本发明涉及医药领域，且特别涉及一种n-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备治疗囊肿药物中的应用及药物、保健品。
背景技术：
囊肿是生长在体内某一脏器、囊状的良性包块，主要由疏松纤维组织组成。其内容物的性质是液态的，从病理来看囊肿可以恶变，可以有包膜。一般囊肿会慢慢长大，很少能消失变小。不同位置的囊肿会使身体产生不同的不适症状，如乏力、疼痛等等。现在囊肿的治疗方法有药物治疗、手术切除、b超穿刺、注射器抽吸、中医疗法等。但上述治疗方法，有的会对身体造成损伤，有的治疗效果不明显，有的治愈周期长，有的治愈不彻底。因此，新的囊肿疾病治疗药物的研发既要注意提高疗效，又要尽可能降低药物的副反应。
技术实现要素：
基于现有技术的缺陷，本发明提供了一种n-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备治疗囊肿药物中的应用及药物、保健品。
本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。
本发明提出一种n-乙酰-d-氨基葡萄糖或其可药用盐在制备治疗囊肿药物中的应用。
一种用于治疗囊肿的保健品，包括n-乙酰-d-氨基葡萄糖。
一种用于治疗囊肿的药物，其包括口服剂与搽剂。其中，口服剂中含有5‰-98wt％的n-乙酰-d-氨基葡萄糖或其可药用盐，搽剂中含有5wt‰-20wt％的n-乙酰-d-氨基葡萄糖或其可药用盐。
有益效果：
n-乙酰-d-氨基葡萄糖作用于细胞，能够让细胞的活力增加，使细胞膜透性发生改变，细胞具有更高的开放性，使氧气及时补充，与体内氢发生作用形成水。n-乙酰-d-氨基葡萄糖在提高细胞活力的同时能增强细胞的波动，能够产生耦合振荡以形成耦合振荡力，促进新陈代谢。n-乙酰-d-氨基葡萄糖的这种生理活性可以将囊肿内的水分通过耦合振荡力排出体外，减少囊肿内的积液，使囊肿萎缩、甚至消除，从而有效缓解或治疗囊肿，同时防止进一步由于外界环境变化导致的囊肿症状的加重。
具体实施方式
为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
需注意的是，本发明中所提及的n-乙酰-d-氨基葡萄糖包括纯化的n-乙酰-d-氨基葡萄糖，以及n-乙酰-d-氨基葡萄糖的药学可接受盐，本发明的n-乙酰-d-氨基葡萄糖的药物可接受的盐包括但不限于：盐酸盐、氢溴酸盐、硼酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐和盐酸氢盐、苦味酸盐、富马酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐和葡萄糖-1-磷酸盐等。
下面对本发明实施例的n-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备治疗囊肿药物及保健品中的应用及药物进行具体说明。
n-乙酰-d-氨基葡萄糖是新型生化药品，是生物体内多种多糖的组成单位。目前，在临床上n-乙酰-d-氨基葡萄糖是治疗风湿性及类风湿性关节炎的药物。此外，其也可以作为食品抗氧化剂及婴幼儿食品添加剂。现有的认知中，n-乙酰-d-氨基葡萄糖主要用于增强人体免疫系统的功能，对癌症和恶性肿瘤起到抑制和治疗作用，并且对于各种炎症，能起到有效的治疗，对骨关节炎及关节疼痛也有治疗作用。
然而，发明人出人意料地发现，n-乙酰-d-氨基葡萄糖还可用于改善和缓解肿囊症状，达到治疗囊肿的目的。基于这样的认识，本发明提供了n-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备治疗囊肿药物中的应用。
n-乙酰-d-氨基葡萄糖的分子式为c8h15no6,其结构如式(i)表示如下：
研究表明，人体正常情况下是可以产生n-乙酰-d-氨基葡萄糖的，并且能够在人体内正常存在，产生有益的生理活性。通过建立细菌波动生长模型对生物波理论进行研究时，发现n-乙酰-d-氨基葡萄糖可促进生物波动，把病态的有序性慢波转变成正常的呈混沌状态的快波。
在生物波理论研究中建立生物波动生长的模型，并进一步深入研究生物波动生长的分子机制，发明人知晓了生物有机体的生物波不断改变的微异源变化原理。即生物波变化的速度有快有慢，并且取决于外来环境的改变程度。
