一种治疗肛门瘙痒的中药及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗肛门瘙痒的中药，它由下述重量份数的原料制成：蛇床子5-20份，苦参5-20份，黄柏5-20份，防风5-20份，地骨皮5-20份，地肤子5-20份，威灵仙5-20份，白鲜皮5-20份，百部5-20份，苍术5-20份，马齿苋5-20份，艾叶3-15份，薄荷3-15份。本发明还公开了所述中药的制备方法。本发明的中药具有清热燥湿、杀虫止痒之功效，药效试验表明，该中药具有较好的抗炎、抑菌、止痒、抗过敏作用，能用于治疗各种原发性和继发性肛门瘙痒症。临床上能显著改善肛门瘙痒症的临床症状，尤其是对肛门湿疹、肛肠手术等所引起的肛门瘙痒症其临床治愈率可达90％以上，而且5年内不易复发。
【专利说明】一种治疗肛门瘙痒的中药及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种治疗肛门瘙痒的中药及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 肛门瘙痒症是肛肠科疾病中很常见的肛门皮肤病，分为原发性和继发性两种。原 发性肛门瘙痒症一般很难找到原因，不伴有原发性皮肤损害，以瘙痒为主要症状。继发性肛 门瘙痒症多由痔、肛瘘、直肠炎、寄生虫等所引起，伴有明显的特异性皮肤损害和原发病变。 其病因分为以下几类：（1)神经功能障碍、过度劳累、精神紧张、忧郁、失眠等诱发。（2)疾病 因素：某些疾病如内分泌失调、营养不良、消化功能紊乱、肠寄生虫等以及肛周局部的病变 如：痔、瘘、裂、肛门失禁等症状的慢性刺激均诱发。⑶局部直接受到碘酒、酒精、强碱等物 的刺激而诱发湿疹。（4)变态反应：是发病的重要因素，如病灶感染，致病的食物，药物或接 触某些致敏物质。
[0003] 本病在《诸病源候论》中称"风痒"，《五十二病方》中称"朐痒"。祖国医学中属于 "痒风"，"顽湿"，"浸淫疮"的范畴，是一种比较顽固难治的肛门皮肤病。后世医书称"肛门 痒"。肛门瘙痒症多因外感风、湿、热、虫毒骚扰，内生湿热留于皮肤之中、营卫之间、腠理之 内，下注肛门；血虚风燥，血虚于内，腠理失养，皮肤失濡，不能充养皮肤肌肉则为燥，故而出 现瘙痒症，即所谓"血虚则生风，风聚则发痒"。
[0004] 由于瘙痒，常常需搔抓皮肤暂时止痒，抓破皮肤后常出现糜烂、结痂、肥厚及苔藓 样改变等继发性皮损。治疗多以多用"高锰酸钾"稀释液或"硼酸"稀释液洗加以热水烫 洗以及外用含有皮质类固醇激素等药涂敷，西医治疗肛门瘙痒症，初治见效，但效果难以维 持，复发率高。相比之下，中医中药通过辨证施治，综合调理，在治疗肛门瘙痒症中优势更加 明显。但是，目前的中药制剂存在起效慢，治愈率低等缺点。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种疗效确切，起效快，治愈率高的治疗肛门瘙痒的中药。
[0006] 该中药由下述重量份数的原料制成：蛇床子5-20份，苦参5-20份，黄柏5-20份， 防风5-20份，地骨皮5-20份，地肤子5-20份，威灵仙5-20份，白鲜皮5-20份，百部5-20 份，苍术5-20份，马齿苋5-20份，艾叶3-15份，薄荷3-15份。
[0007] 优选的，该中药由下述重量份数的原料制成：蛇床子8-12份，苦参8-12份，黄柏 8-12份，防风8-12份，地骨皮8-12份，地肤子8-12份，威灵仙8-12份，白鲜皮8-12份，百 部8-12份，苍术8-12份，马齿苋8-12份，艾叶5-10份，薄荷5-10份。
