱离本发明设计精神的前提下，本领域普通技术人员对本发明的技术方 案作出的各种变形和改进，均应落入本发明权利要求书确定的保护范围内。
【权利要求】
1. 一种治疗肺癌的中药组合物，其特征在于其主要由以下重量份的各原料药制备得 到： 六曲5-10份，龟板胶10-25份，人面子10-25份，山慈菇20-50份，鸦胆子5-10份，红 花5-10份，滚山珠5-15份，五灵脂5-15份，芦根20-50份，天冬5-15份，红粉3-10份，木 棉花20-50份，地锦草5-15份，苦木3-10份，常山5-15。
2. 根据权利要求1所述的治疗肺癌的中药组合物，其特征在于其主要由以下重量份的 各原料药制备得到：六曲7份，龟板胶15份，人面子I 5份，山慈菇35份，鸦胆子7份，红花 7份，滚山珠10份，五灵脂1〇份，芦根30份，天冬10份，红粉6份，木棉花 35份，地锦草1〇 份，苦木6份，常山10。
3. -种制备如权利要求1或2中所述治疗肺癌的中药组合物的方法，其特征在于包含 以下步骤： (1) 将所述六曲、所述龟板胶、所述人面子、所述山慈菇、所述鸦胆子、所述五灵脂和所 述芦根混合后，加水煎煮三次，第一次加水量为其总重量的 6倍，煎煮3h ;第二次加水量为 其总重量的4倍，煎煮2h ;第三次加水量为其总重量的2倍，煎煮lh ;合并煎煮液，过滤，滤 液浓缩至相对密度为1· 20-1. 25的浸當，用2倍量50%乙醇水溶液溶解，上大孔吸附树脂 柱，先用水洗，弃去洗脱液，再用10% -15%乙醇水溶液洗，至接近无色，弃去洗脱液，再用 55% -75%乙醇水溶液洗脱20个柱体积，收集洗脱液，浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉 1 ； (2) 将所述滚山珠、所述天冬、所述红粉、所述地锦草、所述苦木混合后，加水煎煮三次， 第一次加水量为其重量的11倍，煎煮3h ;第二次加水量为其总重量的6倍，煎煮2h ;第三 次加水量为其总重量的3倍，煎煮lh ;合并煎煮液，过滤，滤液浓缩至相对密度为1. 20-1. 25 的浸膏，加95%的乙醇进行醇沉，过滤，滤液浓缩，在40。(：下喷雾干燥，制得细粉2 ; (3) 将所述红花、所述木棉花、所述常山混合,加乙醇回流提取三次，第一次加7倍量 90 %的乙醇，回流提取5h ;第二次加5倍量90 %的乙醇，回流提取3h ;第三次加3倍量90 % 的乙醇，回流提取lh ;合并回流液，过滤，滤液浓缩，在40°C下喷雾干燥，制得细粉3 ; 将所述细粉1、所述细粉2和所述细粉3混合均勻，即得所述中药组合物。
4. 一种包含如权利要求1所述治疗肺癌的中药组合物的片剂，其特征在于还包括以下 重量份的辅料：山梨醇20-40份、愈创木胶10-20份。
5·根据权利要求4所述的治疗肺癌的中的片剂，其特征在于所述辅料还包括以下重量 份的组分：聚山梨醇酯-805-15份、脂肪酸聚甘油酯3-8份。
6. -种制备如权利要求4或5所述治疗肺癌的片剂的方法，其特征在于包括以下步 骤： a) 按照权利要求3所述方法制备所述中药组合物； b) 将3/4重量份的所述愈创木胶和所述山梨醇置于研钵中，研磨下缓慢加 入步骤a)制得的中药组合物，继续研磨lh，转速为250rmp，取出，过120目筛，制得固 体分散体； c) 将1/4重量份的所述愈创木胶、步骤b)制得的固体分散体、所述聚山梨醇酯-80、 I/2重量份的所述脂肪酸聚甘油酯混合均匀，得混合粉； d) 将步骤c)制得的混合粉制粒，并进行整粒，加入丨/2的所述脂肪酸聚甘油酯，混合均 匀，压片，制得所述片剂。
【文档编号】A61K36/899GK104189557SQ201410382195
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年8月6日 优先权日:2014年8月6日
【发明者】高民 申请人:哈尔滨医科大学