专利名称：中药冲剂制备方法及用该方法制备的绞股蓝总皂甙冲剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及改进的中药冲剂的制备方法及用该方法制备的绞股蓝总皂甙冲剂。
中国89105935.0专利申请公开了一种《排除泌尿系结石的中药冲剂的制备方法》，该专利申请对《药剂学》中公开的中药冲剂制备方法作了局部改进，属于以生药为原料，辅料中有遮糖的中药冲剂制备方法。
中国90106302.9专利申请公开了一种《阿胶泡腾冲剂制备工艺》，其权利要求2记载有所述阿胶系指……粉状阿胶……。这种以粉状药物为原料的冲剂制备工艺，和生药煎煮浓缩工艺相比，具有缩短生产周期的优点，但是辅料中仍然使用了白糖(遮糖)，而且白糖和阿胶的用量为1∶1。
上述二专利申请都用遮糖作辅料，由于药品所含遮糖易造成人体肥胖，代谢紊乱，不利心脑血管病人康复，造成儿童龋齿，特别是糖尿病患者不能服用。因此，为了充分发挥中药效用以满足临床需要，研制和生产不含遮糖的中药冲剂是一项应当解决的现实问题。
以生药作原料制备无糖冲剂并不困难。但是，若以粉状主药为原料，由于主药纯度高，如果不能选取适当的辅料，难于满足小剂量分装的要求，从而不能满足临床应用的要求。本发明在试制中曾遇到如何选择辅料的问题。
中国90106551.X专利申请公开了一种《胶股蓝口服液的配方及工艺流程》，披露了绞股蓝的药用组份以及开发的绞股蓝酒、茶、食品和日本开发的白发症治疗剂。《华夏星火》1992年第8期28-29页发表的《神奇的绞股蓝》一文，披露了我国已有绞股蓝总甙片、绞股蓝健美片、绞股蓝蜂王浆三种药品进入市场。初步检索表明，迄今为止尚未见到绞股蓝总皂甙冲剂的报导。
本发明的目的之一是提供一种医疗用中药冲剂的制备方法，该方法以粉状药物为原料，所得药品不含遮糖，能够适应小批量分装和临床应用的需要。
本发明的目的之二是提供一种用于治疗心脑血管疾病的含有绞股蓝总皂甙作为活性组份的中药冲剂，该冲剂不含遮糖，易溶可口。
本发明的要点之一是，一种医疗用中药冲剂制备方法，其特征是该冲剂的基本组成为，a、辅料，其中各组份的用量(重量%)是，碳酸氢钠48-53%，有机酸41-47%，磷酸盐6-10%，各组份用量(重量)之和为100%。
b、粉状主药(活性组份)，其用量与辅料总量(100%)的比值为0.01至0.7。制备该冲剂c、依次包括以下步骤
将上述粉状主药以及分别粉碎的各辅料组份，过80-100目筛，共同混合均匀，平铺1-2厘米厚，在85-95℃下加热5-20分钟，使料发粘，用14目筛制粒，在45-55℃下干燥0.5-1小时，将所得粒状冲剂包装。
所述粉状主药(活性组份)是能够治疗心脑血管疾病的绞股蓝总皂甙或者是治疗冠心病的灵芝提取物或者是能够促进血管微循环的银杏叶提取物。
所说的作为辅料的磷酸盐是磷酸二氢钠或者磷酸氢二钠。
本发明的要点之二是一种用本发明提供的中药冲剂制备方法制备的治疗心脑血管疾病的含有绞股蓝总皂甙作为活性组份的中药冲剂，其特征是，该冲剂的基本组成为a、辅料，其中各组份的用量(重量%)是，碳酸氢钠48-53%，有机酸41-46%，磷酸盐6-7%，各组份用量(重量)之和为100%。
b、粉状主药(活性组份)是结构式如下的绞股蓝总皂甙，它的用量与辅料总量(100%)的比值是0.01-0.02。
式中R1、R4葡萄糖、鼠李糖、木糖、阿拉伯糖等的残基。
R2CH3、CHO、CH2OHR3R6H、OHR5CH2OHc、所述中药冲剂是绞股蓝的一种剂型，可称谓绞股蓝总皂甙冲剂，药品名称为绞股蓝活力素，药品中绞股蓝总皂甙的含量为标示量的90-110%。
系统的药理研究和临床研究证明，绞股蓝总皂甙具有多种生理活性，其药用价值很高。发明人最初只是想开发一种绞股蓝新剂型-冲剂，根据调查了解，药品含遮糖对病人不利，所以研制无糖冲剂便成为发明人的课题。本发明的方法本来是绞股蓝无糖冲剂的生产方法，为了探索该方法的应用广泛性，又做了灵芝和银杏叶提取物(粉状药物)制备无糖冲剂的试验。在本发明中绞股蓝总皂甙系河南信阳豫南制药厂提供的经政府批准的原料药，系淡黄色粉未，可溶于水。灵芝和银杏叶提取物是豫南制药厂科研所实验室利用生药按常规方法制取的。试验表明，凡属能够用中药生药提取粉状主药的均可利用本发明方法制备相应的无糖冲剂。在本发明中绞股蓝总皂甙的用量是根据临床剂量确定的(见下述实施例表列数据)。所得药品绞股蓝活力素用于临床的效用与片剂相同。灵芝和银杏叶提取物的用量较多，主要是为了探索能否减少辅料用量，从而降低生产成本。试验证明，加大主药用量也能制粒成型。灵芝和银杏叶产品未经临床应用。