当机体接受有害物质刺激后，内环境出现了迅速变化，导致微异源性发生，从而使机体与环境之间失衡，进而引起身体局部的损伤。从分子生物学角度来分析，这种损伤的出现是由于蛋白特别是各种酶类在改变了的条件下，特别是温度改变和微生物代谢产物存在的条件下，细胞功能不稳定甚至功能丧失而导致的。
n-乙酰-d-氨基葡萄糖具有蛋白质保护功能，且已验证并证实加入n-乙酰-d-氨基葡萄糖后的蛋白质能够保持稳定的生物活性。因此，n-乙酰-d-氨基葡萄糖服用安全无毒。换言之，在一些蛋白质补充剂中，增加n-乙酰-d-氨基葡萄糖可以获得一种功效更好的材料。
此外，n-乙酰-d-氨基葡萄糖还能影响细胞群体，使其适应环境变化，继而促进生物体与环境和谐耦合振荡。n-乙酰-d-氨基葡萄糖能够提高细胞活力，同时增强细胞的波动能力，产生耦合振荡，耦合振荡可形成有序的冲击力，形成持续性耦合振荡过程，促进组织细胞新陈代谢，有效重塑不会运动或运动不同步的群体细胞，在运动过程中，逐渐形成同步化特征，形成巨大的生态排异力量，排除缺陷型或不同步运动的细胞，表现出生物波理论中的促波排异功效。
发明人通过实践，出人意料地发现使用n-乙酰-d-氨基葡萄糖对囊肿具有治疗效果。因为，通常地医生要治疗囊肿需要注射药剂治疗，例如，对于肝囊肿通过注射无水酒精、高浓度醋酸治疗，或者通过手术切除。然而，发明人发现单独以n-乙酰-d-氨基葡萄糖为活性成分的药物能够治疗、甚至治愈囊肿，并且在早期使用的情况下还能起到预防的囊肿的作用。
基于以上所述，本发明提供了一种基于n-乙酰-d-氨基葡萄糖，并被用于治疗囊肿的药物。所述的药物包括n-乙酰-d-氨基葡萄糖或其药用盐，并且是作为主要的具有生物活性的有效成分。
进一步地，根据制剂的要求，治疗囊肿药物还可以包括药学上可接受的载体，通过发明人已知或公知的不同剂型的制药方式，制备为不同剂型的有效成分为n-乙酰-d-氨基葡萄糖的治疗囊肿药物。
由于可以被制作为各种可接受的药剂类型，而不同的药剂类型的使用也可做出适应的调整，从而极大地方便患者根据病情选用。
其中，“药学上可接受的载体”根据制剂需要而添加，且不会不利地抑制n-乙酰-d-氨基葡萄糖的生活活性的物质。通常地载体可以是指无毒的填充剂、稳定剂、稀释剂、佐剂或其它制剂辅料。例如，稀释剂、赋形剂，如水、生理盐水或磷酸盐缓冲液(pbs)等；填充剂，如淀粉、蔗糖等；粘合剂，如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和/或聚乙烯吡咯烷酮；表面活性剂，如十六烷醇；润滑剂，如滑石粉、硬脂酸钙/镁、聚乙二醇等。另外，为了提高药物的适口性，在本发明的一些示例中，用于治疗囊肿的药物中还可以进一步含有其它辅料，如香味剂、甜味剂等。
正如前述，本发明所述的治疗囊肿的药物可以被制作为各种需要的剂型。例如，药物的剂型包括口服剂、外用剂。其中，口服剂包括片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂；外用剂包括洗剂、搽剂、水剂、乳剂、霜剂、膏剂。特别地，当剂型为洗剂或搽剂时，n-乙酰-d-氨基葡萄糖是分散在例如酒精的溶剂中的。
或者，药物的剂型包括液体剂、固体剂、半固体剂或气体剂，液体剂包括溶液剂、注射剂，固体剂包括片剂、胶囊剂，半固体剂包括软膏剂、凝胶剂，气体剂气雾剂、喷雾剂。
一种可选的具体示例中，药物为口服剂型，n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量(重量)为0.1‰-98％，例如，n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为0.1％、1％、3％、5％、8％或10％中的任意一者或任意两者限定的范围内。其中，口服剂型为片剂、胶囊剂、粉剂或颗粒剂等，便于服用。
例如，药物剂型为胶囊剂，n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为50-250mg/胶囊，例如n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为100mg/胶囊、105mg/胶囊、208mg/胶囊或244mg/胶囊等。
例如，药物剂型为片剂，n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为50-250mg/片，例如n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为100mg/片、130mg/片、150mg/片、200mg/片或205mg/片等，片剂中可接受载体可以为微晶纤维素、无水乳糖、硬脂酸镁和氧化硅等等常规片剂的载体，在此不做具体限定。
