包括油和/或硅酮和胶凝剂。 制剂的实例可在US2011/0076309A1中找到，其通过引用结合到本文中。
[0072] 可包括在本发明组合物的止汗剂和/或除臭剂制剂中的任选成分包括溶剂；水溶 性醇例如C 2 _8醇包括乙醇；二醇包括丙二醇、二丙二醇、三丙二醇及其混合物；甘油酯包括 一-、二-和三甘油酯；中链至长链有机酸、醇和酯；表面活性剂包括乳化剂和分散剂；氨基 酸包括甘氨酸；构造剂包括增稠剂和胶凝剂，例如聚合物、硅酸盐和二氧化硅；软化剂；香 料；和着色剂包括染料和色素。如果需要，可包括加上ZLC (例如络合物1及其以下络合物 的任一种）的止汗剂和/或除臭剂，例如气味减少剂例如硫沉淀剂，如葡萄糖酸铜、葡萄糖 酸锌、柠檬酸锌等。
[0073] 止汗剂组合物可配制成适用于皮肤的局部止汗剂和/或除臭剂制剂，示例为条、 凝胶、霜剂、滚搽剂、软固体剂、粉末剂、液体剂、乳剂、混悬剂、分散液或喷雾剂。组合物可包 含单相，或可以是多相系统，例如包括极性相和油相的系统，任选呈稳定的乳剂形式。组合 物可以是液体、半-固体或固体。止汗剂和/或除臭剂制剂可以任何合适的容器提供，例如 气溶胶罐、管或具有多孔盖的容器、滚搽式容器、瓶、具有开口端的容器等。
[0074] 组合物可用于通过应用组合物于皮肤以减少流汗的方法。在某些实施方案中，应 用部位是腋窝。此外，组合物可被用来通过使细菌与组合物接触来杀死细菌。例如，在一个 实施方案中，氨基酸或氨基酸氢卤化物与氧化锌的组合增加锌离子的可利用度，其然后可 杀死细菌和减少汗水。
[0075] 因此本发明提供⑴控制排汗的方法，其包括将止汗有效量的本文包括的或具体 描述的任何实施方案的制剂，例如制剂1及其以下制剂的任一种施用于皮肤；和（ii)从 排汗控制异味的方法，其包括将除臭有效量的本文包括的或具体描述的任何实施方案的制 剂，例如制剂1及其以下制剂的任一种施用于皮肤。
[0076] 除非另外指明，否则本说明书中给出的组合物组分的所有百分比是指基于100% 的总组合物或制剂的重量计。
[0077] 除非另外特别指明，否则用于本发明的组合物和制剂的成分优选地为美容上可接 受的成分。所谓"美容上可接受的"意指适用于局部应用于人皮肤的制剂。美容上可接受 的赋形剂，例如，是适合以在本发明的制剂中预期的量和浓度外部应用的赋形剂，并包括例 如为美国食品和药品管理局"一般认为安全"（GRAS)的赋形剂。
[0078] 如本文提供的组合物和制剂参照其成分进行了描述和要求保护，如在本领域中常 用的。如对本领域技术人员显而易见的，在某些情况下成分之间可彼此反应，使得最终制剂 的真实组成可能不与所列的成分精确地对应。因此，应该理解，本发明延伸到所列成分的组 合的产品。
[0079] 实施例1 -锌-赖氨酸络合物ZLC的合成和表征 用于形成ZLC的通用反应如下： ZnO + 2 (赖氨酸· HC1) - > [Zn (赖氨酸）2C1]+Cl- · 2H20 (ZLC) 于室温下搅拌约12小时，制备2:1摩尔比的ZnO:赖氨酸· HCl的混悬液。离心混合 物。将Iml上清液转移到NMR管中。然后将NMR管置于一密闭的用乙醇填充的试管中供晶 体生长。1周后形成许多无色的立方体晶体。ZLC结晶的晶体结构通过单晶X-射线衍射确 定。ZLC具有C12H32N4O6Cl 2Zn的经验式，其分子量为463g/mol。它显示了一个扭曲的四方锥 体几何结构，由Cl原子占据顶端位置。这种新的结构产生正电阳离子部分，其与Cl阴离子 结合形成离子盐。
[0080] 娣末游宴銮室廣乂合成.·于室温、搅拌下，使2摩尔的赖氨酸HCl溶于 1000ml DI水，在搅拌下将1摩尔的固体ZnO缓慢加入到赖氨酸HCl溶液中并于室温下继续 搅拌过夜（约12小时）。以高速离心混悬液15分钟。将上清液缓慢倾入EtOH中。立即形 成沉淀。需要约5-8ml EtOH得到Ig粉末。过滤含有粉末的EtOH溶剂，得到灰白色粉末。 将粉末置于50°C烘箱中干燥，以88%产率获得产物。
[0081] 实施例2:汗水减Φ的机理 水#发应:制备185mg/ml ZLC溶液并以数倍稀释，于37°C烘箱老化5小时用于浊度 的研宄。当溶液稀释时形成白色沉淀。使用浊度计测量溶液的浊度，结果以比浊浊度单位 (NTU)给出。表1显示老化前和老化后pH和浊度的比较，显示浊度随着稀释和随着老化而 增加： 表1
【主权项】
1. 一种止汗剂制剂，其包含与美容上可接受的载体组合的蛋白质和止汗盐。
2. 权利要求1的止汗剂制剂，其中止汗盐选自水合氯化铝、水合氯化铝锆和氯化锌； 和其氨基酸或二醇络合物。