在本发明中，有机酸和碳酸氢钠及它们的用量，对本领域的技术人员来说都是熟知的。本发明的贡献在于选用磷酸盐作粘合剂，在已知的技术资料中尚未发现将磷酸盐用作冲剂的辅料。试验表明磷酸二氢钠和磷酸氢二钠都能满足均匀制粒成型的工艺要求，从而实现了小剂量分装的目的，绞股蓝活力素的粒径一般小于3毫米。磷酸盐的用量若低于6%，产品中粉未较多，说明粘合剂不足。其用量大于10%，例如12%，产品粒度的均匀性没有明显变化，说明多用辅料没有必要，可能是一种浪费。为了提高产品粒度的均匀一致性能，磷酸盐用量可以大于10%。
本发明的工艺条件，如过筛目数、温度、时间等，是根据本发明实验设备和现场条件确定的，本领域技术人员按照本发明方法的提示，结合自己的设备和现场实际，能够掌握。平铺1-2厘米是实验数据，具体厚度可通过调节温度和时间通过试验确定。
本发明提供的用于治疗心脑血管疾病的含有绞股蓝总皂甙的中药冲剂，即绞股蓝总皂甙冲剂，药品名称绞股蓝活力素。该冲剂药品的作用和疗效，本质上决定于绞股蓝总皂甙。有关绞股蓝总皂甙的功能和作用已有许多论文和专著，在上面提到的中国90106551.X专利申请文件和《神奇的绞股蓝》一文中也有所论述。本发明绞股蓝总皂甙冲剂同样体现了应有的功能和疗效。以下给出绞股蓝活力素的药理、临床试验的部份实例1、降血脂对80例高脂血症患者进行三个月治疗观察，总有效率为95.6%。
2、抗疲劳使小白鼠游泳时间延长，对照组为9.68±2.63min，给药组为17.47±4.68min。
3、抗衷老在含有本发明药品(200Mg/ml)的人体细胞培养液中，细胞可传27代，对照组为22代。
4、增强人体免疫功能对20例红斑狼疮表现为免疫功能异常的患者进行为时三个月的治疗观察，有效率88.8%。
卫生主管部门根据足够的药理和临床试验认为本发明药品，组方合理、临床有效、质量标准可行。
本发明药品活性组份含量的测定方法是分光光度法(中国药典1990年版一部附录第51页)。绞股蓝总皂甙的含量为标示量的90-110%，即本发明药品的质理标准。临床应用时，用开水冲服，一次30-60mg，一日三次。
本发明和现有技术相比，具有明显的有益效果。首先，本发明采用磷酸盐作粘合剂，辅料中无遮糖，为中药行业提供了行之有效的无糖中药冲剂制备方法。其次本发明为绞股蓝的应用提供了一种新剂型，而且是无糖冲剂，为那些不能服用含糖绞股蓝药品的病人提供了方便。
实施例1至4，它们的组份和用量及主要工艺参数见表1，组成中可以有矫味剂，如蛋白糖、甜菊糖。表中各例均为1000包分装。例1至4中，其粉状主药的用量与辅料总量的比值，按顺序是0.01、0.02、0.33、0.66。磷酸盐在辅料中的重量百分比分别是6%、7%、8%、10%。
权利要求
1.一种医疗用中药冲剂制备方法，其特征是该冲剂的基本组成为a、辅料，其中各组份的用量(重量%)是，碳酸氢钠43-53%，有机酸41-47%，磷酸盐6-10%，各组份用量(重量)之和为100%b、粉状主药(活性组份)，其用量与辅料总量(100%)的比值为0.01至0.7，制备该冲剂c、依次包括以下步骤，将上述粉状主药以及分别粉碎的各辅料组份，过80至100目筛，共同混合均匀，平铺1-2厘米厚，在85-95℃下加热5-20分钟，使料发粘，用14目筛制粒，在45-55℃下干燥0.5-1小时，将所得粒状冲剂包装。
2.如权利要求1所述的方法，其特征是，所说粉状主药(活性组份)是能够治疗心脑血管疾病的绞股蓝总皂甙或者是治疗冠心病的灵芝提取物或者是能够促进血管微循环的银杏叶提取物。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征是，所说的作为辅料的磷酸盐是磷酸二氢钠或者磷酸氢二钠。
4.一种用权利要求1所述方法制备的治疗心脑血管疾病的含有绞股蓝总皂甙作为活性组份的中药冲剂，其特征是，该冲剂的基本组成为a、辅料，其中各组份的用量(重量%)是，碳酸氢钠48-53%，有机酸41-46%，磷酸盐6-7%，各组份用量(重量)之和为100%，b、粉状主药(活性组份)是结构式如下的绞股蓝总皂甙，它的用量与辅料总量(100%)的比值是0.01-0.02，
式中R1、R4葡萄糖、鼠李糖、木糖、阿拉伯糖等的残基，R2CH3、CHO、CH2OHR3R6H、OHR5CH2OHc、所述中药冲剂是绞股蓝的一种剂型，可称谓绞股蓝总皂甙冲剂，药品名称为绞股蓝活力素，药品中绞股蓝总皂甙的含量为标示量的90-110%。
全文摘要
本发明公开了一种中药冲剂制备方法及用该方法制备的绞股蓝总皂甙冲剂。特征是以粉状主药为原料，辅料中含有磷酸盐而没有蔗糖，主药用量与辅料总量之比值为0.01至0.7，磷酸盐用量是辅料总量的6—10％。绞股蓝总皂甙冲剂(药品名称是绞股蓝活力素)是一种用于治疗心脑血管疾病的不含蔗糖的新型冲剂。本发明为中药行业提供了一种制备无糖冲剂的方法，为不能服用含糖药品的病人提供了新药。
文档编号A61K31/575GK1089140SQ9310893
公开日1994年7月13日 申请日期1993年7月17日 优先权日1993年7月17日
发明者赵长生, 陈洪轩, 邹仕海, 王荔 申请人:赵长生, 陈洪轩, 邹仕海, 王荔