同时，经发明人发现，n-乙酰-d-氨基葡萄糖可经皮肤进行吸收，因此，优选治疗囊肿的药物剂型为外用剂型，便于局部给药，效果更佳。外用剂可以直接作用于患处，避免了通过内服等方式使用药物时在人体内的代谢、释放等问题。由于药物代谢或者释放等问题，可以导致药物作用于患处的量和时间出现不利的改变，从而导致用药量增加，起效时间延长。
优选地，治疗囊肿的药物剂型为外用剂型时，n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为5‰-20％，例如n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为5‰、1％、5％、10％、13％、16％或20％等。
其中，外用剂型包括洗剂、搽剂、水剂、乳剂、霜剂、膏剂等，本实施例中，优选为洗剂或搽剂，便于操作。
外用剂型中，除n-乙酰-d-氨基葡萄糖外，还可以包括润肤剂、聚合物、营养剂、表面活性剂等药学上可接受的载体。其中，溶剂可用无菌水、蓖麻油、白油、甘油、酒精、三乙醇胺等；优选溶剂包括酒精，一方面可以使n-乙酰-d-氨基葡萄糖充分溶解，另一方面具有挥发性，涂于皮肤带来清凉感，提高舒适度体验。
同时为了防止将该外用剂型涂于皮肤表面，造成皮肤干燥等问题，加重外部环境问题，优选还可以加入润肤剂，例如白油、甘油、凡士林、单硬脂酸山梨、乳酸十六醇酯、羊毛脂、胆固醇、硬脂酸等，润肤剂使用量占整个制剂的70-99％。
因此，基于上述理论，本发明还提供一种治疗囊肿的药物，其有效成分包括n-乙酰-d-氨基葡萄糖。
具体地，囊肿药物包括口服剂与搽剂，口服剂中还可含有0.1-10wt％的n-乙酰-d-氨基葡萄糖，例如口服剂中含有0.1wt％、1wt％、3wt％、5wt％、8wt％或10wt％等的n-乙酰-d-氨基葡萄糖。
搽剂中n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量可以5‰-20％，例如n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为5‰、1％、5％、10％、13％、16％或20％等。通过内服外用，共同改善囊肿状况，同时使生物波效果最佳，从内至外共同促进生物体与环境和谐耦合振荡，形成耦合振荡力，促进新陈代谢，将水分通过耦合振荡力排出体外，形成水蒸发，从而有效缓解或治疗囊肿。
由于生物波的波动性具有时间性，因此，根据生物波的波动性选时给药，本发明较佳的实施例中提供的治疗囊肿的药物，根据自身体内生物波的律动，口服加外用的方式使用本发明提供的治疗囊肿的药物每日三次，每日n-乙酰-d-氨基葡萄糖的有效含量(有效剂量)为600mg-2000mg，疗效更佳，副作用更少。
本发明中，所述的“有效剂量”指在本发明药物中待使用的化合物的量，所述量能够预防、改善或治疗本说明书中提到的疾病或病状的症状。
另外，应当认识到，任何特定患者的特定治疗有效剂量水平将取决于多种因素，例如所使用的具体药物成分及其组合物；患者的年龄、体重、一般健康状况、性别和饮食；给药时间；给药途径；所使用的具体化合物的代谢动力学、排泄速率；治疗(给药)的持续时间；与所使用的具体化合物组合或同时使用的药物以及医学领域中常见的类似因素。
例如，本领域技术人员熟知的是，以低于实现所需治疗效果所需的药物用量水平开始作为初始的给药的剂量，并逐渐增加剂量，直至达到所需的效果。
另外，基于需要，为了给药的目的，有效日剂量可以分成多个剂量。因此，单剂量药物或其组合物可含有这样的量或其约数以构成每日剂量。在任何禁忌症的情况下，剂量可以由任意个体医生所调整。剂量可以变化，并且可以每天一次或多次剂量施用，施用一天或几天。在本发明的一些用例中，制剂能够以“预防有效量”施用；即，有效预防疾病或病症的量。
本发明还提供n-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备囊肿保健品中的应用，通过食用保健品，有效预防或缓解囊肿。
同样地，囊肿保健品也可包括n-乙酰-d-氨基葡萄糖、药学上可接受的载体以及药学上可接受的营养物质，通过公知的不同剂型的制药方式，制备不同剂型的有效成分为n-乙酰-d-氨基葡萄糖的预防囊肿或缓解囊肿的保健品，增大消费者的选择性。其中，药学上可接受的营养物质包括维生素、氨基酸等物质，在此不做具体说明。