[0008] 最佳的，该中药由下述重量份数的原料制成：蛇床子10份，苦参10份，黄柏10份， 防风10份，地骨皮10份，地肤子10份，威灵仙10份，白鲜皮10份，百部8份，苍术8份，马 齿苋8份，艾叶6份，薄荷6份。
[0009] 本方为外用药，且专注于以清热解毒（杀虫），祛湿祛风（止痒）为其立法。本 方以蛇床子为君药，苦参、黄柏、地肤子为臣，以佐其清热燥湿，解毒杀虫之功；艾叶、百部杀 虫；白鲜皮苦寒，能祛风祛湿；薄荷祛风止痒；与苦参、白鲜皮、防风等同用，助君药清热燥 湿，杀虫止痒；马齿苋清热凉血，地骨皮凉血除蒸，二者共用，泻血分实热，共为佐药，取"治 风先治血，血行风自灭"之义。防风祛风解表，且有能入肌肤宣散之功；苍术为诸医家除湿 之要药，配合同有胜湿之功，却又为风药之宜导善走者的威灵仙，共成本方佐使。全方配伍， 共奏清热除湿，祛风止痒之功。
[0010] 该中药的一种制备方法是：包括以下步骤：
[0011] 1)取蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷，用水蒸气蒸馏法提取挥发油；
[0012] 2)将蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷提取挥发油后的药渣与剩余八味中药材合并， 加水煎煮2-3次，过滤，合并滤液并浓缩至相对密度为1. 1-1. 2的清膏；
[0013] 3)向步骤2)的清膏中加入乙醇，使乙醇的重量含量达50-80%，搅拌均匀后静置 12-24小时，取上清液，回收乙醇并浓缩成清膏；
[0014] 4)将步骤1)提取得到的挥发油用适量吐温80溶解后，与步骤3)的清膏和适量防 腐剂混合，加水溶解并定容至每mL溶液中含生药材0. 1-0. 5g，搅拌均勻，制成洗剂。
[0015] 优选地，步骤4)中，每mL溶液中含生药材0. 35-0. 4g。生药材的浓度太高则生产 成本太大，生药材的浓度太低又会导致药效得不到保障，采用该浓度能最好的发挥药效又 不会造成浪费。
[0016] 优选地，所述吐温80占洗剂总体积的6-12%。吐温80在本发明中用作增溶剂， 可用来促进挥发油的溶解，防止其分层并增加其吸收，从而提高药效，当添加6-12%的吐温 80时，还可以提高药材中脂溶性成份的溶解度，防止其聚集沉淀，从而使洗剂在放置较长的 贮藏期后仍能保持澄清。
[0017] 该中药的另一种制备方法是：包括以下步骤：
[0018] 1)取蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷，用水蒸气蒸馏法提取挥发油；
[0019] 2)将蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷提取挥发油后的药渣与剩余八味中药材合并， 加水煎煮2-3次，过滤，合并滤液并浓缩至相对密度为1. 1-1. 2的清膏；
[0020] 3)向步骤2)的清膏中加入乙醇，使乙醇的重量含量达50-80%，搅拌均匀后静置 12-24小时，取上清液；
[0021] 4)将步骤3)的上清液用30-50KD的中空纤维超滤膜过滤，收集滤液并减压浓缩成 相对密度为1. 3-1. 4的清膏；
[0022] 5)向步骤4)的清膏中加入辅料制成乳膏剂或凝胶剂。
[0023] 优选地，步骤5)中，所述挥发油、清膏、辅料的组成及重量配比为：挥发油0.6%、 清膏15%，硬脂酸10%、十八醇5%、单硬脂酸甘油酯5%、白凡士林3%、羊毛脂1%、液体 石蜡5 %、甘油3 %、十二烷基硫酸钠1 %、卡波姆0. 3 %、尼泊金庚酯0. 1 %、水余量，制成乳 膏剂。
