一种稳定性好的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺颗粒及其制备方法与流程

文档序号:11090354阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种稳定性好的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺颗粒,其特征在于,它是由下列重量配比的原辅料及以下步骤制得:(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺约1份、甘露醇约1.2~1.7份、微晶纤维素约0.9~1.5份、羧甲基纤维素钠约0.9~1.5份、乳糖约1.0~1.4份、滑石粉约0.05~0.11份、聚乙二醇4000约0.7~1.2份、羟丙甲纤维素约0.7~1.0份、蔗糖约2~5份、乙基麦芽酚约0.3~0.8份、质量分数为6%~8%的淀粉浆约6~11份;取处方量的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、蔗糖、乙基麦芽酚置于万能粉碎机中,粉碎过100目筛,置于湿法制粒机中,加入质量分数为6%~8%的淀粉浆,启动制粒机(安装18目尼龙筛),开始制粒;将湿颗粒投入流化床中,温床温度设定50℃~70℃,开始干燥,干燥时间为50~55分钟;取处方量的聚乙二醇4000、羟丙甲纤维素,加水制成质量分数为8%~10%的包衣液,备用;将上述干颗粒投入流化床中,通入热空气,使之悬浮流化,床温为40~50℃;将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床,设定喷浆速度50~60rpm,雾化压力为0.8~1.0bar,持续进风干燥,溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热,冷却出料;将包衣颗粒置于粉碎整粒机中,用20目筛过筛整粒;将处方量的滑石粉粉碎过100目筛,加入整粒后的颗粒中,用三维运动混合机混合10min~20min即得。

2.如权利要求1所述的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺颗粒,其特征在于,它是由下列重量配比的原辅料及以下步骤制得:(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺约1份、甘露醇约1.3~1.5份、微晶纤维素约1.1~1.3份、羧甲基纤维素钠约0.9~1.2份、乳糖约1.1~1.3份、滑石粉约0.06~0.10份、聚乙二醇4000约0.8~1.1份、羟丙甲纤维素约0.8~1.0份、蔗糖约3~5份、乙基麦芽酚约0.5~0.7份、质量分数为6%~8%的淀粉浆约6~9;取处方量的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、蔗糖、乙基麦芽酚置于万能粉碎机中,粉碎过100目筛,置于湿法制粒机中,加入质量分数为6%~8%的淀粉浆,启动制粒机(安装18目尼龙筛),开始制粒;将湿颗粒投入流化床中,温床温度设定50℃~70℃,开始干燥,干燥时间为50~55分钟;取处方量的聚乙二醇4000、羟丙甲纤维素,加水制成质量分数为8%~10%的包衣液,备用;将上述干颗粒投入流化床中,通入热空气,使之悬浮流化,床温为40~50℃;将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床,设定喷浆速度50~60rpm,雾化压力为0.8~1.0bar,持续进风干燥,溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热,冷却出料;将包衣颗粒置于粉碎整粒机中,用20目筛过筛整粒;将处方量的滑石粉粉碎过100目 筛,加入整粒后的颗粒中,用三维运动混合机混合10min~20min即得。

3.如权利要求1或2所述的稳定性好的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺颗粒的制备方法,其特征在于,它是按如下步骤制得的:

A.原辅料前处理:取处方量的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺、填充剂、矫味剂置于万能粉碎机中,粉碎过100目筛,备用;

B.制粒:取前处理后所得混合粉末,置于湿法制粒机中,加入粘合剂,启动制粒机(安装18目尼龙筛),开始制粒;

C.干燥:将湿颗粒投入流化床中,温床温度设定50℃~70℃,开始干燥;随时观察颗粒沸腾状况、鼓风情况,防止颗粒粘住锅底,造成颗粒焦化或糊化,干燥时间为50~55分钟,保证颗粒水分≤3%;

D.包衣:

D(1)包衣液的配置:取处方量的包衣材料,加水制成质量分数为8%~10%的溶液,备用;

D(1)包衣过程:将上述干颗粒投入流化床中,通入热空气,使之悬浮流化,床温为40~50℃;将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床,设定喷浆速度50~60rpm,雾化压力为0.8~1.0bar,持续进风干燥,溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热,冷却出料,即得包衣颗粒;

E.整粒、分筛:将包衣颗粒置于粉碎整粒机中,用20目筛过筛整粒,控制环境温度25℃以下,相对湿度50%以下;

F.总混:将润滑剂粉碎过100目筛,加入整粒后的颗粒中,用三维运动混合机混合10min~20min;

G.内包:用颗粒包装机进行包装,设定包装规格为1g/袋,控制环境温度25℃以下,相对湿度50%以下,即得。

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