实施例1
一种片剂，所述片剂由淀粉和n-乙酰-d-氨基葡萄糖混合制作而成。其中，n-乙酰-d-氨基葡萄糖的含量为10mg/片。
试验例
①n-乙酰-d-氨基葡萄糖的促波实验
实验材料和方法：
样品：n-乙酰-d-氨基葡萄糖纯品。
实验材料：
菌种：奇异变形杆菌，应符合如下生化反应特征：动力(+)、尿素酶(+)、乳糖(-)、葡萄糖(+)、h2s(-)、苯丙氨酸脱氨酶(+)。
培养基：改良lb培养基(组成成分：1％胰蛋白胨、0.5％酵母提取物、1％氯化钠、0.1％葡萄糖、0.002％ttc、ph7.2-7.4)。
实验方法：
对照样：在lb平板中心点种奇异变形杆菌，37℃培养9小时；
实验样：在lb平板中加入浓度为0.5％的式(i)化合物，同法点种奇异变形杆菌，37℃培养9小时。
实验结果及评论：
在对照样中，奇异变形杆菌显示出不断向外扩展，间隔3小时的同心环；在实验样中，奇异变形杆菌不但形成每隔3小时出现的同心环，而且与对照样相比，在每条环上显示出许多细小的波动环。
本实验采用生物波波动实验模型，用以验证n-乙酰-d-氨基葡萄糖的促波作用。结果可见n-乙酰-d-氨基葡萄糖不仅可以使细菌细胞表现正常的生物波特征，而且使这种波动表现出更加细微的波动方式，表明n-乙酰-d-氨基葡萄糖对生物波是有促进作用的。
②n-乙酰-d-氨基葡萄糖的毒理实验，包括：
1.急性毒性试验：包括口服、静脉注射和最大限量给药实验；
2.ames实验；
3.小鼠骨髓细胞微核实验；
4.鼠精子畸形实验；
5.小鼠睾丸染色体畸变实验；
6.慢性致死实验；
7.亚慢性毒性(90天喂养)实验；
8.传统致畸实验；
实验结果表明：n-乙酰-d-氨基葡萄糖急性毒性实验剂量超过2g/kg小鼠，是人注射剂量的300倍，仍未出现急性中毒反应；在长期毒性试验中，最高剂量已经达到1g/kg小鼠，经四周实验观察，小鼠未出现中毒反应；在生殖试验中，从常规剂量7mg/kg喂小鼠，经三次传代，证明n-乙酰-d-氨基葡萄糖对小鼠受孕妊娠、分娩、哺乳及仔鼠发育均无影响。以上结果证明n-乙酰-d-氨基葡萄糖属无毒物质。
③临床试验
制得足够多的用于治疗囊肿的药物。于2015年开始陆续选择患有各种囊肿的患者100名(男女比1：1)，使用本发明实施例1-5制得的治疗囊肿的药物，每日服用三次，每日有效剂量600mg-2000mg。经验证，93％的患者在服用本发明提供的用于治疗囊肿的药物后1个月后，囊肿情况改善，95％的患者在平均服用本发明提供的用于治疗囊肿的药物3个月后，囊肿明显改善或治愈。
以下列举4名典型患者进行详细说明：
1王某，男，多发性肝囊肿、胆囊炎，通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗囊肿的药物第五天时候精神好了，两个月左右时囊肿消失了，现在可以出去走走，浑身有劲了。
2桑某，女，今年72岁，心脏不好，肝囊肿，两肋胀痛，通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗囊肿的药物一段时间后，效果非常明显了，心脏舒服了，囊肿变小了，浑身有劲了，身体多处都得到了改善，非常高兴。
3王某某，女，84岁，多发性的肝囊肿，胆结石。通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗囊肿的药物一个月后，精神状态好了很多，有劲了，能干活了，肚子也不那么胀了。
4宁某，女，67岁。一体多病。2015年去医院体检又检查出有肝囊肿，感觉生活没有希望。通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗囊肿的药物后，身体多方面得到改善，肝囊肿也开始有明显好转。
综上，本发明实施例的n-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备治疗囊肿药物及保健品中的应用及药物，有效缓解或治疗囊肿，治愈周期短，效果佳，同时无任何毒副作用。
以上所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。本发明的实施例的详细描述并非旨在限制要求保护的本发明的范围，而是仅仅表示本发明的选定实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。