技术特征：
1.一种强亲水型微针基材组合物，其特征在于其是由小分子多羟基化合物与聚乙烯醇组成，所述的小分子多羟基化合物与聚乙烯醇的羟基比为0.1:1～1.3:1，所述的聚乙烯醇的聚合度为300～3500，醇解度为80％以上。2.根据权利要求1的一种强亲水型微针基材组合物，其特征在于所述的聚乙烯醇的聚合度为300～2600。3.根据权利要求1的一种强亲水型微针基材组合物，其特征在于所述的聚乙烯醇的醇解度为88％以上。4.根据权利要求1的一种强亲水型微针基材组合物，其特征在于所述的小分子多羟基化合物与聚乙烯醇的羟基比为0.15:1～1:1。5.根据权利要求1的一种强亲水型微针基材组合物，其特征在于所述小分子多羟基化合物选自甘油、赤藓糖醇、苏糖醇、木糖醇、阿糖醇、核糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇、半乳糖醇、艾杜糖醇、庚七醇、核糖、木糖、葡萄糖的一种或多种。6.根据权利要求1的一种强亲水型微针基材组合物，其特征在于所述小分子多羟基化合物选自甘油、赤鲜糖醇、木糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇的一种或多种。7.一种强亲水型微针，其特征在于微针基材为根据权利要求1至6的任一种强亲水性微针基材组合物。8.一种强亲水型微针基材，其特征在于将根据权利要求1至6的任一种强亲水性微针基材组合物混合为共混粉末、或者将根据权利要求1至6的任一种强亲水性微针基材组合物混合热压为型材、或者将根据权利要求1至6的任一种强亲水性微针基材组合物用共混机械热混熔融挤出为型料。9.一种强亲水型微针的制备方法，其特征为包括以下步骤：a)根据权利要求1至6的任一种强亲水性微针基材组合物在室温下进行共混形成共混粉末；b)将所述的共混粉末热压成型料，将型料热压入模具形成空白微针；或将所述的共混粉末在一定的温度下，用共混机械热混熔融挤出为型料，将型材热压入模具形成空白微针。10.根据权利要求9的一种强亲水型微针的制备方法，其特征在于所述的模具为具有一组或多组微孔阵列的平板，所述微孔为通孔，所述平板的厚度为0.2～3mm；将所述型料热压入模具形成空白微针为将所述共混粉末或所述型材添加在所述模具板微孔阵列上方，经加热形成具有流动性的融流物，从物料的上方向下施加压力，或从模具下方抽真空减压，或从上方施加压力的同时下方抽真空，使融流物进入所述模具的微孔。11.根据权利要求10的一种强亲水型微针的制备方法，其特征在于所述压力为28～32kg/cm2，所述热压或热混溶温度为所述基材成型下限温度至聚乙烯醇分解温度以下。12.一种载药微针，其特征在于，所述的载药微针为将含有药物的溶液接触吸附于权利要求7的一种强亲水型微针的针尖表面、干燥而形成。13.根据权利要求12的一种载药微针，其特征在于所述的药物为蛋白药物、多肽药物、小分子药。14.根据权利要求13的一种载药微针，其特征在于所述的药物为胰岛素、艾塞那肽、人生长激素、非那雄安的一种。15.根据权利要求12的一种载药微针，其特征在于所述的含有药物的溶液为当药物为
水溶性时配制成水溶液，或当药物为非水溶性药物时均匀地悬浮在水中或溶解/悬浮在非水极性溶剂中制成的溶液或悬浊液。16.根据权利要求12的一种载药微针，其特征在于当药物为水溶性时，所述的含有药物的溶液为由药物、聚维酮或聚乙烯醇、水组成，其中聚维酮或聚乙烯醇的浓度为0.5％～15％；当活性药物为非水溶性时，所述的含有药物的溶液为由药物、聚维酮聚或乙烯醇、水和/或非水极性溶剂组成，其中聚维酮或聚乙烯醇的浓度为4％～15％；所述非水极性溶剂为甲醇、乙醇和异丙醇的一种或混合溶剂。17.根据权利要求12的一种载药微针，其特征在于所述接触吸附过程为：在一平板上设置深度为0.1～0.7mm的凹槽，向凹槽加入所述的含药物的溶液至一定高度，将所述的强亲水型微针针尖垂直向下，站立在圆槽中停留后，取出并干燥，获得所述载药微针。18.一种联合给药载药微针，其特征在于根据权利要求12至14的任一种载药微针的两种或两种以上各自载有不同药物的微针组合一体而成。19.根据权利要求18的一种联合载药微针，其特征在于选自胰岛素载药微针、艾塞那肽载药微针组合一体而成，所述的胰岛素载药微针、艾塞那肽载药微针分隔设置。20.一种胰岛素载药微针，其特征在于根据权利要求12至15的任一种载药微针，其中药物为胰岛素。21.一种艾塞那肽载药微针，其特征在于根据权利要求12至15的任一种载药微针，其中药物为艾塞那肽。
技术总结
本发明公开了一种由强亲水型基材制成的微针，更具体地涉及一种使用聚乙烯醇和小分子多羟基化合物的组合物为基材，制备具有强亲水表面的微针与载药微针及其在治疗疾病中的应用。本发明使用多羟基高分子物质聚乙烯醇与小分子多羟基化合物配伍，可以获得具有强亲水性表面的微针，只要接触药物即可强力吸附药物、不易脱落、工艺简易、容易量产，载药量明显增高，药物使用效率高，空白微针制备与载药分阶段进行，载药阶段避免了高温，能有效地应用于治疗疾病的载药与释药，易于量产。本发明的微针基材组合物以及由此制成的空白微针以及使用空白微针载药，保持了聚乙烯醇固有的表面强亲水极性，使得包裹式载药的载药量和进入体内的透过量明显提高。的透过量明显提高。
技术研发人员：尹忠
受保护的技术使用者：尹忠
技术研发日：2021.07.09
技术公布日：2021/9/24