同位素标记的胆汁酸衍生物的制作方法

文档序号:20492894发布日期:2020-04-21 22:11阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有式i的化合物

或其药学上可接受的盐,其中

r1是oh、o-葡糖苷酸、oso3h、so3h、co2r5、14co2r5、c(o)r6、14c(o)r6;

r2是h、d或oh;

r3是oh或o-葡糖苷酸;

r4是oh或o-葡糖苷酸;

r5是h或取代的或未取代的烷基;

r6是nh(ch2)2so3h、nhch2co2h、或n(ch3)ch2co2h或葡糖醛酸部分,其中氢可以被氘替代;

当z11a不存在时,r11是z11b、羟基、卤素、烷氧基或氧代;

当z16b不存在时,r16是z16a、羟基、卤素、烷氧基或氧代;

r23是z23a或烷基;并且

z1a、z1b、z2a、z2b、z3、z4a、z4b、z5、z6、z7、z8、z9、z11a、z11b、z12、z14、z15a、z15b、z16a、z16b、z17、z18、z19、z20、z21、z22a、z22b、z23a、z23b、z24a、z24b或z25独立地选自h(氢)或d(氘),且z1a、z1b、z2a、z2b、z3、z4a、z4b、z5、z6、z7、z8、z9、z11a、z11b、z12、z14、z15a、z15b、z16a、z16b、z17、z18、z19、z20、z21、z22a、z22b、z23a、z23b、z24a、z24b或z25中至少一个是d;并且

任何碳原子是12c、13c、或14c。

2.如权利要求1所述的化合物,其中r2是h。

3.如权利要求1所述的化合物,其中r2是oh。

4.如权利要求3所述的化合物,其中r2是α-oh。

5.如权利要求1所述的化合物,其中r6是牛磺酸(-nh(ch2)2so3h)、甘氨酸(-nhch2co2h)、或肌氨酸(-n(ch3)ch2co2h)。

6.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式ii的化合物

7.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式iii的化合物

8.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式iv的化合物

9.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式v的化合物

10.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式vi的化合物

11.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式vii的化合物

12.如权利要求1所述的化合物,其中具有式i的化合物是具有式viii的化合物

其中r1是14co2r5或14c(o)r6。


技术总结
本申请涉及同位素标记的具有式I的化合物及其制备方法和用途

技术研发人员:加布里埃尔·加尔文;凯文·沙布;马修·亚尼克
受保护的技术使用者:英特塞普特医药品公司
技术研发日:2018.07.23
技术公布日:2020.04.21
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