一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法及其消炎止咳应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法及其消 炎止咳应用。
【背景技术】
[0002] 维药唇香草为唇形科植物，性味辛凉、微苦，具有强心利湿、理气化痰、消炎散结的 功效，用于治疗心脏病、气短多汗、水肿、咳嗽、气管炎、肺脓肿等疾病。全草含0. 8~1. 5%的 挥发油，为淡黄色，油中主要成分有胡薄荷酮、薄荷醇、蒎烯等。
[0003] 目前国内外对唇香草挥发油的研宄报道表明，由于产地的不同胡薄荷酮的变化范 围在（31. 86~86. 86%)、薄荷酮含量的变化范围在（6. 73~17. 10%)、异薄荷酮含量的变化范 围在（0. 38~11. 90%)、胡椒烯酮含量的变化范围在（2. 30~17. 40%)、柠檬烯含量的变化范围 在（3. 08~10. 48%)、薄荷醇含量的变化范围在（8. 9~9. 13%)，1，8-桉树脑含量的变化范围在 (0.21~12. 21%)等。经研宄证明，胡薄荷酮具有很强的抗炎、止咳作用；薄荷醇具有一定的 杀菌、防腐、消炎作用。
[0004] 由于挥发油的挥发性强，容易被氧化，导致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微胶囊技术将唇香草挥发油进行微胶囊化，能大大提高产品的稳定，便于贮存和利用。
[0005] 微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的液体或 固体包封形成微小粒子的一种保护技术，包封的过程即为微胶囊化，形成的微小粒子称为 微胶囊，粒径大小一般在l~l〇〇〇Mm，囊壁的厚度在0. 2~10Mm。微胶囊的功能主要有：一是防 止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；二是克服一些芯材物质 流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道，按照一定 的要求是芯材物质缓慢释放等。
[0006] 本发明的目的在于提供一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法及其消炎止咳应用。
[0007] 本发明是通过如下技术方案完成的： 1. 一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法，包括以下步骤： a. 将质量比为1:2~3的60~70%的麦芽糊精和乳清蛋白溶于50~60°C热水中，得到壁材 溶液A ; b. 将28~36%的芯材唇香草挥发油和2~4%的乳化剂大豆磷脂溶于50~60°C热水中，得 到溶液B ; c. 将溶液A与B趁热混合，搅拌，得到乳状液，进行均质； d. 将均质后的溶液于0~5°C冷藏24h后，于真空度0. 08MPa~0.1 OMPa和温度10~25°C 条件下采用中速滤纸过滤，将所得的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度一 50~ - 60°C条件 下干燥，即得唇香草挥发油微胶囊。
[0008] 步骤c中所述的均质条件为：压力为20~30MPa，温度50~60°C。
[0009] 2.唇香草挥发油微胶囊的止咳化痰药理作用研宄 a.对小白鼠的止咳作用 采用氨水引咳法处理小白鼠。取小白鼠50只，随机分为5组，分别为空白对照组（A)、 微胶囊低剂量组（B)、中剂量组（C)、高剂量组（D)和阳性对照组(磷酸可待因，E)，每组10 只，各组给药量见表1。各小鼠每天按0.2mL/10g体重灌胃给药1次，连续7天。末次给药 后lh，将小白鼠逐一放入钟罩内，均匀地喷入氨水的气雾，持续30s，把小鼠移置钟罩外，立 即进行观察，记录各小鼠的咳嗽潜伏期及3min内咳嗽次数(注：小鼠咳嗽的判断以剧烈收 缩腹肌并张嘴为准，时可听到轻微咳嗽声，潜伏期指从开始喷雾到产生咳嗽的时间）。结果 见表1 : 表1唇香草挥发油微胶囊对小白鼠的止咳作用（n=l〇，X±S)
注：与空白组比较*P < 0. 05, < 0. 01。
[0010] 结果显示，唇香草挥发油微胶囊的低、中、高剂量组及阳性对照组对小鼠咳嗽模型 均有一定的抑制作用，能够明显延长小鼠咳嗽潜伏期，减少咳嗽次数，并且，其作用随浓度 增加而加强。
[0011] b.对小白鼠的祛痰实验 小鼠气管粉红法：取小鼠50只，随机分为5组，分别为空白对照组（A)、微胶囊低剂量 组（B)、中剂量组（C)、高剂量组（D)和阳性对照组(氯化铵，E)，每组10只，各组给药量见表 2。各小鼠每天按0. 2mL/10g体重灌胃给药1次，连续7天。末次给药0. 5h后各小鼠腹腔 注射酚红溶液5mg/10g体重，30min后处死动物，剥离气管周围组织，剪下自甲状软骨至气 管分支处的一段气管，放入2mL生理盐水试管中，在加入0.1 mL氢氧化钠溶液，用721型分 光光度计于546nm处测OD值。用酚红作一标准曲线，根据曲线计算酚红含量&g/mL)。结 果见表2 : 表2唇香草挥发油微胶囊对小鼠气管酚红排泄量的影响（n=10，i ±S)
