一种福多司坦口服液及其制备方法与流程

文档序号:23274232发布日期:2020-12-11 19:31阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种福多司坦口服液,其特征在于,所述福多司坦口服液包括福多司坦、金属离子化合物、酸碱调节剂和溶剂,其中福多司坦与金属离子通过螯合作用形成螯合物。

2.如权利要求1所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述福多司坦的构型为l型;

优选地,所述福多司坦在所述福多司坦口服液中的质量百分含量为1-10%。

3.如权利要求1或2所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述金属离子化合物中的金属离子包括锌离子、钙离子、镁离子、亚铁离子或锰离子中的任意一种或至少两种的组合;优选钙离子和/或镁离子;

优选地,所述金属离子化合物为金属离子盐,形成金属离子盐的阴离子包括乙酸根、碳酸根、氯离子、硝酸根、亚硝酸根、磷酸根、硫酸根或硼酸根中的任意一种或至少两种的组合。

4.如权利要求1-3中任一项所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述酸碱调节剂包括柠檬酸、酒石酸、苹果酸、延胡索酸、抗坏血酸、乳酸、葡萄糖酸、磷酸、富马酸、醋酸、琥珀酸、磷酸氢二钠、富马酸一钠、柠檬酸钠、柠檬酸钾、柠檬酸一钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、硫酸钙、乳酸钙、乙酸钠、氢氧化钙、氢氧化钾或氢氧化钠中的任意一种或至少两种的组合;

优选地,所述酸碱调节剂为柠檬酸、酒石酸、苹果酸、抗坏血酸、醋酸、柠檬酸钠、柠檬酸钾、磷酸盐或乙酸钠中的任意一种或至少两种的组合。

5.如权利要求1-4中任一项所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述福多司坦与金属离子化合物的摩尔比为(1-3):1;

优选地,所述福多司坦口服液的ph值为3.0-4.5;

优选地,所述溶剂包括水或含醇水溶液。

6.如权利要求1-5中任一项所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述福多司坦口服液还包括药学上可接受的辅料;

优选地,所述辅料包括抑菌剂、甜味剂、色素或香精中的任意一种或至少两种的组合。

7.如权利要求6所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述抑菌剂包括尼泊金酯、苯甲酸、苯甲酸盐、山梨酸或山梨酸盐中的任意一种或至少两种的组合;

优选地,所述抑菌剂在所述福多司坦口服液中的质量百分含量为0-0.5%,但不包括0;

优选地,所述甜味剂包括山梨醇、麦芽糖醇、海藻糖、蔗糖、木糖醇、阿斯巴甜、乙酰磺胺酸钾、甜菊糖、糖精、蔗糖素、5-硝基-2-丙氧基苯胺或纽甜中的任意一种或至少两种的组合;

优选地,所述甜味剂在所述福多司坦口服液中的质量百分含量为0-40%,但不包括0。

8.如权利要求6或7所述的福多司坦口服液,其特征在于,所述香精包括草莓香精、桔子香精、菠萝香精、苹果香精、薄荷香精、柠檬香精、巧克力香精或葡萄香精中的任意一种或至少两种的组合;

优选地,所述香精在所述福多司坦口服液中的质量百分含量为0-1%,但不包括0;

优选地,所述色素包括蓝色1号、诱惑红、日落黄、柠檬黄或亮蓝中的任意一种或至少两种的组合;

优选地,所述色素在所述福多司坦口服液中的质量百分含量为0-0.1%,但不包括0。

9.如权利要求1-8中任一项所述的福多司坦口服液的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:

(1)将金属离子化合物与部分溶剂混合,搅拌至溶解;

(2)将步骤(1)得到的溶液与福多司坦混合,搅拌至溶解,加入酸碱调节剂调节溶液的ph值;

(3)将步骤(2)得到的溶液进行螯合反应,冷却,添加溶剂至目标量,得到所述福多司坦口服液。

10.如权利要求9所述的福多司坦口服液的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述部分溶剂是指溶剂总体积的10-99%;

优选地,步骤(3)所述螯合反应的温度为25-50℃,优选40-50℃;

优选地,步骤(3)所述螯合反应的时间为15-60min,优选30-60min。


技术总结
本发明涉及一种福多司坦口服液及其制备方法,所述福多司坦口服液包括福多司坦、金属离子化合物、酸碱调节剂和溶剂,其中福多司坦与金属离子通过螯合作用形成螯合物。其制备方法包括如下步骤:(1)将金属离子化合物与部分溶剂混合,搅拌至溶解;(2)将步骤(1)得到的溶液与福多司坦混合,搅拌至溶解,加入酸碱调节剂调节溶液的pH值;(3)将步骤(2)得到的溶液进行螯合反应,冷却,添加溶剂至目标量,得到所述福多司坦口服液。该口服液稳定性良好,其中的异构体杂质含量更低,解决了现有技术中福多司坦口服液存在的异构体杂质含量随时间延长而增加较快的问题。

技术研发人员:刘锋;谭晓峰;罗雪仪;苏文瑜;金迪华;梁文伟
受保护的技术使用者:广州帝奇医药技术有限公司
技术研发日:2020.09.24
技术公布日:2020.12.11
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