防龋齿的牙膏组合物的制作方法

文档序号:839942阅读:639来源:国知局

专利名称::防龋齿的牙膏组合物的制作方法
技术领域
:本发明涉及一种牙膏组合物,它可有效地控制产生龋齿的细菌和防止龋齿。如JP-A106741/1976中所公开,已知其中混有木糖醇的制剂可有效地防止龋齿。木糖醇的防龋齿作用在文献中也有报道。通常认为木糖醇通过抑制产生龋齿的细菌链球菌突变体(S.突变体)的生长来发挥防龋齿作用。遗憾的是,木糖醇在口腔中存在的时间不够长。在木糖醇充分发挥防龋齿作用之前,它必须在口腔中停留足够长的时间。因此,其中混有木糖醇的制剂常常采用口香糖和片剂的形式。该类型的制剂在某些国家是可以接受的。然而,在日本禁止在口香糖和片剂中添加木糖醇,因为木糖醇不允许用作食品添加剂。通常,杀菌剂常常混在牙膏组合物中用以控制产生龋齿的细菌。在这方面,木糖醇列入了日本的药典中并被当作用于输液的非常安全的药品。这样,我们可以相信木糖醇可以安全地混入牙膏中。然而,其中混有木糖醇的牙膏组合物由于木糖醇在口腔中停留时间短所以一天必须在口腔中施用多次。在实际生活中对于一个人来说一天不可能多次刷牙。这就希望开发技术使得木糖醇发挥防龋齿作用而不需要增加超出日常习惯的刷牙次数。因此,本发明的目的在于提供一种含有防龋齿木糖醇的牙膏组合物,它可连续发挥木糖醇的防龋齿作用。非常令人意想不到的是,我们发现通过使用添加了聚丙烯酸钠的木糖醇可以使木糖醇在口腔中滞留时间延长。这样木糖醇可以在口腔中持续发挥它对产生龋齿的细菌的抑制作用。通过日常次数的刷牙,口腔中产生龋齿的细菌(S.突变体)的数目便得以减少。这样就得到一种实际上可接受的牙膏组合物,它含有防龋齿的木糖醇作为活性组分。要注意的是在牙科领域大家都知道木糖醇是一种润湿剂而聚丙烯酸钠是一种粘结剂。发明人意外地首次发现通过结合使用上述两种已知组分可达到提高木糖醇在口腔中的滞留时间的显著作用。因此,本发明提供一种含有添加了聚丙烯酸钠的木糖醇的防龋齿牙膏组合物。本发明的防龋齿牙膏组合物一般制成牙膏、湿牙粉和液体牙膏。该组合物含有添加了聚丙烯酸钠的木糖醇。混合的木糖醇的量优选为全部组合物重量的1-60%,更优选5-30%。木糖醇少于1%将不能有效地预防龋齿,而木糖醇多于60%则使牙膏的使用感觉和味道变坏。尽管木糖醇也在牙膏中用作润湿剂,在牙膏组合物中还可以混合另一种润湿剂。另外的润湿剂的例子包括甘油、丙二醇、乙二醇、聚乙二醇和1,3-丁二醇,单独或两种或多种混合使用。要注意的是糖醇诸如山梨糖醇是不需要的,因为它们会限制木糖醇对龋齿细菌的控制作用。混合的润湿剂的量优选为全部组合物重量(以木糖醇加上添加的润湿剂计)的大约20-80%,更优选25-60%。润湿剂少于20%将使牙膏组合物坚硬,而润湿剂多于80%则使得牙膏的使用感觉和味道变坏。聚丙烯酸钠包括交联的和不交联的,本发明可以使用任意一种。当0.5%重量的聚丙烯酸钠水溶液在25℃的粘度为100-40,000厘泊,更优选1,000-20,000厘泊,最优选8,000-12,000厘泊时,得到了较好的结果。对于粘度固定的该水溶液来说,交联的聚丙烯酸钠比非交联的聚丙烯酸钠要好,尽管原因不好理解。混合的聚丙烯酸钠的量优选为总的组合物重量的0.01-3%,更优选为0.1-1%。聚丙烯酸钠少于0.01%将起不到其添加剂的作用,而牙膏组合物含有超过3%的聚丙烯酸钠则会太硬。通常,聚丙烯酸钠在牙膏组合物中用作粘结剂。在本发明的实践中,除聚丙烯酸钠外的一种常用的粘结剂可以共混加入到牙膏组合物中。