3. 权利要求1或2的止汗剂制剂，其中止汗盐是锌X卤化物络合物，其中X是氨基酸 或三甲基甘氨酸。
4. 权利要求3的止汗剂制剂，其中锌X卤化物由前体形成，其中前体是锌离子源、X源 和卤化物源，其中卤化物源可以是锌离子源、X源的一部分或氢卤酸。
5. 权利要求4的止汗剂制剂，其中锌离子源是氧化锌、氯化锌、四碱式氯化锌、碳酸 锌、硝酸锌、柠檬酸锌和磷酸锌的至少一种。
6. 权利要求3-5的任一项的止汗剂制剂，其中X源是碱性氨基酸、赖氨酸、精氨酸、甘 氨酸和三甲基甘氨酸的至少一种。
7. 权利要求3-6的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物通过使氧化锌与氨基酸氢卤 化物化合来制得。
8. 权利要求3-7的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物通过使TBZC与氨基酸氢卤 化物、氨基酸或三甲基甘氨酸化合而制得，任选地锌X卤化物通过使TBZC与赖氨酸、盐酸赖 氨酸或三甲基甘氨酸化合而制得。
9. 权利要求3-8的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物具有式2成2他12或ZnX 3Hal2， 其中Zn是二价锌离子和Hal是卤化物离子。 1 〇.权利要求3-9的任一项的止汗剂制剂，其中存在于组合物中的锌的总量是 0.05-10 % 重量。
11. 权利要求3-10的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物以组合物重量的0. 05-40 %，任选地组合物重量的至少0. 1、至少0. 2、至少0. 3、至少0. 4、至少0. 5、至少1、至少2、至 少3或至少4至最多40%，或任选地组合物重量的0. 1至最多30%、至最多20%、至最多10%、 至最多5%、至最多4%、至最多3%、至最多2%或至最多1%的量存在。
12. 权利要求3-11的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物中锌与X的摩尔比是 2:1-1:4,任选地 1:1-1: 4、1:2-1: 4、1:3-1:4、2:1-1:3、2:1-1:2、2:1-1:1、或 1:3。
13. 权利要求3-12的任一项的止汗剂制剂，其中卤化物是氯化物。
14. 权利要求3-13的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物是锌赖氨酸氯化物。
15. 权利要求3-14的任一项的止汗剂制剂，其中锌X卤化物是Zn赖氨酸2(：12或Zn赖 氨酸3C12。
16. 权利要求3-15的任一项的止汗剂制剂，其中止汗盐是具有式 [Zn (C6H14N202) 2C1]+Cr的锌-赖氨酸-氯化物络合物，任选地呈水合物形式。
17. 前述权利要求的任一项的止汗剂制剂，其中蛋白质是包含高亲和力锌结合位点的 可溶性蛋白。
18. 前述权利要求的任一项的止汗剂制剂，其中蛋白质是牛血清白蛋白。
19. 前述权利要求的任一项的止汗剂制剂，其中蛋白质在组合物中的量是组合物重量 的 0? 01-5%。
20. 前述权利要求的任一项的止汗剂制剂，其中制剂的pH是6-8。
21. 前述权利要求的任一项的止汗剂制剂，其中美容上可接受的载体包含一种或多种 选自以下的成分：水溶性醇；二醇；甘油酯；中链至长链有机酸、醇和酯；表面活性剂；另外 的氨基酸；构造剂；软化剂；香料；和着色剂。
22. 前述权利要求的任一项的止汗剂制剂，其中组合物呈止汗剂条、气溶胶止汗喷雾 剂或液体滚搽式止汗剂的形式。
23. -种减少排汗、减少体臭和/或杀死细菌的方法，其包括将有效量的前述权利要 求的任一项的止汗剂制剂的任一种施用于皮肤。
24. 蛋白质在制备止汗剂组合物中的用途。
【专利摘要】本发明提供包含与美容上可接受的载体组合的蛋白质和止汗盐的止汗剂制剂，以及制备和使用这些络合物和组合物的方法。
【IPC分类】A61Q15-00, A61K8-44, A61K8-64, A61K8-27
【公开号】CN104853812
【申请号】CN201280077891
【发明人】S.袁, L.潘
【申请人】高露洁-棕榄公司
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2012年12月19日
【公告号】CA2892411A1, WO2014098819A1