用于治疗宫颈病症的洛匹那韦和利托那韦的制作方法

文档序号:23588047发布日期:2021-01-08 14:22阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种配制用于局部应用的药物组合物,其包含在药学上可接受的载体中的治疗有效量的洛匹那韦和利托那韦,并且其中洛匹那韦:利托那韦的重量比(w/w)在9:1和18:1之间。

2.根据权利要求1所述的组合物,其用作药物以用于治疗宫颈癌和宫颈的良性增生性病症和/或抑制其发展或进展。

3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述组合物包含有效量的洛匹那韦和利托那韦,以用于治疗具有或不具有伴随的异常病状的人类乳头瘤病毒(hpv)感染。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其用作药物以用于治疗早期瘤变和/或抑制早期瘤变的发展。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其用作药物以用于治疗与hpv相关的宫颈瘤变或预防其发展。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中洛匹那韦和利托那韦的重量比(w/w)在10:1和16:1之间。

7.根据权利要求6所述的组合物,其中洛匹那韦和利托那韦的重量比为约11:1–16:1。

8.根据权利要求7所述的组合物,其中洛匹那韦和利托那韦的重量比为约12:1。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述组合物被配制成软膏剂、凝胶剂、糊剂、乳膏剂、洗剂、胚珠、软胶囊、栓剂、子宫托或其任何组合。

10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述药学上可接受的载体是软膏。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述组合物是用于局部应用的无水组合物,其包含:

(a)重量比在9:1和18:1之间的洛匹那韦和利托那韦;和

(b)亲水性粘膜粘附剂;

其中当将所述无水组合物局部施用到应用部位时,所述无水组合物转化为粘膜粘附剂组合物。

12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述粘膜粘附剂是羟丙基甲基纤维素。

13.根据权利要求11或12所述的组合物,其包含利托那韦、洛匹那韦、羟丙基甲基纤维素、油酸、硬脂酸;和丁羟甲苯。

14.根据权利要求10所述的组合物,其中所述组合物包含:

(a)不饱和游离脂肪酸;

(b)硬化剂;以及

(c)重量比为9:1至18:1的洛匹那韦和利托那韦;

其中所述不饱和游离脂肪酸的存在量为药物组合物总重量的至少20重量%,并且其中所述药物组合物在室温下为半固体。

15.一种在需要这种治疗或抑制的受试者中治疗宫颈癌和宫颈的良性增生性病症和/或抑制其发展或进展的方法,所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的根据权利要求1-14的任一项的药物组合物。

16.根据权利要求15所述的方法,其中所述癌症或病症是由人类乳头瘤病毒(hpv)引起或诱导的。

17.一种治疗患有与hpv相关的宫颈发育不良的患者的方法,所述方法包括向所述患者经阴道内施用治疗有效剂量的根据权利要求1-14的任一项的药物组合物。

18.根据权利要求17所述的方法,其中所述药物组合物可减轻与hpv相关的发育不良的严重程度。

19.根据权利要求18所述的方法,其中与hpv相关的发育不良的严重程度从cin3降低至cin2、从cin3降低至cin1、从cin3降低至hpv阴性、从cin2降低至cin1、从cin2降低至hpv阴性或从cin1降低至hpv阴性。

20.根据权利要求16-19中任一项所述的方法,其中所述该组合物诱导hpv感染细胞的凋亡。

21.根据权利要求15-20中任一项所述的方法,其中所述患者的宫颈细胞学为高级别鳞状上皮内病变(hsil)、意义不明的非典型鳞状细胞(ascus)或低级别鳞状上皮内病变(lsil)。

22.根据权利要求21所述的方法,其中所述组合物将宫颈细胞学从hsil降低至正常细胞学、从hsil降低至acsus、从hsil降低至lsil、从acsus降低至正常细胞学或从lsil降低至正常细胞学。


技术总结
本发明涉及配制用于局部应用的药物组合物,所述药物组合物可用于治疗与HPV相关的病状,并且尤其是治疗宫颈的恶变前病况和恶性病况。所述组合物包含在药学上可接受的载体中的治疗有效量的洛匹那韦和利托那韦,并且其中洛匹那韦:利托那韦的重量比(w/w)在9:1和18:1之间。

技术研发人员:伊恩·汉普森;琳妮·汉普森
受保护的技术使用者:道格拉斯制药有限公司
技术研发日:2019.05.23
技术公布日:2021.01.08
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