[0024] 进一步优选地，按以下方法制成乳膏剂：取硬脂酸、十八醇、单硬脂酸甘油酯、白 凡士林、羊毛脂、液体石蜡、尼泊金庚酯，加热至熔融，冷却后加入挥发油，并搅拌均匀，得油 相；将清膏、十二烷基硫酸钠、甘油与部分水搅拌均匀，得水相；将油相与水相混合，并将卡 波姆用剩下的水溶解后加入水相和油相混合液中，70°C搅拌均匀，3000r/min均质5分钟， 降温，调节pH至5-7,即得。
[0025] 本发明的有益效果是：
[0026] 1)本发明中的中药具有清热燥湿、杀虫止痒之功效，药效试验表明，该中药具有较 好的抗炎、抑菌、止痒、抗过敏作用，能用于治疗各种原发性和继发性肛门瘙痒症。临床上能 显著改善肛门瘙痒症的临床症状，尤其是对肛门湿疹、肛肠手术等所引起的肛门瘙痒症其 临床治愈率可达90%以上，而且5年内不易复发。
[0027] 2)本发明洗剂质量稳定性好，溶液澄清，不分层，不沉淀，挥发油吸收效果好，疗效 显著。
[0028] 3)本发明乳膏剂质量稳定性好，无乳析、无干缩，不变色，不分层，涂抹后乳膏均 匀、细腻、无气泡，粒度均匀，涂展性好；乳膏透皮吸收效果好，不含有合成的透皮吸收促进 齐U，安全性高。
【具体实施方式】
[0029] 下面结合实施例对本发明进行详细地说明。
[0030] 实施例1
[0031] 一种治疗肛门瘙痒的中药，由下述原料制成：
[0032] 蛇床子30g，苦参30g，黄柏30g，防风30g，地骨皮30g，地肤子30g，威灵仙30g，白 鲜皮30g，百部24g，苍术24g，马齿苋24g，艾叶18g，薄荷18g。
[0033] 制备方法是：
[0034] 1)取蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷，用水蒸气蒸馏法提取挥发油；
[0035] 2)将蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷提取挥发油后的药渣与剩余八味中药材合并， 加水煎煮2次，每次2小时，过滤，合并滤液并浓缩至相对密度为1. 15的清膏；
[0036] 3)向步骤2)的清膏中加入乙醇，使乙醇的重量含量达60%，搅拌均匀后静置24 小时，取上清液，回收乙醇并浓缩成清膏；
[0037] 4)将步骤1)提取得到的挥发油用IOOmL吐温80溶解后，与步骤3)的清膏和0. 5g 尼泊金庚酯混合，加水溶解并定容至IOOOmL (每mL溶液中含生药材0. 35g)，搅拌均勻，制成 洗剂。
[0038] 实施例2
[0039] -种治疗肛门瘙痒的中药，由下述原料制成：
[0040] 蛇床子12g，苦参12g，黄柏12g，防风12g，地骨皮8g，地肤子8g，威灵仙8g，白鲜皮 8g，百部8g，苍术8g，马齿览8g，艾叶5g，薄荷5g。
[0041] 制备方法是：
[0042] 1)取蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷，加3倍重量的水浸泡，用水蒸气蒸馏5小时， 收集到挥发油0. 6g ;
[0043] 2)将蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷提取挥发油后的药渣与剩余八味中药材合并， 加水煎煮3次，每次1小时，过滤，合并滤液并浓缩至相对密度为I. 1的清膏；
[0044] 3)向步骤2)的清膏中加入乙醇，使乙醇的重量含量达80%，搅拌均匀后静置12 小时，取上清液；
[0045] 4)将步骤3)的上清液用40KD的中空纤维超滤膜过滤，收集滤液并减压浓缩成相 对密度为1. 35的清膏，得到浸膏15g ;