另外的粘结剂的例子包括纤维素衍生物诸如羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素的碱金属盐,和羧甲基羟乙基纤维素钠;碱金属藻酸盐诸如藻酸钠;丙二醇藻酸酯、角叉菜胶(carrageenan);树胶类诸如黄原胶(xanthanegum)、黄著胶、刺梧桐树胶、阿拉伯树胶和瓜耳树脂;合成的粘结剂诸如聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮;无机粘结剂诸如硅铝胶和Laponite,单独或两种或多种混合使用。其中,从组合物存贮稳定性的观点出发优选黄原胶。混合的粘合剂的量优选少于大约3%总的组合物重量(以聚丙烯酸钠加上添加的粘结剂计),更优选大约0.5-2%。牙膏组合物含有超过3%的粘合剂将变得粘稠而不方便使用,并且在热的存贮过程中,会太粘稠而不能挤出。在本发明的组合物中,可以混入其它组分,例如药物试剂、研磨剂、表面活性剂、甜味剂、增香剂、着色剂和防腐剂。这些组分可以常规量使用。有用的添加剂组分在下面进行了描述。研磨剂的例子包括硅石研磨剂诸如沉淀的硅石、硅胶、硅铝酸盐和硅锆酸盐及二代二水合磷酸钙和无水磷酸钙、焦磷酸钙、碳酸钙、氢氧化铝、氧化铝、碳酸镁、磷酸镁、不溶性的偏磷酸钠、不溶性的偏磷酸钾、二氧化钛、沸石、硅酸铝、硅酸锆及合成树脂研磨剂。混合的研磨剂数量范围可以是总的组合物重量的0-60%,优选1-50%。表面活性剂包括阴离子、阳离子和非离子型表面活性剂,例如月桂基硫酸钠、α-烯烃磺酸钠、N-酰基肌氨酸盐、N-酰基谷氨酸盐、2-烷基-N-羧甲基-N-羟乙基-咪唑鎓内铵盐、N-酰基氨基乙磺酸盐、蔗糖脂肪酸酯、醇胺、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚甘油脂肪酸酯、Pluronic和聚氧乙烯脱水山梨糖醇单硬脂酸酯。混合的表面活性剂的用量范围可以为总的组合物重量的0-5%,优选0.1-3%。甜味剂的例子包括糖精钠、卡哈以苷、卡哈苡苷提取物(Steviaextract)、对-甲氧基肉桂醛、新橙皮基二氢查尔酮、紫苏亭。防腐剂的例子是对苯甲酸酯和苯甲酸钠。有用的药物试剂包括氟化物诸如氟化钠、氟化钾、氟化铵、氟化亚锡和一氟代磷酸钠;水溶性的磷酸化合物诸如正磷酸的钾和钠盐;尿囊素氯羟基铝、4-异丙基环庚二烯酚酮、抗坏血酸、溶菌酶氯化物、甘草酸及其盐,氯化钠、氨甲环酸、ε-氨基己酸、dl-乙酸维生素E、α-红没药醇,氯己定盐、十六烷基氯化吡啶鎓、薁、甘草亭酸,铜化合物如叶绿酸钠铜和葡萄糖酸铜,乳酸铝、氯化锶、硝酸钾、小檗碱、异羟肟酸及其衍生物,三磷酸钠、葡聚糖酶、突变酶、淀粉酶、甲氧基乙烯、马来酐共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、表二氢胆甾醇、苄索氯铵、二氢胆甾醇、三氯二苯脲、柠檬酸锌、藁本软提取物、黄柏(phellodendron)树皮提取物、丁子香提取物、迷迭香、黄岑根和红花。增香剂的例子如萜烯诸如1-薄荷醇、香芹酮、茴香脑、和苎烯及其衍生物。着色剂的例子为1号蓝、4号黄和二氧化钛。上述组分可以有效量共混使用。本发明的牙膏组合物可有效地预防龋齿,其中它使得木糖醇连续发挥其抑制产生龋齿的细菌的作用并因而在以日常的刷牙次数使用时,降低了口腔中该细菌的数目。实施例本发明的实施例证明但不限制本发明。所有的百分数为%重量。实施例中所用的聚丙烯酸钠为交联的聚丙烯酸钠,其0.5wt%的水溶液粘度在25℃为10,000厘泊。