难溶性药物纳米混悬剂及其制备方法

文档序号:25735036发布日期:2021-07-06 18:43阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:

(1)将难溶性药物溶于潜溶剂中,得到药物-潜溶剂溶液;

(2)将稳定剂溶于水中,得到含有稳定剂的水溶液;

(3)在搅拌下,向步骤(2)得到的含有稳定剂的水溶液中加入步骤(1)得到的药物-潜溶剂溶液,加入完成后,继续搅拌和剪切得到难溶性药物纳米混悬剂;

其中,潜溶剂与水的体积比为1:(2-10);

所述稳定剂为为电荷稳定剂和立体稳定剂的混合物。

2.根据权利要求1所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,所述难溶性药物为生物药剂学分类系统中ii类和ⅳ类药物中可溶于聚乙二醇的药物;

优选地,所述难溶性药物选自芹菜素、布洛芬、吡仑帕奈、艾司利卡西平、盐酸特比萘芬、布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松和地塞米松中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述潜溶剂为相对分子质量在200~600范围内的聚乙二醇。

4.根据权利要求1所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,在步骤(2)中,所述电荷稳定剂与水的重量比为0.1~0.3%;所述立体稳定剂与水的重量比为0.1~0.3%;

优选地,所述电荷稳定剂和所述立体稳定剂重量比为1:(1-3)。

5.根据权利要求4所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,所述电荷稳定剂为十二烷基磺酸钠或十二烷基硫酸钠,所述立体稳定剂为泊洛沙姆或聚维酮k30。

6.根据权利要求1所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,难溶性药物的重量与水的体积之比为0.0002~0.06g/ml。

7.根据权利要求1所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,在步骤(3)中,药物-潜溶剂溶液的加入速度为20~80ml/min。

8.根据权利要求1或7所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,在步骤(3)中,所述搅拌的速度为300~1100r/min。

9.根据权利要求1或7所述的制备难溶性药物纳米混悬剂的方法,其特征在于,在步骤(3)中,所述剪切的时间为5~20min。

10.由权利要求1-9中任意一项所述的方法制备的难溶性药物纳米混悬剂,其特征在于,所述难溶性药物纳米混悬剂中药物的粒径为200~350nm。


技术总结
本发明涉及医药技术领域,具体涉及难溶性药物纳米混悬剂及其制备方法。该方法包括以下步骤:(1)将难溶性药物溶于潜溶剂中,得到药物‑潜溶剂溶液;(2)将稳定剂溶于水中,得到含有稳定剂的水溶液;(3)在搅拌下,向步骤(2)得到的含有稳定剂的水溶液中加入步骤(1)得到的药物‑潜溶剂溶液,加入完成后,继续搅拌和剪切得到难溶性药物纳米混悬剂;其中,潜溶剂与水的体积比为1:(2‑10);所述稳定剂为为电荷稳定剂和立体稳定剂的混合物。按照本发明所述的方法制备的纳米悬混剂,药物粒径在200~350nm范围内,具有优异的稳定性,并且悬混剂的溶出速度和程度相较于原料药明显提高。

技术研发人员:卢山;周丽景;许仁杰
受保护的技术使用者:湖北中医药大学
技术研发日:2021.04.09
技术公布日:2021.07.06
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1