[0046] 5)向步骤1)中的挥发油和步骤4)中的清膏中加入辅料制成乳膏剂。
[0047] 所述乳膏剂由下述重量配比的成份组成：
[0048] 挥发油0. 6 %，清膏15 %，硬脂酸10 %、十八醇5 %、单硬脂酸甘油酯5 %、白凡士 林3 %、羊毛脂1 %、液体石蜡5 %、甘油3 %、十二烷基硫酸钠1 %、卡波姆0. 3 %、尼泊金庚 酯0. 1 %、水余量。
[0049] 按以下方法制备乳膏：取硬脂酸10g、十八醇5g、单硬脂酸甘油酯5g、白凡士林3g、 羊毛脂lg、液体石錯5g、尼泊金庚酯0. lg，加热至烙融，冷却后加入挥发油0. 6g，并搅拌均 匀，得油相；取清膏15g、十二烷基硫酸钠 lg、甘油3g与30mL水搅拌均匀，得水相；将油相 与水相混合，并将卡波姆〇. 3g用20mL水溶解后加入水相和油相混合液中，70°C搅拌均匀， 3000r/min均质5分钟，降温，调节pH至5-7,即得，共制得乳膏100g。
[0050] 乳膏剂与洗剂相比，具有贮存、携带、使用方便等特点，但是由于乳膏的透皮吸收 效果差，常常会影响到药效的发挥，为此，我们对本品的制备工艺进行了以下改进：
[0051] 1)对蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷进行了提取挥发油处理，我们通过大量药效研 究发现，上述五味中药中的挥发油成份对湿疹、肛肠手术等所引起的肛门瘙痒症具有明显 的抗菌止痒效果，而目前的大多数同类药物均没有对药材中的挥发油进行提取。另外，我们 还意外地发现，本发明中提取的挥发油还有辅助乳化和促渗透的作用，不仅能够提高乳膏 的稳定性，而且还能代替月桂氮酮等透皮吸收促进剂，使药物有效成份能快速通过皮肤角 质层从而更好地发挥药效。
[0052] 2)对醇沉后的上清液进行了超滤处理，超滤技术是一项新兴的高效分离技术，其 基本原理是利用膜孔选择性筛分性能，以分离、提纯和浓缩物质。在超滤过程中，氨基酸、蛋 白、多糖及大分子无机物被截留在中空纤维滤膜的表面从而使提取物中的有效成份含量更 高。在研究中我们发现，将提取物进行超滤处理后，不仅药物的疗效更好，而且药物的透皮 吸收效果更佳，这可能与其截留了分子量大于40KD的成份，从而防止了皮肤角质层通道的 堵塞有关。
[0053] 1.挥发油对乳膏稳定性的影响
[0054] 加入不同比例的挥发油，按实施例2中的方法制成乳膏。取乳膏IOg于刻度离心 管，置离心机以2500r/min离心30分钟，观察乳膏是否分层。另取乳膏适量于密闭小瓶中， 分别置于55°C恒温培养箱中6h和-15°C冰箱中24h取出，观察是否存在乳析、干缩、颜色变 化或分层现象，结果见表1。
[0055] 表1不同比例挥发油对乳膏稳定性的影响
[0056]
【权利要求】
1. 一种治疗肛门瘙痒的中药，其特征在于由下述重量份数的原料制成：蛇床子5-20 份，苦参5-20份，黄柏5-20份，防风5-20份，地骨皮5-20份，地肤子5-20份，威灵仙5-20 份，白鲜皮5-20份，百部5-20份，苍术5-20份，马齿苋5-20份，艾叶3-15份，薄荷3-15份。
2. 如权利要求1所述的治疗肛门瘙痒的中药，其特征在于所述原料的重量份数为：蛇 床子8-12份，苦参8-12份，黄柏8-12份，防风8-12份，地骨皮8-12份，地肤子8-12份，威 灵仙8-12份，白鲜皮8-12份，百部8-12份，苍术8-12份，马齿览8-12份，艾叶5-10份，薄 荷5-10份。