注：与空白对照组相比，呷< 0. 01。
[0012] 结果表明，与空白对照组相比较，唇香草挥发油微胶囊中、高剂量组及阳性对照组 均能明显促进小鼠气管纤毛对酚红的分泌排出，显示有较好的排痰作用，与空白对照组比 较均有显著性差异。
[0013] 本发明原料丰富，制备方法简单易行，所得微胶囊水溶性和稳定性较好，具有显著 的消炎止咳作用，为临床治疗急、慢性咳嗽和痰多症状提供优选药物。
[0014] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0015]
【具体实施方式】： 实施例1 : 将质量比为1:3的70g的麦芽糊精和乳清蛋白溶于50°C热水中，得到壁材溶液A ;将 28g的芯材唇香草挥发油和2g的乳化剂大豆磷脂溶于50°C热水中，得到溶液B ;将溶液A与 B趁热混合，搅拌，于50°C和压力20MPa的条件下进行均质，形成粒径均一的溶液；将均质后 的溶液于5°C冷藏24h后，于真空度0.0 SMPa和温度25°C条件下采用中速滤纸过滤，将所得 的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度一 50°C条件下干燥，即得唇香草挥发油微胶囊。
[0016] 实施例2: 将质量比为1:3的65g的麦芽糊精和乳清蛋白溶于55°C热水中，得到壁材溶液A ;将 32g的芯材唇香草挥发油和3g的乳化剂大豆磷脂溶于55°C热水中，得到溶液B ;将溶液A与 B趁热混合，搅拌，于55°C和压力25MPa的条件下进行均质，形成粒径均一的溶液；将均质后 的溶液于〇°C冷藏24h后，于真空度0.1 OMPa和温度10°C条件下采用中速滤纸过滤，将所得 的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度一 60°C条件下干燥，即得唇香草挥发油微胶囊。
[0017] 实施例3: 将质量比为1:2的60g的麦芽糊精和乳清蛋白溶于60°C热水中，得到壁材溶液A ;将 36g的芯材唇香草挥发油和4g的乳化剂大豆磷脂溶于60°C热水中，得到溶液B ;将溶液A与 B趁热混合，搅拌，于60°C和压力30MPa的条件下进行均质，形成粒径均一的溶液；将均质后 的溶液于3°C冷藏24h后，于真空度0. 09MPa和温度20°C条件下采用中速滤纸过滤，将所得 的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度一 50°C条件下干燥，即得唇香草挥发油微胶囊。
【主权项】
1. 一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： a. 将质量比为1:2~3的60~70%的麦芽糊精和乳清蛋白溶于50~60°C热水中，得到壁材 溶液A; b. 将28~36%的芯材唇香草挥发油和2~4%的乳化剂大豆磷脂溶于50~60°C热水中，得 到溶液B; c. 将溶液A与B趁热混合，搅拌，得到乳状液，进行均质； d. 将均质后的溶液于0~5°C冷藏24h后，于真空度0. 08MPa~0.IOMPa和温度10~25°C 条件下采用中速滤纸过滤，将所得的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度一 50~ - 60°C条件 下干燥，即得唇香草挥发油微胶囊。2. 根据权利要求1所述的一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤c中 所述的均质条件为：压力为20~30MPa，温度50~60°C。3. 根据权利要求1~2所述的制备方法制得的唇香草挥发油微胶囊在制备消炎止咳作 用的药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种唇香草挥发油微胶囊的制备方法及其消炎止咳应用，所述微胶囊的制备方法包括以下步骤：将壁材麦芽糊精和乳清蛋白溶于50~60℃热水中，得到壁材溶液A；将芯材唇香草挥发油和乳化剂大豆磷脂溶于50~60℃热水中，得到溶液B；将溶液A与B趁热混合，搅拌，得到乳状液；将乳状液进行均质、冷冻干燥，制得唇香草挥发油微胶囊。该微胶囊水溶性和稳定性较好，经过药效学的评价，证实该微胶囊具有消炎止咳的作用，可用于治疗咳嗽痰多的症状。
【IPC分类】A61P11/10, A61P11/14, A61P29/00, A61K9/50, A61K36/53
【公开号】CN104922203
【申请号】CN201510270069
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月23日
【申请日】2015年5月26日