实施例1和对比实施例1-3对表1中所示配方的牙膏组合物进行测试。40名健康的人被分成相等的四组。他们在日常习惯的基础上(每天刷三次牙)使用此牙膏三个月。计算使用此牙膏前后唾液中的S.突变体细菌的数目。结果见表2。表1</tables>表2由表2可见,本发明范围内的防龋齿牙膏组合物(实施例1)可以有效地控制S.突变体细菌。实施例2(软膏型牙膏)稠化硅石5.0%硅石10.0%木糖醇10.0%丙二醇3.0%85%甘油20.0%聚丙烯酸钠0.5%黄原胶0.5%月桂基硫酸钠1.0%氟化钠0.2%对-羟基苯甲酸盐0.1%二氧化钛0.4%硫酸镁0.7%增香剂1.0%水余量总计100.0%实施例3二水合磷酸钙35.0%木糖醇25.0%丙二醇3.0%聚丙烯酸钠1.5%黄原胶0.2%月桂基硫酸钠1.0%对-羟基苯甲酸盐0.1%糖精钠0.1%增香剂1.0%水余量总计100.0%实施例4稠化硅石3.0%硅石20.0%木糖醇50.0%聚乙二醇4005.0%聚丙烯酸钠1.0%黄原胶0.5%月桂基硫酸钠1.3%氟化钠0.1%对-羟基苯甲酸盐0.1%糖精钠0.1%硫酸钠0.7%增香剂1.0%水余量总计100.0%实施例5稠化硅石2.0%氢氧化铝40.0%木糖醇20.0%丙二醇5.0%85%甘油10.0%聚丙烯酸钠2.0%黄原胶0.3%月桂基硫酸钠1.2%一氟代磷酸钠0.38%对-羟基苯甲酸盐0.2%糖精钠0.2%增香剂1.0%水余量总计100.0%实施例6稠化硅石3.0%二水合磷酸钙30.0%木糖醇5.0%丙二醇3.0%85%甘油20.0%聚丙烯酸钠1.3%黄原胶0.2%羧甲基纤维素钠0.5%月桂基硫酸钠1.2%一氟代磷酸钠0.76%对-羟基苯甲酸盐0.1%糖精钠0.05%增香剂1.2%水余量总计100.0%实施例7稠化硅石3.0%硅石15.0%木糖醇10.0%丙二醇3.0%85%甘油12.0%聚丙烯酸钠1.2%黄原胶0.8%月桂基硫酸钠1.0%氟化钠0.2%对-羟基苯甲酸盐0.1%糖精钠0.1%二氧化钛0.2%增香剂1.0%水余量总计100.0%实施例8稠化硅石2.0%氢氧化铝30.0%木糖醇20.0%丙二醇5.0%聚丙烯酸钠1.2%黄原胶0.5%羧甲基纤维素钠0.8%月桂基硫酸钠0.8%一氟代磷酸钠0.76%对-羟基苯甲酸盐0.1%糖精钠0.1%增香剂1.2%水余量总计100.0%实施例9稠化硅石3.0%硅石20.0%木糖醇30.0%聚乙二醇4005.0%聚丙烯酸钠1.1%黄原胶0.5%月桂基硫酸钠0.5%对-羟基苯甲酸盐0.1%糖精钠0.2%增香剂0.8%水余量总计100.0%尽管已叙述了一些优选的实施方案,根据上述指导还可以作许多改进和调整。因此可以理解,在所附的权利要求范围内,除了如所具体描述之外,本发明还可以进行实施。权利要求1.一种防龋齿的牙膏组合物,其中含有添加了聚丙烯酸钠的木糖醇。2.权利要求1的牙膏组合物,其中聚丙烯酸钠的0.5%重量的水溶液的粘度在25℃为100-40,000厘泊。3.权利要求1或2的牙膏组合物,其中聚丙烯酸钠为交联型。全文摘要一种含有添加了聚丙烯酸钠的木糖醇的牙膏组合物可以有效地预防龋齿,其中它使得木糖醇在日常刷牙两或三次时可以连续地发挥其抑制产生龋齿的细菌的作用。文档编号A61P1/02GK1171931SQ9711461公开日1998年2月4日申请日期1997年7月14日优先权日1996年7月15日发明者菅原浩市,片冈惠美,三宅干雄申请人:狮王株式会社
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