3. 如权利要求1所述的治疗肛门瘙痒的中药，其特征在于所述原料的重量份数为：蛇 床子10份，苦参10份，黄柏10份，防风10份，地骨皮10份，地肤子10份，威灵仙10份，白 鲜皮10份，百部8份，苍术8份，马齿苋8份，艾叶6份，薄荷6份。
4. 如权利要求1-3任何一项所述治疗肛门瘙痒的中药的制备方法，其特征在于包括以 下步骤： 1) 取蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷，用水蒸气蒸馏法提取挥发油； 2) 将蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷提取挥发油后的药渣与剩余八味中药材合并，加水 煎煮2-3次，过滤，合并滤液并浓缩至相对密度为1. 1-1. 2的清膏； 3) 向步骤2)的清膏中加入乙醇，使乙醇的重量含量达50-80%，搅拌均匀后静置12-24 小时，取上清液，回收乙醇并浓缩成清膏； 4) 将步骤1)提取得到的挥发油用吐温80溶解后，与步骤3)的清膏和适量防腐剂混 合，加水溶解并定容至每mL溶液中含生药材0. 1-0. 5g，搅拌均勻，制成洗剂。
5. 如权利要求4所述治疗肛门瘙痒的中药的制备方法，其特征在于：步骤4)中，每mL 溶液中含生药材0. 35-0. 4g。
6. 如权利要求4所述治疗肛门瘙痒的中药的制备方法，其特征在于：所述吐温80的体 积占洗剂总体积的6-12%。
7. 如权利要求1-3任何一项所述治疗肛门瘙痒的中药的制备方法，其特征在于包括以 下步骤： 1) 取蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷，用水蒸气蒸馏法提取挥发油； 2) 将蛇床子、防风、苍术、艾叶、薄荷提取挥发油后的药渣与剩余八味中药材合并，加水 煎煮2-3次，过滤，合并滤液并浓缩至相对密度为1. 1-1. 2的清膏； 3) 向步骤2)的清膏中加入乙醇，使乙醇的重量含量达50-80%，搅拌均匀后静置12-24 小时，取上清液； 4) 将步骤3)的上清液用30-50KD的中空纤维超滤膜过滤，收集滤液并减压浓缩成相对 密度为1. 3-1. 4的清膏； 5) 向步骤1)中的挥发油和步骤4)中的清膏中加入辅料制成乳膏剂或凝胶剂。
8. 如权利要求7所述治疗肛门瘙痒的中药的制备方法，其特征在于：步骤5)中，所 述挥发油、清膏、辅料的组成及重量配比为：挥发油〇. 6%、清膏15%，硬脂酸10%、十八醇 5%、单硬脂酸甘油酯5%、白凡士林3%、羊毛脂1 %、液体石蜡5%、甘油3%、十二烷基硫酸 钠1%、卡波姆0.3%、尼泊金庚酯0. 1%、水余量，制成乳膏剂。
9. 如权利要求8所述治疗肛门瘙痒的中药的制备方法，其特征在于：按以下方法制成 乳膏剂：取硬脂酸、十八醇、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂、液体石蜡、尼泊金庚酯，力口 热至熔融，冷却后加入挥发油，并搅拌均匀，得油相；将清膏、十二烷基硫酸钠、甘油与部分 水搅拌均匀，得水相；将油相与水相混合，并将卡波姆用剩下的水溶解后加入水相和油相混 合液中，70°C搅拌均匀，3000r/min均质5分钟，降温，调节pH至5-7,即得。
【文档编号】A61P17/04GK104288634SQ201410496143
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月24日 优先权日:2014年9月24日
【发明者】陈平, 黄付伟, 张健柏, 朱学明, 宋爱华, 李丹 申请人:马应龙药业集团股份有限公司